atorvastatiinikalsium
Lipitor
Farmakologinen luokitus: 3-hydroksi-3-metyyliglutaryyli-koentsyymi A:n (HMG-CoA) reduktaasin estäjä
Terapeuttinen luokitus: Antilipemia
Raskauden riskiluokka X
Saatavilla olevat olomuodot
Saatavilla vain reseptillä
Tabletit: 10 mg, 20 mg, 40 mg, 80 mg
Käyttöaiheet ja annostukset 
Ruokavalion lisänä kohonneiden matalan tiheyden lipoproteiinien (LDL), kokonaiskolesterolin, apo B:n ja triglyseridien pitoisuuksien alentamiseksi ja HDL:n suurentamiseksi potilailla, joilla on primaarinen hyperkolesterolemia (heterotsygoottinen familiaalinen ja ei-perinnöllinen hyperkolesterolemia) ja sekamuotoinen dyslipidemiatyyppi (Fredrickson-tyypit IIa ja IIb); ruokavalion lisänä sellaisten potilaiden hoidossa, joilla on kohonnut seerumin TG-pitoisuus (Fredricksonin tyyppi IV); primaarinen dysbetalipoproteinemia (Fredricksonin tyyppi III), joka ei reagoi riittävästi ruokavalioon. Aikuiset: Aluksi 10 tai 20 mg p.o. kerran vuorokaudessa. Potilaille, jotka tarvitsevat suurta LDL-C:n alenemista (yli 45 %), voidaan aloittaa 40 mg kerran vuorokaudessa. Annoksen suurentaminen, p.r.n., enintään 80 mg:aan vuorokaudessa kerta-annoksena. Annostus perustuu veren rasva-arvoihin, jotka otetaan 2-4 viikon kuluessa hoidon aloittamisesta. Yksin tai lipidien alentamishoitojen, kuten LDL-afereesin, lisänä kokonais-C:n ja LDL-C:n alentamiseksi potilailla, joilla on homotsygoottinen familiaalinen hyperkolesterolemia. Aikuiset ja yli 9-vuotiaat lapset: 10-80 mg p.o. kerran vuorokaudessa.
Farmakodynamiikka
Antilipemaattinen vaikutus: Estää HMG-CoA-reduktaasia, joka on kolesterolin biosynteesin varhainen (ja nopeutta rajoittava) vaihe.
Pharmacokinetics
Absorption: Imeytyy nopeasti.
Jakaantuminen: Keskimääräinen jakautumistilavuus on noin 565 L. Lääke on 98 % tai enemmän sitoutunut plasman proteiineihin, jolloin lääkeaineen tunkeutuminen RBC:hen on heikkoa. Sitä esiintyy todennäköisesti äidinmaidossa.
Aineenvaihdunta: Metaboloituu laajasti ortohydroksyloituneiksi ja parahydroksyloituneiksi johdannaisiksi ja erilaisiksi beetaoksidoitumistuotteiksi. Ortohydroksyloitujen ja parahydroksyloitujen metaboliittien in vitro HMG-CoA-reduktaasin esto vastaa atorvastatiinin estoa. Noin 70 % verenkierrossa olevasta HMG-CoA-reduktaasin estoaktiivisuudesta johtuu aktiivisista metaboliiteista. In vitro -tutkimukset viittaavat atorvastatiinin metabolian merkitykseen sytokromi P-450 CYP3A4:n kautta.
Erittyminen: Eliminaatio pääasiassa sappeen maksan tai ekstrahepaattisen metabolian jälkeen; lääke ei kuitenkaan näytä käyvän läpi enterohepaattista kierrätystä. Atorvastatiinin keskimääräinen eliminaation puoliintumisaika plasmassa on noin 14 tuntia, mutta HMG-CoA-reduktaasia estävän vaikutuksen puoliintumisaika on 20-30 tuntia aktiivisten metaboliittien osuuden vuoksi. Alle 2 % atorvastatiiniannoksesta palautuu virtsaan oraalisen annostelun jälkeen.
|
Vasta-aiheet ja varotoimet
Vasta-aiheinen lääkkeelle yliherkille potilaille ja potilaille, joilla on aktiivinen maksasairaus tai tiloja, joihin liittyy selittämättömiä seerumin transaminaasipitoisuuksien pysyviä nousuja. Vasta-aiheinen myös raskaana oleville tai imettäville naisille ja hedelmällisessä iässä oleville naisille (paitsi niille, joilla ei ole riskiä tulla raskaaksi).
Käytä varoen potilailla, joilla on aiemmin ollut maksasairaus tai jotka käyttävät runsaasti alkoholia.
Yhteisvaikutukset
Lääkevalmisteet. Antasidit: Saattaa pienentää atorvastatiinipitoisuuksia. LDL-kolesterolin vähenemiseen ei vaikuta. Tarkkaile potilasta.
Atsolilääkkeet, siklosporiini, erytromysiini, fibriinihappojohdokset, niasiini: Saattaa lisätä rabdomyolyysin riskiä. Vältä käyttöä yhdessä.
Digoksiini: Saattaa nostaa plasman digoksiinipitoisuuksia. Seuraa seerumin digoksiinipitoisuutta.
