Misoprostoli

Identification

Nimi Misoprostoli Accession Number DB00929 Kuvaus

Misoprostoli on prostaglandiinianalogi, jota käytetään vähentämään NSAID-valmisteisiin liittyvien haavaumien riskiä, hallitsemaan keskenmenoja, ehkäisemään synnytyksen jälkeistä verenvuotoa ja myös ensimmäisen raskauskolmanneksen raskaudenkeskeytyksiin.13,14,4,2,10. Prostaglandiinireseptorien stimulaatio mahalaukussa vähentää mahahapon eritystä, kun taas näiden reseptorien stimulaatio kohdussa ja kohdunkaulassa voi lisätä supistusten voimakkuutta ja tiheyttä ja vähentää kohdunkaulan tonusta3.

Misoprostoli sai FDA:n hyväksynnän 27. joulukuuta 1988.13

Tyyppi Pieni molekyyli Ryhmät Hyväksytty Rakenne

Rakenne Misoprostolille (DB00929)

×

Sulje

Painon keskiarvo: 382.5341
Monoisotooppinen: 382.271924326 Kemiallinen kaava C22H38O5 Synonyymit

• Misoprostol
• Misoprostolum

Farmakologia

.

Käyttöaihe

Misoprostoli on tarkoitettu tabletteina vähentämään NSAIDien aiheuttamien mahahaavojen mutta ei pohjukaissuolihaavojen riskiä suuren riskin potilailla.13 Misoprostolia valmistetaan myös yhdessä diklofenaakin kanssa nivelrikon tai nivelreuman oireiden hoitoon potilailla, joilla on suuri riski saada mahahaava.14 Misoprostolia käytetään lääkemerkinnän ulkopuolella keskenmenojen hoitoon, synnytyksen jälkeisen verenvuodon ehkäisyyn, ja sitä käytetään myös yksinään tai yhdessä mifepristonin kanssa muissa maissa ensimmäisen raskauskolmanneksen abortteihin.4,2,10,10

Liitännäissairaudet

• Mahahaava
• Puutteellinen raskaudenkeskeytys
• Puutteellinen raskaudenkeskeytys
• Synnytyksen jälkeinen verenvuoto (PPH)

Liitännäishoidot

• Kohdunkaulan kypsymisen induktiohoito
• Lääkkeellisesti käynnistetty raskaudenkeskeytys

Vasta-aiheet & Blackbox-varoitukset

Farmakodynamiikka

Misoprostoli on prostaglandiini E1-analogi, jota käytetään pienentämään NSAID:ien aiheuttamien mahahaavojen riskiä vähentämällä mahahapon erittymistä lisäkudossairaussoluista.3,13,14 Misoprostolia käytetään myös keskenmenojen hoitoon, ja sitä käytetään yksin tai yhdessä mifepristonin kanssa ensimmäisen raskauskolmanneksen abortteihin.4,2,6. Misoprostolin suun kautta otetun annoksen vaikutus alkaa 8 minuutissa ja vaikutus kestää noin 2 tuntia, kielensisäisen annoksen vaikutus alkaa 11 minuutissa ja vaikutus kestää noin 3 tuntia, emättimen kautta otetun annoksen vaikutus alkaa 20 minuutissa ja vaikutus kestää noin 4 tuntia ja peräsuolen kautta otetun annoksen vaikutus alkaa 100 minuutissa ja vaikutus kestää noin 4 tuntia.7

Vaikutusmekanismi

Misoprostoli on synteettinen prostaglandiini E1 -analogi, joka stimuloi mahalaukun parietaalisolujen prostaglandiini E1 -reseptoreita vähentäen mahahapon eritystä.3 Myös liman ja bikarbonaatin eritys lisääntyy sekä limakalvon kaksoiskerroksen paksuuntuminen, jotta limakalvo voi synnyttää uusia soluja.3

Misoprostoli sitoutuu kohdun limakalvon sileisiin lihassoluihin lisäten supistusten voimakkuutta ja tiheyttä sekä hajottaen kollageenia ja vähentäen kohdunkaulan tonusta.3

Imeytyminen Jakaantumistilavuus

Tietoa misoprostolin jakautumistilavuudesta on niukasti.

