Regadenoson

Identifikation

Navn Regadenoson Tiltrædelsesnummer DB06213 Beskrivelse

Regadenoson er en A2A adenosinreceptoragonist, der forårsager koronar vasodilation og anvendes til myokardial perfusionsafbildning. Fremstillet af Astellas og godkendt af FDA den 10. april 2008.

Type Small Molecule Grupper Godkendt, Undersøgelsesstruktur

3D

Download

Lignende strukturer

Struktur for Regadenoson (DB06213)

×

Luk

Vægtgennemsnit: 390.354
Monoisotopisk: 390.140015726 Kemisk formel C15H18N8O5 Synonymer

• Regadenoson
• Regadenoson vandfri

Eksterne ID’er

• CVT-3146

Pharmakologi

Fremskynd din forskning i lægemiddelforskning med branchens eneste fuldt forbundne ADMET-datasæt, ideel til:

Machine Learning

Data Science

Drug Discovery

> Indikation

Diagnostisk middel til radionuklid myokardieperfusionsafbildning (MPI)

Kontraindikationer & Blackbox-advarsler

Farmakodynamik

Regadenoson øger hurtigt den koronare blodgennemstrømning (CBF), som er vedvarende i en kort periode. Den gennemsnitlige gennemsnitlige peak-hastighed steg til mere end det dobbelte af baseline-niveauet inden for 30 sekunder og faldt til mindre end det dobbelte af baseline-niveauet inden for 10 minutter. Myokardisk optag af radiofarmaka er proportional med (CBF). Regadenoson øger blodgennemstrømningen i normale kranspulsårer, men ikke i stenotiske (blokerede) arterier. Betydningen af dette resultat er, at stenotiske arterier vil optage mindre af radiofarmakaet end normale kranspulsårer, hvilket resulterer i et signal, der er mindre intenst i disse områder.

Virkningsmekanisme

Regadenoson er en selektiv A2A-receptoragonist med lav affinitet (Ki= 1,3 µM), der efterligner virkningerne af adenosin ved at forårsage koronar vasodilatation og øge blodgennemstrømningen i myokardiet. Det er en meget svag agonist af A1-adenosinreceptoren (Ki > 16,5 µM). Desuden har det en ubetydelig affinitet for A2B- og A3-adenosinreceptorer. Regadenoson er under afprøvning med henblik på anvendelse i farmakologiske stresstest. Adenosin forsinker ledningstiden gennem A-V-knuden, kan afbryde reentrybanerne gennem A-V-knuden og kan genoprette normal sinusrytme hos patienter med paroxysmal supraventrikulær takykardi (PSVT), herunder PSVT i forbindelse med Wolff-Parkinson-White-syndromet.

Absorption

Den farmakokinetiske profil af regadenoson beskrives bedst ved en 3-rum-model.T max, injektion = 1 til 3 minutter;Begyndelse af farmakodynamisk respons = 1 til 3 minutter;
E max 12,3 ng/mL

Fordelingsvolumen

Centralt kompartment: 11,5 L;Steady state: 78,7 L

Proteinbinding Ikke tilgængelig Metabolisme

Metabolismen af regadenoson er ukendt hos mennesker. Det er ikke sandsynligt, at cytokrom P450-enzymsystemet er involveret i metabolismen af regadenoson.

Eliminationsvej

58% af den samlede udskillelse af regadenoson sker via renal udskillelse

Halveringstid

Initial fase: 2-4 minutter;Mellemliggende fase: 30 minutter (denne fase falder sammen med et tab af den farmakodynamiske effekt);Terminal fase: 2 timer

Clearance

Gennemsnitlig plasma renal clearance = 450 mL/min. Da denne værdi er større end den glomerulære filtrationshastighed, tyder dette på forekomst af renal tubulær sekretion.

