Identifikation
Name Misoprostol Zugangsnummer DB00929 Beschreibung
Misoprostol ist ein Prostaglandin-Analogon, das zur Verringerung des Risikos von NSAID-bedingten Geschwüren, zur Behandlung von Fehlgeburten, zur Vorbeugung von Blutungen nach der Geburt und auch für Schwangerschaftsabbrüche im ersten Trimester verwendet wird.13,14,4,2,10 Die Stimulierung von Prostaglandinrezeptoren im Magen reduziert die Magensäuresekretion, während die Stimulierung dieser Rezeptoren in der Gebärmutter und im Gebärmutterhals die Stärke und Häufigkeit der Kontraktionen erhöhen und den Zervixtonus verringern kann.3
Misoprostol wurde am 27. Dezember 1988 von der FDA zugelassen.13
Typ Kleine Molekülgruppen Zugelassene Struktur
3D
Ähnliche Strukturen
Struktur für Misoprostol (DB00929)
×
Gewichtsmittel: 382.5341
Monoisotop: 382.271924326 Chemische Formel C22H38O5 Synonyme
- Misoprostol
- Misoprostolum
Pharmakologie
Indikation
Misoprostol ist als Tablette indiziert, um das Risiko von NSAID-induzierten Magengeschwüren, nicht aber von Zwölffingerdarmgeschwüren bei Hochrisikopatienten zu verringern.13 Misoprostol wird auch in Kombination mit Diclofenac zur Behandlung der Symptome von Osteoarthritis oder rheumatoider Arthritis bei Patienten mit einem hohen Risiko für die Entwicklung von Magengeschwüren eingesetzt.14 Misoprostol wird „off-label“ zur Behandlung von Fehlgeburten und zur Vorbeugung von postpartalen Blutungen eingesetzt und wird in anderen Ländern auch allein oder in Kombination mit Mifepriston für Ersttrimesterabtreibungen verwendet.4,2,10
Assoziierte Erkrankungen
- Magengeschwür
- Unvollständiger Schwangerschaftsabbruch
- Unterlassener Schwangerschaftsabbruch
- Postpartale Blutung (PPH)
Assoziierte Therapien
- Therapie der Zervixreifung
- Medizinisch induzierter Schwangerschaftsabbruch
Kontraindikationen &Blackbox-Warnungen
Pharmakodynamik
Misoprostol ist ein Prostaglandin E1-Analogon, das zur Verringerung des Risikos von NSAID-induzierten Magengeschwüren eingesetzt wird, indem es die Sekretion von Magensäure aus Parietalzellen reduziert.3,13,14 Misoprostol wird auch zur Behandlung von Fehlgeburten eingesetzt und allein oder in Kombination mit Mifepriston für Ersttrimester-Abbrüche verwendet.4,2,6 Eine orale Dosis Misoprostol hat einen Wirkeintritt von 8 Minuten und eine Wirkdauer von etwa 2 Stunden, eine sublinguale Dosis hat einen Wirkeintritt von 11 Minuten und eine Wirkdauer von etwa 3 Stunden, eine vaginale Dosis hat einen Wirkeintritt von 20 Minuten und eine Wirkdauer von etwa 4 Stunden, und eine rektale Dosis hat einen Wirkeintritt von 100 Minuten und eine Wirkdauer von etwa 4 Stunden.7
Wirkmechanismus
Misoprostol ist ein synthetisches Prostaglandin-E1-Analogon, das die Prostaglandin-E1-Rezeptoren auf den Parietalzellen im Magen stimuliert, um die Magensäuresekretion zu verringern.3 Die Schleim- und Bikarbonatsekretion wird ebenfalls erhöht und die Schleimhautdoppelschicht verdickt, so dass die Schleimhaut neue Zellen bilden kann.3
Misoprostol bindet an glatte Muskelzellen in der Gebärmutterschleimhaut, um die Stärke und Häufigkeit der Kontraktionen zu erhöhen, Kollagen abzubauen und den Tonus des Gebärmutterhalses zu verringern.3
Ziel | Wirkungen | Organismus |
---|---|---|
AProstaglandin E2-Rezeptor EP3-Subtyp |
Agonist
|
Menschen |
AProstaglandin E2-Rezeptor EP2-Subtyp |
Agonist
|
Menschen |
UProstaglandin E2-Rezeptor EP4-Subtyp |
Agonist
|
Mensch |
AProstaglandin E2-Rezeptor EP1-Subtyp |
Agonist
|
Mensch |
Absorption Verteilungsvolumen
Daten über das Verteilungsvolumen von Misoprostol sind spärlich.
