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El paracetamol ha sido el tema de varias columnas de la Consulta de Farmacología en Enfermedades Infecciosas en Niños en años pasados porque es uno de los medicamentos más utilizados en pediatría. Recientemente, el paracetamol ha sido discutido en las noticias y la literatura no especializada, lo que refleja la preocupación por el potencial de este medicamento para la hepatotoxicidad grave de la dosis inadecuada y el uso por las personas y los cuidadores de los niños.
Se dispone de numerosos productos de prescripción y de venta libre que contienen paracetamol, lo que contribuye a su uso inadecuado. Ofirmev (Cadence Pharmaceuticals), acetaminofén intravenoso, fue etiquetado por la FDA a finales de 2010 y está etiquetado para su uso como infusión intravenosa de 15 minutos en niños de 2 años o más. Ofirmev está indicado para adultos, con indicaciones para el tratamiento del dolor leve-moderado, el dolor moderado-grave con analgésicos opiáceos complementarios (adultos) y para la reducción de la fiebre. La dosis indicada incluye 15 mg/kge cada 6 horas o 12,5 mg/kg cada 4 horas (máximo de 75 mg/kg/24 horas).
Datos de estudios clínicos
Los datos utilizados para respaldar el etiquetado de Ofirmev, tal y como se describe en el prospecto, incluyen estudios clínicos en adultos, con datos adicionales de seguridad y farmacocinéticos pediátricos de apoyo procedentes de otros estudios. Los pequeños estudios clínicos publicados sobre la eficacia del paracetamol intravenoso en lactantes (a partir de 1 mes de edad) y en niños incluyen usos para el dolor preoperatorio, intraoperatorio y postoperatorio (reparación de hernia inguinal, amigdalectomía, cirugía dental) y la fiebre (dosis única). En estos estudios, el paracetamol administrado por vía intravenosa tuvo efectos analgésicos comparables a los de la meperidina intramuscular, el propacetamol (una formulación de paracetamol disponible en algunos países europeos) o el paracetamol administrado por vía oral. La farmacocinética del paracetamol administrado por vía intravenosa se ha estudiado en lactantes (incluidos los prematuros) y en niños, aunque Ofirmev está etiquetado para su uso sólo a partir de los 2 años de edad.La concentración máxima en sangre tras la administración de paracetamol por vía intravenosa se produce al final de la infusión de 15 minutos, con un pico de efectos analgésicos en 60 minutos.
Otras dosis de paracetamol
El paracetamol tiene la ventaja de estar disponible en numerosas formas de dosificación, incluyendo la oral y la rectal. Dado que el paracetamol se utiliza habitualmente en bebés y niños por sus efectos analgésicos y antipiréticos, está disponible como numerosos productos orales, incluyendo líquidos, comprimidos masticables y tabletas/cápsulas. El paracetamol también está disponible en forma de supositorios rectales, en varias concentraciones.
Sin embargo, la administración rectal de paracetamol ha sido criticada por la alteración de la farmacocinética, incluyendo una importante variabilidad entre pacientes (hasta una diferencia de nueve veces) en la absorción y los niveles plasmáticos. Algunos niños pueden no alcanzar niveles terapéuticos con la administración rectal de paracetamol, y los niveles plasmáticos máximos se producen durante más tiempo en comparación con el uso de formas de dosificación oral.La dosis y los intervalos de dosificación de paracetamol difieren con la administración oral y rectal en neonatos.
En 2001, la AAP advirtió sobre el uso y la potencial toxicidad (potencial para una administración más frecuente) del paracetamol administrado por vía rectal.Recientemente, varios autores evaluaron tres estudios pediátricos comparativos antipiréticos de paracetamol administrado por vía oral y rectal (Goldstein, 2008). No se encontraron diferencias en varias medidas de eficacia (disminución de la temperatura un estudio, tres estudios después de la dosis y disminución máxima de la temperatura) entre la administración oral o rectal. Sin embargo, estos estudios están limitados por el pequeño número de pacientes, la falta de cegamiento (dos estudios) y la comparación de un tratamiento de dosis única.
Otros agentes intravenosos
Otro agente antipirético de uso común, el ibuprofeno, también ha estado disponible recientemente (en 2009) como forma de administración intravenosa. Caldolor (Cumberland Pharmaceuticals) está etiquetado para su uso sólo en adultos para el tratamiento del dolor leve-moderado, el dolor moderado-grave como complemento de los analgésicos opiáceos, y para el tratamiento de la fiebre. Otro antiinflamatorio no esteroideo disponible en forma de dosificación intravenosa es el ketorolaco, que no está etiquetado para su uso en bebés y niños, y está limitado por su mayor propensión a causar hemorragias gastrointestinales.
Potencial del paracetamol intravenoso
El paracetamol intravenoso tiene el potencial de varios beneficios sobre los productos.Ofirmev es el único producto antipirético/analgésico intravenoso disponible que está específicamente etiquetado para su uso en niños de hasta 2 años de edad. Se han publicado algunos estudios sobre su uso en bebés, y actualmente se están realizando otros. El paracetamol tiene la ventaja de estar disponible en numerosas formas de dosificación y concentraciones, incluyendo varias concentraciones de supositorios rectales. Se ha demostrado que la administración rectal de paracetamol presenta una gran variabilidad de absorción y biodisponibilidad entre pacientes. Esto puede negar su utilidad clínica en algunos pacientes, y también puede aumentar el potencial de error terapéutico.
En el ámbito hospitalario, donde la eficacia y la seguridad de los fármacos pueden seguirse más de cerca, es probable que el uso del paracetamol rectal siga teniendo un papel. Ofirmev ofrece la ventaja de otra vía de administración del paracetamol. La administración intravenosa de paracetamol puede ser potencialmente beneficiosa para los lactantes y los niños en los siguientes casos: postoperatorio; estado de NPO por diversas razones; vómitos; diarrea intratable; u otras contraindicaciones para la administración oral o rectal del fármaco. Los niveles sanguíneos más predecibles de la administración IV también pueden tener el beneficio potencial de una mayor analgesia clínica, en comparación con la absorción más variable del paracetamol administrado por vía oral y rectal. Sin embargo, estas ventajas deben atenuarse con el coste del producto. La vía de administración rectal también puede ser útil enpediatría para otros fármacos.
Las formas de dosificación oral y rectal de acetaminofén son muy baratas (por ejemplo, céntimos por dosis). El coste de Ofirmev para los departamentos de farmacia de los hospitales es de aproximadamente 10 dólares por vial. El Ofirmev sólo está disponible en forma de vial de 1.000 mg de un solo uso (utilización dentro de las 6 horas siguientes a su apertura). Por lo tanto, el uso frecuente de Ofirmev en bebés y niños con acceso intravenoso establecido (cuando la administración oral o rectal puede ser factible) tiene el potencial de aumentar considerablemente los costes de los medicamentos en la farmacia del hospital. Muchos departamentos de farmacia de hospitales y comités farmacéuticos/terapéuticos están debatiendo actualmente el uso más eficiente y rentable de este nuevo agente.
Para más información:
- AAP. Pediatrics. 2001;108:1020-1024.
- Duggan ST. Drugs. 2009;69:101-113.
- Goldstein LH. Arch Pediatr Adolesc Med. 2008;162:1042-1045.
Edward A. Bell, PharmD, BCPS, es profesor de Ciencias Clínicas en la Facultad de Farmacia de la Universidad de Drake, Blank Childrens Hospital andClinics en Des Moines, Iowa.
Divulgación: Bell no informa de ninguna divulgación financiera relevante.
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