atorvastatina cálcica
Lipitor
Clasificación farmacológica: Inhibidor de la 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A (HMG-CoA)
Clasificación terapéutica: antilipémico
Categoría de riesgo de embarazo X
Formas disponibles
Disponible sólo con receta médica
Comprimidos: 10 mg, 20 mg, 40 mg, 80 mg
Indicaciones y dosis 
Coadyuvante de la dieta para reducir los niveles elevados de lipoproteínas de baja densidad (LDL), colesterol total, apo B, triglicéridos y para aumentar las HDL en pacientes con hipercolesterolemia primaria (familiar heterocigótica y no familiar) y dislipidemia mixta (Fredrickson tipos IIa y IIb); complemento de la dieta para el tratamiento de pacientes con niveles elevados de TG en suero (Fredrickson tipo IV); disbetalipoproteinemia primaria (Fredrickson tipo III) que no responde adecuadamente a la dieta. Adultos: Inicialmente, 10 ó 20 mg P.O. una vez al día. Los pacientes que requieran una gran reducción de LDL-C (más del 45%) pueden empezar con 40 mg una vez al día. Aumentar la dosis, p.r.n., hasta un máximo de 80 mg diarios como dosis única. La dosis se basa en los niveles de lípidos en sangre extraídos entre 2 y 4 semanas después de iniciar el tratamiento. Solo o como complemento de tratamientos hipolipemiantes como la aféresis de LDL para reducir el C total y el C-LD en pacientes con hipercolesterolemia familiar homocigótica. Adultos y niños mayores de 9 años: 10 a 80 mg P.O. una vez al día.
Farmacodinámica
Acción antilipémica: Inhibe la HMG-CoA reductasa, un paso temprano (y limitante de la tasa) en la biosíntesis del colesterol.
Pharmacokinetics
Absorption: Se absorbe rápidamente.
Distribución: El volumen medio de distribución es de unos 565 L. El fármaco está unido en un 98% o más a las proteínas plasmáticas, con escasa penetración del fármaco en los glóbulos rojos. Es probable que aparezca en la leche materna.
Metabolismo: Se metaboliza extensamente a derivados ortohidroxilados y parahidroxilados y a varios productos de beta-oxidación. La inhibición in vitro de la HMG-CoA reductasa por los metabolitos ortohidroxilados y parahidroxilados es equivalente a la de la atorvastatina. Alrededor del 70% de la actividad inhibidora circulante de la HMG-CoA reductasa se atribuye a los metabolitos activos. Los estudios in vitro sugieren la importancia del metabolismo de atorvastatina por el citocromo P-450 CYP3A4.
Excreción: Se elimina principalmente en la bilis tras el metabolismo hepático o extrahepático; sin embargo, el fármaco no parece sufrir recirculación enterohepática. La vida media de eliminación plasmática de atorvastatina es de unas 14 horas, pero la vida media de la actividad inhibidora de la HMG-CoA reductasa es de 20 a 30 horas debido a la contribución de los metabolitos activos. Menos del 2% de una dosis de atorvastatina se recupera en la orina tras la administración oral.
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Contraindicaciones y precauciones
Contraindicado en pacientes hipersensibles al fármaco y en pacientes con enfermedad hepática activa o condiciones relacionadas con elevaciones persistentes inexplicables de los niveles de transaminasas séricas. También está contraindicado en mujeres embarazadas o en periodo de lactancia y en mujeres en edad fértil (excepto aquellas sin riesgo de quedarse embarazadas).
Utilizar con precaución en pacientes con antecedentes de enfermedad hepática o consumo excesivo de alcohol.
Interacciones
Fármacos. Antiácidos: Pueden disminuir los niveles de atorvastatina. La reducción del colesterol LDL no se ve afectada. Monitorizar al paciente.
Antifúngicos azólicos, ciclosporina, eritromicina, derivados del ácido fíbrico, niacina: Pueden aumentar el riesgo de rabdomiólisis. Evitar su uso conjunto.
Digoxina: Puede aumentar los niveles de digoxina en plasma. Monitorizar el nivel de digoxina en suero.
Eritromicina: Aumenta el nivel de atorvastatina en plasma. Monitorizar al paciente para detectar efectos adversos.
