SIKKERHED
Studier af mere end 4.500 patienter har vist en gunstig sikkerhedsprofil for vareniclin, og der har ikke været rapporteret om misbrug eller alvorlige sikkerhedsproblemer. Da vareniclin udskilles via nyrerne, anbefaler producenten at reducere doseringen hos patienter med nedsat nyrefunktion. Der er i øjeblikket ingen kendte lægemiddelinteraktioner, og sikkerheden ved brug af vareniclin i kombination med andre rygestopbehandlinger er ikke blevet fastslået. Da rygning kan ændre metabolismen af visse lægemidler (f.eks. warfarin , theophyllin), kan det være nødvendigt at foretage doseringsjusteringer af andre lægemidler, som patienten modtager, ved rygestop.2 Vareniclin er U.S. Food and Drug Administration graviditetskategori C.
TOLERABILITET
Den mest almindelige bivirkning forbundet med vareniclin er kvalme, som forekommer hos ca. 30 procent af de patienter, der tager vedligeholdelsesdosis. Selv om kvalmen typisk ikke er alvorlig, kan den hos et lille antal personer vare ved i hele behandlingstiden. Andre almindelige bivirkninger, der forekommer hos mere end 10 procent af patienterne, omfatter hovedpine, søvnløshed, unormale drømme og flatulens. Afbrydelsesprocenten på grund af bivirkninger var 12 procent for patienter, der fik vareniclin, sammenlignet med 10 procent for patienter, der fik placebo.2
EFFEKTIVITET
Vareniclin er blevet sammenlignet med placebo i fem undersøgelser3-7 og med bupropion med langvarig frigivelse (Wellbutrin SR) i tre undersøgelser af raske personer, der var stærkt motiverede for at holde op med at ryge.5-7 I gennemsnit havde patienterne været rygere i 20 til 25 år og rapporterede, at de røg ca. en pakke om dagen. De fleste patienter (ca. 90 %) havde forsøgt at holde op mindst én gang.3-7 Baseret på disse undersøgelser vil ca. 20 % af de patienter, der tager vareniclin, være kontinuerligt afholdende fra at ryge et år efter behandlingen sammenlignet med mindre end 10 % af de patienter, der tager placebo. Med andre ord, for ca. hver ni patienter, der behandles med vareniclin i stedet for placebo, vil yderligere én patient forblive afholdende i et år.3-7
Vareniclinbehandling synes at være lige så effektiv eller mere effektiv end behandling med bupropion med langvarig frigivelse. To undersøgelser viste, at behandling med vareniclin havde lignende resultater som behandling med bupropion,5,7 og en undersøgelse viste bedre abstinensrater med vareniclin efter et år sammenlignet med bupropion (henholdsvis 23,0 mod 14,6 procent).6
Vareniclin er ikke blevet sammenlignet med nikotinerstatningsterapi eller til brug i kombination med andre rygestopbehandlinger. Vareniclin er heller ikke blevet undersøgt hos patienter, der bruger andre tobaksvarer end cigaretter, eller hos patienter, der har betydelig kardiopulmonal sygdom eller psykiske lidelser.
PRIS
En månedlig forsyning af vareniclin koster ca. 120 $ for vedligeholdelsesdosis. Dette er mere end prisen for generisk bupropion med langtidsfrigivelse (116 $), men mindre end prisen for Wellbutrin SR (150 $). Patienter, der ryger en pakke om dagen, vil i gennemsnit bruge 130 $ om måneden på cigaretter.8
SIMPLICITET
Vareniclin tages med et fuldt glas vand to gange dagligt efter et måltid. Den første dosis er 0,5 mg en gang dagligt, der starter en uge før rygestopdatoen og øges til 0,5 mg to gange dagligt efter tre dage. I begyndelsen af den anden uge øges dosis til 1 mg to gange dagligt og fortsættes i 12 uger. Hvis en patient får tilbagefald i løbet af de 12 ugers behandling eller efter endt behandling, skal han eller hun opfordres til at gøre et nyt forsøg på at holde op med at ryge, når de medvirkende faktorer er blevet identificeret og behandlet. Patienter, der ikke er i stand til at tolerere bivirkningerne ved vedligeholdelsesdosis, bør få dosis sænket midlertidigt eller permanent. Patienter med udtalt dysfunktion af nyrerne (kreatininclearance mindre end 30 mL pr. minut ) bør tage halvdelen af den sædvanlige dosis.2