Misoprostolin aktiivisen metaboliitin näennäinen jakaantumistilavuus oli normaalin munuaistoiminnan omaavilla koehenkilöillä 13,6±8,0 l/kg, lievää munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla 17,3±23,0 l/kg, keskivaikeaa munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla 14,3±6,8 l/kg ja loppuvaiheen munuaistautia sairastavilla 11,0±9,6 l/kg.8

Proteiiniin sitoutuminen

Misoprostoli on 13,14 Sen aktiivinen metaboliitti, misoprostolihappo, sitoutuu seerumissa 81-89 %:sti proteiineihin.9

Metabolia

Misoprostoli deesteröityy aktiiviseksi metaboliitikseen, misoprostolihapoksi, joka tunnetaan myös nimellä SC-30695.1 Tämä metaboliitti pelkistyy edelleen dinori- ja tetranorimetaboliiteiksi (SC-41411), prostaglandiini F1:n (PGF1) analogiaksi SC-41411:stä ja ω-16-karboksyylihappojohdannaiseksi.1 Suurinta osaa näistä metaboliiteista ei kuitenkaan ole kuvattu hyvin kirjallisuudessa.1

Hover over over products below to view reaction partners

• Misoprostoli
  • Misoprostolihappo (SC-30695)

    • Misoprostolihapon dinorimetaboliitti + Misoprostolihapon tetranorimetaboliitti (SC-41411)

      • Misoprostolihappo Tetranor PGF1-analogin metaboliitti

Eliminaatioreitti

Jopa 73.2±4,6 % suun kautta annetusta radiomerkitystä misoprostoliannoksesta saadaan talteen virtsaan.1,14

Puoliintumisaika

Oraalisen 800 µg:n annoksen puoliintumisaika on 1,0401±0,5090h, sublingvaalisen annoksen puoliintumisaika on 0,8542±0,1170h ja bukkaalisen annoksen puoliintumisaika on 0,8365±0,1346h.5

Puhdistuma

Misoprostolin nopean esteröitymisen vuoksi ennen imeytymistä tai imeytymisen aikana sitä ei yleensä ole havaittavissa plasmassa.8 Misoprostolin aktiivisen metaboliitin, misoprostolihapon, kokonaispuhdistuma elimistössä on 0,286 l/kg/min.8 Lievää munuaisten vajaatoimintaa sairastavien henkilöiden kokonaispuhdistuma oli 0,226±0,073L/kg/min, keskivaikeaa munuaisten vajaatoimintaa sairastavien henkilöiden kokonaispuhdistuma oli 0,270±0,103L/kg/min ja loppuvaiheen munuaistautia sairastavien henkilöiden kokonaispuhdistuma oli 0,105±0,052L/kg/min.8

Haittavaikutukset

Myrkyllisyys

Oraalinen LD50-arvo rottilla on 81 mg/kg ja hiirillä 27 mg/kg.12 Vatsansisäinen LD50-arvo rottilla on 40 mg/kg ja hiirillä on 70 mg/kg.12

Yliannostuksen saaneilla potilailla voi esiintyä sedaatiota, vapinaa, kouristuksia, hengenahdistusta, vatsakipua, ripulia, kuumetta, sydämentykytystä, hypotensiota ja bradykardiaa.11,13,14 Hemodialyysistä ei odoteta olevan hyötyä misoprostolin yliannostuksen hoidossa13 , mutta suun kautta otettavasta aktivoidusta aktiivihiilestä voi olla apua imeytymisen vähentämisessä.14 Yliannostustapauksessa oireita on hoidettava tukihoidolla.13 Tähän voi kuulua liukenemattomien tablettien poistaminen emättimestä tai suuontelosta, suonensisäinen nesteen korvaaminen, parasetamoli, diatsepaami, haloperidoli tai lihaksensisäinen diklofenaakki esiintyvistä oireista riippuen.11

Vaikuttavat organismit

• ihmiset ja muut nisäkkäät

Vaikutusreitit Ei saatavilla Farmakogeneettiset vaikutukset/ADR:t

Ei saatavilla

Vuorovaikutukset

Lääkeaineiden väliset yhteisvaikutukset

• Hyväksytty
• Vet-hyväksytty
• Lääketieteellinen
• Liittyy
• Valmiste
• Valmiste
• Tutkimukset
• Kokeellinen
• Kaikki huumausaineet