Bivirkninger

Toksicitet

De mest almindelige (incidens ≥ 5 %) bivirkninger til regadenoson er dyspnø, hovedpine, rødme, ubehag i brystet, svimmelhed, angina pectoris, brystsmerter og kvalme.MTD (mand, liggende stilling): 20 µg/kg;MTD (mand, stående stilling): 10 µg/kg;

Påvirkede organismer

• Mennesker og andre pattedyr

Veje Ikke tilgængelig Farmakogenomiske effekter/ADR’er Ikke tilgængelig

Interaktioner

Lægemiddelinteraktioner

• Godkendt
• Veterinærgodkendt
• Nutraceutisk
• Illicit
• Trukket tilbage
• Investigeret
• Eksperimentel
• Alle lægemidler

Medicin	Interaktion
Integrere lægemiddel-lægemiddel interaktioner i din software
Aminophyllin	Aminophyllin kan mindske effektiviteten af Regadenoson som et diagnostisk middel.
Bromotheophyllin	Bromotheophyllin kan nedsætte virkningen af Regadenoson som diagnostisk middel.
Caffein	Caffein kan nedsætte virkningen af Regadenoson som diagnostisk middel.
Dipyridamol	Risikoen for eller sværhedsgraden af bivirkninger kan øges, når Dipyridamol kombineres med Regadenoson.
Dyphyllin	Dyphyllin kan nedsætte virkningen af Regadenoson som diagnostisk middel.
Mercaptopurin	Mercaptopurin kan nedsætte virkningen af Regadenoson som diagnostisk middel.
Oxtriphyllin	Oxtriphyllin kan nedsætte effektiviteten af Regadenoson som diagnostisk middel.
Pentoxifyllin	Pentoxifyllin kan nedsætte virkningen af Regadenoson som diagnostisk middel.
Theophyllin	Theophyllin kan nedsætte virkningen af Regadenoson som diagnostisk middel.

Forbedre patientresultater

Byg effektive beslutningsstøtteværktøjer op med branchens mest omfattende interaktionskontrol af lægemiddelinteraktioner.

Få mere at vide

Fødevareinteraktioner

• Undgå koffein. Indtag ikke koffein i mindst 12 timer før indgivelse af regadenoson, da koffein kan reducere evnen til at detektere iskæmiske ændringer.

Produkter

Produktingredienser

Mærkevarer til receptpligtige produkter

Navn	Dosering	Styrke	Rute	Mærkningsvirksomhed	Markedsføring Start	Markedsføring Slut	Region	Billede
Lexiscan	Injektion, opløsning	0.08 mg/1mL	Intravenøs	Astellas Pharma US, Inc.	2008-04-10	Ikke relevant	US
Lexiscan(r) (regadenoson)	Injektionsvæske, opløsning	0.08 mg/1mL	Intravenøs	HF Acquisition Co LLC, DBA HealthFirst	2019-12-10	Ikke relevant	US
Rapiscan	Injektion, opløsning	400 mcg	Intravenøs	Ge Healthcare As	202020-12-20	Ikke relevant	EU

Kategorier

ATC-koder C01EB21 – Regadenoson

• C01EB – Andre hjertepræparater
• C01E – Andre hjertepræparater
• C01E – ANDRE HJERTEPRÆPARATIONER PREPARATIONS
• C01 – CARDIAC THERAPY
• C – CARDIOVASCULAR SYSTEM

Drug Categories Chemical TaxonomyProvided by Classyfire Beskrivelse Denne forbindelse tilhører klassen af organiske forbindelser kendt som purinnukleosider. Det er forbindelser, der omfatter en purinbase, der er knyttet til en ribosyl- eller deoxyribosyldel. Rige Organiske forbindelser Overklasse Nukleosider, nukleotider, og analoger Klasse Purinnukleosider Underklasse Ikke tilgængelig Direkte forælder Purinnukleosider Alternative forældrene Glycosylaminer / 6-aminopuriner / Pentoser / Pyrazol-4-carboxamider / Aminopyrimidiner og derivater / Imidolactamer / N-substituerede imidazoler / Vinylogame amider / Tetrahydrofuraner / Heteroaromatiske forbindelser / Sekundære alkoholer / Aminosyrer og derivater / Sekundære carboxylsyreamider / Azacykliske forbindelser / Oxacykliske forbindelser / Organiske oxider / Primære aminer / Kulbrintederivater / Organopnictogene forbindelser / Primære alkoholer viser 10 flere Substituenter 6-aminopurin / Alkohol / Amin / Amino / Aminosyre eller derivater / Aminopyrimidin / Aromatisk heteropolycyklisk forbindelse / Azacykel / Azol / Carboxamidgruppe / Carboxylsyrederivat / Glycosylforbindelse / Heteroaromatisk forbindelse / Kulbrintederivat / Imidazol / Imidazopyrimidin / Imidolactam / Imidazopyrimidin / Imidolactam / Monosaccharid / N-glycosylforbindelse / N-substitueret imidazol / Organisk nitrogenforbindelse / Organisk oxid / Organisk oxygenforbindelse / Organoheterocyklisk forbindelse / Organonitrogenforbindelse / Organooxygenforbindelse / Organopnictogenforbindelse / Oxacykel / Pentose monosaccharid / Primær alkohol / Primær amin / Purin / Purin nukleosid / Pyrazol / Pyrazol-4-carboxamid / Pyrimidin / Sekundær alkohol / Sekundær carboxylsyreamid / Tetrahydrofuran / Vinylogent amid vis 29 mere Molekylær ramme Aromatiske heteropolycykliske forbindelser Eksterne deskriptorer Ikke tilgængelig

