Identifikace
Název Misoprostol Přístupové číslo DB00929 Popis
Misoprostol je analog prostaglandinu používaný ke snížení rizika vzniku vředů souvisejících s NSAID, ke zvládnutí potratů, k prevenci krvácení po porodu a také k potratům v prvním trimestru těhotenství.13,14,4,2,10 Stimulace prostaglandinových receptorů v žaludku snižuje sekreci žaludeční kyseliny, zatímco stimulace těchto receptorů v děloze a děložním hrdle může zvýšit sílu a frekvenci kontrakcí a snížit tonus děložního hrdla.3
Misoprostol byl schválen FDA 27. prosince 1988.13
Typ Malé molekuly Skupiny Schválená struktura
3D
Podobné struktury
.
Struktura pro Misoprostol (DB00929)
×
Průměrná hmotnost: 382.5341
Monoizotopický: 382.271924326 Chemický vzorec C22H38O5 Synonyma
- Misoprostol
- Misoprostolum
Farmakologie
.
Indikace
Misoprostol je indikován jako tableta ke snížení rizika žaludečních vředů vyvolaných NSAID, ale ne duodenálních vředů u vysoce rizikových pacientů.13 Misoprostol je také připravován v kombinaci s diklofenakem k léčbě příznaků osteoartritidy nebo revmatoidní artritidy u pacientů s vysokým rizikem vzniku žaludečních vředů.14 Misoprostol se používá off label pro léčbu potratů, prevenci poporodního krvácení a v jiných zemích se také používá samostatně nebo v kombinaci s mifepristonem pro potraty v prvním trimestru.4,2,10
Přidružené stavy
- Žaludeční vřed
- Neúplný potrat
- Přerušení těhotenství
- Krvácení po porodu (PPH)
Přidružené terapie
- Terapie indukce zrání děložního hrdla
- Medicínsky vyvolaný potrat
Kontraindikace & Upozornění na černém rámečku
Farmakodynamika
Misoprostol je analog prostaglandinu E1 používaný ke snížení rizika žaludečních vředů vyvolaných NSAID snížením sekrece žaludeční kyseliny z parietálních buněk.3,13,14 Misoprostol se také používá k léčbě potratů a používá se samostatně nebo v kombinaci s mifepristonem pro potraty v prvním trimestru.4,2,6 Perorální dávka misoprostolu má nástup účinku 8 minut a trvání účinku přibližně 2 hodiny, sublingvální dávka má nástup účinku 11 minut a trvání účinku přibližně 3 hodiny, vaginální dávka má nástup účinku 20 minut a trvání účinku přibližně 4 hodiny a rektální dávka má nástup účinku 100 minut a trvání účinku přibližně 4 hodiny.7
Mechanismus účinku
Misoprostol je syntetický analog prostaglandinu E1, který stimuluje receptory prostaglandinu E1 na parietálních buňkách v žaludku a snižuje tak sekreci žaludeční kyseliny.3 Zvyšuje se také sekrece hlenu a bikarbonátu spolu se ztluštěním dvojvrstvy sliznice, takže sliznice může vytvářet nové buňky.3
Misoprostol se váže na buňky hladkého svalstva v děložní sliznici, čímž zvyšuje sílu a frekvenci kontrakcí a také degraduje kolagen a snižuje tonus děložního hrdla.3
Cíl | Účinky | Organismus |
---|---|---|
AProstaglandin E2 receptor EP3 podtyp |
agonista
|
Člověk |
AProstaglandin E2 receptor EP2 podtyp |
agonista
|
Člověk |
UProstaglandin E2 receptor EP4 podtyp |
agonista
|
Lidé |
AProstaglandin E2 receptor EP1 podtyp |
agonista
|
Člověk |
Absorpce Distribuční objem
Údajů o distribučním objemu misoprostolu je málo.
