Précautions
Général : La sécurité et l’efficacité des anesthésiques locaux dépendent d’un dosage approprié, d’une technique correcte, de précautions adéquates et de la préparation aux urgences. Du matériel de réanimation, de l’oxygène et d’autres médicaments de réanimation doivent être disponibles pour une utilisation immédiate. (Voir MISES EN GARDE, EFFETS INDÉSIRABLES et SURDOSAGE.) Pendant les blocs nerveux régionaux majeurs, le patient doit recevoir des liquides intraveineux par l’intermédiaire d’un cathéter à demeure afin d’assurer le bon fonctionnement de la voie intraveineuse. La plus faible dose d’anesthésique local permettant d’obtenir une anesthésie efficace doit être utilisée pour éviter des taux plasmatiques élevés et des effets indésirables graves. L’injection rapide d’un grand volume de solution anesthésique locale doit être évitée et des doses fractionnées (incrémentales) doivent être utilisées lorsque cela est possible.
Anesthésie péridurale : Lors de l’administration épidurale de chlorhydrate de bupivacaïne, les solutions à 0,5 % et 0,75 % doivent être administrées par doses incrémentielles de 3 mL à 5 mL avec un délai suffisant entre les doses pour détecter les manifestations toxiques d’une injection intravasculaire ou intrathécale involontaire. Les injections doivent être effectuées lentement, avec des aspirations fréquentes avant et pendant l’injection pour éviter une injection intravasculaire. Les aspirations de la seringue doivent également être effectuées avant et pendant chaque injection supplémentaire dans les techniques de cathéter continu (intermittent). Une injection intravasculaire est toujours possible même si les aspirations de sang sont négatives.
Lors de l’administration d’une anesthésie péridurale, il est recommandé d’administrer initialement une dose test et de surveiller les effets avant d’administrer la dose complète. Lors de l’utilisation d’une technique de cathéter « continu », les doses d’essai doivent être administrées avant la dose initiale et toutes les doses de renforcement, car les tubes en plastique dans l’espace épidural peuvent migrer dans un vaisseau sanguin ou à travers la dure-mère. Lorsque les conditions cliniques le permettent, la dose test doit contenir de l’épinéphrine (10 mcg à 15 mcg ont été suggérés) pour servir d’avertissement en cas d’injection intravasculaire involontaire. Si elle est injectée dans un vaisseau sanguin, cette quantité d’épinéphrine est susceptible de produire une « réponse à l’épinéphrine » transitoire en 45 secondes, consistant en une augmentation de la fréquence cardiaque et/ou de la pression artérielle systolique, une pâleur circonférentielle, des palpitations et de la nervosité chez le patient non sédaté. Le patient sous sédatif peut ne présenter qu’une augmentation du pouls de 20 battements par minute ou plus pendant 15 secondes ou plus. Par conséquent, après l’administration de la dose-test, il convient de surveiller la fréquence cardiaque pour détecter une augmentation de la fréquence cardiaque. Les patients sous bêta-bloquants peuvent ne pas manifester de changements de la fréquence cardiaque, mais la surveillance de la pression artérielle peut détecter une augmentation transitoire de la pression artérielle systolique. La dose test doit également contenir 10 mg à 15 mg de chlorhydrate de bupivacaïne ou une quantité équivalente d’un autre anesthésique local afin de détecter une administration intrathécale non intentionnelle. Celle-ci sera mise en évidence en quelques minutes par des signes de bloc spinal (par exemple, diminution de la sensation des fesses, parésie des jambes ou, chez le patient sous sédatif, absence de secousse du genou). La formulation de la dose d’essai de chlorhydrate de bupivacaïne contient 15 mg de bupivacaïne et 15 mcg d’épinéphrine dans un volume de 3 mL. Une injection intravasculaire ou sous-arachnoïdienne est toujours possible même si les résultats de la dose-test sont négatifs. La dose test elle-même peut produire une réaction toxique systémique, des effets cardiovasculaires élevés induits par la colonne vertébrale ou l’épinéphrine.