Das scheinbare Verteilungsvolumen des aktiven Metaboliten von Misoprostol lag bei Probanden mit normaler Nierenfunktion bei 13,6±8,0 l/kg, bei leichter Nierenfunktionsstörung bei 17,3±23,0 l/kg, bei mittlerer Nierenfunktionsstörung bei 14,3±6,8 l/kg und bei Nierenerkrankungen im Endstadium bei 11,0±9,6 l/kg.8
Proteinbindung
Misoprostol ist 13,14 Sein aktiver Metabolit, Misoprostolsäure, ist zu 81-89% im Serum proteingebunden.9
Metabolismus
Misoprostol wird zu seinem aktiven Metaboliten, Misoprostolsäure, auch bekannt als SC-30695, entestert.1 Dieser Metabolit wird weiter zu Dinor- und Tetranor-Metaboliten (SC-41411), einem Prostaglandin-F1 (PGF1)-Analogon von SC-41411 und einem ω-16-Carbonsäure-Derivat reduziert.1 Die meisten dieser Metaboliten sind in der Literatur jedoch nicht gut beschrieben.1
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- Misoprostol
-
Misoprostolsäure (SC-30695)
-
Misoprostolsäure-Dinor-Metabolit + Misoprostolsäure-Tetranor-Metabolit (SC-41411)
-
Misoprostol Acid Tetranor PGF1 Analog Metabolite
-
-
-
Eliminationsweg
So viel wie 73.2±4,6 % einer radioaktiv markierten oralen Dosis Misoprostol werden im Urin wiedergefunden.1,14
Halbwertszeit
Die Halbwertszeit einer oralen Dosis von 800 µg beträgt 1,0401±0,5090h, für eine sublinguale Dosis 0,8542±0,1170h und für eine bukkale Dosis 0,8365±0,1346h.5
Clearance
Aufgrund der raschen Entesterung von Misoprostol vor oder während der Resorption ist es in der Regel im Plasma nicht nachweisbar.8 Der aktive Metabolit von Misoprostol, Misoprostolsäure, hat eine Gesamtkörper-Clearance von 0,286 l/kg/min.8 Probanden mit leichter Nierenfunktionsstörung hatten eine Gesamtkörper-Clearance von 0,226±0,073L/kg/min, Probanden mit mäßiger Nierenfunktionsstörung eine Gesamtkörper-Clearance von 0,270±0,103L/kg/min und Probanden mit Nierenerkrankungen im Endstadium hatten eine Gesamtkörper-Clearance von 0,105±0,052L/kg/min.8
Unerwünschte Wirkungen
Toxizität
Die orale LD50 bei Ratten beträgt 81mg/kg und bei Mäusen 27mg/kg.12 Die intraperitoneale LD50 bei Ratten beträgt 40mg/kg und bei Mäusen 70mg/kg.12
Bei Patienten, die eine Überdosierung erfahren, kann es zu Sedierung, Zittern, Krämpfen, Dyspnoe, Bauchschmerzen, Durchfall, Fieber, Herzklopfen, Hypotonie und Bradykardie kommen.11,13,14 Es wird nicht erwartet, dass eine Hämodialyse bei der Behandlung einer Misoprostol-Überdosierung nützlich ist13 , aber orale Aktivkohle kann helfen, die Absorption zu verringern.14 Im Falle einer Überdosierung sollten die Symptome mit einer unterstützenden Therapie behandelt werden.13 Diese kann je nach den auftretenden Symptomen die Entfernung von nicht aufgelösten Tabletten aus der Vagina oder der Wangenhöhle, intravenösen Flüssigkeitsersatz, Paracetamol, Diazepam, Haloperidol oder intramuskuläres Diclofenac umfassen.11
Betroffene Organismen
- Menschen und andere Säugetiere
Wirkungspfade Nicht verfügbar Pharmakogenomische Wirkungen/ADRs
Nicht verfügbar
Interaktionen
Wechselwirkungen mit Arzneimitteln
- Zugelassen
- Veterinärmedizinisch zugelassen
- Nutrazeutisch
- Unzulässig
- Zurückgezogen
- Untersuchungsstudie
- Experimentell
- Alle Drogen
Droge | Interaktion |
---|---|
Integriere Drogen-.Arzneimittel-
Wechselwirkungen in Ihre Software |
|