Kemiske identifikatorer

UNII 7AXV542LZ4 CAS-nummer 313348-27-5 InChI Key LZPZPHGJDAGEJZ-AKAIJSEGSA-N InChI

IUPAC-navn

SMILES

Generelle referencer

1. Mitka M: Nye midler til stresstest reducerer bivirkninger. JAMA. 2008 May 14;299(18):2140. doi: 10.1001/jama.299.18.2140.
2. Lieu HD, Shryock JC, von Mering GO, Gordi T, Blackburn B, Olmsted AW, Belardinelli L, Kerensky RA: Regadenoson, en selektiv A2A adenosinreceptoragonist, forårsager dosisafhængige stigninger i den koronære blodgennemstrømningshastighed hos mennesker. J Nucl Cardiol. 2007 Jul;14(4):514-20.
3. Zoghbi GJ, Iskandrian AE: Selektive adenosinagonister og myokardial perfusionsafbildning. J Nucl Cardiol. 2012 Feb;19(1):126-41. doi: 10.1007/s12350-011-9474-9.

Eksterne links KEGG Drug D05711 PubChem Compound 219024 PubChem Substance 175427061 ChemSpider 189859 BindingDB 50119132 RxNav 1546015 ChEBI 135613 ChEMBL CHEMBL317052 ZINC ZINC000013818943 PharmGKB PA166129536 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page PDRhealth PDRhealth Drug Page Wikipedia Regadenoson FDA label

MSDS

Klinisk Trials

Kliniske forsøg

Pharmakoøkonomi

Producenter

Pakkerier

Doseringsformer

Priser ikke tilgængelige Patenter

Patentnummer	Pædiatrisk Udvidelse	Godkendt	Udløber (skønsmæssigt)	Region
US6403567	No	2002-06-11	2022-04-10	US
US664222210	Nej	2003-11-04	2019-06-22	US
US7144872	Nej	Nej	2006-12-05	2019-06-22	US
US7183264	Nej	2007-02-27	2019-06-22	US
US7582617	Nej	2009-09-01	2019-06-22	US
US7655636	Nej	Nej	2010-02-02	2019-06-22	US
US7655637	Nej	Nej	2010-02-02	2019-06-22	US
US7683037	Nej	2010-03-23	2019-06-22	US
US8106029	Nej	2012-01-31	2019-06-22	US
US8183226	Nej	Nej	2012-05-22	2019-06-22	US
US8536150	Nej	2013-09-17	2019-06-22	US
US8470801	Nej	2013-06-25	2019-06-22	US
US9289446	Nej	Nej	2016-03-22	2019-06-22	US
US8106183	Nej	2012-01-31	2027-02-02	US
US8133879	Nej	2012-03-13	2019-06-22	US
US9085601	Nej	Nej	2015-07-21	2027-02-02-02	US
US9045519	Nej	2015-06-02	2019-06-22	US
USRE47301	Nej	2019-03-19	2027-02-02-02	US
USRE47351	Nej	Nej	2019-04-16	2019-06-22	US

Egenskaber

Tilstand Flydende Eksperimentelle egenskaber Eksperimentelle egenskaber Ikke tilgængelige Forudsagt Egenskaber

Predicted ADMET Features

Spekter

Massespektrum (NIST) Ikke tilgængelig Spekter

×

Forbedre patientresultater

Byg effektive beslutningsstøtteværktøjer med branchens mest omfattende interaktionstjekker for lægemiddelinteraktioner.

Få mere at vide

Lægemiddel oprettet den 19. marts 2008 16:17 / Opdateret den 21. februar 2021 18:52