Precauciones
Generales: La seguridad y la eficacia de los anestésicos locales dependen de la dosis apropiada, la técnica correcta, las precauciones adecuadas y la preparación para emergencias. El equipo de reanimación, el oxígeno y otros medicamentos de reanimación deben estar disponibles para su uso inmediato. (Ver ADVERTENCIAS, REACCIONES ADVERSAS y SOBREDOSIS.) Durante los bloqueos nerviosos regionales mayores, el paciente debe tener fluidos intravenosos a través de un catéter permanente para asegurar el funcionamiento de la vía intravenosa. Se debe utilizar la dosis más baja de anestésico local que dé lugar a una anestesia eficaz para evitar niveles plasmáticos elevados y efectos adversos graves. Debe evitarse la inyección rápida de un gran volumen de solución anestésica local y deben utilizarse dosis fraccionadas (incrementales) cuando sea posible.
Anestesia epidural: Durante la administración epidural de clorhidrato de bupivacaína, las soluciones al 0,5% y al 0,75% deben administrarse en dosis incrementales de 3 mL a 5 mL con el tiempo suficiente entre las dosis para detectar las manifestaciones tóxicas de la inyección intravascular o intratecal no intencionada. Las inyecciones deben realizarse lentamente, con aspiraciones frecuentes antes y durante la inyección para evitar la inyección intravascular. También deben realizarse aspiraciones con jeringa antes y durante cada inyección suplementaria en las técnicas de catéter continuo (intermitente). Una inyección intravascular sigue siendo posible incluso si las aspiraciones de sangre son negativas.
Durante la administración de la anestesia epidural, se recomienda administrar inicialmente una dosis de prueba y monitorizar los efectos antes de administrar la dosis completa. Cuando se utiliza una técnica de catéter «continuo», las dosis de prueba deben administrarse antes de la dosis original y de todas las dosis de refuerzo, porque los tubos de plástico en el espacio epidural pueden migrar a un vaso sanguíneo o a través de la duramadre. Cuando las condiciones clínicas lo permitan, la dosis de prueba debe contener epinefrina (se ha sugerido de 10 mcg a 15 mcg) para que sirva de aviso de inyección intravascular involuntaria. Si se inyecta en un vaso sanguíneo, es probable que esta cantidad de epinefrina produzca una «respuesta de epinefrina» transitoria en 45 segundos, consistente en un aumento de la frecuencia cardíaca y/o de la presión arterial sistólica, palidez circunvalar, palpitaciones y nerviosismo en el paciente no sedado. El paciente sedado puede mostrar sólo un aumento del pulso de 20 o más latidos por minuto durante 15 o más segundos. Por lo tanto, después de la dosis de prueba, la frecuencia cardíaca debe ser monitoreada para un aumento de la frecuencia cardíaca. Los pacientes que reciben betabloqueantes pueden no manifestar cambios en la frecuencia cardíaca, pero la monitorización de la presión arterial puede detectar un aumento transitorio de la presión arterial sistólica. La dosis de prueba debe contener también de 10 mg a 15 mg de clorhidrato de bupivacaína o una cantidad equivalente de otro anestésico local para detectar una administración intratecal involuntaria. Esto se evidenciará en pocos minutos mediante signos de bloqueo espinal (por ejemplo, disminución de la sensibilidad de las nalgas, paresia de las piernas o, en el paciente sedado, ausencia de sacudidas de la rodilla). La formulación de dosis de prueba de clorhidrato de bupivacaína contiene 15 mg de bupivacaína y 15 mcg de epinefrina en un volumen de 3 mL. Una inyección intravascular o subaracnoidea sigue siendo posible incluso si los resultados de la dosis de prueba son negativos. La dosis de prueba en sí misma puede producir una reacción tóxica sistémica, efectos cardiovasculares elevados inducidos por la epinefrina.
La inyección de dosis repetidas de anestésicos locales puede causar aumentos significativos en los niveles plasmáticos con cada dosis repetida debido a la lenta acumulación del fármaco o sus metabolitos, o a la lenta degradación metabólica. La tolerancia a los niveles sanguíneos elevados varía con el estado del paciente. Los pacientes ancianos y debilitados y los pacientes con enfermedades agudas deben recibir dosis reducidas acordes con su edad y estado físico. Los anestésicos locales también deben utilizarse con precaución en pacientes con hipotensión o bloqueo cardíaco.
Después de cada inyección de anestésico local debe realizarse una monitorización cuidadosa y constante de los signos vitales cardiovasculares y respiratorios (adecuación de la ventilación) y del estado de conciencia del paciente. Debe tenerse en cuenta en esos momentos que la inquietud, la ansiedad, el habla incoherente, el aturdimiento, el entumecimiento y el hormigueo de la boca y los labios, el sabor metálico, el tinnitus, los mareos, la visión borrosa, los temblores, las sacudidas, la depresión o la somnolencia pueden ser signos de alerta temprana de toxicidad para el SNC.