Carbetocin | Das Risiko oder der Schweregrad von unerwünschten Wirkungen kann erhöht sein, wenn Misoprostol mit Carbetocin kombiniert wird. |
Carboprosttromethamin | Carboprosttromethamin kann die uterotonische Wirkung von Misoprostol verstärken. |
Hydrotalcit | Das Risiko oder der Schweregrad von unerwünschten Wirkungen kann erhöht werden, wenn Hydrotalcit mit Misoprostol kombiniert wird. |
Magaldrat | Das Risiko oder der Schweregrad von unerwünschten Wirkungen kann erhöht sein, wenn Magaldrat mit Misoprostol kombiniert wird. |
Magnesium | Das Risiko oder der Schweregrad von unerwünschten Wirkungen kann erhöht sein, wenn Magnesium mit Misoprostol kombiniert wird. |
Magnesiumcarbonat | Das Risiko oder der Schweregrad von unerwünschten Wirkungen kann erhöht sein, wenn Magnesiumcarbonat mit Misoprostol kombiniert wird. |
Magnesiumchlorid | Das Risiko oder der Schweregrad von unerwünschten Wirkungen kann erhöht sein, wenn Magnesiumchlorid mit Misoprostol kombiniert wird. |
Magnesiumcitrat | Das Risiko oder der Schweregrad von unerwünschten Wirkungen kann erhöht sein, wenn Magnesiumcitrat mit Misoprostol kombiniert wird. |
Magnesiumgluconat | Das Risiko oder der Schweregrad von Nebenwirkungen kann erhöht sein, wenn Magnesiumgluconat mit Misoprostol kombiniert wird. |
Magnesiumhydroxid | Das Risiko oder der Schweregrad von Nebenwirkungen kann erhöht sein, wenn Magnesiumhydroxid mit Misoprostol kombiniert wird. |
Erfahren Sie mehr
Nahrungsmittelinteraktionen
- Mit dem Essen einnehmen. Lebensmittel verringern das Auftreten von Durchfall.
Produkte
Produktbilder International/Andere Marken Isprelor Markenname Verschreibungspflichtige Produkte
Name | Dosierung | Stärke | Route | Labeller | Vertriebsbeginn | Vertriebsende | Region | Bild |
---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Cytotec | Tablette | 200 ug/1 | Oral | Apotheca, Inc. | 2010-01-01 | Nicht anwendbar | USA | |
Cytotec | Tablette | 200 ug/1 | Oral | G.D. Searle LLC Division of Pfizer Inc | 1986-12-27 | Nicht anwendbar | USA | |
Cytotec | Tablette | 100 ug/1 | Oral | Cardinal Health | 1988-12-27 | 2015-12-31 | USA | |
Cytotec | Tablette | 100 ug/1 | Oral | G.D. Searle LLC Division of Pfizer Inc | 1986-12-27 | Nicht anwendbar | USA | |
Cytotec | Tablette | 200 ug/1 | Oral | A S Medication Solutions | 1986-12-27 | Nicht anwendbar | USA | |
Cytotec | Tablette | 100 ug/1 | Oral | Physicians Total Care, Inc. | 1996-07-02 | Nicht anwendbar | USA | |
Cytotec | Tablette | 100 ug/1 | Oral | PD-Rx Pharmaceuticals, Inc. | 1986-12-27 | Nicht anwendbar | USA | |
Cytotec | Tablette | 200 ug/1 | Oral | Cardinal Health | 1988-12-27 | 2015-12-31 | US | |
Cytotec 100 Mcg | Tablette | Oral | Pfizer Canada Ulc | 1989-12-31 | 2004-07-26 | Kanada | ||
Cytotec 200 Mcg | Tablette | Oral | Pfizer Kanada Ulc | 1986-12-31 | 2005-08-05 | Kanada |
Generische verschreibungspflichtige Produkte
Name | Dosierung | Stärke | Verkaufsweg | Labeller | Vermarktungsbeginn | Vermarktungsende | Region | Bild |
---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Misoprostol | Tablette | 100 ug/1 | Oral | Novel Laboratories, Inc. | 2012-07-25 | Nicht zutreffend | USA | |
Misoprostol | Tablette | 200 ug/1 | Oral | Einheitsdosis Dienstleistungen | 2013-04-12 | Nicht anwendbar | US | |