L’injection de doses répétées d’anesthésiques locaux peut entraîner des augmentations significatives des taux plasmatiques à chaque dose répétée en raison de la lenteur de l’accumulation du médicament ou de ses métabolites, ou de la lenteur de la dégradation métabolique. La tolérance aux taux sanguins élevés varie selon l’état du patient. Les patients affaiblis, les personnes âgées et les patients gravement malades doivent recevoir des doses réduites en fonction de leur âge et de leur état physique. Les anesthésiques locaux doivent également être utilisés avec prudence chez les patients présentant une hypotension ou un bloc cardiaque.
Une surveillance attentive et constante des signes vitaux cardiovasculaires et respiratoires (adéquation de la ventilation) et de l’état de conscience du patient doit être effectuée après chaque injection d’anesthésique local. Il faut alors garder à l’esprit que l’agitation, l’anxiété, le discours incohérent, la sensation de tête légère, l’engourdissement et les picotements de la bouche et des lèvres, le goût métallique, les acouphènes, les vertiges, la vision trouble, les tremblements, les secousses, la dépression ou la somnolence peuvent être des signes précurseurs de toxicité du SNC.
Les solutions anesthésiques locales contenant un vasoconstricteur doivent être utilisées avec précaution et en quantités soigneusement limitées dans les zones du corps alimentées par des artères terminales ou dont l’irrigation sanguine est autrement compromise, comme les doigts, le nez, l’oreille externe ou le pénis. Les patients atteints de maladie vasculaire hypertensive peuvent présenter une réponse vasoconstrictrice exagérée. Des lésions ischémiques ou une nécrose peuvent en résulter.
Parce que les anesthésiques locaux amidés tels que le chlorhydrate de bupivacaïne sont métabolisés par le foie, ces médicaments, en particulier les doses répétées, doivent être utilisés avec précaution chez les patients atteints de maladie hépatique. Les patients atteints d’une maladie hépatique grave, en raison de leur incapacité à métaboliser normalement les anesthésiques locaux, courent un plus grand risque de développer des concentrations plasmatiques toxiques. Les anesthésiques locaux doivent également être utilisés avec prudence chez les patients dont la fonction cardiovasculaire est altérée, car ils peuvent être moins capables de compenser les changements fonctionnels associés à la prolongation de la conduction AV produite par ces médicaments.
De graves arythmies cardiaques liées à la dose peuvent survenir si des préparations contenant un vasoconstricteur tel que l’épinéphrine sont employées chez des patients pendant ou après l’administration d’anesthésiques puissants par inhalation. Pour décider de l’utilisation simultanée de ces produits chez un même patient, il faut tenir compte de l’action combinée des deux agents sur le myocarde, de la concentration et du volume du vasoconstricteur utilisé, et du temps écoulé depuis l’injection, le cas échéant.
De nombreux médicaments utilisés pendant la conduite de l’anesthésie sont considérés comme des agents déclencheurs potentiels de l’hyperthermie maligne familiale. Comme on ne sait pas si les anesthésiques locaux de type amide peuvent déclencher cette réaction et que la nécessité d’une anesthésie générale supplémentaire ne peut être prévue à l’avance, il est suggéré de disposer d’un protocole standard de prise en charge. Des signes précoces et inexpliqués de tachycardie, de tachypnée, de tension artérielle labile et d’acidose métabolique peuvent précéder l’élévation de la température. L’issue favorable dépend d’un diagnostic précoce, de l’arrêt rapide du ou des agents déclencheurs suspects et de l’instauration rapide d’un traitement, y compris l’oxygénothérapie, les mesures de soutien indiquées et le dantrolène. (Consulter la notice du dantrolène sodique intraveineux avant utilisation)
Utilisation dans la région de la tête et du cou : De petites doses d’anesthésiques locaux injectées dans la région de la tête et du cou, y compris les blocs rétrobulbaires, dentaires et du ganglion stellaire, peuvent produire des effets indésirables similaires à la toxicité systémique observée lors d’injections intravasculaires involontaires de doses plus importantes. Les procédures d’injection exigent le plus grand soin. Des cas de confusion, de convulsions, de dépression respiratoire et/ou d’arrêt respiratoire, de stimulation ou de dépression cardiovasculaire ont été rapportés. Ces réactions peuvent être dues à une injection intra-artérielle de l’anesthésique local avec un flux rétrograde vers la circulation cérébrale. Elles peuvent également être dues à la perforation de la gaine durale du nerf optique pendant le bloc rétrobulbaire avec diffusion de tout anesthésique local le long de l’espace sous-dural jusqu’au mésencéphale. La circulation et la respiration des patients recevant ces blocs doivent être surveillées et faire l’objet d’une observation constante. Du matériel de réanimation et du personnel pour traiter les effets indésirables doivent être immédiatement disponibles. Les recommandations posologiques ne doivent pas être dépassées. (Voir POSOLOGIE ET ADMINISTRATION.)
