¿Cuánto tiempo permanece Seroquel en su sistema después de dejarlo?

Seroquel (Quetiapina) es un medicamento desarrollado por AstraZeneca desde 1992 hasta 1996. Recibió la aprobación de la FDA en 1997 para el tratamiento de la esquizofrenia, y desde entonces ha recibido la aprobación para tratar tanto la manía aguda como las fases depresivas del trastorno bipolar. El fármaco está clasificado como un antipsicótico atípico de segunda generación y ejerce sus efectos farmacológicos a través de una serie de dianas que incluyen: Receptores D2, 5-HT2A, H1, Alfa-1 y 5-HT1A.

En resumen, el fármaco afecta a la neurotransmisión de dopamina, serotonina, histamina y norepinefrina. Combate específicamente los síntomas psicóticos mediante la minimización de la transmisión dopaminérgica en la vía mesolímbica del cerebro (del área tegmental ventral al núcleo accumbens). Además, a veces se utiliza como complemento de los antidepresivos y, en raras ocasiones, como tratamiento no indicado para el insomnio (normalmente en dosis bajas).

Aunque es un medicamento eficaz para muchas afecciones, algunas personas experimentan reacciones adversas y/o efectos nocivos a largo plazo. Ejemplos de estos efectos problemáticos pueden ser: mareos, sequedad de boca, fatiga, dolores de cabeza, hipertensión arterial, somnolencia y aumento de peso por Seroquel. Como resultado, muchas personas han dejado de tomar Seroquel, pero al dejarlo, se preguntan cuánto tiempo tarda el medicamento en desaparecer por completo de su organismo.

¿Cuánto tiempo permanece Seroquel en el organismo después de dejarlo?

Si ha dejado de tomar este medicamento por completo, es probable que experimente una multitud de síntomas de abstinencia de Seroquel; algunos de los cuales pueden ser debilitantes. Mientras se abre camino a través de estos síntomas de interrupción, es posible que se pregunte cuánto tiempo pasará antes de que el ingrediente activo «quetiapina» sea eliminado de su sistema. La mayoría de las fuentes sugieren que las versiones de liberación inmediata y de liberación prolongada (XR) de la quetiapina tienen una vida media de eliminación de aproximadamente 7 horas.

Esto indica que se necesita un promedio de 7 horas después de la ingestión para que el 50% de la dosis de quetiapina se elimine de la circulación sistémica. Basándose en esta información, es posible predecir que Seroquel permanece en su sistema durante aproximadamente 1,6 días después de su última dosis. En otras palabras, es probable que su sistema tarde más de 24 horas, pero menos de 48 horas, en eliminar completamente el fármaco.

A diferencia de muchas otras sustancias que forman metabolitos con vidas medias que superan la del producto químico original, se cree que los metabolitos de la quetiapina presentan vidas medias aproximadamente iguales o menores que la propia quetiapina. Como resultado, la mayoría de las personas deberían esperar haber eliminado Seroquel de su sistema dentro de los 2 días siguientes a la interrupción. Dicho esto, la aproximación de 1,6 días es una «media» – algunas personas pueden eliminar el medicamento más rápido o más lento que esta media.

• Fuente: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/11510628/
• Fuente: https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/quetiapine

Variables que influyen en el tiempo de permanencia de Seroquel en su sistema

Hay una serie de variables a tener en cuenta a la hora de contemplar los detalles de cuánto tiempo es probable que Seroquel permanezca en su sistema tras la interrupción. Estas variables incluyen cosas como: factores individuales, la dosis que estaba tomando, el plazo (y la frecuencia) de administración, así como si está tomando otros medicamentos junto con él. Ciertas variables tienden a promover una eliminación sistémica más rápida, mientras que otras pueden prolongar el proceso.

1. Factores individuales

Dos personas pueden empezar a tomar Seroquel XR precisamente al mismo tiempo y a dosis iguales, y dejar de tomarlo simultáneamente, pero una de ellas puede eliminar el medicamento considerablemente más rápido de su sistema que la otra. Esta velocidad de eliminación acelerada es a menudo el resultado de factores individuales como la edad de la persona, la masa corporal, la genética, la salud del hígado/riñón, etc.