Misoprostol | Tablette | 200 ug/1 | Oral | Dispensing Solutions, Inc. | 2009-12-27 | Nicht anwendbar | USA | |
Misoprostol | Tablette | 100 ug/1 | Oral | PD-Rx Pharmaceuticals, Inc. | 2009-12-27 | 2018-08-01 | US | |
Misoprostol | Tablette | 200 ug/1 | Oral | PharmPak, Inc. | 2019-07-10 | Nicht anwendbar | USA | |
Misoprostol | Tablette | 200 ug/1 | Oral | GenBioPro, Inc. | 2020-04-27 | Nicht zutreffend | US | |
Misoprostol | Tablette | 100 ug/1 | Oral | American Health Packaging | 2013-07-08 | 2021-12-31 | US | |
Misoprostol | Tablette | 200 ug/1 | Oral | Pd Rx Pharmaceuticals, Inc. | 2012-07-25 | 2017-11-20 | US | |
Misoprostol | Tablette | 100 ug/1 | Oral | Zydus Pharmaceuticals (USA) Inc. | 2020-01-14 | Nicht anwendbar | USA | |
Misoprostol | Tablette | 100 ug/1 | Oral | Aidarex Pharmaceuticals LLC | 2012-07-25 | Nicht anwendbar | USA |
Mischpräparate
Name | Inhaltsstoffe | Dosierung | Route | Labeller | Vermarktungsbeginn | Vermarktungsende | Region | Bild |
---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Act Diclo-.miso | Misoprostol (200 mcg) + Diclofenac-Natrium (75 mg) | Tablette, verzögerte Freisetzung | Oral | Actavis Pharma Company | 2013-03-27 | 2019-08-08 | Kanada | |
Act Diclo-miso | Misoprostol (200 mcg) + Diclofenac-Natrium (50 mg) | Tablette, verzögerte Freisetzung | Oral | Actavis Pharma Company | 2013-03-27 | 2019-08-08 | Kanada | |
Arthrotec | Misoprostol (200 ug/1) + Diclofenac-Natrium (75 mg/1) | Tablette, film coated | Oral | Rebel Distributors | 1997-12-24 | Nicht anwendbar | USA | |
Arthrotec | Misoprostol (200 ug/1) + Diclofenac-Natrium (50 mg/1) | Tablette, filmbeschichtet | Oral | PD-Rx Pharmaceuticals, Inc. | 1997-12-24 | 2019-09-12 | USA | |
Arthrotec | Misoprostol (200 ug/1) + Diclofenac-Natrium (75 mg/1) | Tablette, filmbeschichtet | Oral | Physicians Total Care, Inc. | 2004-12-28 | Nicht anwendbar | USA | |
Arthrotec | Misoprostol (200 ug/1) + Diclofenac-Natrium (75 mg/1) | Tablette, filmüberzogen | Oral | Bryant Ranch Fertigpackung | 1997-12-24 | 2016-02-28 | US | |
Arthrotec | Misoprostol (200 ug/1) + Diclofenac-Natrium (75 mg/1) | Tablette, filmüberzogen | Oral | Pfizer Laboratories Div Pfizer Inc | 1997-12-24 | Nicht anwendbar | USA | |
Arthrotec | Misoprostol (200 ug/1) + Diclofenac-Natrium (50 mg/1) | Tablette, filmbeschichtet | Oral | Physicians Total Care, Inc. | 2009-10-07 | Nicht anwendbar | USA | |
Arthrotec | Misoprostol (200 ug/1) + Diclofenac-Natrium (75 mg/1) | Tablette, filmüberzogen | Oral | A-S Medication Solutions | 1997-12-24 | Nicht anwendbar | USA | |
Arthrotec | Misoprostol (200 ug/1) + Diclofenac-Natrium (75 mg/1) | Tablette, film coated | Oral | Lake Erie Medical & Surgical Supply DBA Quality Care Products LLC | 2012-02-23 | 2019-10-11 | US |
Kategorien
ATC-Codes G02AD06 – Misoprostol
- G02AD – Prostaglandine
- G02A – UTEROTONICS
- G02 – ANDERE GYNEKOLOGIKA
- G – GENITO-Harnsystem und Geschlechtshormone
A02BB01 – Misoprostol
- A02BB – Prostaglandine
- A02B – ARZNEIMITTEL FÜR DIE SCHWESTER UND GASTRO-OESOPHAGEALE REFLUXERKRANKHEIT (GORD)
- A02 – ARZNEIMITTEL FÜR SÄUREVERBUNDENE STÖRUNGEN
- A – ALLGEMEINER TRAKT UND METABOLISMUS
M01AE56 – Naproxen und Misoprostol
- M01AE – Propionsäurederivate