Zjevný distribuční objem aktivního metabolitu misoprostolu byl u osob s normální funkcí ledvin 13,6±8,0 l/kg, s mírnou poruchou funkce ledvin 17,3±23,0 l/kg, se středně těžkou poruchou funkce ledvin 14,3±6,8 l/kg a s konečným stadiem onemocnění ledvin 11,0±9,6 l/kg.8
Vazba na bílkoviny
Misoprostol je 13,14 Jeho aktivní metabolit, kyselina misoprostolová, je v séru z 81-89 % vázán na bílkoviny.9
Metabolismus
Misoprostol je deesterifikován na svůj aktivní metabolit, kyselinu misoprostolovou, známou také jako SC-30695.1 Tento metabolit je dále redukován na dinor a tetranor metabolity (SC-41411), analog prostaglandinu F1 (PGF1) SC-41411 a derivát ω-16-karboxylové kyseliny.1 Většina těchto metabolitů však není v literatuře dobře popsána.1
Najeďte na produkty níže pro zobrazení reakčních partnerů
- Misoprostol
-
Kyselina misoprostolová (SC-30695)
-
Dinormetabolit kyseliny misoprostolové + tetranormetabolit kyseliny misoprostolové (SC-41411)
-
Metabolit tetranoru kyseliny misoprostolové analog PGF1
-
-
-
Cesta eliminace
Jak 73.2±4,6 % radioaktivně značené perorální dávky misoprostolu se získá v moči.1,14
Poločas
Poločas perorální dávky 800 µg je 1,0401±0,5090 h, u sublingvální dávky je 0,8542±0,1170 h a u bukální dávky je 0,8365±0,1346 h.5
Clearance
Vzhledem k rychlé deesterifikaci misoprostolu před nebo během absorpce je obvykle v plazmě nedetekovatelný.8 Aktivní metabolit misoprostolu, kyselina misoprostolová, má celkovou tělesnou clearance 0,286 l/kg/min.8 U osob s mírnou poruchou funkce ledvin byla celková tělesná clearance 0,226±0,073L/kg/min, u osob se středně těžkou poruchou funkce ledvin byla celková tělesná clearance 0,270±0,103L/kg/min a u osob s konečným stadiem onemocnění ledvin byla celková tělesná clearance 0,105±0,052L/kg/min.8
Nežádoucí účinky
Toxicita
Perorální LD50 u potkanů je 81mg/kg a u myší 27mg/kg.12 Nitrobřišní LD50 u potkanů je 40mg/kg a u myší 70mg/kg.12
U pacientů, u kterých dojde k předávkování, se může vyskytnout sedace, třes, křeče, dušnost, bolesti břicha, průjem, horečka, palpitace, hypotenze a bradykardie.11,13,14 Při léčbě předávkování misoprostolem13 se nepředpokládá užitečnost hemodialýzy, ale perorální aktivní uhlí může pomoci snížit absorpci.14 V případě předávkování léčíme příznaky podpůrnou léčbou.13 Ta může zahrnovat odstranění nerozpuštěných tablet z pochvy nebo bukální dutiny, intravenózní náhradu tekutin, paracetamol, diazepam, haloperidol nebo intramuskulární diklofenak v závislosti na přítomných příznacích.11
Ovlivněné organismy
- Člověk a jiní savci
Cesty nejsou k dispozici Farmakogenomické účinky/ADR
Není k dispozici
Interakce
Lékové interakce
- Schváleno
- Schváleno veterinárním lékařem
- Nutraceutikum
- Nepřípustné
- Zrušeno
- Vyšetřeno
- Vyšetřeno
- Experimentální
- Všechny drogy
Drogy | Interakce |
---|---|
Integrovat drogy-.lékové
interakce ve svém softwaru |
|
Karbetocin | Riziko nebo závažnost nežádoucích účinků se může zvýšit při kombinaci Misoprostolu s Karbetocinem. |
Karboprost trometamin | Karboprost trometamin může zvýšit uterotonickou aktivitu misoprostolu. |
Hydrotalcit | Riziko nebo závažnost nežádoucích účinků se může zvýšit, pokud je hydrotalcit kombinován s misoprostolem. |
Magaldrát | Riziko nebo závažnost nežádoucích účinků může být zvýšeno při kombinaci magaldrátu s misoprostolem. |
Magnesium | Riziko nebo závažnost nežádoucích účinků může být zvýšeno při kombinaci magnesia s misoprostolem. |
Uhličitan hořečnatý | Riziko nebo závažnost nežádoucích účinků může být zvýšeno, pokud je uhličitan hořečnatý kombinován s misoprostolem. |
Chlorid hořečnatý | Riziko nebo závažnost nežádoucích účinků může být zvýšeno při kombinaci chloridu hořečnatého s misoprostolem. |
Citrát hořečnatý | Riziko nebo závažnost nežádoucích účinků může být zvýšeno při kombinaci citrátu hořečnatého s misoprostolem. |
Glukonát hořečnatý | Riziko nebo závažnost nežádoucích účinků může být zvýšeno při kombinaci glukonátu hořečnatého s misoprostolem. |
Hydroxid hořečnatý | Riziko nebo závažnost nežádoucích účinků může být zvýšeno při kombinaci hydroxidu hořečnatého s misoprostolem. |
Další informace
Interakce s potravinami
- Užívejte s jídlem. Potraviny snižují výskyt průjmu.
