Combien de temps le seroquel reste-t-il dans votre organisme après l’arrêt du traitement ?

Seroquel (Quetiapine) est un médicament qui a été développé par AstraZeneca de 1992 à 1996. Il a obtenu l’approbation de la FDA en 1997 pour le traitement de la schizophrénie, et a depuis été approuvé pour traiter les phases maniaques et dépressives aiguës du trouble bipolaire. Le médicament est classé comme un antipsychotique atypique de deuxième génération et exerce ses effets pharmacologiques par l’intermédiaire d’un ensemble de cibles, notamment : D2, 5-HT2A, H1, Alpha-1 et les récepteurs 5-HT1A.

En bref, le médicament affecte la neurotransmission de la dopamine, de la sérotonine, de l’histamine et de la norépinéphrine. Il combat spécifiquement les symptômes psychotiques en minimisant la transmission dopaminergique dans la voie mésolimbique du cerveau (de l’aire tegmentale ventrale au noyau accumbens). En outre, il est parfois utilisé comme antidépresseur d’appoint et, dans de rares cas, comme traitement de l’insomnie (généralement à faibles doses).

Bien qu’il s’agisse d’un médicament efficace pour de nombreuses affections, certaines personnes présentent des réactions indésirables et/ou des effets délétères à long terme. Des exemples de ces effets problématiques peuvent inclure : vertiges, sécheresse de la bouche, fatigue, maux de tête, hypertension artérielle, somnolence et prise de poids dus au Seroquel. Par conséquent, de nombreuses personnes ont cessé de prendre du Seroquel, mais au moment de l’arrêt, se demandent combien de temps il faut avant que le médicament ne soit complètement éliminé de leur système.

Combien de temps le Seroquel reste-t-il dans votre système après l’arrêt ?

Si vous avez complètement arrêté de prendre ce médicament, vous êtes susceptible de ressentir une multitude de symptômes de sevrage du Seroquel ; dont certains peuvent être débilitants. Alors que vous vous frayez un chemin à travers ces symptômes d’arrêt, vous vous demandez peut-être combien de temps avant que l’ingrédient actif « quétiapine » soit éliminé de votre système. La plupart des sources suggèrent que la version à libération immédiate et à libération prolongée (XR) de la quétiapine a une demi-vie d’élimination d’environ 7 heures.

Cela indique qu’il faut en moyenne 7 heures après l’ingestion pour que 50 % de la dose de quétiapine soit éliminée de la circulation systémique. Sur la base de ces informations, il est possible de prévoir que le Seroquel reste dans votre système pendant environ 1,6 jour après votre dernière dose. En d’autres termes, il faudra probablement plus de 24 heures, mais moins de 48 heures pour que votre système se débarrasse complètement du médicament.

Contrairement à de nombreuses autres substances qui forment des métabolites dont la demi-vie dépasse celle de la substance chimique mère, on pense que les métabolites de la quétiapine ont une demi-vie approximativement égale ou inférieure à celle de la quétiapine elle-même. Par conséquent, la plupart des personnes devraient s’attendre à avoir éliminé le Seroquel de leur système dans les deux jours suivant l’arrêt du traitement. Cela dit, l’approximation de 1,6 jour est une  » moyenne  » – certaines personnes peuvent éliminer le médicament plus rapidement ou plus lentement que cette moyenne.

• Source : http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/11510628/
• Source : https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/quetiapine

Variables qui influencent la durée pendant laquelle le Seroquel reste dans votre système

Il existe un éventail de variables à prendre en compte pour envisager les spécificités de la durée pendant laquelle le Seroquel est susceptible de rester dans votre système après l’arrêt du traitement. Ces variables comprennent des éléments tels que : des facteurs individuels, le dosage que vous preniez, la durée (et la fréquence) d’administration, ainsi que la prise éventuelle d’autres médicaments en même temps. Certaines variables ont tendance à favoriser une clairance systémique plus rapide, tandis que d’autres peuvent prolonger le processus.

1. Facteurs individuels

Deux personnes peuvent commencer à prendre du Seroquel XR exactement au même moment, à des doses correspondantes, et arrêter simultanément, et pourtant l’une d’entre elles peut éliminer le médicament de son organisme beaucoup plus rapidement que l’autre. Cette vitesse d’élimination accélérée est souvent le résultat de facteurs individuels tels que l’âge de la personne, sa masse corporelle, sa génétique, sa santé hépatique/rénale, etc.

