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Cytosinarabinosid (ara-C) wurde 89 Patienten mit verschiedenen Arten von neoplastischen Erkrankungen verabreicht. Hämatopoetische Toxizität mit Megaloblastose, Leukopenie und Thrombozytopenie sowie Übelkeit und Erbrechen traten häufig auf. Ulzerationen der Schleimhäute und Auswirkungen auf das ZNS wurden selten beobachtet. Das Ansprechen auf eine Vielzahl solider Tumore war enttäuschend, wobei bei sieben von 62 behandelten Patienten nur eine vorübergehende Abnahme der Tumormasse beobachtet wurde. Das Ansprechen bei Leukämie und Lymphosarkomen war häufiger (vier von vier Leukämien und 15 von 23 Lymphomen), aber es war nur teilweise und von kurzer Dauer. Die Erfahrung mit verschiedenen Dosierungsschemata deutet darauf hin, dass hohe Dosen in Abständen von sieben bis zehn Tagen weniger toxisch und ebenso wirksam wie andere Schemata bei der Behandlung von Lymphosarkomen sind. Die biologische Untersuchung von Blut und Urin auf ara-C zeigte, dass das Medikament innerhalb von 15 Minuten aus dem Blut verschwindet; nur ein kleiner Teil erschien im Urin. Andere Forscher haben berichtet, dass das Hauptausscheidungsprodukt von ara-C Uracil Arabinosid (ara-U) ist, was auf das Vorhandensein von Pyrimidin-Desaminasen im menschlichen Leber- und Nierengewebe zurückzuführen ist. Es wird empfohlen, die verschiedenen Dosierungsschemata bei der Behandlung verschiedener bösartiger Erkrankungen des Menschen weiter zu untersuchen und nach Wirkstoffen zu suchen, die die rasche Desaminierung von ara-C zu ara-U verhindern.