Produkty
Obrázky produktů Mezinárodní/ostatní značky Isprelor Značkové přípravky na předpis
Název | Dávkování | Síla | Cesta | Labelář | Začátek marketingu | Konec marketingu | Region | Obrázek |
---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Cytotec | Tableta | 200 ug/1 | Orální | Apotéka, Inc. | 2010-01-01 | Neuplatňuje se | USA | |
Cytotec | Tableta | 200 ug/1 | Orální | G.D. Searle LLC Division of Pfizer Inc | 1986-12-27 | Neuplatňuje se | USA | |
Cytotec | Tableta | 100 ug/1 | Orální | Cardinal Health | 1988-12-27 | 2015-12-31 | USA | |
Cytotec | Tableta | 100 ug/1 | Orální | G.D. Searle LLC Division of Pfizer Inc | 1986-12-27 | Neuplatňuje se | US | |
Cytotec | Tableta | 200 ug/1 | Orální | A S Medication Solutions | 1986-12-27 | Neuplatňuje se | US | |
Cytotec | Tableta | 100 ug/1 | Orální | Physicians Total Care, Inc. | 1996-07-02 | Neuplatňuje se | US | |
Cytotec | Tableta | 100 ug/1 | Orální | PD-Rx Pharmaceuticals, Inc. | 1986-12-27 | Neuplatňuje se | USA | |
Cytotec | Tableta | 200 ug/1 | Orální | Cardinal Health | 1988.12-27 | 2015-12-31 | US | |
Cytotec 100 Mcg | Tableta | Orální | Pfizer Canada Ulc | 1989-12-31 | 2004-07-26 | Kanada | ||
Cytotec 200 Mcg | Tableta | Orální | Pfizer Canada Ulc | 1986-12-31 | 2005-08-05 | Kanada |
Generické přípravky na předpis
Název | Dávkování | Síla | Cesta | Labelář | Začátek uvádění na trh | Konec uvádění na trh | Oblast | Obrázek |
---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Misoprostol | Tableta | 100 ug/1 | Orální | Novel Laboratories, Inc. | 2012-07-25 | Neuplatňuje se | US | |
Misoprostol | Tableta | 200 ug/1 | Orální | Unit Dose Services | 2013-04-12 | Neuplatňuje se | US | |
Misoprostol | Tableta | 200 ug/1 | Orální | Dávkovací roztoky, Inc. | 2009-12-27 | Neuplatňuje se | USA | |
Misoprostol | Tableta | 100 ug/1 | Orální | PD-Rx Pharmaceuticals, Inc. | 2009-12-27 | 2018-08-01 | USA | |
Misoprostol | Tableta | 200 ug/1 | Orální | PharmPak, Inc. | 2019-07-10 | Neuplatňuje se | US | |
Misoprostol | Tableta | 200 ug/1 | Orální | GenBioPro, Inc. | 2020-04-27 | Neuplatňuje se | US | |
Misoprostol | Tableta | 100 ug/1 | Orální | Americké zdravotní balení | 2013-07-08 | 2021-12-31 | US | |
Misoprostol | Tableta | 200 ug/1 | Orální | Pd Rx Pharmaceuticals, Inc. | 2012-07-25 | 2017-11-20 | USA | |
Misoprostol | Tableta | 100 ug/1 | Orální | Zydus Pharmaceuticals (USA) Inc. | 2020-01-14 | Neuplatňuje se | USA | |
Misoprostol | Tableta | 100 ug/1 | Orální | Aidarex Pharmaceuticals LLC | 2012-07-25 | Neuplatňuje se | USA |
Směsné přípravky
Název | Složení | Dávkování | Cesta | Labelář | Začátek marketingu | Konec marketingu | Region | Obrázek |