Las soluciones anestésicas locales que contengan un vasoconstrictor deben utilizarse con precaución y en cantidades cuidadosamente restringidas en zonas del cuerpo abastecidas por arterias terminales o que tengan un suministro de sangre de otro modo comprometido, como los dedos, la nariz, el oído externo o el pene. Los pacientes con enfermedad vascular hipertensiva pueden mostrar una respuesta vasoconstrictora exagerada. Pueden producirse lesiones isquémicas o necrosis.
Debido a que los anestésicos amidolocales como el clorhidrato de bupivacaína se metabolizan en el hígado, estos medicamentos, especialmente las dosis repetidas, deben utilizarse con precaución en pacientes con enfermedad hepática. Los pacientes con enfermedad hepática grave, debido a su incapacidad para metabolizar normalmente los anestésicos locales, tienen un mayor riesgo de desarrollar concentraciones plasmáticas tóxicas. Los anestésicos locales también deben utilizarse con precaución en pacientes con una función cardiovascular deteriorada porque pueden ser menos capaces de compensar los cambios funcionales asociados con la prolongación de la conducción AV producida por estos fármacos.
Pueden producirse arritmias cardíacas graves relacionadas con la dosis si se emplean preparados que contienen un vasoconstrictor como la epinefrina en pacientes durante o después de la administración de anestésicos inhalatorios potentes. A la hora de decidir si se utilizan estos productos de forma simultánea en el mismo paciente, debe tenerse en cuenta la acción combinada de ambos agentes sobre el miocardio, la concentración y el volumen del vasoconstrictor utilizado y el tiempo transcurrido desde la inyección, en su caso.
Muchos fármacos utilizados durante la realización de la anestesia se consideran potenciales agentes desencadenantes de la hipertermia maligna familiar. Dado que no se sabe si los anestésicos locales de tipo amida pueden desencadenar esta reacción y que la necesidad de anestesia general suplementaria no puede predecirse de antemano, se sugiere que se disponga de un protocolo estándar para su manejo. Los primeros signos inexplicables de taquicardia, taquipnea, presión arterial lábil y acidosis metabólica pueden preceder a la elevación de la temperatura. El éxito depende del diagnóstico precoz, de la rápida interrupción del agente o agentes desencadenantes sospechosos y de la pronta instauración de un tratamiento que incluya oxigenoterapia, medidas de apoyo indicadas y dantroleno. (Consulte el prospecto de dantroleno sódico intravenoso antes de utilizarlo.)
Uso en el área de cabeza y cuello: Pequeñas dosis de anestésicos locales inyectados en el área de la cabeza y el cuello, incluyendo bloqueos retrobulbares, dentales y del ganglio estrellado, pueden producir reacciones adversas similares a la toxicidad sistémica observada con inyecciones intravasculares involuntarias de dosis mayores. Los procedimientos de inyección requieren el máximo cuidado. Se han notificado confusión, convulsiones, depresión respiratoria y/o parada respiratoria, y estimulación o depresión cardiovascular. Estas reacciones pueden deberse a la inyección intraarterial del anestésico local con flujo retrógrado a la circulación cerebral. También pueden deberse a la punción de la vaina dural del nervio óptico durante el bloqueo retrobulbar con difusión de cualquier anestésico local a lo largo del espacio subdural hasta el cerebro medio. Los pacientes que reciben estos bloqueos deben tener la circulación y la respiración monitorizadas y ser observados constantemente. El equipo de reanimación y el personal para tratar las reacciones adversas deben estar inmediatamente disponibles. No se deben exceder las recomendaciones de dosificación. (Véase POSOLOGÍA Y ADMINISTRACIÓN.)
Uso en cirugía oftálmica: Los clínicos que realizan bloqueos retrobulbares deben ser conscientes de que se han notificado casos de parada respiratoria tras la inyección de anestésicos locales. Antes del bloqueo retrobulbar, al igual que con todos los demás procedimientos regionales, debe asegurarse la disponibilidad inmediata de equipos, fármacos y personal para manejar la parada o depresión respiratoria, las convulsiones y la estimulación o depresión cardíaca (véanse también ADVERTENCIAS y Uso en el área de cabeza y cuello, más arriba). Al igual que con otros procedimientos anestésicos, los pacientes deben ser monitorizados constantemente después de los bloqueos oftálmicos para detectar signos de estas reacciones adversas, que pueden ocurrir después de dosis totales relativamente bajas.
