Regadenoson

Identifikation

Name Regadenoson Zugangsnummer DB06213 Beschreibung

Regadenoson ist ein A2A-Adenosinrezeptor-Agonist, der eine koronare Vasodilatation bewirkt und für die myokardiale Perfusionsbildgebung verwendet wird. Es wird von Astellas hergestellt und von der FDA am 10. April 2008 zugelassen.

Typ Small Molecule Gruppen Zugelassen, Untersuchungsstruktur

3D

Download

Ähnliche Strukturen

Struktur für Regadenoson (DB06213)

×

Schließen

Gewicht Durchschnitt: 390.354
Monoisotop: 390.140015726 Chemische Formel C15H18N8O5 Synonyme

• Regadenoson
• Regadenoson wasserfrei

Externe IDs

• CVT-3146

Pharmakologie

Indikation

Diagnostikum für die Radionuklid-Myokard-Perfusions-Bildgebung (MPI)

Kontraindikationen & Blackbox-Warnungen

Pharmakodynamik

Regadenoson erhöht rasch den koronaren Blutfluss (CBF), der für eine kurze Dauer anhält. Die durchschnittliche Spitzengeschwindigkeit stieg innerhalb von 30 Sekunden auf mehr als das Doppelte des Ausgangswertes an und sank innerhalb von 10 Minuten auf weniger als das Doppelte des Ausgangswertes. Die myokardiale Aufnahme des Radiopharmazeutikums ist proportional zu (CBF). Regadenoson erhöht den Blutfluss in normalen Koronararterien, nicht aber in stenotischen (verstopften) Arterien. Die Bedeutung dieses Ergebnisses liegt darin, dass stenotische Arterien weniger Radiopharmazeutika aufnehmen als normale Koronararterien, was zu einem weniger intensiven Signal in diesen Bereichen führt.

Wirkmechanismus

Regadenoson ist ein selektiver A2A-Rezeptor-Agonist mit niedriger Affinität (Ki= 1,3 µM), der die Wirkung von Adenosin nachahmt, indem er eine koronare Gefäßerweiterung bewirkt und den myokardialen Blutfluss erhöht. Es ist ein sehr schwacher Agonist des A1-Adenosinrezeptors (Ki > 16,5 µM). Außerdem hat es eine vernachlässigbare Affinität zu den Adenosinrezeptoren A2B und A3. Regadenoson wird derzeit für pharmakologische Belastungstests getestet. Adenosin verlangsamt die Erregungsleitung durch den A-V-Knoten, kann die Wiedereintrittswege durch den A-V-Knoten unterbrechen und den normalen Sinusrhythmus bei Patienten mit paroxysmaler supraventrikulärer Tachykardie (PSVT) wiederherstellen, einschließlich der PSVT im Zusammenhang mit dem Wolff-Parkinson-White-Syndrom.

Absorption

Das pharmakokinetische Profil von Regadenoson wird am besten durch ein 3Kompartiment-Modell beschrieben.T max, Injektion = 1 bis 3 Minuten;Beginn der pharmakodynamischen Reaktion = 1 bis 3 Minuten;
E max 12,3 ng/mL

Verteilungsvolumen

Zentrales Kompartiment: 11,5 L;Steady state: 78,7 L

Proteinbindung Nicht verfügbar Metabolismus

Der Metabolismus von Regadenoson ist beim Menschen nicht bekannt. Es ist unwahrscheinlich, dass das Cytochrom-P450-Enzymsystem am Metabolismus von Regadenoson beteiligt ist.

Eliminationsweg

58% der gesamten Regadenoson-Ausscheidung erfolgt über die Nieren

Halbwertszeit

Anfangsphase: 2-4 Minuten;Zwischenphase: 30 Minuten (diese Phase fällt mit einem Verlust der pharmakodynamischen Wirkung zusammen);Endphase: 2 Stunden

Clearance

Durchschnittliche Plasma-Nieren-Clearance = 450 mL/min. Da dieser Wert größer ist als die glomeruläre Filtrationsrate, deutet dies auf das Auftreten einer renalen tubulären Sekretion hin.