---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Akt Diclo-miso | Misoprostol (200 mcg) + diklofenak sodný (75 mg) | Tableta, s prodlouženým uvolňováním | Orální | Actavis Pharma Company | 2013-03-27 | 2019-08-08 | Kanada | |
Act Diclo-miso | Misoprostol (200 mcg) + diklofenak sodný (50 mg) | Tableta, s prodlouženým uvolňováním | Orální | Actavis Pharma Company | 2013-03-27 | 2019-08-08 | Kanada | |
Arthrotec | Misoprostol (200 ug/1) + Diclofenac sodium (75 mg/1) | Tableta, potahovaná | Orální | Rebel Distributors | 1997-12-24 | Neuplatňuje se | USA | |
Arthrotec | Misoprostol (200 ug/1) + diklofenak sodný (50 mg/1) | Tableta, potahovaná | Orální | PD-Rx Pharmaceuticals, Inc. | 1997-12-24 | 2019-09-12 | USA | |
Arthrotec | Misoprostol (200 ug/1) + diklofenak sodný (75 mg/1) | Tableta, potahovaná | Orální | Physicians Total Care, Inc. | 2004-12-28 | Neuplatňuje se | US | |
Arthrotec | Misoprostol (200 ug/1) + diklofenak sodný (75 mg/1) | Tableta, potahovaná | orální | bryant ranch prepack | 1997-12-24 | 2016-02-28 | US | |
Arthrotec | Misoprostol (200 ug/1) + diklofenak sodný (75 mg/1) | Tableta, potahovaná vrstvou | Orální | Laboratoře Pfizer Div Pfizer Inc | 1997-12-24 | Neuplatňuje se | USA | |
Arthrotec | Misoprostol (200 ug/1) + sodná sůl diklofenaku (50 mg/1) | Tableta, potahovaná | Orální | Physicians Total Care, Inc. | 2009-10-07 | Neuplatňuje se | USA | |
Arthrotec | Misoprostol (200 ug/1) + diklofenak sodný (75 mg/1) | Tableta, potahovaná | Orální | A-S Medication Solutions | 1997-12-24 | Neuplatňuje se | US | |
Arthrotec | Misoprostol (200 ug/1) + diklofenak sodný (75 mg/1) | Tableta, potahovaná fólií | Orální | Lake Erie Medical & Surgical Supply DBA Quality Care Products LLC | 2012-02-23 | 2019-10-11 | US |
Kategorie
ATC kódy G02AD06 – Misoprostol
- G02AD – Prostaglandiny
- G02A – UTEROTONIKA
- G02 – OSTATNÍ GYNEKOLOGIKA
- G – GENITÁLNÍ URINÁRNÍ SYSTÉM A SEXOVÉ HORMONY
A02BB01 – Misoprostol
- A02BB – Prostaglandiny
- A02B – PŘÍPRAVKY NA PEPTICKÝ ULCER A GASTRO-OESOFAGEÁLNÍ REFLUXE (GORD)
- A02 – PŘÍPRAVKY NA CHOROBY SOUVISEJÍCÍ S KYSELINAMI
- A – ALIMENTÁRNÍ TRAKT A METABOLISMUS
M01AE56 – Naproxen a misoprostol
- M01AE – Deriváty kyseliny propionové
- M01A – ANTIINFLAMATORNÍ A ANTIRHEUMATICKÉ PŘÍPRAVKY, NON-STEROIDY
- M01 – ANTIINFLAMATORNÍ A ANTIRHEUMATICKÉ PRODUKTY
- M – MUSKULO-SKELETÁLNÍ SYSTÉM
Kategorie léčiv Chemická taxonomieProvided by Classyfire Popis Tato sloučenina patří do skupiny organických sloučenin známých jako prostaglandiny a příbuzné sloučeniny. Jedná se o nenasycené karboxylové kyseliny sestávající z 20uhlíkatého skeletu, který obsahuje také pětičlenný kruh, a jsou založeny na mastné kyselině arachidonové. Říše Organické sloučeniny Nadtřída Lipidy a lipidové látkyPodobné molekuly Třída Mastné acyly Podtřída Eikosanoidy Přímý rodič Prostaglandiny a příbuzné sloučeniny Alternativní