BEZPEČNOST
Studie více než 4 500 pacientů prokázaly příznivý bezpečnostní profil vareniklinu a nebyly zaznamenány žádné zprávy o zneužívání nebo závažných bezpečnostních problémech. Protože se vareniklin vylučuje ledvinami, doporučuje výrobce snížit dávkování u pacientů s poruchou funkce ledvin. V současné době nejsou známy žádné lékové interakce a bezpečnost vareniklinu užívaného v kombinaci s jinými způsoby odvykání kouření nebyla stanovena. Vzhledem k tomu, že kouření může změnit metabolismus některých léků (např. warfarinu , teofylinu), může být nutné při odvykání kouření upravit dávkování jiných léků, které pacient užívá.2 Vareniklin patří podle U.S. Food and Drug Administration do kategorie těhotenství C.
TOLERABILITA
Nejčastějším nežádoucím účinkem spojeným s vareniklinem je nevolnost, která se vyskytuje asi u 30 % pacientů užívajících udržovací dávku. Ačkoli nevolnost není obvykle závažná, může u malého počtu osob přetrvávat po celou dobu léčby. Mezi další časté nežádoucí účinky, které se vyskytují u více než 10 % pacientů, patří bolest hlavy, nespavost, abnormální sny a plynatost. Míra přerušení léčby z důvodu nežádoucích účinků byla 12 % u pacientů užívajících vareniklin ve srovnání s 10 % u pacientů užívajících placebo.2
EFEKTIVITA
Vareniklin byl srovnáván s placebem v pěti studiích3-7 a s bupropionem s prodlouženým uvolňováním (Wellbutrin SR) ve třech studiích na zdravých osobách vysoce motivovaných přestat kouřit.5-7 Pacienti byli v průměru kuřáky 20 až 25 let a uváděli, že kouří přibližně jednu krabičku denně. Většina pacientů (přibližně 90 %) se alespoň jednou pokusila přestat kouřit.3-7 Na základě těchto studií bude přibližně 20 % pacientů užívajících vareniklin jeden rok po léčbě trvale abstinovat od kouření ve srovnání s méně než 10 % pacientů užívajících placebo. Jinými slovy, přibližně na každých devět pacientů léčených vareniklinem namísto placeba připadá jeden další pacient, který bude abstinovat po dobu jednoho roku.3-7
Léčba vareniklinem se zdá být stejně účinná nebo účinnější než léčba bupropionem s prodlouženým uvolňováním. Dvě studie zjistily, že léčba vareniklinem má podobné výsledky jako léčba bupropionem,5,7 a jedna studie zjistila lepší míru abstinence u vareniklinu po jednom roce ve srovnání s bupropionem (23,0 % oproti 14,6 %).6
Vareniklin nebyl srovnáván s náhradní nikotinovou terapií nebo pro použití v kombinaci s jinými způsoby odvykání kouření. Vareniklin také nebyl studován u pacientů, kteří užívají jiné tabákové výrobky než cigarety, ani u pacientů, kteří mají závažné kardiopulmonální onemocnění nebo psychické poruchy.
CENA
Jednoměsíční zásoba vareniklinu bude stát přibližně 120 USD za udržovací dávku. To je více než cena generického bupropionu s prodlouženým uvolňováním (116 USD), ale méně než cena přípravku Wellbutrin SR (150 USD). Pacienti, kteří kouří jednu krabičku denně, utratí za cigarety v průměru 130 USD měsíčně.8
SIMPLIKACE
Vareniklin se užívá s plnou sklenicí vody dvakrát denně po jídle. Počáteční dávka je 0,5 mg jednou denně počínaje týdnem před datem odvykání a po třech dnech se zvyšuje na 0,5 mg dvakrát denně. Na začátku druhého týdne se dávka zvýší na 1 mg dvakrát denně a pokračuje po dobu 12 týdnů. Pokud pacient během 12 týdnů léčby nebo po jejím ukončení recidivuje, měl by být po identifikaci a odstranění přispívajících faktorů povzbuzen k dalšímu pokusu o ukončení kouření. Pacientům, kteří nejsou schopni tolerovat nežádoucí účinky při udržovací dávce, by měla být dávka dočasně nebo trvale snížena. Pacienti s výraznou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu nižší než 30 ml za minutu ) by měli užívat polovinu obvyklé dávky.2