atorvastatin calcium
Lipitor
Farmakologická klasifikace: Inhibitor 3-hydroxy-3-methylglutaryl-koenzymu A (HMG-CoA) reduktázy
Terapeutické zařazení: antilipemikum
Kategorie rizika těhotenství X
Dostupné formy
Dostupné pouze na lékařský předpis
Tablety: 10 mg, 20 mg, 40 mg, 80 mg
Indikace a dávkování 
Doplněk stravy ke snížení zvýšené hladiny lipoproteinů o nízké hustotě (LDL), celkového cholesterolu, apo B, triglyceridů a ke zvýšení HDL u pacientů s primární hypercholesterolemií (heterozygotní familiární i nefamiliární) a smíšenou dyslipidemií (Fredricksonův typ IIa a IIb); doplněk diety při léčbě pacientů se zvýšenou hladinou TG v séru (Fredricksonův typ IV); primární dysbetalipoproteinemie (Fredricksonův typ III), která nereaguje adekvátně na dietu. Dospělí: Zpočátku 10 nebo 20 mg perorálně jednou denně. U pacientů, kteří vyžadují velké snížení LDL-C (více než 45 %), lze zahájit léčbu dávkou 40 mg jednou denně. Dávku zvyšujte p.o. až na maximálně 80 mg denně jako jednorázovou dávku. Dávkování vychází z hladin lipidů v krvi odebraných během 2 až 4 týdnů po zahájení léčby. Samostatně nebo jako doplněk k léčbě snižující hladinu lipidů, jako je LDL aferéza, ke snížení celkového-C a LDL-C u pacientů s homozygotní familiární hypercholesterolemií. Dospělí a děti starší 9 let: 10 až 80 mg perorálně jednou denně.
Farmakodynamika
Antilipemický účinek: Inhibuje HMG-CoA reduktázu, časný (a rychlost limitující) krok biosyntézy cholesterolu.
Pharmacokinetics
Absorption: Rychle se vstřebává.
Distribuce: Střední distribuční objem je přibližně 565 l. Léčivo je z 98 % nebo více vázáno na plazmatické bílkoviny se slabým průnikem léčiva do RBC. Je pravděpodobné, že se objeví v mateřském mléce.
Metabolismus: Rozsáhle metabolizován na ortohydroxylované a parahydroxylované deriváty a různé beta-oxidační produkty. In vitro inhibice HMG-CoA reduktázy ortohydroxylovanými a parahydroxylovanými metabolity je ekvivalentní inhibici atorvastatinu. Asi 70 % cirkulující inhibiční aktivity pro HMG-CoA reduktázu připadá na aktivní metabolity. Studie in vitro naznačují význam metabolismu atorvastatinu prostřednictvím cytochromu P-450 CYP3A4.
Exkrece: Eliminuje se především žlučí po jaterním nebo extrahepatálním metabolismu; nezdá se však, že by léčivo podléhalo enterohepatální recirkulaci. Střední poločas eliminace atorvastatinu v plazmě je přibližně 14 hodin, ale poločas inhibiční aktivity pro HMG-CoA reduktázu je 20 až 30 hodin kvůli příspěvku aktivních metabolitů. Po perorálním podání se v moči obnoví méně než 2 % dávky atorvastatinu.
|
Kontraindikace a opatření
Kontraindikováno u pacientů přecitlivělých na léčivou látku a u pacientů s aktivním jaterním onemocněním nebo stavy spojenými s nevysvětlitelným trvalým zvýšením hladin sérových transamináz. Rovněž kontraindikováno u těhotných nebo kojících žen a u žen ve fertilním věku (s výjimkou žen bez rizika otěhotnění).
Užívejte s opatrností u pacientů s anamnézou jaterního onemocnění nebo intenzivního užívání alkoholu.
Interakce
Lékové interakce. Antacida: Mohou snižovat hladiny atorvastatinu. Snížení LDL-cholesterolu není ovlivněno. Monitorujte pacienta.
Azolová antimykotika, cyklosporin, erytromycin, deriváty kyseliny fibrové, niacin: Mohou zvýšit riziko rabdomyolýzy. Vyhněte se společnému užívání.
Digoxin: Může zvýšit plazmatické hladiny digoxinu. Monitorujte hladinu digoxinu v séru.
Erytromycin: Zvyšuje plazmatickou hladinu atorvastatinu. Monitorujte pacienta kvůli nežádoucím účinkům.