rodiče Metylestery mastných kyselin / Cyklopentanoly / Terciární alkoholy / Metylestery / Cyklické ketony / Cyklické alkoholy a deriváty / Monokarboxylové kyseliny a deriváty / Organické oxidy / Deriváty uhlovodíků Substituenty Alkohol / Alifatická homomonocyklická sloučenina / Karbonylová skupina / Derivát kyseliny karboxylové / Ester kyseliny karboxylové / Cyklický alkohol / Cyklický keton / Cyklopentanol / Ester mastné kyseliny / Methylester mastné kyseliny Molekulový rámec Alifatické homomonocyklické sloučeniny Vnější deskriptory Nejsou k dispozici
Chemické identifikátory
UNII 0E43V0BB57 Číslo CAS 59122-46-2 InChI klíč OJLOPKGSLYJEMD-URPKTTJQSA-N InChI IUPAC název
SMILES
Odkaz na syntézu
Salah Ahmed, Raj Mahajan, „Vaginální tablety obsahující misoprostol a způsoby jejich výroby a použití.“ Americký patent US20070071814, vydaný 29. března 2007.
US20070071814 Obecné odkazy Externí odkazy Human Metabolome Database HMDB0015064 KEGG Drug D00419 PubChem Compound 5282381 PubChem Substance 46505041 ChemSpider 4445541 BindingDB 85606 RxNav 42331 ChEBI 63610 ChEMBL CHEMBL606 Therapeutic Targets Database DAP000358 PharmGKB PA450523 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Misoprostol Kódy AHFS
- 56:28.28 – Prostaglandiny
Označení FDA
Bezpečnostní list
Klinické studie
Klinické studie
Fáze | Stav | Cíl | Podmínky | Počet |
---|---|---|---|---|
4 | Ukončené | Výzkum zdravotnických služeb | Aborce, Terapeutický | 1 |
4 | Ukončený | Výzkum zdravotnických služeb | Menstruační Regulace | 1 |
4 | Uzavřeno | Ostatní | Kontracepční zařízení; Komplikace | 1 |
4 | Kompletní | Prevence | Krvácení během myomektomie | 1 |
4 | Kompletní | Prevence | Krvácení | 1 |
4 | Kompletní | Prevence | Intra-Komplikace děložního zařízení | 1 |
4 | Ukončeno | Prevence | NSAID-spojené s gastroduodenálním poraněním | 1 |
4 | Ukončeno | Prevence | Postpartální krvácení (PPH) | 4 |
4 | Kompletní | Prevence | Krvácení po porodu (PPH) / Intrapartální krvácení | 1 |
4 | Ukončená | Prevence | Prostaglandin E2 „Misoprostol“ před abdominální myomektomií | 1 |
Farmakoekonomika
Výrobci
- Gd searle llc
- Ivax pharmaceuticals inc sub teva pharmaceuticals usa
Balírny
- Apotheca Inc.
- A-S Medication Solutions LLC
- Atlantic Biologicals Corporation
- Cardinal Health
- Chirogate International Inc.
- Direct Dispensing Inc.
- DispenseXpress Inc.
- Dispensing Solutions
- GD Searle LLC
- Greenstone LLC
- H.J. Harkins Co. Inc.
- Hawkins Inc.
- Innoviant Pharmacy Inc.
- Ivax Pharmaceuticals
- Lake Erie Medical and Surgical Supply
- Murfreesboro Pharmaceutical Nursing Supply
- Neuman Distributors Inc.
- Nucare Pharmaceuticals Inc.
- PD-Rx Pharmaceuticals Inc.
- Pfizer Inc.
- Pharmacia Inc.
- Physicians Total Care Inc.
- Piramal Healthcare
- Rebel Distributors Corp.