Edad: En muchos casos, los individuos de edad avanzada son incapaces de excretar Seroquel tan rápidamente como los adultos y adolescentes. Los ancianos (o los mayores de 65 años) a menudo muestran un flujo sanguíneo hepático reducido y es más probable que estén tomando medicamentos para otras condiciones de salud – ambos interfieren con el metabolismo de Seroquel. Una peor descomposición metabólica del medicamento puede conducir a una mayor acumulación y a una vida media prolongada.

Los adolescentes y los adultos más jóvenes suelen presentar un flujo sanguíneo hepático normal y es menos probable que tengan otros problemas de salud que requieran medicamentos adicionales. Como resultado, son capaces de eliminar Seroquel de la circulación sistémica aproximadamente un 40% más eficientemente que los ancianos. Un individuo de edad avanzada que tome una dosis baja puede eliminarla con una eficacia similar a la de un adulto joven con una dosis significativamente mayor.

• Fuente: http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2004/20639se1-017,016_seroquel_lbl.pdf

Masa corporal: El tamaño de su cuerpo en relación con la dosis de Seroquel que toma podría afectar ligeramente al tiempo que permanece en su organismo. En particular, cuanto mayor sea su tamaño (altura/peso) en relación con la dosis de Seroquel que está tomando, más rápido es probable que lo elimine de su sistema. Por otro lado, cuanto menor sea su tamaño total en relación con la dosis, más tiempo tardará en excretarse.

Además de su tamaño, es necesario tener en cuenta su porcentaje de grasa corporal. Seroquel se considera altamente lipofílico en el sentido de que se une a las reservas de grasa en todo el cuerpo. Si tienes un alto porcentaje de grasa corporal, una mayor cantidad del fármaco permanecerá almacenada en la grasa antes de su eliminación. Los individuos con un porcentaje de grasa corporal más bajo es poco probable que almacenen tanto Seroquel en sus cuerpos, lo que resulta en una excreción total más rápida.

• Fuente: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23768031

Genetics: Ciertas variantes genéticas pueden facilitar las diferencias en la expresión de las enzimas hepáticas. Dado que Seroquel está sujeto al metabolismo hepático, principalmente por las isoenzimas del CYP3A4, los genes que influyen en la expresión del CYP3A4 pueden afectar al tiempo de permanencia en su sistema. Se cree que las personas con una activación óptima del CYP3A4 (como resultado de los genes) metabolizan Seroquel rápidamente, lo que conduce a una excreción más rápida.

Las personas con una activación más pobre del CYP3A4 debido a variantes genéticas pueden metabolizar Seroquel de forma deficiente. Un mal metabolismo de Seroquel podría prolongar su semivida y reducir sustancialmente su velocidad de eliminación. Dicho esto, la reducción de la actividad del CYP3A4 no se relaciona tan a menudo con la genética como con el hecho de que alguien haya tomado un medicamento que inhiba el CYP3A4.

Ingesta de alimentos / Hidratación: Se sabe que la absorción de Seroquel se ve afectada significativamente por la ingesta de alimentos. Concretamente, si se ingiere una comida rica en grasas junto con Seroquel, las concentraciones séricas máximas aumentan en una media del 8%. Por otro lado, tomar Seroquel con el estómago vacío o con una comida no «rica en grasas» puede dar lugar a una absorción más rápida y a una eliminación sistémica más rápida.

Además, el hecho de mantenerse hidratado después de tomar Seroquel podría afectar a su velocidad de eliminación. Se sabe que la hidratación mejora la tasa de flujo urinario, que a su vez se sabe que afecta a la rapidez con la que se excreta el fármaco. Alguien que se mantiene hidratado debería teóricamente excretar más del medicamento a un ritmo más rápido que alguien que está deshidratado.