Age : Dans de nombreux cas, les personnes âgées sont incapables d’excréter le Seroquel aussi rapidement que les adultes et les adolescents. Les personnes âgées (ou celles de plus de 65 ans) présentent souvent un débit sanguin hépatique réduit et sont plus susceptibles de prendre des médicaments pour d’autres problèmes de santé – deux facteurs qui interfèrent avec le métabolisme du Seroquel. Une moins bonne dégradation métabolique du médicament peut entraîner une accumulation accrue et une demi-vie prolongée.

Les adolescents et les jeunes adultes ont tendance à présenter un débit sanguin hépatique normatif et sont moins susceptibles d’avoir d’autres problèmes de santé nécessitant des médicaments supplémentaires. Par conséquent, ils sont capables d’éliminer le Seroquel de la circulation systémique environ 40 % plus efficacement que les personnes âgées. Un individu âgé prenant une faible dose peut l’éliminer avec une efficacité similaire à celle d’un jeune adulte prenant une dose nettement supérieure.

• Source : http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2004/20639se1-017,016_seroquel_lbl.pdf

Masse corporelle : La taille de votre corps par rapport à la dose de Seroquel que vous prenez pourrait légèrement affecter la durée de son séjour dans votre système. En particulier, plus votre taille (taille/poids) est grande par rapport à la dose de Seroquel que vous prenez, plus vous êtes susceptible de l’éliminer rapidement de votre système. D’autre part, plus votre taille globale est petite par rapport au dosage, plus l’excrétion sera probablement longue.

En plus de votre taille, il est nécessaire de considérer votre pourcentage de graisse corporelle. Le Seroquel est considéré comme hautement lipophile en ce sens qu’il se lie aux réserves de graisse dans tout le corps. Si votre pourcentage de graisse corporelle est élevé, une plus grande partie du médicament restera stockée dans votre graisse avant d’être éliminée. Les personnes ayant un pourcentage plus faible de graisse corporelle ne sont pas susceptibles de stocker autant de Seroquel dans leur corps, ce qui entraîne une excrétion totale plus rapide.

• Source : http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23768031

Genetics: Certaines variantes génétiques peuvent faciliter les différences d’expression des enzymes hépatiques. Comme le Seroquel est soumis à un métabolisme hépatique, principalement par les isoenzymes CYP3A4, les gènes qui influencent l’expression du CYP3A4 peuvent affecter la durée de son séjour dans votre système. On pense que les personnes présentant une activation optimale du CYP3A4 (en raison des gènes) métabolisent rapidement le Seroquel, ce qui entraîne une excrétion plus rapide.

Les personnes présentant une activation moins bonne du CYP3A4 en raison de variantes génétiques peuvent mal métaboliser le Seroquel. Un mauvais métabolisme du Seroquel pourrait prolonger sa demi-vie et ralentir considérablement sa vitesse de clairance. Cela dit, l’activité réduite du CYP3A4 n’est pas aussi souvent liée à la génétique qu’au fait qu’une personne ait pris un médicament qui inhibe le CYP3A4.

Apport alimentaire / Hydratation : Il est connu que l’absorption du Seroquel est affectée de manière significative par la prise alimentaire. Plus précisément, si vous prenez un repas riche en graisses en même temps que le Seroquel, les concentrations sériques maximales augmentent en moyenne de 8%. D’autre part, la prise de Seroquel à jeun ou avec un repas non « riche en graisses » peut entraîner une absorption plus rapide et une clairance systémique plus rapide.

En outre, le fait de rester hydraté après avoir pris du Seroquel pourrait affecter sa vitesse d’élimination. L’hydratation est connue pour améliorer le débit urinaire, qui à son tour est connu pour affecter la vitesse d’excrétion du médicament. Une personne qui reste hydratée devrait théoriquement excréter plus de médicament à un rythme plus rapide qu’une personne déshydratée.