Lääke

Vuorovaikutus

Lääkeaines Vuorovaikutus Lääkeainesdrug interactions in your software Carbetocin Haittavaikutusten riski tai vakavuus voi lisääntyä, kun Misoprostolia yhdistetään karbetosiinin kanssa. Karboprostitrometamiini Karboprostitrometamiini saattaa lisätä Misoprostolin uterotonista vaikutusta. Hydrotalsiitti Haittavaikutusten vaara tai vaikeusaste voi suurentua, kun hydrotalsiitti yhdistetään Misoprostolin kanssa. Magaldraatti Haittavaikutusten riski tai vakavuus voi lisääntyä, kun magaldraatti yhdistetään Misoprostolin kanssa. Magnesium Haittavaikutusten riski tai vakavuus voi lisääntyä, kun magnesium yhdistetään Misoprostolin kanssa. Magnesiumkarbonaatti Haittavaikutusten riski tai vakavuus voi lisääntyä, kun magnesiumkarbonaatti yhdistetään Misoprostolin kanssa. Magnesiumkloridi Haittavaikutusten riski tai vakavuus voi lisääntyä, kun magnesiumkloridi yhdistetään Misoprostolin kanssa. Magnesiumsitraatti Haittavaikutusten riski tai vakavuus voi lisääntyä, kun magnesiumsitraatti yhdistetään Misoprostolin kanssa. Magnesiumglukonaatti Haittavaikutusten riski tai vakavuus voi suurentua, kun magnesiumglukonaatti yhdistetään Misoprostolin kanssa. Magnesiumhydroksidi Haittavaikutusten riski tai vakavuus voi suurentua, kun magnesiumhydroksidi yhdistetään Misoprostolin kanssa. paranna potilastuloksia Rakenna tehokkaita päätöksenteon tukivälineitä alan kattavimmalla lääkkeiden yhteisvaikutusten tarkistusohjelmalla. Lisätietoja Ruokavuorovaikutukset Neuvottele ruoan kanssa. Ruoka vähentää ripulin esiintyvyyttä. Tuotteet Kattavat & strukturoidut lääkevalmistetiedot Hakemusnumeroista tuotekoodeihin, yhdistä eri tunnisteet kaupallisten tietokantojemme avulla. Opi lisää Liitä eri tunnisteet helposti takaisin tietokokonaisuuksiimme Opi lisää Tuotekuvat Kansainväliset/muut tuotemerkit Isprelor-tavaramerkin nimi Reseptilääkevalmisteet nimi annosvalmisteet Vahvuus Reitti Labeller Markkinoinnin alku Markkinoinnin loppu Regio Kuva Cytotec Tabletti 200 ug/1 Oraalinen Apoteekki, Inc. 2010-01-01 Ei sovelleta US Cytotec Tabletti 200 ug/1 Oraalinen G.D. Searle LLC Division of Pfizer Inc 1986-12-27 Ei sovelleta US Cytotec Tabletti 100 ug/1 Oraalinen Cardinal Health 1988-12-27 2015-12-31 US Cytotec Tablet 100 ug/1 Oraalinen G.D. Searle LLC Division of Pfizer Inc 1986-12-27 Ei sovelleta US Cytotec Tabletti 200 ug/1 Oraalinen A S Medication Solutions 1986-12-27 Ei sovelleta US Cytotec Tabletti 100 ug/1 Oraalinen Lääkärit Total Care, Inc. 1996-07-02 Ei sovelleta US Cytotec Tabletti 100 ug/1 Oraalinen PD-Rx Pharmaceuticals, Inc. 1986-12-27 Ei sovelleta US Cytotec Tabletti 200 ug/1 Oraalinen Cardinal Health 1988-12-27 2015-12-31 US Cytotec 100 Mcg Tabletti Oraalinen Pfizer Canada Ulc 1989-12-31 2004-07-26 Kanada Cytotec 200 Mcg Tablet Oraalinen Pfizer Canada Ulc 1986-12-31 2005-08-05 Kanada Geneeriset reseptivalmisteet Nimi Dosointi Vahvuus Tuotereitti Labretti Myynnin aloitus Myynnin lopetus Regio Kuva Misoprostoli Tabletti 100 ug/1 Oraalinen Laboratoriot Novel, Inc. 2012-07-25 Ei sovelleta US Misoprostoli Tabletti 200 ug/1 Oraalinen Yksikkömuotoiset annostelupalvelut 2013-2013-04-12 Ei sovelleta US Misoprostoli Tabletti 200 ug/1 Oraalinen annosratkaisut, Inc. 2009-12-27 Ei sovelleta US Misoprostol Tabletti 100 ug/1 Oraalinen PD-Rx Pharmaceuticals, Inc. 2009-12-27 2018-08-01 US Misoprostol Tabletti 200 ug/1 Oraalinen