- Southwood Pharmaceuticals
Lékové formy
Forma | Cesta | Síla |
---|---|---|
Tableta, potahovaná | Orální | |
Tableta | Orální | 75 mg |
Tableta, potahované | Orální | 75 mg |
Tableta, potahovaná | Orální | 50 mg |
Tableta, s opožděným uvolňováním | Orální | 75 mg |
Tableta | Orální | 200 μg |
Tableta | Vaginální | 25 mcg |
Tableta | Vaginální | 200 mg |
Tableta | Vaginální | 50 cg |
Tableta, orálně se rozpadající | Orální | 400 mcg |
Gel | Vaginální | 25 mcg/300mcg |
Tableta | Orální | 100 ug/1 |
Tableta | Orální | 200 ug/1 |
Tableta | Orální | 200 mcg |
Tableta | Orální | 400 MCG |
Tableta | Orální | |
Tableta | 200 mcg | |
Tableta | Orální | 200 cg |
Tableta, s opožděným uvolňováním | Orální | |
Tableta | Orální | 50 mg |
Tableta | Vaginální | 200 mcg |
Tableta | 200 mg | |
Kit; tableta | Buccal; Perorální | |
Tableta | 20 mg | |
Dávkovací systém | Vaginální | 200 mcg |
Tableta | 400 MCG | |
Tableta | 400 MIKROGRAMŮ | |
Tableta | Orální | 100 mcg |
Tableta | 0.2 MG | |
Tableta | Orální | |
Tableta | 400 mikrogramů |
. Ceny
Popis jednotky | Cena | Jednotka |
---|---|---|
Misoprostol hpmc prášek | 152.0USD | g |
Cytotec 60 200 mcg tablety lahvička | 121.93USD | lahvička |
Cytotec 60 100 mcg tableta lahvička | 81,36USD | lahvička |
Arthrotec 75 tablet ec | 4.07USD | tableta |
Arthrotec ec 50 mg-200 mcg tableta | 2.99USD | tableta |
Arthrotec ec 75 mg-200 mcg tablety | 2,99USD | tableta |
Arthrotec ec 75 tablety | 2.96USD | tableta |
Arthrotec 75 75-200 mg-mcg tablety | 2,82USD | tableta |
Arthrotec 50 50-200 mg-mcg tablety | 2.7USD | tableta |
Cytotec 200 mcg tableta | 1,95USD | tableta |
Cytotec 100 mcg tableta | 1.34USD | tableta |
Misoprostol 200 mcg tableta | 1.22USD | tableta |
Misoprostol 100 mcg tableta | 0,84USD | tableta |
Apo-Misoprostol 200 mcg tableta | 0.45USD | tableta |
Apo-Misoprostol 100 mcg Tableta | 0,27USD | tableta |
Patenty
Číslo patentu | Pediatrické rozšíření | Schváleno | Expirace (odhadovaná) | Oblast |
---|---|---|---|---|
US5601843 | No | 1997-02-11 | 2014-02-11 | US |
US5698225 | Ne | 1997-12-16 | 2010-05-03 | US |
Vlastnosti
Stav Kapalina Experimentální vlastnosti Předpokládané vlastnosti
Vlastnost | Hodnota | Zdroj |
---|---|---|
Rozpustnost ve vodě | 0.0164 mg/ml | ALOGPS |
logP | 3,88 | ALOGPS |
logP | 3.86 | ChemAxon |
logS | -4,4 | ALOGPS |
pKa (nejsilnější kyselina) | 14.68 | ChemAxon |
pKa (nejsilnější základní) | -0.95 | ChemAxon |
Fyziologický náboj | 0 | ChemAxon |
Počet akceptorů vodíku | 4 | ChemAxon |
Počet donorů vodíku | 2 | ChemAxon |
Polární povrch | 83.83 Å2 | ChemAxon |
Počet otočných vazeb | 14 | ChemAxon |
Refraktivita | 107.88 m3-mol-1 | ChemAxon |
Polarizovatelnost | 45.38 Å3 | ChemAxon |
Počet kroužků | 1 | ChemAxon |
Biologická dostupnost | 1 | ChemAxon |
Pravidlo Pět | Ano | ChemAxon |
Hoský filtr | Ano | ChemAxon |
Veberovo pravidlo | Ne | ChemAxon |
MDDR-jako pravidlo | Ne | ChemAxon |