Infirmité hépatique : Il existe des preuves suggérant que l’insuffisance hépatique ralentit la clairance du Seroquel d’environ 30 % par rapport aux personnes ayant une fonction hépatique normative. En d’autres termes, les personnes souffrant de problèmes hépatiques ont tendance à conserver des niveaux plus élevés du médicament pendant une période plus longue que les personnes en bonne santé. Si vous avez eu des problèmes avec votre fonction hépatique, réalisez que vous pourriez ne pas métaboliser le médicament aussi rapidement (surtout à des doses élevées), ce qui entraîne une accumulation et une demi-vie plus importantes.

On pense que la demi-vie pourrait être prolongée de plusieurs heures chez les personnes dont la fonction hépatique est altérée. En outre, des preuves subtiles suggèrent que l’insuffisance rénale peut avoir un léger effet sur la clairance systémique du Seroquel. Un rapport a documenté que l’insuffisance rénale peut entraîner une réduction de 25 % de la clairance du Seroquel par rapport aux personnes ayant une fonction rénale normative.

• Source : http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/12562141/
• Source : http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20361059
• Source : http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2004/20639se1-017,016_seroquel_lbl.pdf

Taux métabolique : Votre taux métabolique de base (BMR) indique la quantité d’énergie que votre corps brûle au repos. Les individus ayant un BMR élevé ont non seulement tendance à brûler plus d’énergie au repos, mais aussi à métaboliser et à excréter les médicaments plus rapidement que ceux ayant un BMR faible. Si vous avez un BMR élevé, votre corps peut éliminer le Seroquel de la circulation systémique plus rapidement qu’une personne ayant un BMR faible.

Le degré précis auquel le BMR affecte la clairance de la quétiapine n’est pas entièrement élucidé. Cela dit, le BMR a généralement une influence sur le pourcentage de graisse corporelle d’une personne. Les personnes ayant un BMR élevé sont susceptibles d’avoir moins de graisse corporelle globale et peut-être moins d’accumulation de Seroquel dans les réserves de graisse.

Phosphore urinaire : Le pH urinaire d’une personne peut avoir un impact sur la rapidité d’excrétion des médicaments dans l’organisme. Si votre pH urinaire est élevé, cela indique que votre urine est  » alcaline « , alors qu’un pH urinaire faible indique une acidité. On pense que l’urine alcaline prolonge l’excrétion de divers médicaments comme le Seroquel parce qu’elle favorise la réabsorption dans les reins, alors que l’urine acide inhibe la réabsorption et augmente la clairance.

1. Dosage (150 mg à 800 mg)

La documentation médicale suggère que les doses quotidiennes de Seroquel peuvent varier de 150 mg à 800 mg, selon le patient ainsi que la condition traitée. En général, plus la dose prise par une personne est élevée (surtout par rapport à sa taille), plus elle restera longtemps dans son système. Lorsqu’une personne ingère une dose élevée, il y a un plus grand niveau de Seroquel circulant dans tout son système – ainsi que ses métabolites.

En conséquence, les doses plus élevées ont tendance à faciliter l’accumulation accrue du médicament dans les réserves de graisse dans tout le corps. En outre, les personnes qui prennent des doses élevées ont souvent pris du Seroquel pendant une plus longue période que les utilisateurs de faibles doses. Une durée plus longue chez les utilisateurs de doses élevées signifie que le médicament est susceptible de s’être accumulé dans une plus grande mesure dans le corps que ceux qui prennent des doses plus faibles (sur des périodes plus courtes).

On pense que les individus prenant une faible dose (ou la dose minimale efficace) excrètent le médicament plus rapidement que les utilisateurs de doses élevées. Cela est dû au fait que le foie et les reins n’ont pas besoin de travailler aussi dur car il y a moins de médicament (quétiapine) à métaboliser et à excréter. Par conséquent, le corps est capable d’éliminer plus efficacement des doses plus faibles de quétiapine (et ses métabolites) par rapport à des doses plus élevées.

1. Temps d’administration

Typiquement, plus une personne est restée longtemps sous Seroquel, plus elle est susceptible d’avoir atteint des concentrations maximales du médicament dans tout son système sanguin et ses tissus corporels. Étant donné qu’il ne faut que deux jours à un individu pour atteindre des concentrations « stables », les personnes qui prennent le médicament pendant plus de deux jours sont susceptibles de conserver le médicament plus longtemps que celles qui le prennent pendant moins de deux jours. Certains spéculent que l’administration quotidienne à long terme peut entraîner une plus grande accumulation de quétiapine (et de métabolites) dans les tissus corporels que ceux qui prennent le médicament à court terme.