Utilisation en chirurgie ophtalmique : Les cliniciens qui effectuent des blocs rétrobulbaires doivent savoir que des cas d’arrêt respiratoire ont été signalés après l’injection d’anesthésiques locaux. Avant d’effectuer un bloc rétrobulbaire, comme pour toutes les autres procédures régionales, il faut s’assurer de la disponibilité immédiate de l’équipement, des médicaments et du personnel nécessaires à la prise en charge de l’arrêt ou de la dépression respiratoire, des convulsions et de la stimulation ou de la dépression cardiaque (voir aussi MISES EN GARDE et Utilisation dans la région de la tête et du cou, ci-dessus). Comme pour les autres procédures anesthésiques, les patients doivent être constamment surveillés après un bloc ophtalmique pour déceler les signes de ces réactions indésirables, qui peuvent survenir après l’administration de doses totales relativement faibles.
Une concentration de 0,75 % de bupivacaïne est indiquée pour le bloc rétrobulbaire ; cependant, cette concentration n’est pas indiquée pour tout autre bloc nerveux périphérique, y compris le nerf facial, et n’est pas indiquée pour l’infiltration locale, y compris la conjonctive (voir INDICATIONS ET USAGE et PRÉCAUTIONS, Généralités). Le mélange du chlorhydrate de bupivacaïne avec d’autres anesthésiques locaux n’est pas recommandé en raison de l’insuffisance des données sur l’utilisation clinique de tels mélanges.
Lorsque le chlorhydrate de bupivacaïne 0,75 % est utilisé pour le bloc rétrobulbaire, l’anesthésie cornéenne complète précède habituellement l’apparition d’une akinésie des muscles oculaires externes cliniquement acceptable. Par conséquent, la présence d’une akinésie plutôt que l’anesthésie seule doit déterminer si le patient est prêt pour la chirurgie.
Utilisation en dentisterie : En raison de la longue durée de l’anesthésie, lorsque le chlorhydrate de bupivacaïne 0,5 % avec épinéphrine est utilisé pour des injections dentaires, les patients doivent être avertis de la possibilité d’un traumatisme accidentel de la langue, des lèvres et de la muqueuse buccale et il faut leur conseiller de ne pas mâcher d’aliments solides ou de ne pas tester la zone anesthésiée en mordant ou en sondant.
Information des patients : Lorsque cela est approprié, les patients doivent être informés à l’avance qu’ils peuvent éprouver une perte temporaire de sensation et d’activité motrice, généralement dans la moitié inférieure du corps, après l’administration appropriée d’une anesthésie caudale ou épidurale. De plus, lorsque cela est approprié, le médecin doit discuter d’autres informations, y compris les effets indésirables, dans la notice du chlorhydrate de bupivacaïne.
Les patients recevant des injections dentaires de chlorhydrate de bupivacaïne doivent être avertis de ne pas mâcher d’aliments solides ou de ne pas tester la zone anesthésiée en mordant ou en sondant jusqu’à ce que l’anesthésie se soit dissipée (jusqu’à 7 heures).
