Suxamethonium lammer åndedrætsmuskulaturen samt andre skeletmuskler, men har ingen virkning på bevidstheden.
Suxamethonium bør kun administreres af eller under nøje overvågning af en anæstesilæge, som er bekendt med dets virkning, egenskaber og farer, som har erfaring med håndtering af kunstigt åndedræt, og kun hvor der er tilstrækkelige faciliteter til øjeblikkelig endotracheal intubation med administration af ilt ved intermitterende overtryksventilation.
Krydsfølsomhed
Der er rapporteret om høj grad af krydsfølsomhed (over 50 %) mellem neuromuskulære blokerende midler. Derfor skal overfølsomhed over for andre neuromuskulære blokerende midler så vidt muligt udelukkes, før suxamethonium administreres. Suxamethonium bør kun anvendes, når det er absolut nødvendigt hos modtagelige patienter. Patienter, der oplever en overfølsomhedsreaktion under generel anæstesi, bør efterfølgende testes for overfølsomhed over for andre neuromuskulære blokkere.
Suxamethonium bør ikke blandes i samme sprøjte med noget andet middel, især ikke thiopental.
Under langvarig indgift af suxamethonium anbefales det, at patienten overvåges fuldt ud med en perifer nervestimulator for at undgå overdosering.
Hyperkaliæmi
Suxamethonium øger serumkalium med 0,5 mmol/L hos normale personer. Dette kan være signifikant ved forud eksisterende forhøjet serumkalium. Patienter med forbrændinger eller visse neurologiske tilstande kan udvikle alvorlig hyperkaliæmi (se afsnit 4.3). Ved svær sepsis kan potentialet for hyperkaliæmi være relateret til infektionens sværhedsgrad og varighed.
Kolinesterasemangel
I patienter med lave niveauer af plasmakolinesterase eller med en unormal pseudokolinesterase bør suxamethonium kun anvendes med ekstrem forsigtighed, og hvor fordelene ved lægemidlet anses for at opveje risiciene.
Suxamethonium hydrolyseres hurtigt af plasmakolinesterase, hvilket derved begrænser intensiteten og varigheden af den neuromuskulære blokade. Ca. 0,05 % af befolkningen har en arvelig årsag til nedsat kolinesteraseaktivitet.
Deficiens af dette enzym resulterer i forlænget og intensiveret neuromuskulær blokade. Mangel kan være
– medfødt (genetisk betinget abnormt plasmakolinesterase ) – 1/3.000 af befolkningen
– fysiologisk (under graviditet og purpurium)
– erhvervet (i forbindelse med leversygdom, kronisk invaliderende sygdom, kronisk anæmi, underernæring, carcinomatose, graviditet, uræmi/nyresygdom, bindevævssygdomme, skjoldbruskkirtelsygdomme, alvorlige forbrændinger, alvorlig generaliseret tetanus, tuberkulose og andre alvorlige eller kroniske infektioner). Genoptræning af suxamethonium kan være forsinket ved leversygdom på grund af lave serumpseudocholinesterase-niveauer, forsigtighed tilrådes.
– iatrogen (under kardiopulmonal bypass, efter plasmaudskiftning/plasmaferese og med andre lægemidler – se afsnit 4.5).
Langvarig brug
Ved langvarig brug af suxamethonium kan den karakteristiske depolariserende blokade (fase I-blokade) ændres til en blokade med karakteristika af en ikke-depolariserende blokade (fase II-blokade), hvilket fører til langvarig respirationsdepression eller apnø. Selv om karakteristikaene ved en fase II-blok under udvikling ligner karakteristikaene ved en ægte ikke-depolariserende blok, kan førstnævnte blok ikke altid ophæves fuldstændigt eller permanent med anticholinesterasemidler. Når en fase II-blok er fuldt etableret, vil dens virkninger derefter normalt være fuldt reversible med standarddoser af neostigmin ledsaget af et antikolinergikum.
Takyfylaksi forekommer efter gentagen indgift af suxamethonium.