Anticonceptivos hormonales: Puede aumentar los niveles hormonales. Tener en cuenta este efecto al seleccionar el anticonceptivo hormonal.
Fármaco-alimento. Zumo de pomelo: Eleva los niveles del fármaco y aumenta el riesgo de efectos adversos. Indicar al paciente que tome el fármaco con otro líquido que no sea zumo de pomelo.
Fármaco-estilo de vida. Exposición al sol: Puede causar reacciones de fotosensibilidad. Aconsejar al paciente que tome precauciones.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: astenia, cefalea.
Estado de ánimo: faringitis, sinusitis.
GI: dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, dispepsia, flatulencia.
Hematológico: trombocitopenia.
Hepático: disfunción hepática.
Musculoesquelético: artralgia, dolor de espalda, mialgia.
Piel: erupción cutánea.
Otros: lesión accidental, reacción alérgica, síndrome gripal, infección.
Efectos sobre los resultados de las pruebas de laboratorio
Puede aumentar los niveles de ALT, AST y CK.
Puede disminuir el recuento de plaquetas.
Sobredosis y tratamiento
La sobredosis de atorvastatina puede causar efectos GI adversos y aumentar los niveles de las pruebas de función hepática.
No hay tratamiento específico para la sobredosis. Tratar al paciente sintomáticamente y proporcionar medidas de apoyo según sea necesario. Debido a la extensa unión del fármaco a las proteínas plasmáticas, no se espera que la hemodiálisis mejore significativamente la eliminación del fármaco.
Consideraciones especiales
Antes de iniciar el fármaco, excluir las causas secundarias de hipercolesterolemia y realizar un perfil lipídico basal. Obtener pruebas periódicas de la función hepática y de los niveles de lípidos antes de iniciar el tratamiento, a las 6 y 12 semanas después de comenzar el tratamiento, o después de un aumento de la dosis y periódicamente a partir de entonces.
Retener o suspender el fármaco en pacientes con afecciones graves y agudas que sugieran miopatía o en aquellos con riesgo de insuficiencia renal secundaria a rabdomiólisis como resultado de un traumatismo; cirugía mayor; trastornos metabólicos, endocrinos y electrolíticos graves; infección aguda grave; hipotensión; o convulsiones no controladas. 
ALERTA El riesgo de rabdomiólisis aumenta cuando se utiliza en combinación con otros agentes reductores del colesterol.
Utilizar el medicamento sólo después de que la dieta y otros tratamientos no farmacológicos resulten ineficaces. El paciente debe seguir una dieta estándar baja en colesterol antes y durante el tratamiento.
El fármaco puede administrarse en una dosis única a cualquier hora del día con o sin alimentos.
Vigilar los signos de miositis.
Pacientes en periodo de lactancia
Debido al potencial de reacciones adversas en los lactantes, las mujeres que toman atorvastatina no deben dar el pecho.
Pacientes pediátricos
La experiencia en niños se limita a dosis del fármaco de hasta 80 mg diarios durante 1 año en ocho pacientes con hipercolesteremia familiar homocigótica. En estos pacientes no se notificaron anomalías clínicas o bioquímicas. La seguridad y la eficacia no se han establecido en niños menores de 9 años.
Pacientes geriátricos
La seguridad y la eficacia en pacientes de 70 años o más con dosis del medicamento de hasta 80 mg diarios fueron similares a las de los pacientes menores de 70 años.
Educación del paciente
Enseñar al paciente el manejo adecuado de la dieta, el control del peso y el ejercicio. Explicar la importancia de controlar los niveles elevados de lípidos séricos.
Advertir al paciente que debe evitar el alcohol.
Indicar al paciente que notifique las reacciones adversas, como dolor muscular, malestar y fiebre.
Advertir a las mujeres que el fármaco está contraindicado durante el embarazo debido al peligro potencial para el feto. Aconséjele que llame inmediatamente si se produce el embarazo.
Las reacciones pueden ser comunes, infrecuentes, potencialmente mortales o COMÚNES Y PONEN EN PELIGRO LA VIDA.
◆ Sólo en Canadá
◇ Uso clínico no etiquetado