En partie, le médicament peut prendre plus de temps à disparaître chez les utilisateurs à long terme parce qu’ils ont probablement augmenté leur dose. Avec le temps, les personnes prenant du Seroquel (et d’autres médicaments psychiatriques) peuvent développer une tolérance aux effets du médicament. Cela conduit à une augmentation (potentiellement un doublement) de la dose pour maintenir l’efficacité.

Suite à chaque augmentation de la dose chez les utilisateurs à long terme, une plus grande quantité de médicament circule dans le corps à chaque dose. Pour cette raison, le corps d’un utilisateur à long terme peut prendre beaucoup plus de temps pour se débarrasser de la quétiapine accumulée (et des métabolites) après l’arrêt du traitement – par rapport à un utilisateur à court terme. Un utilisateur à court terme, ou une personne prenant le médicament « au besoin » à faibles doses pour un trouble comme l’insomnie, est soumis à une accumulation totale moindre et devrait excréter la quétiapine à un rythme plus rapide.

1. Co-Ingestion de médicaments

La prise d’un autre médicament (ou complément) en même temps que le Seroquel a le potentiel d’influencer sa vitesse d’élimination. On pense que certains médicaments accélèrent le métabolisme et la clairance du Seroquel, tandis que d’autres sont connus pour inhiber ce processus. Le Seroquel étant principalement métabolisé par les isoenzymes CYP3A4, la prise de médicaments qui affectent la fonction du CYP3A4 aura une incidence sur la durée de séjour du Seroquel dans votre organisme.

Les médicaments connus sous le nom d’inducteurs du CYP3A4 sont censés renforcer ou accélérer l’expression des isoenzymes CYP3A4. Si vous avez ingéré un inducteur du CYP3A4, vous êtes susceptible de métaboliser le Seroquel plus rapidement que d’habitude, ce qui entraîne une clairance systémique plus rapide et éventuellement des concentrations plasmatiques maximales réduites. Voici quelques exemples d’inducteurs courants du CYP3A4 : Butalbital, Carbamazépine, Efavirenz, Modafinil, Oxcarbazépine, Phénobarbital, Phénytoïne, Rifampicine et Millepertuis.

Les substances documentées comme inhibiteurs du CYP3A4 sont connues pour interférer avec la fonctionnalité des isoenzymes du CYP3A4. Cela signifie qu’il faut plus de temps au foie pour métaboliser le Seroquel, ce qui entraîne une augmentation de la demi-vie d’élimination. Parmi les inhibiteurs puissants du CYP3A4 figurent : Clarithromycine, Cobicistat, Indinavir, Kétoconazole, Nelfinavir, Ritonavir et Saquinavir.

• Source : http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22688609

Seroquel (Quetiapine) : Absorption, métabolisme, excrétion (détails)

Après administration orale de Seroquel, son principe pharmacologiquement actif « quétiapine » est efficacement absorbé par le tractus gastro-intestinal (GI). Environ 83 % de la dose se lie aux protéines plasmatiques et les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes environ 1,5 heure après l’ingestion si le médicament est administré sous sa forme « à libération immédiate ». Si elle est administrée sous forme de « libération prolongée » (XR), les concentrations sanguines maximales sont atteintes environ 6 heures après l’ingestion.

Par la suite, le médicament est distribué dans tout le corps à un taux estimé à 10 L/kg (litres par kilogramme). La quétiapine subit un métabolisme hépatique important et est convertie en métabolites par sulfoxydation et oxydation. Plus précisément, l’enzyme humaine du cytochrome P450 « CYP3A4 » facilite la sulfoxydation pour former le métabolite principal (mais inactif) « sulfoxyde de quétiapine »

Elle est également sujette à l’hydroxylation, du cycle dibenzothiazépine, à la O-déakylation, à la N-déalkylation et à la conjugaison. Lors de l’ingestion d’une dose de quétiapine comprise entre 200 et 950 mg, les concentrations de sulfoxyde de quétiapine sont de ~3 379 mcg/L dans le plasma. Par comparaison, les concentrations plasmatiques de quétiapine sont de 83 mcg/L.