- M01A – ANTIINFLAMMATORISCHE UND ANTIRHEUMATISCHE PRODUKTE, NICHT-STEROIDE
- M01 – ANTIINFLAMMATORISCHE UND ANTIRHEUMATISCHE PRODUKTE
- M – MUSKULOSKELETALES SYSTEM
Medikamentenkategorien Chemische TaxonomieBereitgestellt von Classyfire Beschreibung Diese Verbindung gehört zur Klasse der organischen Verbindungen, die als Prostaglandine und verwandte Verbindungen bekannt sind. Dabei handelt es sich um ungesättigte Carbonsäuren, die aus einem 20-Kohlenstoff-Gerüst bestehen, das auch einen fünfgliedrigen Ring enthält, und auf der Fettsäure Arachidonsäure basieren. Königreich Organische Verbindungen Oberklasse Lipide und lipidähnlicheUnterklasse Eicosanoide Direkter Elternteil Prostaglandine und verwandte Verbindungen Alternative Elternteile Fettsäuremethylester / Cyclopentanole / Tertiäre Alkohole / Methylester / Cyclische Ketone / Cyclische Alkohole und Derivate / Monocarbonsäuren und Derivate / Organische Oxide / Kohlenwasserstoffderivate Substituenten Alkohol / Aliphatische homomonozyklische Verbindung / Carbonylgruppe / Carbonsäurederivat / Carbonsäureester / Zyklischer Alkohol / Zyklisches Keton / Cyclopentanol / Fettsäureester / Fettsäuremethylester Molekulares Gerüst Aliphatische homomonozyklische Verbindungen Externe Deskriptoren Nicht verfügbar
Chemische Identifikatoren
UNII 0E43V0BB57 CAS-Nummer 59122-46-2 InChI-Schlüssel OJLOPKGSLYJEMD-URPKTTJQSA-N InChI IUPAC Name
SMILES
Synthese Referenz
Salah Ahmed, Raj Mahajan, „Vaginaltabletten, die Misoprostol enthalten, und Verfahren zur Herstellung und Verwendung derselben.“ U.S. Patent US20070071814, erteilt am 29. März 2007.
US20070071814 Allgemeine Referenzen Externe Links Human Metabolome Database HMDB0015064 KEGG Drug D00419 PubChem Compound 5282381 PubChem Substance 46505041 ChemSpider 4445541 BindingDB 85606 RxNav 42331 ChEBI 63610 ChEMBL CHEMBL606 Therapeutic Targets Database DAP000358 PharmGKB PA450523 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Misoprostol AHFS Codes
- 56:28.28 – Prostaglandine
FDA-Etikett
MSDS
Klinische Studien
Klinische Studien
Phase | Status | Zweck | Bedingungen | Zahl |
---|---|---|---|---|
4 | Abgeschlossen | Gesundheitsforschung | Abtreibung, Therapeutische | 1 |
4 | Abgeschlossen | Gesundheitsdienstleistungsforschung | Menstruelle Regulierung | 1 |
4 | Abgeschlossen | Andere | Verhütungsmittel; Komplikationen | 1 |
4 | Abgeschlossen | Vorbeugung | Blutungen bei Myomektomie | 1 |
4 | Abgeschlossen | Vorbeugung | Blutung | 1 |
4 | Abgeschlossen | Vorbeugung | Intra-uterine Gerätekomplikation | 1 |
4 | Abgeschlossen | Prävention | NSAID-Gastroduodenale Verletzung | 1 |
4 | Abgeschlossen | Prävention | Postpartale Blutung (PPH) | 4 |
4 | Abgeschlossen | Prävention | Postpartale Blutung (PPH) / Intrapartale Blutung | 1 |
4 | Abgeschlossen | Prävention | Prostaglandin E2 „Misoprostol“ vor abdominaler Myomektomie | 1 |
Pharmakoökonomie
Hersteller
- Gd searle llc
- Ivax pharmaceuticals inc sub teva pharmaceuticals usa
Packager
- Apotheca Inc.
- A-S Medication Solutions LLC
- Atlantic Biologicals Corporation
- Cardinal Health
- Chirogate International Inc.
- Direct Dispensing Inc.
- DispenseXpress Inc.
- Dispensing Solutions
- GD Searle LLC
- Greenstone LLC
- H.J. Harkins Co. Inc.
- Hawkins Inc.
- Innoviant Pharmacy Inc.
