Regadenoson

Identifikace

Název Regadenoson Přístupové číslo DB06213 Popis

Regadenoson je agonista adenosinového receptoru A2A, který způsobuje koronární vazodilataci a používá se pro perfuzní zobrazení myokardu. Vyrábí jej společnost Astellas a byl schválen FDA 10. dubna 2008.

Typ Malé molekuly Schválené skupiny, Zkoumaná struktura

3D

Stáhnout

Podobné struktury

.

Struktura pro Regadenoson (DB06213)

×

Zavřít

Průměrná hmotnost: 390,354
Monoizotopický: 390.140015726 Chemický vzorec C15H18N8O5 Synonyma

• Regadenoson
• Regadenoson anhydrous

Externí ID

• CVT-3146

Farmakologie

Urychlete svůj výzkum v oblasti objevování léčiv pomocí jediného plně propojeného souboru dat ADMET v oboru, který je ideální pro:

Strojové učení

Datová věda

Objevování léčiv

. Indikace

Diagnostický prostředek pro radionuklidové zobrazování perfuze myokardu (MPI)

Kontraindikace & Upozornění na černém rámečku

Farmakodynamika

Regadenoson rychle zvyšuje koronární průtok krve (CBF), který je krátkodobě trvalý. Střední průměrná vrcholová rychlost se do 30 sekund zvýší na více než dvojnásobek výchozí hodnoty a do 10 minut se sníží na méně než dvojnásobek výchozí hodnoty. Vychytávání radiofarmaka myokardem je úměrné (CBF). Regadenoson zvyšuje průtok krve v normálních koronárních tepnách, ale ne ve stenotických (zablokovaných) tepnách. Význam tohoto zjištění spočívá v tom, že stenotické tepny pohltí méně radiofarmaka než normální koronární tepny, což vede k tomu, že signál je v těchto oblastech méně intenzivní.

Mechanismus účinku

Regadenoson je selektivní nízkoafinitní (Ki= 1,3 µM) agonista receptoru A2A, který napodobuje účinky adenosinu při vyvolávání koronární vazodilatace a zvyšování průtoku krve myokardem. Je to velmi slabý agonista adenosinového receptoru A1 (Ki > 16,5 µM). Dále má zanedbatelnou afinitu k adenosinovým receptorům A2B a A3. Regadenoson prochází zkouškami pro použití ve farmakologických zátěžových testech. Adenoson zpomaluje dobu vedení přes A-V uzel, může přerušit reentry dráhy přes A-V uzel a může obnovit normální sinusový rytmus u pacientů s paroxysmální supraventrikulární tachykardií (PSVT), včetně PSVT spojené s Wolff-Parkinson-Whiteovým syndromem.

.

Absorpce

Farmakokinetický profil regadenosonu je nejlépe popsán pomocí 3-.kompartmentovým modelem.T max, injekce = 1 až 3 minuty;Nástup farmakodynamické odpovědi = 1 až 3 minuty;
E max 12,3 ng/ml

Distribuční objem

Centrální kompartment: 11,5 l;Ustálený stav: Metabolismus

Metabolismus regadenosonu není u člověka znám. Enzymový systém cytochromu P450 se pravděpodobně na metabolismu regadenosonu nepodílí.

Způsob eliminace

58 % celkové eliminace regadenosonu probíhá renální exkrecí

Poločas

V počáteční fázi: 2-4 minuty;Střední fáze: 30 minut (tato fáze se shoduje se ztrátou farmakodynamického účinku);Terminální fáze: 2 hodiny

Clearance

Průměrná plazmatická renální clearance = 450 ml/min. Jelikož je tato hodnota vyšší než rychlost glomerulární filtrace, naznačuje to výskyt renální tubulární sekrece.