Ertromysiini: Suurentaa plasman atorvastatiinipitoisuutta. Seuraa potilasta haittavaikutusten varalta.
Hormonaaliset ehkäisyvalmisteet: Saattaa nostaa hormonitasoja. Huomioi tämä vaikutus hormonaalista ehkäisyvalmistetta valittaessa.
Lääke-ruoka. Greippimehu: Nostaa lääkepitoisuuksia ja lisää haittavaikutusten riskiä. Kehota potilasta ottamaan lääke muun nesteen kuin greippimehun kanssa.
Lääke-elämäntapa. Auringolle altistuminen: Saattaa aiheuttaa valoherkkyysreaktioita. Neuvo potilasta noudattamaan varotoimia.
Haittavaikutukset
NS: astenia, päänsärky.
EENT: nielutulehdus, poskiontelotulehdus.
GI: vatsakipu, ummetus, ripuli, dyspepsia, ilmavaivat.
Hematologiset: trombosytopenia.
Hepaattinen: maksan toimintahäiriö.
Muskuloskeletaalinen: nivelkipu, selkäkipu, myalgia.
Iho: ihottuma.
Muut: tapaturmainen vamma, allerginen reaktio, flulimaattinen oireyhtymä, infektio.
Vaikutus laboratoriotuloksiin
Saattaa suurentaa ALT-, AST- ja CK-arvoja.
Saattaa pienentää verihiutaleiden määrää.
Yliannostus ja hoito
Atorvastatiinin yliannostus voi aiheuttaa haitallisia GI-vaikutuksia ja nostaa maksan toimintakokeiden tasoja.
Yliannostukseen ei ole erityistä hoitoa. Hoitaa potilasta oireenmukaisesti ja antaa tukitoimenpiteitä tarpeen mukaan. Koska lääke sitoutuu laajasti plasman proteiineihin, hemodialyysin ei odoteta merkittävästi tehostavan lääkkeen puhdistumaa.
Erityistä huomioitavaa
Ennen lääkkeen aloittamista on suljettava pois hyperkolesterolemian sekundaariset syyt ja tehtävä peruslipidiprofiili. Ota säännölliset maksan toimintakokeet ja rasva-arvot ennen hoidon aloittamista, 6 ja 12 viikon kuluttua hoidon aloittamisesta tai annoksen suurentamisen jälkeen ja säännöllisesti sen jälkeen.
Pidätä tai lopeta lääkitys potilailla, joilla on vakavia, akuutteja tiloja, jotka viittaavat myopatiaan, tai potilailla, joilla on rabdomyolyysin aiheuttaman munuaisten vajaatoiminnan riski trauman, suuren leikkauksen, vaikeiden aineenvaihdunta-, hormonitoiminta- ja elektrolyyttihäiriöiden, vaikean akuutin infektion, hypotension tai hallitsemattomien kouristuskohtausten seurauksena. 
VAROITUS Rabdomyolyysin riski on suurentunut, kun sitä käytetään yhdessä muiden kolesterolia alentavien aineiden kanssa.
Käytä lääkettä vasta sen jälkeen, kun ruokavalio ja muut ei-farmakologiset hoidot ovat osoittautuneet tehottomiksi. Potilaan tulee noudattaa tavanomaista vähäkolesterolista ruokavaliota ennen hoitoa ja sen aikana.
Lääke voidaan antaa kerta-annoksena mihin vuorokaudenaikaan tahansa ruoan kanssa tai ilman.
Tarkkaile myosiitin merkkejä.
Imettävät potilaat
Koska rintaruokinnassa olevilla lapsilla voi esiintyä haittavaikutuksia, atorvastatiinia käyttävien naisten ei pidä imettää.
Pediatriset potilaat
Kokemukset lapsilla rajoittuvat enintään 80 mg:n päivittäisiin lääkeannoksiin 1 vuoden ajan kahdeksalla potilaalla, joilla oli homotsygoottinen familiaalinen hyperkolesteremia. Näillä potilailla ei raportoitu kliinisiä tai biokemiallisia poikkeavuuksia. Turvallisuutta ja tehoa ei ole osoitettu alle 9-vuotiailla lapsilla.
Geriatriset potilaat
Turvallisuus ja teho 70-vuotiailla ja sitä vanhemmilla potilailla enintään 80 mg:n päivittäisillä lääkeannoksilla olivat samanlaiset kuin alle 70-vuotiailla potilailla.
Potilasvalistus
Opettaa potilaalle asianmukaista ruokavalion hallintaa, painonhallintaa ja liikuntaa. Selitä seerumin kohonneiden rasva-arvojen hallinnan tärkeys.
Varoita potilasta välttämään alkoholia.
Kehota potilasta ilmoittamaan haittavaikutuksista, kuten lihaskivusta, huonovointisuudesta ja kuumeesta.
Varoita naisia, että lääke on vasta-aiheinen raskauden aikana sikiölle mahdollisesti aiheutuvan vaaran vuoksi. Kehota häntä soittamaan välittömästi, jos raskaus ilmenee.
Reaktiot voivat olla yleisiä, harvinaisia, henkeä uhkaavia tai yleisiä ja henkeä uhkaavia.
◆ Vain Kanadassa
◇ Merkitsemätön kliininen käyttö