Histamiini H1-reseptorin antagonistit (antihistamiinit) ovat tärkeä lääkeryhmä, jota käytetään lasten ja aikuisten hyperhistamiinisiin tiloihin liittyvien yleisten oireiden lievittämiseen. Tämä lääkeryhmä voidaan jakaa kolmeen luokkaan tai sukupolveen, jotka perustuvat niiden taipumukseen aiheuttaa sedaatiota ja kardiotoksisuutta. Ensimmäisen sukupolven (klassiset) antihistamiinit ovat erittäin tehokkaita hyperhistamiinisten tilojen hoidossa. Ne aiheuttavat kuitenkin usein sedaatiota ja voivat vaikuttaa haitallisesti lapsen oppimiskykyyn. Ensimmäisen sukupolven antihistamiinien aiheuttamaa sedaatiota on kuvattu esiintyvän yli 50 prosentilla potilaista, jotka saavat terapeuttisia annoksia. Vakavat haittavaikutukset ovat harvinaisia ensimmäisen sukupolven antihistamiinien yliannostuksen jälkeen, vaikka hengenvaarallisia haittavaikutuksia on kuvattu. Kun niin sanotut toisen sukupolven antihistamiinit terfenadiini ja astemitsoli tulivat markkinoille, kaikkien erikoisalojen lääkärit, myös lastenlääkärit, ottivat ne laajalti omakseen ja käyttivät niitä nopeasti rauhoittavina vaihtoehtoina ensimmäisen sukupolven aineille. Näiden uusien aineiden todettiin olevan yhtä tehokkaita tai jopa tehokkaampia kuin ensimmäisen sukupolven antihistamiinit, sillä ne lievittivät hyperhistamiinisiin tiloihin liittyviä oireita ilman ensimmäisen sukupolven aineiden uneliaisuutta aiheuttavia vaikutuksia. Valitettavasti noin 10 vuoden laajamittaisen kliinisen käytön jälkeen kuvattiin huolestuttavia raportteja mahdollisesti hengenvaarallisista rytmihäiriöistä, erityisesti torsades de pointes -oireista. Sekä terfenadiinin että astemitsolin on osoitettu in vitro estävän useita ionikanavia ja erityisesti sydänlihaksen viivästyneesti ulospäin tasaavaa kaliumkanavaa, mikä altistaa sydämen rytmihäiriöille. Toisen sukupolven antihistamiinien mahdolliset hengenvaaralliset kardiotoksiset vaikutukset johtivat siihen, että etsittiin ei-kardiotoksisia ja ei-sedatoivia aineita. Loratadiini, fexofenadiini, mizolastiini, ebastiini, atselastiini ja setiritsiini ovat ensimmäiset uuden kolmannen sukupolven antihistamiinit. Nämä lääkkeet ovat osoittautuneet tehokkaiksi ja niillä on vain vähän haittavaikutuksia, eikä niillä ole kliinisesti merkityksellisiä sytokromi P450:n välittämiä metaboliaan perustuvia lääkeaineinteraktioita tai QT-intervallin pidentymistä / sydämen rytmihäiriöitä. Antihistamiinin yliannostuksen asianmukainen hoito riippuu siitä, minkä luokan yhdistettä on nautittu. Antihistamiinin yliannostukseen ei ole olemassa erityistä vastalääkettä, ja hoito on tukihoitoa erityisesti ensimmäisen sukupolven yhdisteiden nauttimisen yhteydessä. Terfenadiinin tai astemitsolin liiallisen annoksen nauttiminen vaatii välitöntä lääkärinhoitoa. Kolmannen polven yhdisteitä vahingossa liian suuria annoksia nauttineet lapset voidaan yleensä hoitaa asianmukaisesti kotona. Suuria määriä (noin >3-4 kertaa normaali terapeuttinen vuorokausiannos) nauttineiden potilaiden on kuitenkin saatava lääkärinhoitoa. Näitä potilaita on seurattava 2-3 tunnin ajan nauttimisen jälkeen, ja setiritsiiniä nauttiville potilaille on kerrottava mahdollisesta sedaatiosta. Uudemman sukupolven antihistamiiniyhdisteiden saatavuus on selvästi lisännyt tämän laajalti määrätyn lääkeryhmän kliinistä tehokkuutta ja potilaiden sietokykyä. Nämä edistysaskeleet ovat myös parantaneet turvallisuusprofiilia erityisesti kolmannen sukupolven antihistamiinien yliannostustapauksissa.
Localizador
Blog Network