Una concentración de bupivacaína del 0,75% está indicada para el bloqueo retrobulbar; sin embargo, esta concentración no está indicada para ningún otro bloqueo de nervios periféricos, incluyendo el nervio facial, y no está indicada para la infiltración local, incluyendo la conjuntiva (ver INDICACIONES Y USO y PRECAUCIONES, General). No se recomienda la mezcla de clorhidrato de bupivacaína con otros anestésicos locales debido a la insuficiencia de datos sobre el uso clínico de dichas mezclas.
Cuando se utiliza clorhidrato de bupivacaína al 0,75% para el bloqueo retrobulbar, la anestesia corneal completa suele preceder a la aparición de acinesia del músculo ocular externo clínicamente aceptable. Por lo tanto, la presencia de acinesia, más que la anestesia por sí sola, debería determinar la preparación del paciente para la cirugía.
Uso en odontología: Debido a la larga duración de la anestesia, cuando se utiliza clorhidrato de bupivacaína al 0,5% con epinefrina para inyecciones dentales, se debe advertir a los pacientes sobre la posibilidad de traumatismos inadvertidos en la lengua, los labios y la mucosa bucal y aconsejarles que no mastiquen alimentos sólidos ni prueben la zona anestesiada mordiendo o sondeando.
Información a los pacientes: Cuando sea apropiado, los pacientes deben ser informados de antemano de que pueden experimentar una pérdida temporal de la sensibilidad y de la actividad motora, normalmente en la mitad inferior del cuerpo, tras la administración adecuada de la anestesia caudal o epidural. Además, cuando sea apropiado, el médico debe discutir otra información, incluyendo las reacciones adversas, en el prospecto del clorhidrato de bupivacaína.
Se debe advertir a los pacientes que reciban inyecciones dentales de Hidrocloruro de Bupivacaína que no mastiquen alimentos sólidos ni prueben la zona anestesiada mordiendo o sondeando hasta que la anestesia haya desaparecido (hasta 7 horas).
Informe a los pacientes de que el uso de anestésicos locales puede causar metahemoglobinemia, una enfermedad grave que debe tratarse rápidamente. Aconseje a los pacientes o a los cuidadores que busquen atención médica inmediata si ellos o alguien a su cargo experimenta los siguientes signos o síntomas: piel pálida, gris o azulada (cianosis); dolor de cabeza; frecuencia cardíaca rápida; dificultad para respirar; aturdimiento o fatiga.
Interacciones medicamentosas clínicamente significativas: La administración de soluciones anestésicas locales que contienen epinefrina o norepinefrina a pacientes que reciben inhibidores de la monoaminooxidasa o antidepresivos tricíclicos puede producir hipertensión grave y prolongada. En general, debe evitarse el uso simultáneo de estos agentes. En situaciones en las que la terapia concurrente es necesaria, es esencial una cuidadosa monitorización del paciente.
La administración concurrente de fármacos vasopresores y de fármacos oxitócicos de tipo cornezuelo de centeno puede causar hipertensión grave y persistente o accidentes cerebrovasculares.
Las fenotiazinas y butirofenonas pueden reducir o invertir el efecto presor de la epinefrina.
Los pacientes a los que se les administran anestésicos locales corren un mayor riesgo de desarrollar metahemoglobinemia cuando se exponen simultáneamente a los siguientes fármacos, que podrían incluir otros anestésicos locales:
Carcinogénesis, mutagénesis, alteración de la fertilidad: No se han realizado estudios a largo plazo en animales de la mayoría de los anestésicos locales, incluida la bupivacaína, para evaluar el potencial carcinogénico del clorhidrato de bupivacaína. No se ha determinado el potencial mutagénico ni el efecto sobre la fertilidad del clorhidrato de bupivacaína.
Embarazo: No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. El clorhidrato de bupivacaína debe utilizarse durante el embarazo sólo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto. El clorhidrato de bupivacaína produjo toxicidad en el desarrollo cuando se administró por vía subcutánea a ratas y conejos preñados a dosis clínicamente relevantes. Esto no excluye el uso de Bupivacaína a término para la anestesia o analgesia obstétrica. (Véase Trabajo de parto y parto.)
El clorhidrato de bupivacaína se administró por vía subcutánea a ratas a dosis de 4,4, 13,3, & 40 mg/kg y a conejos a dosis de 1,3, 5,8, & 22,2 mg/kg durante el periodo de organogénesis (implantación hasta el cierre del paladar duro). Las dosis elevadas son comparables a la dosis máxima diaria recomendada en humanos (MRHD) de 400 mg/día sobre la base de mg/m2 de superficie corporal (BSA). No se observaron efectos embriofetales en ratas con la dosis alta que causó un aumento de la letalidad materna. Se observó un aumento de las muertes embrionarias y fetales en conejos con la dosis alta en ausencia de toxicidad materna, con un nivel de efectos adversos no observados en el feto que representaba aproximadamente 1/5 de la MRHD sobre la base de la superficie corporal.