Hormonální antikoncepce: Může zvýšit hladinu hormonů. Zvažte tento účinek při výběru hormonální antikoncepce.
Léky-potraviny. Grapefruitová šťáva: Zvyšuje hladiny léčiva a zvyšuje riziko nežádoucích účinků. Informujte pacienta, aby lék zapíjel jinou tekutinou než grapefruitovým džusem.
Léčivo-životní styl. Vystavení slunci: Může způsobit reakce z fotosenzitivity. Doporučte pacientovi, aby přijal preventivní opatření.
Nežádoucí účinky
CNS: astenie, bolest hlavy.
EENT: faryngitida, sinusitida.
GI: bolesti břicha, zácpa, průjem, dyspepsie, flatulence.
Hematologické: trombocytopenie.
Jaterní: jaterní dysfunkce.
Muskuloskeletální: artralgie, bolesti zad, myalgie.
Kůže: vyrážka.
Jiné: náhodné poranění, alergická reakce, chřipkový syndrom, infekce.
Účinky na výsledky laboratorních testů
Může zvýšit hladiny ALT, AST a CK.
Může snížit počet krevních destiček.
Předávkování a léčba
Předávkování antorvastatinem může způsobit nežádoucí gastrointestinální účinky a zvýšit hladiny jaterních testů.
Neexistuje žádná specifická léčba předávkování. Léčte pacienta symptomaticky a podle potřeby poskytněte podpůrná opatření. Vzhledem k rozsáhlé vazbě léčiva na plazmatické bílkoviny se neočekává, že by hemodialýza významně zvýšila clearance léčiva.
Zvláštní upozornění
Před zahájením léčby vyloučit sekundární příčiny hypercholesterolemie a provést základní lipidový profil. Před zahájením léčby, po 6 a 12 týdnech od zahájení léčby nebo po zvýšení dávky a následně pravidelně provádějte pravidelné testy jaterních funkcí a hladiny lipidů.
Pozastavte nebo přerušte léčbu u pacientů se závažnými, akutními stavy, které naznačují myopatii, nebo u pacientů s rizikem selhání ledvin sekundárně v důsledku rabdomyolýzy v důsledku úrazu; závažné operace; závažných metabolických, endokrinních a elektrolytových poruch; závažné akutní infekce; hypotenze nebo nekontrolovaných záchvatů. 
ALERT Riziko rabdomyolýzy je zvýšené při použití v kombinaci s jinými přípravky snižujícími hladinu cholesterolu.
Přípravek používejte až poté, co se dieta a jiná nefarmakologická léčba ukáží jako neúčinné. Pacient by měl před léčbou a během ní dodržovat standardní nízkocholesterolovou dietu.
Lék může být podáván v jedné dávce kdykoli během dne s jídlem nebo bez jídla.
Sledujte příznaky myozitidy.
Kojící pacientky
Vzhledem k možnosti výskytu nežádoucích účinků u kojených dětí by ženy užívající atorvastatin neměly kojit.
Pediatričtí pacienti
Zkušenosti u dětí jsou omezeny na dávky léku do 80 mg denně po dobu 1 roku u osmi pacientů s homozygotní familiární hypercholesteremií. U těchto pacientů nebyly hlášeny žádné klinické ani biochemické abnormality. Bezpečnost a účinnost nebyla stanovena u dětí mladších 9 let.
Geriatričtí pacienti
Bezpečnost a účinnost u pacientů ve věku 70 let a starších s dávkami léku do 80 mg denně byly podobné jako u pacientů mladších 70 let.
Edukace pacientů
Naučte pacienta správné životosprávě, kontrole hmotnosti a cvičení. Vysvětlete význam kontroly zvýšených hladin sérových lipidů.
Upozorněte pacienta, aby se vyhýbal alkoholu.
Informujte pacienta, aby hlásil nežádoucí účinky, jako je bolest svalů, malátnost a horečka.
Upozorněte ženy, že lék je kontraindikován během těhotenství z důvodu možného ohrožení plodu. Doporučte jí, aby v případě otěhotnění okamžitě zavolala.
Reakce mohou být časté, méně časté, život ohrožující nebo ČASTÉ A ŽIVOT OHROŽUJÍCÍ
◆ Pouze Kanada
◇ Neoznačené klinické použití
.