Deterioro hepático: Existen evidencias que sugieren que el deterioro hepático ralentiza el aclaramiento de Seroquel en aproximadamente un 30% en comparación con aquellos con una función hepática normal. En otras palabras, los individuos con problemas hepáticos tienden a retener mayores niveles del medicamento durante un periodo de tiempo más largo en comparación con las personas sanas. Si ha tenido algún problema con su función hepática, tenga en cuenta que es posible que no metabolice el fármaco con la misma rapidez (especialmente a dosis elevadas), lo que conduce a una mayor acumulación y vida media.

Se cree que la vida media podría prolongarse varias horas entre las personas con una función hepática deteriorada. Además, existen pruebas sutiles que sugieren que la insuficiencia renal puede tener un ligero efecto sobre el aclaramiento sistémico de Seroquel. Un informe documentó que la insuficiencia renal puede conducir a una reducción del 25% en el aclaramiento de Seroquel en comparación con aquellos con una función renal normativa.

• Fuente: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/12562141/
• Fuente: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20361059
• Fuente: http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2004/20639se1-017,016_seroquel_lbl.pdf

Tasa metabólica: Su tasa metabólica basal (BMR) indica cuánta energía quema su cuerpo en reposo. Las personas con una tasa metabólica basal alta no sólo tienden a quemar más energía en reposo, sino que también metabolizan y excretan los fármacos más rápidamente que las personas con una tasa metabólica basal baja. Si usted tiene una TMB alta, su cuerpo puede eliminar Seroquel de la circulación sistémica antes que un individuo con una TMB baja.

El grado exacto en el que la TMB afecta a la eliminación de quetiapina no está totalmente dilucidado. Dicho esto, la TMB suele influir en el porcentaje de grasa corporal de una persona. Los individuos con BMRs elevados son propensos a tener menos grasa corporal en general y posiblemente menos acumulación de Seroquel en los depósitos de grasa.

PH urinario: El pH urinario de una persona puede tener un impacto en la rapidez con la que se excretan los medicamentos de su cuerpo. Un pH urinario alto indica que la orina es «alcalina», mientras que un pH urinario bajo es indicativo de acidez. Se cree que la orina alcalina prolonga la excreción de varios medicamentos como Seroquel porque favorece la reabsorción en los riñones, mientras que la orina ácida inhibe la reabsorción y favorece la eliminación.

1. Dosificación (150 mg a 800 mg)

La documentación médica sugiere que las dosis diarias de Seroquel pueden oscilar entre 150 mg y 800 mg, dependiendo del paciente así como de la enfermedad que se esté tratando. En general, cuanto más alta sea la dosis que toma una persona (especialmente en relación con su tamaño corporal), más tiempo permanecerá en su organismo. Cuando una persona ingiere una dosis alta, hay un mayor nivel de Seroquel circulando por su sistema, junto con sus metabolitos.

Como resultado, las dosis más altas tienden a facilitar una mayor acumulación del fármaco en los depósitos de grasa de todo el cuerpo. Además, las personas que toman dosis elevadas suelen haber tomado Seroquel durante más tiempo que los consumidores de dosis bajas. Una duración más prolongada entre los consumidores de dosis altas significa que es probable que el fármaco se haya acumulado en mayor medida en el organismo que los que toman dosis más bajas (durante períodos más cortos).

Se cree que los individuos que toman una dosis baja (o la dosis mínima efectiva) excretan el fármaco más rápidamente que los consumidores de dosis altas. Esto se debe a que el hígado y los riñones no tienen que trabajar tanto porque hay menos cantidad de fármaco (quetiapina) que metabolizar y excretar. Como resultado, el organismo es capaz de eliminar de forma más eficiente las dosis más bajas de quetiapina (y sus metabolitos) en comparación con las dosis más altas.

1. Tiempo de administración

Típicamente, cuanto más tiempo haya permanecido alguien con Seroquel, más probable es que haya alcanzado las concentraciones máximas del medicamento en todo el torrente sanguíneo y los tejidos corporales. Dado que un individuo sólo tarda 2 días en alcanzar las concentraciones de «estado estable», los individuos que toman el fármaco durante más de 2 días probablemente retendrán el fármaco durante más tiempo que los que lo toman durante menos de 2 días. Algunos especulan que la administración diaria a largo plazo puede dar lugar a una mayor acumulación de quetiapina (y metabolitos) en los tejidos corporales que los que la toman a corto plazo.