- Ivax Pharmaceuticals
- Lake Erie Medical and Surgical Supply
- Murfreesboro Pharmaceutical Nursing Supply
- Neuman Distributors Inc.
- Nucare Pharmaceuticals Inc.
- PD-Rx Pharmaceuticals Inc.
- Pfizer Inc.
- Pharmacia Inc.
- Physicians Total Care Inc.
- Piramal Healthcare
- Rebel Distributors Corp.
- Southwood Pharmaceuticals
Darreichungsformen
Form | Route | Stärke |
---|---|---|
Tablette, filmüberzogen | Oral | |
Tablette | Oral | 75 mg |
Tablette, überzogen | Oral | 75 mg |
Tablette, überzogen | Oral | 50 mg |
Tablette, verzögerte Freigabe | Oral | 75 mg |
Tablette | Oral | 200 μg |
Tablette | Vaginal | 25 mcg |
Tablette | Vaginal | 200 mg |
Tablette | Vaginal | 50 cg |
Tablette, oral zerfallend | Oral | 400 mcg |
Gel | Vaginal | 25 mcg/300mcg |
Tablette | Oral | 100 ug/1 |
Tablette | Oral | 200 ug/1 |
Tablette | Oral | 200 mcg |
Tablette | Oral | 400 MCG |
Tablette | Oral | |
Tablette | 200 mcg | |
Tablette | Oral | 200 cg |
Tablet, verzögerte Freigabe | Oral | |
Tablette | Oral | 50 mg |
Tablette | Vaginal | 200 mcg |
Tablette | 200 mg | |
Kit; Tablette | Buccal; Oral | |
Tablette | 20 mg | |
Drug delivery system | Vaginal | 200 mcg |
Tablette | 400 MCG | |
Tablet | 400 MICROGRAMMI | |
Tablette | Oral | 100 mcg |
Tablette | 0.2 MG | |
Tablette | Oral | |
Tablette | 400 Mikrogramm |
Preise
Einheitsbezeichnung | Kosten | Einheit |
---|---|---|
Misoprostol hpmc Pulver | 152.0USD | g |
Cytotec 60 200 mcg Tablette Flasche | 121.93USD | Flasche |
Cytotec 60 100 mcg Tablette Flasche | 81.36USD | Flasche |
Arthrotec 75 Tablette ec | 4.07USD | Tablette |
Arthrotec ec 50 mg-200 mcg Tablette | 2.99USD | Tablette |
Arthrotec ec 75 mg-200 mcg Tablette | 2.99USD | Tablette |
Arthrotec ec 75 Tablette | 2.96USD | Tablette |
Arthrotec 75 75-200 mg-mcg Tablette | 2.82USD | Tablette |
Arthrotec 50 50-200 mg-mcg Tablette | 2.7USD | Tablette |
Cytotec 200 mcg Tablette | 1.95USD | Tablette |
Cytotec 100 mcg Tablette | 1.34USD | Tablette |
Misoprostol 200 mcg Tablette | 1.22USD | Tablette |
Misoprostol 100 mcg Tablette | 0.84USD | Tablette |
Apo-Misoprostol 200 mcg Tablette | 0.45USD | Tablette |
Apo-Misoprostol 100 mcg Tablette | 0.27USD | Tablette |
Patente
Patentnummer | Pädiatrische Erweiterung | Zugelassen | Ablauf (geschätzt) | Region |
---|---|---|---|---|
US5601843 | No | 1997-02-11 | 2014-02-11 | US |
US5698225 | Nein | 1997-12-16 | 2010-05-03 | US |
Eigenschaften
Zustand Flüssig Experimentelle Eigenschaften Vorhergesagte Eigenschaften
Eigenschaft | Wert | Quelle |
---|---|---|
Wasserlöslichkeit | 0.0164 mg/mL | ALOGPS |
logP | 3.88 | ALOGPS |
logP | 3.86 | ChemAxon |
logS | -4.4 | ALOGPS |
pKa (am stärksten sauer) | 14.68 | ChemAxon |
pKa (am stärksten basisch) | -0.95 | ChemAxon |
Physiologische Ladung | 0 | ChemAxon |
Wasserstoffakzeptorzahl | 4 | ChemAxon |
Wasserstoffdonatorenzahl | 2 | ChemAxon |
Polare Oberfläche | 83.83 Å2 | ChemAxon |
Drehbare Bindungszahl | 14 | ChemAxon |