Unerwünschte Wirkungen

Toxizität

Die häufigsten (Häufigkeit ≥ 5 %) unerwünschten Wirkungen von Regadenoson sind Dyspnoe, Kopfschmerzen, Hitzewallungen, Brustbeschwerden, Schwindel, Angina pectoris, Brustschmerzen und Übelkeit.MTD (männlich, in Rückenlage): 20 µg/kg;MTD (männlich, in stehender Position): 10 µg/kg;

Betroffene Organismen

• Menschen und andere Säugetiere

Signalwege nicht verfügbar Pharmakogenomische Wirkungen/ADRs nicht verfügbar

Interaktionen

Arzneimittelinteraktionen

• Zugelassen
• Veterinärmedizinisch zugelassen
• Nutrazeutisch
• Unzulässig
• Zurückgezogen
• Untersuchung
• Experimentell
• Alle Drogen

Droge	Interaktion
Integriere Drogen-.Arzneimittel Wechselwirkungen in Ihre Software
Aminophyllin	Aminophyllin kann die Wirksamkeit von Regadenoson als Diagnostikum verringern.
Bromotheophyllin	Bromotheophyllin kann die Wirksamkeit von Regadenoson als Diagnostikum vermindern.
Koffein	Koffein kann die Wirksamkeit von Regadenoson als Diagnostikum vermindern.
Dipyridamol	Das Risiko oder der Schweregrad von unerwünschten Wirkungen kann erhöht sein, wenn Dipyridamol mit Regadenoson kombiniert wird.
Dyphyllin	Dyphyllin kann die Wirksamkeit von Regadenoson als Diagnostikum verringern.
Mercaptopurin	Mercaptopurin kann die Wirksamkeit von Regadenoson als Diagnostikum verringern.
Oxtriphyllin	Oxtriphyllin kann die Wirksamkeit von Regadenoson als diagnostisches Mittel verringern.
Pentoxifyllin	Pentoxifyllin kann die Wirksamkeit von Regadenoson als Diagnostikum vermindern.
Theophyllin	Theophyllin kann die Wirksamkeit von Regadenoson als Diagnostikum vermindern.

Verbessern Sie die Ergebnisse für Ihre Patienten

Bilden Sie effektive Entscheidungshilfen mit dem umfassendsten Medikamenten-Interaktions-Checker der Branche.

Erfahren Sie mehr

Nahrungsmittelinteraktionen

• Koffein meiden. Nehmen Sie mindestens 12 Stunden vor der Verabreichung von Regadenoson kein Koffein zu sich, da Koffein die Fähigkeit, ischämische Veränderungen zu erkennen, beeinträchtigen kann.

Produkte

Produktbestandteile

Markenname verschreibungspflichtiger Produkte

Name	Dosierung	Stärke	Route	Labeller	Vermarktungsbeginn	Vermarktungsende	Region	Bild
Lexiscan	Injektion, Lösung	0.08 mg/1mL	Intravenös	Astellas Pharma US, Inc.	2008-04-10	Nicht anwendbar	USA
Lexiscan(r) (Regadenoson)	Injektion, Lösung	0.08 mg/1 ml	Intravenös	HF Acquisition Co LLC, DBA HealthFirst	2019-12-10	Nicht anwendbar	US
Rapiscan	Injektion, Lösung	400 mcg	Intravenös	Ge Healthcare As	2020-12-20	Nicht zutreffend	EU

Kategorien

ATC-Codes C01EB21 – Regadenoson

• C01EB – Andere Herzmittel
• C01E – ANDERE KARDI. ZUBEREITUNGEN
• C01 – KARDIATISCHE THERAPIE
• C – KARDIOVASZULÄRES SYSTEM

Arzneimittelkategorien Chemische TaxonomieBeschreibung Diese Verbindung gehört zur Klasse der organischen Verbindungen, die als Purin-Nukleoside bekannt sind. Dies sind Verbindungen, die eine Purinbase enthalten, die an eine Ribosyl- oder Desoxyribosylgruppe gebunden ist. Königreich Organische Verbindungen Oberklasse Nucleoside, Nucleotide, und Analoge Klasse Purinnukleoside Unterklasse Nicht verfügbar Direkter Elternteil Purinnukleoside Alternative Elternteile Glycosylamine / 6-Aminopurine / Pentosen / Pyrazol-4-carboxamide / Aminopyrimidine und Derivate / Imidolactame / N-substituierte Imidazole / Vinylogige Amide / Tetrahydrofurane / Heteroaromatische Verbindungen / Sekundäre Alkohole / Aminosäuren und Derivate / Sekundäre Carbonsäureamide / Azacyclische Verbindungen / Oxacyclische Verbindungen / Organische Oxide / Primäre Amine / Kohlenwasserstoffderivate / Organopnictogene Verbindungen / Primäre Alkohole zeigen 10 weitere Substituenten 6-Aminopurin / Alkohol / Amin / Aminosäure oder Derivate / Aminopyrimidin / Aromatische heteropolycyclische Verbindung / Azacyclus / Azol / Carboxamidgruppe / Carbonsäurederivat / Glycosylverbindung / Heteroaromatische Verbindung / Kohlenwasserstoffderivat / Imidazol / Imidazopyrimidin / Imidolactam / Monosaccharid / N-Glycosylverbindung / N-substituiertes Imidazol / Organische Stickstoffverbindung / Organisches Oxid / Organische Sauerstoffverbindung / Organoheterocyclische Verbindung / Organostickstoffverbindung / Organooxygenverbindung / Organopnictogene Verbindung / Oxacyclus / Pentosemonosaccharid / Primärer Alkohol / Primäres Amin / Purin / Purinnucleosid / Pyrazol / Pyrazol-4-Carboxamid / Pyrimidin / Sekundärer Alkohol / Sekundäres Carbonsäureamid / Tetrahydrofuran / Vinylogiges Amid 29 weitere anzeigen Molekulares Gerüst Aromatische heteropolyzyklische Verbindungen Externe Deskriptoren Nicht verfügbar