Nežádoucí účinky

Toxicita

Nejčastější (výskyt ≥ 5 %) nežádoucí účinky regadenosonu jsou dušnost, bolest hlavy, zrudnutí, nepříjemné pocity na hrudi, závratě, angina pectoris, bolest na hrudi a nevolnost.MTD (muž, poloha vleže): 20 µg/kg;MTD (muž, poloha vestoje): 10 µg/kg;

Postižené organismy

• Člověk a jiní savci

Dráhy nejsou k dispozici Farmakogenomické účinky/ADR nejsou k dispozici

Interakce

Lékové interakce

• Schváleno
• Schváleno veterinárním lékařem
• Nutraceutikum
• Nepovolené
• Staženo
• Vyšetřeno
• Vyšetřeno
• Experimentální
• Všechny léky

Léčivo	Interakce
Integrovat lék.lékové interakce ve svém softwaru
Aminofylin	Aminofylin může snížit účinnost Regadenosonu jako diagnostického prostředku.
Bromotheofylin	Bromotheofylin může snížit účinnost přípravku Regadenoson jako diagnostické látky.
Kofein	Kofein může snížit účinnost přípravku Regadenoson jako diagnostické látky.
Dipyridamol	Při kombinaci dipyridamolu s přípravkem Regadenoson se může zvýšit riziko nebo závažnost nežádoucích účinků.
Dyfilin	Dyfilin může snížit účinnost přípravku Regadenoson jako diagnostické látky.
Merkaptopurin	Merkaptopurin může snížit účinnost přípravku Regadenoson jako diagnostické látky.
Oxtrifylin	Oxtrifylin může snížit účinnost přípravku Regadenoson jako diagnostického prostředku.
Pentoxifylin	Pentoxifylin může snížit účinnost přípravku Regadenoson jako diagnostické látky.
Teofylin	Teofylin může snížit účinnost přípravku Regadenoson jako diagnostické látky.

Zlepšete výsledky léčby pacientů

Vytvořte si účinné nástroje pro podporu rozhodování pomocí nejkomplexnějšího nástroje pro kontrolu lékových interakcí.

Zjistěte více

Potravinové interakce

• Vyhněte se kofeinu. Nekonzumujte kofein nejméně 12 hodin před podáním regadenosonu, protože kofein může snížit schopnost detekce ischemických změn.

Produkty

Složení výrobku

Značkové přípravky na předpis

Název	Dávkování	Síla	Trasa	Labelář	Začátek marketingu	Konec marketingu	Region	Obrázek
Lexiscan	Injekce, solution	0.08 mg/1ml	Intravenózní	Astellas Pharma US, Inc.	2008-04-10	Neuplatňuje se	US
Lexiscan(r) (regadenoson)	Injekce, roztok	0.08 mg/1ml	Intravenózní	HF Acquisition Co LLC, DBA HealthFirst	2019-12-10	Neuplatňuje se	US
Rapiscan	Injekce, roztok	400 mcg	Intravenózní	Ge Healthcare As	2020-12-.20	Nepoužije se	EU

Kategorie

ATC kódy C01EB21 – Regadenoson

• C01EB – Ostatní srdeční přípravky
• C01E – OSTATNÍ KARDIACE PREPARÁTY
• C01 – KARDIOVASKULÁRNÍ TERAPIE
• C – KARDIOVASKULÁRNÍ SYSTÉM

Kategorie léčiv Chemická taxonomiePoskytl Classyfire Popis Tato sloučenina patří do skupiny organických sloučenin známých jako purinové nukleosidy. Jedná se o sloučeniny obsahující purinovou bázi připojenou k ribozylové nebo deoxyribozylové části. Říše Organické sloučeniny Nadtřída Nukleosidy, nukleotidy, a analoga Třída Purinové nukleosidy Podtřída Není k dispozici Přímý rodič Purinové nukleosidy Alternativní rodiče Glykosylaminy / 6-aminopuriny / Pentózy / Pyrazol-4-karboxamidy / Aminopyrimidiny a deriváty / Imidolaktamy / N-substituované imidazoly / Vinylogenové amidy / Tetrahydrofurany / Heteroaromatické sloučeniny / Sekundární alkoholy / Aminokyseliny a deriváty / Amidy sekundárních karboxylových kyselin / Azacyklické sloučeniny / Oxacyklické sloučeniny / Organické oxidy / Primární aminy / Deriváty uhlovodíků / Organické sloučeniny / Primární alkoholy zobrazit 10 dalších Substituenty 6-aminopurin / Alkohol / Amin / Aminokyselina nebo deriváty / Aminopyrimidin / Aromatická heteropolycyklická sloučenina / Azacykl / Azol / Karboxamidová skupina / Derivát kyseliny karboxylové / Glykosylová sloučenina / Heteroaromatická sloučenina / Derivát uhlovodíku / Imidazol / Imidazopyrimidin / Imidolaktam / Monosacharid / N-glykosylová sloučenina / N-substituovaný imidazol / Organická dusíkatá sloučenina / Organický oxid / Organická kyslíková sloučenina / Organická heterocyklická sloučenina / Organická dusíkatá sloučenina / Organická kyslíková sloučenina / Organopiktogenní sloučenina / Oxacyklus / Pentózový monosacharid / Primární alkohol / Primární amin / Purin / Purinový nukleosid / Pyrazol / Pyrazol-4-karboxamid / Pyrimidine / Secondary alcohol / Secondary carboxylic acid amide / Tetrahydrofuran / Vinylogous amide zobrazit 29 dalších Molekulární rámec Aromatické heteropolycyklické sloučeniny Vnější deskriptory nejsou k dispozici