PharmPak, Inc. 2019-07-10 Ei sovelleta US Misoprostoli Tabletti 200 ug/1 Oraalinen GenBioPro, Inc. 2020-04-27 Ei sovelleta USA Misoprostoli Tabletti 100 ug/1 Oraalinen American Health Packaging 2013-07-08 2021-12-31 US Misoprostol Tablet 200 ug/1 Oraalinen Pd Rx Pharmaceuticals, Inc. 2012-07-25 2017-11-20 US Misoprostol Tabletti 100 ug/1 Oraalisesti Zydus Pharmaceuticals (USA) Inc. 2020-01-14 Ei sovelleta US Misoprostoli Tabletti 100 ug/1 Oraalinen Aidarex Pharmaceuticals LLC 2012-07-25 Ei sovelleta USA Sekoitevalmisteet Nimi Ainesosat Adosointi Reitti Labeller Markkinoinnin alku Markkinoinnin loppu Regio Image Act Diclo-miso Misoprostoli (200 mcg) + diklofenaakinatrium (75 mg) Tabletti, viivästetysti vapauttava oraalinen Actavis Pharma Company 2013-03-27 2019-08-08 Kanada Act Diclo-miso Misoprostoli (200 mcg) + diklofenaakkinatrium (50 mg) Tabletti, viivästetysti vapauttava oraalinen Actavis Pharma Company 2013-03-27 2019-08-08 Kanada Arthrotec Misoprostoli (200 ug/1) + diklofenaakkinatrium (75 mg/1) Tabletti, kalvopäällysteinen oraalinen Rebel Distributors 1997-12-24 Ei sovelleta USA Arthrotec Misoprostoli (200 ug/1) + diklofenaakkinatrium (50 mg/1) Tabletti, kalvopäällysteinen oraalinen PD-Rx Pharmaceuticals, Inc. 1997-12-24 2019-09-12 US Arthrotec Misoprostoli (200 ug/1) + diklofenaakkinatrium (75 mg/1) Tabletti, kalvopäällysteinen oraalinen Physicians Total Care, Inc. 2004-12-28 Ei sovellu US Arthrotec Misoprostoli (200 ug/1) + diklofenaakinatrium (75 mg/1) Tabletti, kalvopäällysteinen oraalinen bryant ranch prepack 1997-12-24 2016-02—28 US Arthrotec Misoprostoli (200 ug/1) + diklofenaakkinatrium (75 mg/1) Tabletti, kalvopäällysteinen oraalinen Pfizer Laboratories Div Pfizer Inc 1997-12-24 Ei sovelleta US Arthrotec Misoprostoli (200 ug/1) + diklofenaakin natrium (50 mg/1) Tabletti, kalvopäällysteinen oraalinen Physicians Total Care, Inc. 2009-10-07 Ei sovellu USA Arthrotec Misoprostoli (200 ug/1) + diklofenaakkinatrium (75 mg/1) Tabletti, kalvopäällysteinen oraalinen A-S Medication Solutions 1997-12-24 Ei sovellu US Arthrotec Misoprostoli (200 ug/1) + diklofenaakkinatrium (75 mg/1) Tabletti, kalvopäällysteinen oraalinen Lake Erie Medical & Surgical Supply DBA Quality Care Products LLC 2012-02-23 2019-10-11 US Kategoriat ATC-koodit G02AD06 – Misoprostoli G02AD – Prostaglandiinit G02A – UTEROTONIKOT G02 – MUUT GYNEKOLOGISET LÄÄKKEET G – GENITO URINAARIJÄRJESTELMÄ JA SUKUPUOLIHORMONIT A02BB01 – Misoprostoli A02BB – Prostaglandiinit A02B – LÄÄKKEET, JOTKA HOIDATTAVAT PEPTISEN ULEKSEEN TAI MAHDOLLISUUKSIIN.OESOPHAGEAL REFLUX DISEASE (GORD) A02 – HAPTOON LIITTYVIEN SAIRAUKSIEN LÄÄKKEET A – ALIMENTARY TRACT AND METABOLISM M01AE56 – Naprokseeni ja misoprostoli M01AE – Propionihappojohdannaiset M01A – ANTIINFLAMMATOORISET JA ANTIREUMATOOSI- TISET TUOTTEET, NON-STEROIDIT M01 – ANTIINFLAMMATORY AND ANTIRHEUMATIC PRODUCTS M – MUSCULO-SKELETAL SYSTEM Lääkeryhmät Kemiallinen taksonomiaProvided by Classyfire Kuvaus Tämä yhdiste kuuluu orgaanisten yhdisteiden luokkaan, joka tunnetaan nimellä prostaglandiineja ja niihin liittyviä yhdisteitä. Nämä ovat tyydyttymättömiä karboksyylihappoja, jotka koostuvat 20 hiilirungosta, joka sisältää myös viisijäsenisen renkaan, ja perustuvat rasvahappo arakidonihappoon. Kuningaskunta Orgaaniset yhdisteet Yläluokka Lipidit ja lipidi-kaltaiset molekyylit Luokka Rasvahapot