Informer les patients que l’utilisation d’anesthésiques locaux peut provoquer une méthémoglobinémie une affection grave qui doit être traitée rapidement. Conseillez aux patients ou aux soignants de consulter immédiatement un médecin si eux-mêmes ou une personne dont ils ont la charge présentent les signes ou les symptômes suivants : peau de couleur pâle, grise ou bleue (cyanose), maux de tête, accélération du rythme cardiaque, essoufflement, étourdissement ou fatigue.
Interactions médicamenteuses cliniquement significatives : L’administration de solutions anesthésiques locales contenant de l’épinéphrine ou de la norépinéphrine à des patients recevant des inhibiteurs de la monoamine oxydase ou des antidépresseurs tricycliques peut produire une hypertension grave et prolongée. L’utilisation concomitante de ces agents doit généralement être évitée. Dans les situations où un traitement concomitant est nécessaire, une surveillance attentive du patient est essentielle.
L’administration concomitante de médicaments vasopresseurs et de médicaments ocytociques de type ergot peut provoquer une hypertension sévère et persistante ou des accidents vasculaires cérébraux.
Les phénothiazines et les butyrophénones peuvent réduire ou inverser l’effet presseur de l’adrénaline.
Les patients auxquels sont administrés des anesthésiques locaux présentent un risque accru de développer une méthémoglobinémie en cas d’exposition simultanée aux médicaments suivants, qui pourraient inclure d’autres anesthésiques locaux :
Carcinogenèse, mutagenèse, altération de la fertilité : Aucune étude à long terme n’a été menée chez l’animal sur la plupart des anesthésiques locaux, y compris la bupivacaïne, pour évaluer le potentiel cancérigène du chlorhydrate de bupivacaïne. Le potentiel mutagène et l’effet sur la fertilité du chlorhydrate de bupivacaïne n’ont pas été déterminés.
Grossesse : Il n’existe pas d’études adéquates et bien contrôlées chez la femme enceinte. Le chlorhydrate de bupivacaïne ne doit être utilisé pendant la grossesse que si le bénéfice potentiel justifie le risque potentiel pour le fœtus. Le chlorhydrate de bupivacaïne a produit une toxicité sur le développement lorsqu’il a été administré par voie sous-cutanée à des rats et des lapins gravides à des doses cliniquement pertinentes. Ceci n’exclut pas l’utilisation de la Bupivacaïne à terme pour l’anesthésie ou l’analgésie obstétricale. (Voir Travail et accouchement.)
Le chlorhydrate de bupivacaïne a été administré par voie sous-cutanée à des rats à des doses de 4,4, 13,3, & 40 mg/kg et à des lapins à des doses de 1,3, 5,8, & 22,2 mg/kg pendant la période d’organogenèse (de l’implantation à la fermeture du palais dur). Les doses élevées sont comparables à la dose maximale recommandée pour l’homme (MRHD) de 400 mg/jour sur une base de mg/m2 de surface corporelle (BSA). Aucun effet embryo-fœtal n’a été observé chez les rats à la dose élevée qui a entraîné une augmentation de la létalité maternelle. Une augmentation des décès embryo-fœtaux a été observée chez les lapins à la dose élevée en l’absence de toxicité maternelle, la dose sans effet indésirable observé chez le fœtus représentant environ 1/5ème de la MRHD sur la base de la surface corporelle.
Dans une étude de développement pré et post-natal chez le rat (dosage de l’implantation au sevrage) menée à des doses sous-cutanées de 4,4, 13,3, & 40 mg/kg/jour, une diminution de la survie des petits a été observée à la dose élevée. La dose élevée est comparable à la MRHD quotidienne de 400 mg/jour sur une base de BSA.
L’accouchement : VOIR ENCADRÉ AVERTISSEMENT CONCERNANT L’UTILISATION OBSTETRlCALE DU CHLORURE DE BUPIVACAINE 0,75 %.
Le chlorhydrate de bupivacaïne est contre-indiqué pour l’anesthésie obstétricale par bloc paracervical.