En un estudio de desarrollo prenatal y postnatal en ratas (dosificación desde la implantación hasta el destete) realizado con dosis subcutáneas de 4,4, 13,3, & 40 mg/kg/día, se observó una disminución de la supervivencia de las crías con la dosis alta. La dosis alta es comparable a la MRHD diaria de 400 mg/día sobre la base de la BSA.
Parto y nacimiento: VER ADVERTENCIA EN EL RECUADRO CON RESPECTO AL USO OBSTETRlAL DE HIDROCLORURO DE BUPIVACAINA AL 0,75%.
Hidrocloruro de bupivacaína está contraindicado para la anestesia de bloqueo paracervical obstétrica.
Los anestésicos locales atraviesan rápidamente la placenta y, cuando se utilizan para la anestesia de bloqueo epidural, caudal o pudendo, pueden causar diversos grados de toxicidad materna, fetal y neonatal. (Véase FARMACOLOGÍA CLÍNICA, Farmacocinética.) La incidencia y el grado de toxicidad dependen del procedimiento realizado, el tipo y la cantidad de fármaco utilizado y la técnica de administración del mismo. Las reacciones adversas en la parturienta, el feto y el neonato implican alteraciones del sistema nervioso central, del tono vascular periférico y de la función cardíaca.
La anestesia regional ha provocado hipotensión materna. Los anestésicos locales producen vasodilatación al bloquear los nervios simpáticos. Elevar las piernas de la paciente y colocarla sobre su lado izquierdo ayudará a prevenir la disminución de la presión arterial. La frecuencia cardíaca fetal también debe controlarse de forma continua y es muy aconsejable la monitorización fetal electrónica.
La anestesia epidural, caudal o pudenda puede alterar las fuerzas del parto a través de cambios en la contractilidad uterina o en los esfuerzos expulsivos de la madre. Se ha informado de que la anestesia epidural prolonga la segunda fase del parto al eliminar el impulso reflejo de la parturienta de echarse encima o al interferir con la función motora. El uso de anestesia obstétrica puede aumentar la necesidad de asistencia con fórceps.
El uso de algunos productos farmacológicos anestésicos locales durante el parto puede ir seguido de una disminución de la fuerza y el tono muscular durante el primer o segundo día de vida. Esto no se ha notificado con la bupivacaína.
Es extremadamente importante evitar la compresión aortocava por el útero grávido durante la administración del bloqueo regional a las parturientas. Para ello, se debe mantener a la paciente en posición de decúbito lateral izquierdo o se puede colocar un rollo de manta o un saco de arena debajo de la cadera derecha y el útero grávido desplazado hacia la izquierda.
Madres lactantes: Se ha notificado que la bupivacaína se excreta en la leche humana, lo que sugiere que el lactante podría estar teóricamente expuesto a una dosis del medicamento. Debido a la posibilidad de que se produzcan reacciones adversas graves de la bupivacaína en los bebés lactantes, debe tomarse la decisión de interrumpir la lactancia o no administrar bupivacaína, teniendo en cuenta la importancia del medicamento para la madre.
Uso pediátrico: Hasta que se adquiera más experiencia en pacientes pediátricos menores de 12 años, no se recomienda la administración de clorhidrato de bupivacaína en este grupo de edad. Se ha notificado que las infusiones continuas de bupivacaína en niños dan lugar a niveles sistémicos elevados de bupivacaína y a convulsiones; los niveles plasmáticos elevados también pueden asociarse a anomalías cardiovasculares. (Ver ADVERTENCIAS, PRECAUCIONES y SOBREDOSIS.)
Uso geriátrico: Los pacientes mayores de 65 años, en particular los que padecen hipertensión, pueden tener un mayor riesgo de desarrollar hipotensión mientras se les administra anestesia con clorhidrato de bupivacaína. (Ver REACCIONES ADVERSAS.)
Los pacientes de edad avanzada pueden requerir dosis más bajas de clorhidrato de bupivacaína. (Ver PRECAUCIONES, Anestesia epidural y DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN.)
En estudios clínicos, se han observado diferencias en varios parámetros farmacocinéticos entre pacientes de edad avanzada y jóvenes. (Ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA.)
Se sabe que este producto se excreta sustancialmente por el riñón, y el riesgo de reacciones tóxicas a este medicamento puede ser mayor en pacientes con la función renal deteriorada. Debido a que los pacientes de edad avanzada son más propensos a tener una función renal disminuida, se debe tener cuidado en la selección de la dosis, y puede ser útil controlar la función renal. (Ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA.)