Alaluokka Eikosanoidit Välitön kantaja Prostaglandiinit ja niihin liittyvät yhdisteet Vaihtoehtoiset kantajat Rasvahappojen metyyliesterit / Syklopentanolit / Tertiääriset alkoholit / Metyyliesterit / Sykliset ketonit / Sykliset alkoholit ja niiden johdannaiset / Monokarboksyylihapot ja niiden johdannaiset / Orgaaniset oksidit / Hiilivetyjohdannaiset Substituentit Alkoholi / Alifaattinen homomonosyklinen yhdiste / Karbonyyliryhmä / Karboksyylihappojohdannainen / Karboksyylihappoesteri / Syklinen alkoholi / Syklinen keto / Syklopentanoli / Rasvahappoesteri / Rasvahapon metyyliesteri Molekyylinen viitekehys Alifaattiset homomonosykliset yhdisteet Ulkoiset kuvaajat Ei saatavissa Kemialliset tunnisteet UNII 0E43V0BB57 CAS-numero 59122-46-2 InChI Key OJLOPKGSLYJEMD-URPKTTTJQSA-N InChI IUPAC Name methyl 7–5-oxocyclopentyl]heptanoate SMILES CCCCCCC(C)(O)C\C=C\C=C\1(O)CC(=O)1CCCCCCCCCC(=O)OC Synteesi Viite Salah Ahmed, Raj Mahajan, ”Misoprostolia sisältävät emätintabletit sekä niiden valmistus- ja käyttömenetelmät.” Yhdysvaltain patentti US20070071814, myönnetty 29. maaliskuuta 2007. US20070071814 Yleiset viitteet Ulkoiset linkit Human Metabolome Database HMDB0015064 KEGG Drug D00419 PubChem Compound 5282381 PubChem Substance 46505041 ChemSpider 4445541 BindingDB 85606 RxNav 42331 ChEBI 63610 ChEMBL CHEMBL606 Therapeuttisten kohteiden tietokanta DAP000358 PharmGKB PA450523 RxList RxList Lääke Sivu Lääkkeet.com Drugs.com Lääkesivu Wikipedia Misoprostol AHFS-koodit 56:28.28 – Prostaglandiinit FDA-merkintä Lataa (246 KB) Käyttöturvallisuustiedote Lataa (147 KB) Kliiniset tutkimukset Kliiniset tutkimukset Vaihe Tila Tarkoitus Ehdot Luku 4 Toteutunut Terveyspalveluiden tutkimus Abortti, Terapeuttinen 1 4 Viimeistelty Terveyspalveluiden tutkimus Menstruaaliset kuukautiset Regulation 1 4 Completed Other Contraceptive Device; Komplikaatiot 1 4 Toteutunut Preventio Verenvuoto myomektomian aikana 1 4 Valmis Preventio Verenvuoto 1 4 Valmis Preventio Intra-Kohtulaitteen komplikaatio 1 4 Toteutunut Prevention NSAID-gastroduodenaalinen vamma 1 4 Viimeistelty Preventio Synnytyksen jälkeinen verenvuoto (PPH) 4 4 Toteutunut Ennaltaehkäisy Synnytyksen jälkeinen verenvuoto (PPH) / synnytyksen aikainen verenvuoto 1 4 Toteutunut Preventio Prostaglandiini E2 ”Misoprostoli” Ennen vatsan myomektomiaa 1 Farmakotalous Valmistajat Gd searle llc Ivax pharmaceuticals inc sub teva pharmaceuticals usa Pakkaajat Apotheca Inc. A-S Medication Solutions LLC Atlantic Biologicals Corporation Cardinal Health Chirogate International Inc. Direct Dispensing Inc. DispenseXpress Inc. Dispensing Solutions GD Searle LLC Greenstone LLC H.J. Harkins Co. Inc. Hawkins Inc. Innoviant Pharmacy Inc. Ivax Pharmaceuticals Lake Erie Medical and Surgical Supply Murfreesboro Pharmaceutical Nursing Supply Neuman Distributors Inc. Nucare Pharmaceuticals Inc. PD-Rx Pharmaceuticals Inc. Pfizer Inc. Pharmacia Inc. Physicians Total Care Inc. Piramal Healthcare Rebel Distributors Corp. Southwood Pharmaceuticals Annostusmuodot . Muoto Reitti Vahvuus Tabl, kalvopäällysteinen Oraalinen Tabletti Oraalinen 75 mg Tabletti, päällystetty suun kautta 75 mg tabletti, päällystetty suun kautta 50 mg Tabletti, viivästetysti vapauttava suun kautta 75 mg tabletti suun kautta 200 μg tabletti vaginaalinen 25 mcg Tabletti Vaginal 200 mg Tabletti Vaginal 50 cg Tabl, suun kautta hajoava Oraalinen 