Chemische Identifikatoren

UNII 7AXV542LZ4 CAS-Nummer 313348-27-5 InChI Key LZPZPHGJDAGEJZ-AKAIJSEGSA-N InChI

IUPAC Name

SMILES

Allgemeine Hinweise

1. Mitka M: Neue Stresstestmittel reduzieren unerwünschte Wirkungen. JAMA. 2008 May 14;299(18):2140. doi: 10.1001/jama.299.18.2140.
2. Lieu HD, Shryock JC, von Mering GO, Gordi T, Blackburn B, Olmsted AW, Belardinelli L, Kerensky RA: Regadenoson, a selective A2A adenosine receptor agonist, causes dose-dependent increases in coronary blood flow velocity in humans. J Nucl Cardiol. 2007 Jul;14(4):514-20.
3. Zoghbi GJ, Iskandrian AE: Selective adenosine agonists and myocardial perfusion imaging. J Nucl Cardiol. 2012 Feb;19(1):126-41. doi: 10.1007/s12350-011-9474-9.

Externe Links KEGG Drug D05711 PubChem Compound 219024 PubChem Substance 175427061 ChemSpider 189859 BindingDB 50119132 RxNav 1546015 ChEBI 135613 ChEMBL CHEMBL317052 ZINC ZINC000013818943 PharmGKB PA166129536 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page PDRhealth PDRhealth Drug Page Wikipedia Regadenoson FDA label

MSDS

Klinische Studien

Klinische Studien

Pharmaökonomie

Hersteller

Verpacker

Darreichungsformen

Preise nicht verfügbar Patente

Patentnummer	Pädiatrische Erweiterung	Zulassung	Ablauf (geschätzt)	Region
US6403567	No	2002-06-11	2022-04-10	US
US6642210	Nein	2003-11-04	2019-06-22	US
US7144872	Nein	2006-12-05	2019-06-22	US
US7183264	Nein	2007-02-27	2019-06-22	US
US7582617	Nein	2009-09-01	2019-06-22	US
US7655636	Nein	2010-02-02	2019-06-22	US
US7655637	Nein	2010-02-02	2019-06-22	US
US7683037	Nein	2010-03-23	2019-06-22	US
US8106029	Nein	2012-01-31	2019-06-22	US
US8183226	Nein	2012-05-22	2019-06-22	US
US8536150	Nein	2013-09-17	2019-06-22	US
US8470801	Nein	2013-06-25	2019-06-22	US
US9289446	Nein	2016-03-22	2019-06-22	US
US8106183	Nein	2012-01-31	2027-02-02	US
US8133879	Nein	2012-03-13	2019-06-22	US
US9085601	Nein	2015-07-21	2027-02-02	US
US9045519	Nein	2015-06-02	2019-06-22	US
USRE47301	Nein	2019-03-19	2027-02-02	US
USRE47351	Nein	2019-04-16	2019-06-22	US

Eigenschaften

Zustand flüssig Experimentelle Eigenschaften nicht verfügbar Vorhersage Eigenschaften

Vorhergesagte ADMET-Eigenschaften

Spektren

Massenspezifikation (NIST) Nicht verfügbar Spektren

×

Verbesserung der Patientenergebnisse

Erstellen Sie effektive Entscheidungshilfen mit dem branchenweit umfassendsten Drug-Drug Interaction Checker.

Erfahren Sie mehr

Erstellt am 19. März 2008 16:17 / Aktualisiert am 21. Februar 2021 18:52