Brechungsvermögen | 107.88 m3-mol-1 | ChemAxon |
Polarisierbarkeit | 45.38 Å3 | ChemAxon |
Anzahl der Ringe | 1 | ChemAxon |
Bioverfügbarkeit | 1 | ChemAxon |
Regel der Fünf | Ja | ChemAxon |
Schlauchfilter | Ja | ChemAxon |
Vebers Regel | Nein | ChemAxon |
MDDR-wie Regel | Nein | ChemAxon |
Vorausgesagte ADMET-Eigenschaften
Eigenschaft | Wert | Wahrscheinlichkeit |
---|---|---|
Humane intestinale Absorption | + | 0.9157 |
Blut-Hirn-Schranke | + | 0.938 |
Caco-2-durchlässig | – | 0.5339 |
P-Glykoproteinsubstrat | Substrat | 0.6607 |
P-Glykoprotein-Inhibitor I | Nicht-Inhibitor | 0.7261 |
P-Glykoprotein-Inhibitor II | Inhibitor | 0.6504 |
Renaler organischer Kationentransporter | Nicht-Inhibitor | 0.9146 |
CYP450 2C9 Substrat | Nicht-Substrat | 0.857 |
CYP450 2D6 Substrat | Nicht-Substrat | 0.9024 |
CYP450 3A4 Substrat | Substrat | 0.6281 |
CYP450 1A2 Substrat | Nicht-Inhibitor | 0.8358 |
CYP450 2C9 Inhibitor | Nicht-Inhibitor | 0.8175 |
CYP450 2D6-Inhibitor | Nicht-Inhibitor | 0.9459 |
CYP450 2C19-Inhibitor | Nicht-Inhibitor | 0.8199 |
CYP450 3A4-Inhibitor | Nicht-Inhibitor | 0.795 |
CYP450 hemmende Promiskuität | Niedrige CYP hemmende Promiskuität | 0.9591 |
Ames Test | Nicht AMES toxisch | 0.8289 |
Karzinogenität | Nicht karzinogen | 0.8941 |
Biologischer Abbau | Nicht leicht biologisch abbaubar | 0.8797 |
Akute Toxizität für Ratten | 3.7051 LD50, mol/kg | Nicht anwendbar |
hERG-Hemmung (Prädiktor I) | Schwacher Inhibitor | 0.964 |
hERG-Hemmung (Prädiktor II) | Nicht-Hemmer | 0,8734 |
Spektren
Massenspektren (NIST) Nicht verfügbar Spektren
Spektrum | Spektrentyp | Splash Key |
---|---|---|
Vorhersage GC-MS-Spektrum – GC-MS | Vorhersage GC-MS | Nicht verfügbar |
Vorhersage MS/MS-Spektrum – 10V, Positiv (kommentiert) | Vorhersage LC-MS/MS | Nicht verfügbar |
Vorhersage MS/MS-Spektrum – 20V, Positiv (kommentiert) | Vorhersage LC-MS/MS | Nicht verfügbar |
Vorhersage MS/MS-Spektrum – 40V, Positiv (kommentiert) | Vorhersage LC-MS/MS | Nicht verfügbar |
Vorhersage MS/MS-Spektrum – 10V, Negativ (kommentiert) | Vorhersage LC-MS/MS | Nicht verfügbar |
Vorhersage MS/MS-Spektrum – 20V, Negativ (kommentiert) | Vorhersage LC-MS/MS | Nicht verfügbar |
Vorhersage MS/MS-Spektrum – 40V, Negativ (kommentiert) | Vorhersage LC-MS/MS | Nicht verfügbar |
Targets
Wirkung
- Nakae K, Hayashi F, Hayashi M, Yamamoto N, Iino T, Yoshikawa S, Gupta J: Functional role of prostacyclin receptor in rat dorsal root ganglion neurons. Neurosci Lett. 2005 Nov 18;388(3):132-7.
- Li J, Liang X, Wang Q, Breyer RM, McCullough L, Andreasson K: Misoprostol, ein Mittel gegen Magengeschwüre und PGE2-Rezeptor-Agonist, schützt vor zerebraler Ischämie. Neurosci Lett. 2008 Jun 20;438(2):210-5. doi: 10.1016/j.neulet.2008.04.054. Epub 2008 Apr 20.
- Guan Y, Stillman BA, Zhang Y, Schneider A, Saito O, Davis LS, Redha R, Breyer RM, Breyer MD: Cloning and expression of the rabbit prostaglandin EP2 receptor. BMC Pharmacol. 2002 Jun 27;2:14.