400 mcg Gel Vaginaalinen 25 mcg/300mcg Tabletti Oraalinen 100 ug/1 Tabletti Oraalinen 200 ug/1 Tabletti Tabletti Oraalinen 200 mcg Tablet Oraalinen 400 MCG Tablet Oraalinen Tabletti 200 mcg Tabletti Oraalinen 200 cg Tabl, viivästetty vapautuminen suun kautta Tabletti suun kautta 50 mg Tabletti Vaginaalinen 200 mcg Tabletti 200 mg Kit; tabletti Buccal; Suun kautta Tabletti 20 mg Lääkeannostelusysteemi Vaginaalinen 200 mcg Tabletti 400 MCG Tabletti 400 MICROGRAMMI Tabletti Oraalinen 100 mcg Tabletti 0.2 MG Tabletti Oraalinen Tabletti 400 Mikrogramm Hinnat Yksikön kuvaus Kustannukset Yksikkö Misoprostol hpmc jauhe 152.0USD g Cytotec 60 200 mcg tabletti Pullo 121.93USD pullo Cytotec 60 100 mcg tabletti Pullo 81.36USD pullo Arthrotec 75 tabletti ec 4.07USD tabletti Arthrotec ec 50 mg-200 mcg tabletti 2.99USD tabletti Arthrotec ec 75 mg-200 mcg tabletti 2.99USD tabletti Arthrotec ec 75 pilleri 2.96USD tabletti Arthrotec 75 75-200 mg-mcg tabletti 2.82USD tabletti Arthrotec 50 50-200 mg-mcg tabletti 2.7USD tabletti Cytotec 200 mcg tabletti 1.95USD tabletti Cytotec 100 mcg tabletti 1.34USD tabletti Misoprostoli 200 mcg tabletti 1.22USD tabletti Misoprostoli 100 mcg tabletti 0.84USD tabletti Apo-Misoprostoli 200 mcg tabletti 0.45USD tabletti Apo-Misoprostol 100 mcg tabletti 0.27USD tabletti Apteekkipankki ei myy eikä osta lääkkeitä. Hintatiedot toimitetaan vain tiedoksi. Patentit Patenttinumero Pediatrinen laajennus Hyväksytty Valmisteen voimassaoloaika päättyy (arviolta) Alue Yhdysvallat5601843 Nro 1997-…02-11 2014-02-11 US US5698225 Ei 1997-12-16 2010-05-03 US Ominaisuudet Tila Neste Kokeelliset ominaisuudet Ennustetut ominaisuudet . Ominaisuus Arvo Lähde Vesiliukoisuus 0.0164 mg/ml ALOGPS logP 3.88 ALOGPS logP 3.86 ChemAxon logS -4.4 ALOGPS pKa (vahvin happo) 14.68 ChemAxon pKa (Vahvin emäksinen) -0.95 ChemAxon Fysiologinen varaus 0 ChemAxon Vetyakseptorien määrä 4 ChemAxon Hydrogen Donor Count 2 ChemAxon Polarin pinta-ala 83.83 Å2 ChemAxon Käännettävien sidosten määrä 14 ChemAxon Murtolujuus 107.88 m3-mol-1 ChemAxon Polarisaatio 45.38 Å3 ChemAxon Renkaiden lukumäärä 1 ChemAxon Biosaatavuus 1 ChemAxon Sääntö. Five Kyllä ChemAxon Ghose Filter Kyllä ChemAxon Veberin sääntö Ei ChemAxon MDDR-like Rule No ChemAxon Predicted ADMET Features >.6281 Property arvo todennäköisyys ihmisen suoliston imeytyminen + 0.9157 Veriaivoeste + 0.938 Caco-2 läpäisevä – 0.5339 P-glykoproteiinisubstraatti Substraatti 0.6607 P-glykoproteiini-inhibiittori I Ei inhibiittori 0.7261 P-glykoproteiinin estäjä II Estäjä 0.6504 Renaalinen orgaanisen kationin kuljettaja Ei inhibiittori 0.9146 CYP450 2C9 substraatti Ei substraatti 0.857 CYP450 2D6 substraatti Ei substraatti 0.9024 CYP450 3A4 substraatti CYP450 3A4 substraatti 0.9024 CYP4503A4 Substraatti CYP450 1A2 substraatti Ei inhibiittori 0.8358 CYP450 2C9 inhibiittori CYP450 2C9 inhibiittori 0.8358 0.8175 CYP450 2D6 inhibiittori Ei inhibiittori 0.9459 CYP450 2C19 inhibiittori CYP450 2C19 inhibiittori Ei inhibiittori 0.9459 .8199 CYP450 3A4:n estäjä Ei estäjä 0.795 CYP450:n estäjäpromiscuity Low CYP Inhibitory Promiscuity 0.9591 Ames-testi Ei AMES-toksinen 0.8289 Syöpää aiheuttava Ei karsinogeeninen Ei karsinogeeninen 0.8941 Biologinen hajoavuus Ei ole valmiiksi biologisesti hajoava 0.8797 Kiinnittynyt myrkyllisyys 3.7051 LD50, mol/kg Ei sovellu hERG-inhibitio (ennuste I) heikko