Chemical Identifiers

UNII 7AXV542LZ4 Číslo CAS 313348-27-5 InChI Key LZPZPHGJDAGEJZ-AKAIJSEGSA-N InChI

Název IUPAC

SMILES

Obecné odkazy

1. Mitka M: Nové látky pro zátěžové testy snižují nežádoucí účinky. JAMA. 2008 May 14;299(18):2140. doi: 10.1001/jama.299.18.2140.
2. Lieu HD, Shryock JC, von Mering GO, Gordi T, Blackburn B, Olmsted AW, Belardinelli L, Kerensky RA: Regadenoson, selektivní agonista adenosinových receptorů A2A, způsobuje u lidí zvýšení rychlosti koronárního průtoku krve v závislosti na dávce. J Nucl Cardiol. 2007 Jul;14(4):514-20.
3. Zoghbi GJ, Iskandrian AE: Selective adenosine agonists and myocardial perfusion imaging. J Nucl Cardiol. 2012 Feb;19(1):126-41. doi: 10.1007/s12350-011-9474-9.

Externí odkazy KEGG Drug D05711 PubChem Compound 219024 PubChem Substance 175427061 ChemSpider 189859 BindingDB 50119132 RxNav 1546015 ChEBI 135613 ChEMBL CHEMBL317052 ZINC ZINC000013818943 PharmGKB PA166129536 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page PDRhealth PDRhealth Drug Page Wikipedia Regadenoson FDA label

MSDS

Clinical Studie

Klinické studie

Farmakoekonomika

Výrobci

Balírny

Lékové formy

Ceny nejsou k dispozici Patenty

Číslo patentu	Pediatrická péče Rozšíření	Schváleno	Ukončení platnosti (odhadované)	Oblast
US6403567	No	2002-.06-11	2022-04-10	US
US6642210	Ne	2003-11-04	2019-06-22	US
US7144872	Ne	2006-12-05	2019-06-22	US
US7183264	Ne	2007-02-27	2019-06-22	US
US7582617	Ne	2009-09-01	2019-06-22	US
US7655636	Ne	2010-02-02	2019-06-22	US
US7655637	Ne	2010-02-02	2019-06-22	US
US7683037	Ne	2010-03-23	2019-06-22	US
US8106029	Ne	2012-01-31	2019-06-22	US
US8183226	Ne	2012-05-22	2019-06-22	US
US8536150	Ne	2013-09-17	2019-06-22	US
US8470801	Ne	2013-06-25	2019-06-22	US
US9289446	Ne	2016-03-22	2019-06-22	US
US8106183	Ne	2012-01-31	2027-02-02	US
US8133879	Ne	2012-03-13	2019-06-22	US
US9085601	Ne	2015-07-21	2027-02-02	US
US9045519	Ne	2015-06-02	2019-06-22	US
USRE47301	Ne	2019-03-19	2027-02-02	US
USRE47351	Ne	2019-04-16	2019-06-22	US

Vlastnosti

Stav Kapalný Experimentální vlastnosti Nejsou k dispozici Předpokládané vlastnosti Vlastnosti

Predikované vlastnosti ADMET

Spektra

Hmotnostní spektrum (NIST) Není k dispozici Spektra

×

Zlepšete výsledky pacientů

Vytvořte účinné nástroje pro podporu rozhodování pomocí nejkomplexnějšího nástroje pro kontrolu interakcí mezi léčivy.

Dozvědět se více

Lék vytvořen 19. března 2008 16:17 / aktualizován 21. února 2021 18:52

.