Muskelsmerter opleves hyppigt efter indgift af suxamethonium og forekommer oftest hos ambulante patienter, der gennemgår korte kirurgiske indgreb under generel anæstesi. Der synes ikke at være nogen direkte sammenhæng mellem graden af synlig muskelfascikulation efter indgift af suxamethonium og forekomsten eller sværhedsgraden af smerter. Brugen af små doser af ikke-depolariserende muskelafslappende midler, der gives minutter før indgift af suxamethonium, er blevet anbefalet med henblik på at reducere forekomsten og alvoren af suxamethonium-associerede muskelsmerter. Denne teknik kan kræve anvendelse af doser af suxamethonium på over 1 mg/kg for at opnå tilfredsstillende betingelser for endotracheal intubation.
Det frarådes at anvende suxamethonium til patienter med fremskreden myasthenia gravis, neurologiske lidelser, myotoni eller muskelsygdom.
Men selv om patienter med fremskreden myasthenia gravis er resistente over for suxamethonium, udvikler de en tilstand af fase II-blok, som kan resultere i forsinket helbredelse.
Patienter med myasthenisk (Eaton-Lambert) syndrom er mere følsomme end normalt over for suxamethonium, og dosis bør reduceres. Patienter i remission af myasthenisk Eaton-Lambert syndrom kan dog udvise et normalt respons på suxamethonium.
Der skal udvises forsigtighed ved anvendelse af suxamethonium til børn, da pædiatriske patienter er mere tilbøjelige til at have en udiagnosticeret myopati eller en ukendt disposition til malign hypertermi og rhabdomyolyse, hvilket giver dem en øget risiko for alvorlige bivirkninger efter suxamethonium (se afsnit 4.3 Kontraindikationer og afsnit 4.8 Bivirkninger).
Bradykardi og andre hjertedysrytmier
Hos raske voksne forårsager suxamethonium lejlighedsvis en let forbigående nedsættelse af hjertefrekvensen ved første indgift.
Bradykardi er mere almindeligt observeret hos børn og ved gentagen indgift af suxamethonium hos både børn og voksne. Forbehandling med intravenøs atropin eller glycopyrrolat reducerer signifikant forekomsten og sværhedsgraden af suxamethonium-relateret bradykardi.
I fravær af præeksisterende eller fremkaldt hyperkaliæmi ses ventrikulære arytmier sjældent efter suxamethonium-administration. Kardiale arytmier kan udvikles hos patienter, der modtager digitalisglykosider, og som får suxamethonium. Patienter, der tager digitalislignende lægemidler, er dog mere modtagelige for sådanne arytmier. Suxamethoniums virkning på hjertet kan forårsage ændringer i hjerterytmen, herunder hjertestop.
Stigning af intraokulært tryk (IOP)
Suxamethonium forårsager en forbigående stigning i det intraokulære tryk og bør ikke anvendes i tilfælde af penetrerende øjenskader, undtagen hvor de potentielle fordele opvejer øjenskaderne.
Anvendelse under andre tilstande
Dette middel bør anvendes med forsigtighed hos syge og kachektiske patienter, hos patienter med syre-baseforstyrrelser eller elektrolytforstyrrelser, parenchymatøs leversygdom, obstruktiv gulsot, carcinomatose, hos personer i kontakt med visse insekticider, f.eks. organofosforforbindelser og hos dem, der modtager terapeutisk stråling.
Suxamethonium bør anvendes med forsigtighed hos patienter med frakturer eller muskelspasmer, da de indledende muskelfasciculationer kan forårsage yderligere traumer.
Muskariniske virkninger af denne forbindelse, f.eks. øget bronkial- og spytsekretion, kan forhindres med atropin.
Når dette middel gives som infusion, skal dette overvåges med forsigtighed for at undgå overdosering.
Suxamethonium har ingen direkte virkning på myokardiet, men ved stimulering af både autonome ganglier og muskarinreceptorer kan suxamethonium forårsage ændringer i hjerterytmen, herunder hjertestop.