inhibiittori 0.964 hERG-inhibitio (predictor II) Ei inhibiittori 0.8734 ADMET-tiedot on ennustettu admetSAR-ohjelmalla, joka on maksuton työkalu kemiallisten ADMET-ominaisuuksien arviointiin. (23092397) Spektri Mass Spec (NIST) Ei saatavilla Spektri Spektri Spektrityyppi Splash Key Predicted GC-MS-spektri – GC-MS Predicted GC-MS Ei saatavilla Predicted MS/MS Spectrum – 10V, Positiivinen (kommentoitu) Predicted LC-MS/MS Ei saatavilla Predicted MS/MS Spectrum – 20V, Positiivinen (kommentoitu) Ennustettu LC-MS/MS Ei saatavilla Ennustettu MS/MS-spektri – 40V, Positiivinen (kommentoitu) Ennustettu LC-MS/MS Ennustettu LC-MS/MS Ennustettu LC-MS/MS-spektri – 40V, Positiivinen (kommentoitu) Ei saatavilla Niin saatavilla Niin saatavilla Niin saatavilla Negatiivinen (kommentoitu) Ennustettu LC-MS/MS Ei saatavilla Ennustettu MS/MS-spektri – 20V, Negatiivinen (kommentoitu) Ennustettu LC-MS/MS Ei saatavilla Ennustettu MS/MS-spektri – 40V, Negatiivinen (kommentoitu) Ennustettu LC-MS- ligandin aktivoima sekvenssispesifinen dna:n sitoutuminen Spesifinen funktio Prostaglandiini E2:n (PGE2) reseptori; EP3-reseptori voi olla osallisena mahahapon erityksen estossa, välittäjäaineiden vapautumisen moduloinnissa keskus- ja perifeerisissä neuroneissa, estossa … Geenin nimi PTGER3 Uniprot ID P43115 Uniprot Name Prostaglandin E2 receptor EP3 subtype Molecular Weight 43309.335 Da Nakae K, Hayashi F, Hayashi M, Yamamoto N, Iino T, Yoshikawa S, Gupta J: Functional role of prostacyclin receptor in rat dorsal root ganglion neurons. Neurosci Lett. 2005 Nov 18;388(3):132-7. Li J, Liang X, Wang Q, Breyer RM, McCullough L, Andreasson K: Misoprostoli, haavaumalääke ja PGE2-reseptoriagonisti, suojaa aivojen iskemiaa vastaan. Neurosci Lett. 2008 Jun 20;438(2):210-5. doi: 10.1016/j.neulet.2008.04.054. Epub 2008 Apr 20. Guan Y, Stillman BA, Zhang Y, Schneider A, Saito O, Davis LS, Redha R, Breyer RM, Breyer MD: Cloning and expression of the rabbit prostaglandin EP2 receptor. BMC Pharmacol. 2002 Jun 27;2:14. Kiriyama M, Ushikubi F, Kobayashi T, Hirata M, Sugimoto Y, Narumiya S: Kiinanhamsterin munasarjasoluissa ilmentyneiden hiiren prostanoidireseptoreiden kahdeksan tyypin ja alatyypin ligandisidontaspesifisyydet. Br J Pharmacol. 1997 Sep;122(2):217-24. Nataraj C, Thomas DW, Tilley SL, Nguyen MT, Mannon R, Koller BH, Coffman TM: Prostaglandiini E(2)-reseptorit, jotka säätelevät soluvälitteisiä immuunivasteita hiiressä. J Clin Invest. 2001 Oct;108(8):1229-35. Sitoutumisominaisuudet × . Prostaglandiini E2-reseptorin EP2-alatyyppi Laji Proteiini Organismi Ihminen Farmakologinen vaikutus Kyllä Vaikutukset Agonisti Yleinen toiminto Prostaglandiini e-reseptorin aktiivisuus Spesifinen toiminto Prostaglandiini E2:n (PGE2) reseptori. Tämän reseptorin aktiivisuutta välittävät G(s)-proteiinit, jotka stimuloivat adenylaattisyklaasia. Sitä seuraava solunsisäisen cAMP:n nousu on vastuussa … Geenin nimi PTGER2 Uniprot ID P43116 Uniprot Name Prostaglandiini E2 reseptorin EP2 alatyyppi Molekyylipaino 39759.945 Da Nakae K, Hayashi F, Hayashi M, Yamamoto N, Iino T, Yoshikawa S, Yoshikawa S, Gupta J: Funktionaalinen rooli prostacyclin reseptorin rotan selkäydinganglion neuroneissa. Neurosci Lett. 2005 Nov 18;388(3):132-7. Li J, Liang X, Wang Q, Breyer RM, McCullough L, Andreasson K: Misoprostoli, haavaumalääke ja PGE2-reseptoriagonisti, suojaa aivojen iskemiaa vastaan. Neurosci Lett. 2008 Jun 20;438(2):210-5. doi: 10.1016/j.neulet.2008.04.054. Epub 2008 Apr 20. Guan Y, Stillman BA, Zhang Y, Schneider A, Saito O, Davis LS, Redha R, Breyer RM, Breyer MD: Cloning and expression of the rabbit prostaglandin EP2 receptor. BMC Pharmacol. 