Les anesthésiques locaux traversent rapidement le placenta et, lorsqu’ils sont utilisés pour une anesthésie par bloc péridural, caudal ou pudendal, ils peuvent provoquer des degrés variables de toxicité maternelle, fœtale et néonatale. (Voir PHARMACOLOGIE CLINIQUE, Pharmacocinétique.) L’incidence et le degré de toxicité dépendent de l’intervention effectuée, du type et de la quantité de médicament utilisé, ainsi que de la technique d’administration du médicament. Les réactions indésirables chez la parturiente, le fœtus et le nouveau-né impliquent des altérations du système nerveux central, du tonus vasculaire périphérique et de la fonction cardiaque.
L’hypotension maternelle a résulté de l’anesthésie régionale. Les anesthésiques locaux produisent une vasodilatation en bloquant les nerfs sympathiques. Surélever les jambes de la patiente et la positionner sur le côté gauche aidera à prévenir les baisses de tension artérielle. La fréquence cardiaque fœtale doit également être surveillée en permanence et le monitorage fœtal électronique est fortement conseillé.
L’anesthésie péridurale, caudale ou pudendale peut modifier les forces de la parturition par des changements de la contractilité utérine ou des efforts d’expulsion de la mère. On a rapporté que l’anesthésie péridurale prolongeait la deuxième phase du travail en supprimant le besoin réflexe de la parturiente de se baisser ou en interférant avec la fonction motrice. L’utilisation d’une anesthésie obstétricale peut augmenter la nécessité d’une assistance par forceps.
L’utilisation de certains produits médicamenteux anesthésiques locaux pendant le travail et l’accouchement peut être suivie d’une diminution de la force et du tonus musculaire pendant le premier ou le deuxième jour de vie. Ceci n’a pas été rapporté avec la bupivacaïne.
Il est extrêmement important d’éviter la compression aorto-cave par l’utérus gravide lors de l’administration d’un bloc régional à des parturientes. Pour ce faire, la patiente doit être maintenue en position de décubitus latéral gauche ou un rouleau de couverture ou un sac de sable peut être placé sous la hanche droite et l’utérus gravide déplacé vers la gauche.
Mères allaitantes : On a signalé que la bupivacaïne est excrétée dans le lait maternel, ce qui suggère que l’enfant allaité pourrait théoriquement être exposé à une dose du médicament. En raison du risque d’effets indésirables graves de la bupivacaïne chez les nourrissons allaités, il faut décider d’interrompre l’allaitement ou de ne pas administrer la bupivacaïne, en tenant compte de l’importance du médicament pour la mère.
Utilisation pédiatrique : Jusqu’à ce qu’une plus grande expérience soit acquise chez les patients pédiatriques de moins de 12 ans, l’administration de chlorhydrate de bupivacaïne dans ce groupe d’âge n’est pas recommandée. On a signalé que les perfusions continues de bupivacaïne chez les enfants entraînent des taux systémiques élevés de bupivacaïne et des convulsions ; des taux plasmatiques élevés peuvent également être associés à des anomalies cardiovasculaires. (Voir MISES EN GARDE, PRÉCAUTIONS et SURDOSAGE.)
Utilisation gériatrique : Les patients de plus de 65 ans, particulièrement ceux qui souffrent d’hypertension, peuvent présenter un risque accru de développer une hypotension lors d’une anesthésie au chlorhydrate de bupivacaïne. (Voir RÉACTIONS INDÉSIRABLES.)
Les patients âgés peuvent nécessiter des doses plus faibles de chlorhydrate de bupivacaïne. (Voir PRÉCAUTIONS, Anesthésie péridurale et POSOLOGIE ET ADMINISTRATION.)
Dans les études cliniques, des différences dans divers paramètres pharmacocinétiques ont été observées entre les patients âgés et les patients plus jeunes. (Voir PHARMACOLOGIE CLINIQUE.)
On sait que ce produit est excrété en grande partie par le rein, et le risque de réactions toxiques à ce médicament peut être plus élevé chez les patients dont la fonction rénale est altérée. Les patients âgés étant plus susceptibles d’avoir une fonction rénale diminuée, il convient d’être prudent dans le choix de la dose, et il peut être utile de surveiller la fonction rénale. (Voir PHARMACOLOGIE CLINIQUE.)