En parte, el fármaco puede tardar más en eliminarse entre los consumidores a largo plazo porque probablemente han aumentado su dosis. Con el tiempo, las personas que toman Seroquel (y otros medicamentos psiquiátricos) pueden crear tolerancia a los efectos del fármaco. Esto conduce a un aumento (potencialmente el doble) de la dosis para mantener la eficacia.

Después de cada aumento de la dosis entre los usuarios a largo plazo, una mayor cantidad de la droga circula por el cuerpo con cada dosis. Por este motivo, el organismo de un consumidor de larga duración puede tardar mucho más tiempo en deshacerse de la quetiapina acumulada (y de los metabolitos) tras el cese, en comparación con un consumidor de corta duración. Un consumidor a corto plazo, o alguien que tome el medicamento «según sus necesidades» en dosis bajas para una afección como el insomnio, está sujeto a una menor acumulación total y debería excretar quetiapina a un ritmo más rápido.

1. Co-Ingesta de medicamentos

Tomar otro medicamento (o suplemento) junto con Seroquel tiene el potencial de influir en su velocidad de eliminación. Se cree que ciertos medicamentos aceleran el metabolismo y la eliminación de Seroquel, mientras que se sabe que otros inhiben el proceso. Dado que Seroquel se metaboliza principalmente por las isoenzimas CYP3A4, la toma de medicamentos que afectan a la función del CYP3A4 afectará a la permanencia de Seroquel en su organismo.

Se cree que los medicamentos conocidos como inductores del CYP3A4 aumentan o aceleran la expresión de las isoenzimas CYP3A4. Si ha ingerido un inductor del CYP3A4, es probable que metabolice Seroquel más rápidamente de lo habitual, lo que conduce a un aclaramiento sistémico más rápido y a concentraciones plasmáticas máximas posiblemente minimizadas. Ejemplos de algunos inductores comunes del CYP3A4 son: Butalbital, Carbamazepina, Efavirenz, Modafinilo, Oxcarbazepina, Fenobarbital, Fenitoína, Rifampicina y Hierba de San Juan.

Se sabe que las sustancias documentadas como inhibidores del CYP3A4 interfieren con la funcionalidad de las isoenzimas del CYP3A4. Esto significa que el hígado tarda más tiempo en metabolizar Seroquel, lo que da lugar a un aumento de la semivida de eliminación. Algunos potentes inhibidores del CYP3A4 son: Claritromicina, Cobicistat, Indinavir, Ketoconazol, Nelfinavir, Ritonavir y Saquinavir.

• Fuente: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22688609

Seroquel (Quetiapina): Absorción, Metabolismo, Excreción (Detalles)

Después de la administración oral de Seroquel, su ingrediente farmacológicamente activo «quetiapina» se absorbe eficazmente por el tracto gastrointestinal (GI). Aproximadamente el 83% de la dosis se une a las proteínas plasmáticas, y las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan aproximadamente 1,5 horas después de la ingestión si se administra en su formato de «liberación inmediata». Si se administra en formato de «liberación prolongada» (XR), los niveles sanguíneos máximos se alcanzan aproximadamente 6 horas después de la ingestión.

Después, el fármaco se distribuye por el organismo a una velocidad estimada de 10 L/kg (litros por kilogramo). Quetiapina sufre un importante metabolismo hepático y se convierte en metabolitos a través de la sulfoxidación y la oxidación. En concreto, la enzima humana del citocromo P450 «CYP3A4» facilita la sulfoxidación para formar el metabolito principal (pero inactivo) «sulfóxido de quetiapina»

También está sujeta a hidroxilación, del anillo de dibenzotiazepina, O-deacilación, N-dealquilación y conjugación. Tras la ingestión de una dosis de quetiapina dentro del intervalo de 200-950 mg, las concentraciones de sulfóxido de quetiapina son de ~3.379 mcg/L en el plasma. En comparación, los niveles plasmáticos de quetiapina son de 83 mcg/L.