2002 Jun 27;2:14. Kiriyama M, Ushikubi F, Kobayashi T, Hirata M, Sugimoto Y, Narumiya S: Kiinanhamsterin munasarjasoluissa ilmentyneiden hiiren prostanoidireseptoreiden kahdeksan tyypin ja alatyypin ligandisidontaspesifisyydet. Br J Pharmacol. 1997 Sep;122(2):217-24. Nataraj C, Thomas DW, Tilley SL, Nguyen MT, Mannon R, Koller BH, Coffman TM: Prostaglandiini E(2)-reseptorit, jotka säätelevät soluvälitteisiä immuunivasteita hiiressä. J Clin Invest. 2001 Oct;108(8):1229-35. Laji Proteiini Organismi Ihminen Farmakologinen vaikutus Tuntematon Vaikutukset Agonisti Yleinen toiminto Prostaglandiini e -reseptorin aktiivisuus Spesifinen toiminto Prostaglandiini E2:n (PGE2) reseptori. Tämän reseptorin aktiivisuutta välittävät G(s)-proteiinit, jotka stimuloivat adenylaattisyklaasia. Vaikuttaa rentouttavasti sileään lihakseen. Voi olla tärkeä rooli… Geenin nimi PTGER4 Uniprot ID P35408 Uniprot Name Prostaglandin E2 reseptorin EP4 alatyyppi Molekyylipaino 53118.845 Da Nakae K, Hayashi F, Hayashi M, Yamamoto N, Iino T, Yoshikawa S, Yoshikawa S, Gupta J: Funktionaalinen rooli prostacyclin reseptorin rotan selkäjuureen ganglion-neuroneissa. Neurosci Lett. 2005 Nov 18;388(3):132-7. Li J, Liang X, Wang Q, Breyer RM, McCullough L, Andreasson K: Misoprostoli, haavaumalääke ja PGE2-reseptoriagonisti, suojaa aivojen iskemiaa vastaan. Neurosci Lett. 2008 Jun 20;438(2):210-5. doi: 10.1016/j.neulet.2008.04.054. Epub 2008 Apr 20. Guan Y, Stillman BA, Zhang Y, Schneider A, Saito O, Davis LS, Redha R, Breyer RM, Breyer MD: Cloning and expression of the rabbit prostaglandin EP2 receptor. BMC Pharmacol. 2002 Jun 27;2:14. Kiriyama M, Ushikubi F, Kobayashi T, Hirata M, Sugimoto Y, Narumiya S: Kiinanhamsterin munasarjasoluissa ilmentyneiden hiiren prostanoidireseptoreiden kahdeksan tyypin ja alatyypin ligandisidontaspesifisyydet. Br J Pharmacol. 1997 Sep;122(2):217-24. Nataraj C, Thomas DW, Tilley SL, Nguyen MT, Mannon R, Koller BH, Coffman TM: Prostaglandiini E(2)-reseptorit, jotka säätelevät soluvälitteisiä immuunivasteita hiiressä. J Clin Invest. 2001 Oct;108(8):1229-35. Crider JY, Xu SX, Sharif NA: Toimivien endogeenisten IP-prostanoidireseptorien farmakologia NCB-20-soluissa: vertailu ihmisen verihiutaleiden sitoutumistietoihin. Prostaglandiinit Leukot Essent Rasvahapot. 2001 Nov-Dec;65(5-6):253-8. Laji Proteiini Organismi Ihminen Farmakologinen vaikutus Kyllä Vaikutukset Agonisti Yleinen toiminto Prostaglandiini e -reseptorin aktiivisuus Spesifinen toiminto Prostaglandiini E2:n (PGE2) reseptori. Tämän reseptorin aktiivisuutta välittävät G(q)-proteiinit, jotka aktivoivat fosfatidylinositoli-kalsium-sekundaarilähetysjärjestelmän. Saattaa olla tärkeä rooli importa… Geenin nimi PTGER1 Uniprot ID P34995 Uniprot Name Prostaglandiini E2 reseptorin EP1 alatyyppi Molekyylipaino 41800.655 Da Krugh M, Maani CV: Misoprostoli . × paranna potilastuloksia Rakenna tehokkaita päätöksenteon tukityökaluja alan kattavimmalla lääkeaineiden yhteisvaikutusten tarkistusohjelmalla. Lisätietoja Lääke luotu 13.6.2005 07:24 / Päivitetty 07.2.2021 20:49 Ominaisuus Mittaus pH Lämpötila (°C)