TURVALLISUUS
Tutkimuksissa, joihin osallistui yli 4500 potilasta, varenikliinin turvallisuusprofiili on todettu suotuisaksi, eikä väärinkäytöstä tai vakavista turvallisuusongelmista ole raportoitu. Koska varenikliini erittyy munuaisten kautta, valmistaja suosittelee annoksen pienentämistä potilailla, joiden munuaisten toiminta on heikentynyt. Tällä hetkellä ei ole tunnettuja lääkkeiden yhteisvaikutuksia, eikä varenikliinin turvallisuutta yhdessä muiden tupakoinnin lopettamishoitojen kanssa käytettynä ole varmistettu. Koska tupakointi voi muuttaa joidenkin lääkkeiden metaboliaa (esim. varfariini , teofylliini), potilaan saamien muiden lääkkeiden annostusta saatetaan joutua muuttamaan tupakoinnin lopettamisen yhteydessä.2 Varenikliini kuuluu Yhdysvaltain elintarvike- ja lääkeviraston (U.S. Food and Drug Administration) raskausluokkaan C.
TERVEYDENVAIKUTUKSET
Yleisin varenikliiniin liittyvä haittavaikutus on pahoinvointi, jota esiintyy noin 30 prosentilla ylläpitoannosta käyttävistä potilasta. Vaikka pahoinvointi ei tyypillisesti ole vakavaa, se voi jatkua hoidon keston ajan pienellä osalla henkilöistä. Muita yleisiä haittavaikutuksia, joita esiintyy yli 10 prosentilla potilaista, ovat päänsärky, unettomuus, poikkeavat unet ja ilmavaivat. Haittavaikutusten vuoksi hoidon keskeyttämisprosentti oli 12 prosenttia varenikliinia saaneilla potilailla verrattuna 10 prosenttiin lumelääkettä saaneilla potilailla.2
VARENIKLININ VAIKUTTAVUUS
Varenikliiniä on verrattu lumelääkkeeseen viidessä tutkimuksessa3-7 ja kestovapautuvaan bupropioniin (”Wellbutrin SR”) kolmessa terveillä henkilöillä tehdyssä tutkimuksessa, joilla oli suuri motivaatio lopettaa tupakointi.5-7 Potilaat olivat olleet tupakoitsijoita keskimäärin 20-305 vuotta, ja he ilmoittivat tupakoivansa suunnilleen askin verran päivässä. Suurin osa potilaista (noin 90 prosenttia) oli yrittänyt lopettaa tupakoinnin ainakin kerran.3-7 Näiden tutkimusten perusteella noin 20 prosenttia varenikliinia käyttävistä potilaista lopettaa tupakoinnin pysyvästi vuoden kuluttua hoidosta, kun taas lumelääkettä käyttävistä potilaista alle 10 prosenttia. Toisin sanoen noin jokaista yhdeksää potilasta kohden, joita hoidetaan varenikliinillä lumelääkkeen sijasta, yksi potilas pysyy vuoden ajan tupakasta pidättäytyneenä.3-7
Varenikliinihoito näyttää olevan yhtä tehokasta tai tehokkaampaa kuin hoito pitkävaikutteisella bupropionilla. Kahdessa tutkimuksessa todettiin, että varenikliinihoidolla saatiin samankaltaisia tuloksia kuin bupropionihoidolla,5,7 ja yhdessä tutkimuksessa todettiin, että varenikliinilla saavutettiin parempi pidättäytymisprosentti vuoden kuluttua kuin bupropionilla (23,0 prosenttia vs. 14,6 prosenttia).6
Varenikliinia ei ole verrattu nikotiinikorvaushoitoon eikä sitä ole verrattu käytettäväksi yhdistelmähoitona muiden tupakoinnin lopettamisen hoitomuotojen kanssa. Varenikliiniä ei myöskään ole tutkittu potilailla, jotka käyttävät muita tupakkatuotteita kuin savukkeita, eikä potilailla, joilla on merkittävä sydän- ja keuhkosairaus tai psyykkisiä häiriöitä.
HINTA
Varenikliinin yhden kuukauden annos maksaa ylläpitoannoksena noin 120 dollaria. Tämä on enemmän kuin geneerisen pitkävaikutteisen bupropionin hinta (116 dollaria) mutta vähemmän kuin Wellbutrin SR:n hinta (150 dollaria). Potilaat, jotka polttavat yhden askin päivässä, käyttävät keskimäärin 130 dollaria kuukaudessa savukkeisiin.8
VARENIKLINI
Varenikliini otetaan täyden vesilasillisen kanssa kahdesti päivässä aterian jälkeen. Aloitusannos on 0,5 mg kerran vuorokaudessa alkaen viikkoa ennen lopettamispäivää ja se nostetaan 0,5 mg:aan kahdesti vuorokaudessa kolmen päivän kuluttua. Toisen viikon alussa annos nostetaan 1 mg:aan kahdesti päivässä ja sitä jatketaan 12 viikon ajan. Jos potilas relapsiutuu 12 viikon hoidon aikana tai hoidon päättymisen jälkeen, häntä on rohkaistava yrittämään uudelleen lopettamista, kun siihen vaikuttavat tekijät on tunnistettu ja niihin on puututtu. Potilaiden, jotka eivät siedä haittavaikutuksia ylläpitoannoksella, annosta on pienennettävä tilapäisesti tai pysyvästi. Potilaiden, joilla on voimakas munuaisten toimintahäiriö (kreatiniinipuhdistuma alle 30 ml minuutissa ), tulisi ottaa puolet tavanomaisesta annoksesta.2