Předpokládané vlastnosti ADMET
Vlastnosti | Hodnota | Pravděpodobnost |
---|---|---|
Střevní absorpce u člověka | + | 0.9157 |
Krevní mozková bariéra | + | 0,938 |
Caco-2 propustná | – | 0.5339 |
P-glykoproteinový substrát | Substrát | 0,6607 |
P-glykoproteinový inhibitor I | Neinhibitor | 0.7261 |
Inhibitor P-glykoproteinu II | Inhibitor | 0.6504 |
Renální transportér organických kationtů | Neinhibitor | 0,9146 |
CYP450 2C9 substrát | Neinhibitor | 0.857 |
CYP450 2D6 substrát | Nesubstrát | 0,9024 |
CYP450 3A4 substrát | Substrát | 0.6281 |
CYP450 1A2 substrát | Neinhibitor | 0,8358 |
CYP450 2C9 inhibitor | Neinhibitor | 0.8175 |
Inhibitor CYP450 2D6 | Neinhibitor | 0,9459 |
Inhibitor CYP450 2C19 | Neinhibitor | 0.8199 |
Inhibitor CYP450 3A4 | Neinhibitor | 0,795 |
Inhibiční promiskuita CYP450 | Nízká inhibiční promiskuita CYP | 0.9591 |
Ames test | Není AMES toxický | 0,8289 |
Karcinogenita | Není karcinogenní | 0.8941 |
Biodegradace | Není snadno biologicky rozložitelný | 0,8797 |
Akutní toxicita pro potkany | 3.7051 LD50, mol/kg | Neuplatňuje se |
Inhibice hERG (prediktor I) | Slabý inhibitor | 0.964 |
hERG inhibice (prediktor II) | Neinhibitor | 0,8734 |
Spektra
Hmotnostní spektrum (NIST) Není k dispozici Spektra
Spektrum | Typ spektra | Klíč rozptylu |
---|---|---|
Předpokládané GC-MS spektrum – GC-MS | Předpokládané GC-MS | Není k dispozici |
Předpokládané MS/MS spektrum – 10V, Pozitivní (s poznámkou) | Předpokládané LC-MS/MS | Není k dispozici |
Předpokládané MS/MS spektrum – 20V, Pozitivní (s poznámkou) | Předpokládané LC-MS/MS | Není k dispozici |
Předpokládané MS/MS spektrum – 40V, Pozitivní (s poznámkou) | Předpokládané LC-MS/MS | Není k dispozici |
Předpokládané MS/MS spektrum – 10V, Negativní (s poznámkou) | Předpokládané LC-MS/MS | Není k dispozici |
Předpokládané MS/MS spektrum – 20V, Negativní (s poznámkou) | Předpokládané LC-MS/MS | Není k dispozici |
Předpokládané MS/MS spektrum – 40V, Negativní (s poznámkami) | Předpokládané LC-MS/MS | Není k dispozici |
Cíle
Účinky
- Nakae K, Hayashi F, Hayashi M, Yamamoto N, Iino T, Yoshikawa S, Gupta J: Functional role of prostacyclin receptor in rat dorsal root ganglion neurons. Neurosci Lett. 2005 Nov 18;388(3):132-7.
- Li J, Liang X, Wang Q, Breyer RM, McCullough L, Andreasson K: Misoprostol, látka proti vředům a agonista receptoru PGE2, chrání před mozkovou ischémií. Neurosci Lett. 2008 Jun 20;438(2):210-5. doi: 10.1016/j.neulet.2008.04.054. Epub 2008 Apr 20.
- Guan Y, Stillman BA, Zhang Y, Schneider A, Saito O, Davis LS, Redha R, Breyer RM, Breyer MD: Cloning and expression of the rabbit prostaglandin EP2 receptor. BMC Pharmacol. 2002 Jun 27;2:14.
- Kiriyama M, Ushikubi F, Kobayashi T, Hirata M, Sugimoto Y, Narumiya S: Ligand binding specificities of the eight types and subtypes of the mouse prostanoid receptors expressed in Chinese hamster ovary cells. Br J Pharmacol. 1997 Sep;122(2):217-24.