- Kiriyama M, Ushikubi F, Kobayashi T, Hirata M, Sugimoto Y, Narumiya S: Ligand binding specificities of the eight types and subtypes of the mouse prostanoid receptors expressed in Chinese hamster ovary cells. Br J Pharmacol. 1997 Sep;122(2):217-24.
- Nataraj C, Thomas DW, Tilley SL, Nguyen MT, Mannon R, Koller BH, Coffman TM: Receptors for prostaglandin E(2) that regulate cellular immune responses in the mouse. J Clin Invest. 2001 Oct;108(8):1229-35.
Bindungseigenschaften
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Eigenschaft | Messung | pH | Temperatur (°C) | |
---|---|---|---|---|
Ki (nM) | 34 | N/A | N/A | 10634944 |
Details
Bindungseigenschaften2. Prostaglandin-E2-Rezeptor EP2-Subtyp
Wirkungen
- Nakae K, Hayashi F, Hayashi M, Yamamoto N, Iino T, Yoshikawa S, Gupta J: Functional role of prostacyclin receptor in rat dorsal root ganglion neurons. Neurosci Lett. 2005 Nov 18;388(3):132-7.
- Li J, Liang X, Wang Q, Breyer RM, McCullough L, Andreasson K: Misoprostol, ein Mittel gegen Magengeschwüre und PGE2-Rezeptor-Agonist, schützt vor zerebraler Ischämie. Neurosci Lett. 2008 Jun 20;438(2):210-5. doi: 10.1016/j.neulet.2008.04.054. Epub 2008 Apr 20.
- Guan Y, Stillman BA, Zhang Y, Schneider A, Saito O, Davis LS, Redha R, Breyer RM, Breyer MD: Cloning and expression of the rabbit prostaglandin EP2 receptor. BMC Pharmacol. 2002 Jun 27;2:14.
- Kiriyama M, Ushikubi F, Kobayashi T, Hirata M, Sugimoto Y, Narumiya S: Ligand binding specificities of the eight types and subtypes of the mouse prostanoid receptors expressed in Chinese hamster ovary cells. Br J Pharmacol. 1997 Sep;122(2):217-24.
- Nataraj C, Thomas DW, Tilley SL, Nguyen MT, Mannon R, Koller BH, Coffman TM: Receptors for prostaglandin E(2) that regulate cellular immune responses in the mouse. J Clin Invest. 2001 Oct;108(8):1229-35.
Wirkung
- Nakae K, Hayashi F, Hayashi M, Yamamoto N, Iino T, Yoshikawa S, Gupta J: Functional role of prostacyclin receptor in rat dorsal root ganglion neurons. Neurosci Lett. 2005 Nov 18;388(3):132-7.
- Li J, Liang X, Wang Q, Breyer RM, McCullough L, Andreasson K: Misoprostol, ein Mittel gegen Magengeschwüre und PGE2-Rezeptor-Agonist, schützt vor zerebraler Ischämie. Neurosci Lett. 2008 Jun 20;438(2):210-5. doi: 10.1016/j.neulet.2008.04.054. Epub 2008 Apr 20.
- Guan Y, Stillman BA, Zhang Y, Schneider A, Saito O, Davis LS, Redha R, Breyer RM, Breyer MD: Cloning and expression of the rabbit prostaglandin EP2 receptor. BMC Pharmacol. 2002 Jun 27;2:14.
- Kiriyama M, Ushikubi F, Kobayashi T, Hirata M, Sugimoto Y, Narumiya S: Ligand binding specificities of the eight types and subtypes of the mouse prostanoid receptors expressed in Chinese hamster ovary cells. Br J Pharmacol. 1997 Sep;122(2):217-24.
- Nataraj C, Thomas DW, Tilley SL, Nguyen MT, Mannon R, Koller BH, Coffman TM: Receptors for prostaglandin E(2) that regulate cellular immune responses in the mouse. J Clin Invest. 2001 Oct;108(8):1229-35.
- Crider JY, Xu SX, Sharif NA: Pharmacology of functional endogenous IP prostanoid receptors in NCB-20 cells: comparison with binding data from human platelets. Prostaglandins Leukot Essent Fatty Acids. 2001 Nov-Dec;65(5-6):253-8.
Wirkung
- Krugh M, Maani CV: Misoprostol .
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Medikament erstellt am 13. Juni 2005 07:24 / Aktualisiert am 07. Februar 2021 20:49