Otros niveles de metabolitos incluyen: 127 mcg/L de N-desalquilquetiapina, 12 mcg/L de O-desalquilquetiapina y 3 mcg/L de 7-hidroxiquetiapina. Como resultado de su vida media de 6 a 7 horas, el fármaco y sus metabolitos se eliminan de la circulación sistémica entre 33 y 38,5 horas después de la ingestión. Casi el 73% de una dosis de quetiapina se excreta por la orina, mientras que el 20% se elimina por las heces.

• Fuente: https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/quetiapine
• Fuente: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/12562141/

Consejos para eliminar Seroquel de su organismo

Si ha dejado de tomar Seroquel y quiere asegurarse de que la quetiapina y sus metabolitos se eliminan de su cuerpo lo más rápidamente posible, puede haber algunos trucos que podrían mejorar la velocidad de excreción. Antes de poner en práctica o considerar cualquiera de los consejos que aparecen a continuación, verifique siempre la seguridad y la eficacia con un profesional médico. Tenga en cuenta que ciertos consejos pueden ser más eficaces para algunas personas que para otras.

1. Suspenda por completo: El consejo más obvio aquí es dejar de tomar Seroquel por completo si quiere que se elimine de su sistema. Por lo general, es mejor llevar a cabo una «disminución» (o reducción gradual de la dosis) con la ayuda de un profesional médico. Cuanto más tiempo haya pasado desde que tomó su última dosis del medicamento, más probable será que se desintoxique completamente.
2. Inducción del CYP3A4: Se sabe que varios medicamentos y suplementos inducen la actividad de las enzimas CYP3A4 en el hígado. Aunque quetiapina se metaboliza ampliamente, su metabolismo puede verse potenciado con la administración de una sustancia que induzca la actividad del CYP3A4. La toma de un inhibidor del CYP3A4 probablemente asegurará que el fármaco se metabolice ampliamente y se excrete de forma eficiente.
3. Ejercicio diario: Se entiende que Seroquel es lipofílico, lo que significa que es «soluble en grasa». Los consumidores de larga duración pueden haber acumulado el fármaco en mayor medida en los tejidos corporales y en las reservas de grasa. Hacer ejercicio diario, en particular cardio, puede ayudarle a quemar grasa, aumentar el flujo sanguíneo y maximizar la eficacia de la eliminación de quetiapina.
4. Acidificar el pH urinario: Si tiene un pH urinario muy alcalino, existe la posibilidad de que retenga quetiapina (y sus metabolitos) durante mucho más tiempo del necesario. Los individuos con orina alcalina pueden disminuir sustancialmente el tiempo de excreción sistémica a través de la acidificación de la orina. Comer más alimentos ácidos (para acidificar la orina) puede mejorar la excreción renal, mientras que los alimentos alcalinos pueden comprometerla.
5. Manténgase hidratado: Si está intentando desintoxicar su sistema de la quetiapina, puede ser útil mantenerse hidratado. Esto significa beber mucha agua para maximizar el flujo urinario. Se ha demostrado que el aumento del flujo urinario mediante el incremento de la ingesta de agua facilita una eliminación más rápida de los fármacos. Sin embargo, no se exceda en el consumo de agua ya que podría ser tóxico.

¿Cuánto tiempo ha permanecido Seroquel en su sistema después de dejarlo?

Si ha dejado de tomar Seroquel recientemente, comparta un comentario sobre cuánto tiempo cree que permaneció en su sistema después de dejarlo? ¿Cree que eliminó el fármaco más rápidamente de lo habitual de su sistema o que retuvo el fármaco durante más tiempo después de su última dosis? Para ayudar a los demás a comprender mejor su situación, comparta información como: su edad, la dosis que estaba tomando y si estaba tomando algún inhibidor (o inductor) del CYP3A4.

Tenga en cuenta que para la mayoría de los usuarios, el fármaco se eliminará completamente de la circulación sistémica en 48 horas. En otras palabras, la quetiapina no permanecerá en el torrente sanguíneo ni producirá efectos farmacológicos más de dos días después de dejar de tomarla.