- Nataraj C, Thomas DW, Tilley SL, Nguyen MT, Mannon R, Koller BH, Coffman TM: Receptors for prostaglandin E(2) that regulate cellular immune responses in the mouse. J Clin Invest. 2001 Oct;108(8):1229-35.
Vazné vlastnosti
×
Vlastnost | Měření | pH | Teplota (°C) | |
---|---|---|---|---|
Ki (nM) | 34 | N/A | N/A | 10634944 |
Podrobnosti
Vazebné vlastnosti2. Receptor pro prostaglandin E2 podtyp EP2
Účinky
- Nakae K, Hayashi F, Hayashi M, Yamamoto N, Iino T, Yoshikawa S, Gupta J: Functional role of prostacyclin receptor in rat dorsal root ganglion neurons. Neurosci Lett. 2005 Nov 18;388(3):132-7.
- Li J, Liang X, Wang Q, Breyer RM, McCullough L, Andreasson K: Misoprostol, látka proti vředům a agonista receptoru PGE2, chrání před mozkovou ischémií. Neurosci Lett. 2008 Jun 20;438(2):210-5. doi: 10.1016/j.neulet.2008.04.054. Epub 2008 Apr 20.
- Guan Y, Stillman BA, Zhang Y, Schneider A, Saito O, Davis LS, Redha R, Breyer RM, Breyer MD: Cloning and expression of the rabbit prostaglandin EP2 receptor. BMC Pharmacol. 2002 Jun 27;2:14.
- Kiriyama M, Ushikubi F, Kobayashi T, Hirata M, Sugimoto Y, Narumiya S: Ligand binding specificities of the eight types and subtypes of the mouse prostanoid receptors expressed in Chinese hamster ovary cells. Br J Pharmacol. 1997 Sep;122(2):217-24.
- Nataraj C, Thomas DW, Tilley SL, Nguyen MT, Mannon R, Koller BH, Coffman TM: Receptors for prostaglandin E(2) that regulate cellular immune responses in the mouse. J Clin Invest. 2001 Oct;108(8):1229-35.
Účinky
- Nakae K, Hayashi F, Hayashi M, Yamamoto N, Iino T, Yoshikawa S, Gupta J: Functional role of prostacyclin receptor in rat dorsal root ganglion neurons. Neurosci Lett. 2005 Nov 18;388(3):132-7.
- Li J, Liang X, Wang Q, Breyer RM, McCullough L, Andreasson K: Misoprostol, látka proti vředům a agonista receptoru PGE2, chrání před mozkovou ischémií. Neurosci Lett. 2008 Jun 20;438(2):210-5. doi: 10.1016/j.neulet.2008.04.054. Epub 2008 Apr 20.
- Guan Y, Stillman BA, Zhang Y, Schneider A, Saito O, Davis LS, Redha R, Breyer RM, Breyer MD: Cloning and expression of the rabbit prostaglandin EP2 receptor. BMC Pharmacol. 2002 Jun 27;2:14.
- Kiriyama M, Ushikubi F, Kobayashi T, Hirata M, Sugimoto Y, Narumiya S: Ligand binding specificities of the eight types and subtypes of the mouse prostanoid receptors expressed in Chinese hamster ovary cells. Br J Pharmacol. 1997 Sep;122(2):217-24.
- Nataraj C, Thomas DW, Tilley SL, Nguyen MT, Mannon R, Koller BH, Coffman TM: Receptors for prostaglandin E(2) that regulate cellular immune responses in the mouse. J Clin Invest. 2001 Oct;108(8):1229-35.
- Crider JY, Xu SX, Sharif NA: Farmakologie funkčních endogenních IP prostanoidních receptorů v buňkách NCB-20: srovnání s vazebnými údaji z lidských krevních destiček. Prostaglandiny Leukot esenciální mastné kyseliny. 2001 Nov-Dec;65(5-6):253-8.
Účinky
- Krugh M, Maani CV: Misoprostol .
Zjistěte více
Lék vytvořen 13. června 2005 07:24 / aktualizován 07. února 2021 20:49
.