Les autres concentrations de métabolites comprennent : 127 mcg/L de N-desalkylquetiapine, 12 mcg/L de O-desalkylquetiapine et 3 mcg/L de 7-hydroxyquetiapine. En raison de sa demi-vie de 6 à 7 heures, le médicament et ses métabolites sont éliminés de la circulation systémique entre 33 et 38,5 heures après l’ingestion. Près de 73% d’une dose de quétiapine est excrétée par les urines, tandis que 20% sont éliminés par les fèces.

• Source : https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/quetiapine
• Source : http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/12562141/

Conseils pour éliminer le Seroquel de votre organisme

Si vous avez arrêté de prendre du Seroquel et que vous souhaitez vous assurer que la quétiapine et ses métabolites sont éliminés de votre organisme le plus rapidement possible, il existe peut-être des astuces qui pourraient améliorer la vitesse d’excrétion. Avant de mettre en œuvre ou d’envisager l’un des conseils ci-dessous, vérifiez toujours la sécurité et l’efficacité auprès d’un professionnel de la santé. Réalisez que certains conseils peuvent s’avérer plus efficaces pour certaines personnes que pour d’autres.

1. Arrêtez complètement : Le conseil le plus évident ici est d’arrêter complètement de prendre du Seroquel si vous voulez qu’il soit éliminé de votre système. En général, il est préférable d’effectuer un  » taper  » (ou réduction progressive de la dose) avec l’aide d’un professionnel de la santé. Plus il s’est écoulé de temps depuis que vous avez pris votre dernière dose du médicament, plus vous avez de chances d’être complètement désintoxiqué.
2. Induction du CYP3A4 : Divers médicaments et suppléments sont connus pour induire l’activité des enzymes CYP3A4 dans le foie. Bien que la quétiapine soit largement métabolisée, son métabolisme peut être renforcé par l’administration d’une substance qui induit l’activité du CYP3A4. La prise d’un inhibiteur du CYP3A4 permettra probablement de s’assurer que le médicament est largement métabolisé et efficacement excrété.
3. Faire de l’exercice quotidiennement : Il est entendu que le Seroquel est lipophile, ce qui signifie qu’il est « liposoluble ». Les utilisateurs à long terme peuvent avoir accumulé le médicament dans une plus grande mesure dans les tissus corporels et les réserves de graisse. Faire de l’exercice quotidien, en particulier du cardio, peut vous aider à brûler les graisses, à augmenter le flux sanguin et à maximiser l’efficacité de la clairance de la quétiapine.
4. Acidifier le pH urinaire : Si vous avez un pH urinaire très alcalin, il y a des chances que vous reteniez la quétiapine (et ses métabolites) beaucoup plus longtemps que nécessaire. Les personnes dont l’urine est alcaline peuvent réduire considérablement le temps d’excrétion systémique en acidifiant l’urine. La consommation d’aliments plus acides (pour acidifier l’urine) peut améliorer l’excrétion rénale, alors que les aliments alcalins peuvent la compromettre.
5. Restez hydraté : Si vous tentez de détoxifier votre système de la quétiapine, il peut être utile de rester hydraté. Cela signifie boire beaucoup d’eau pour maximiser votre débit urinaire. Il a été démontré que l’augmentation du débit urinaire en augmentant la consommation d’eau facilite une élimination plus rapide des médicaments. Cependant, n’allez pas trop loin avec la consommation d’eau car cela pourrait être toxique.

Combien de temps le Seroquel est-il resté dans votre système après l’avoir arrêté ?

Si vous avez récemment arrêté de prendre du Seroquel, partagez un commentaire concernant le temps que vous pensez qu’il est resté dans votre système après l’avoir arrêté ? Pensez-vous avoir éliminé le médicament plus rapidement que d’habitude de votre organisme ou l’avoir conservé plus longtemps après votre dernière dose ? Pour aider les autres à mieux comprendre votre situation, partagez des informations telles que : votre âge, la dose que vous preniez, et si vous preniez des inhibiteurs (ou inducteurs) du CYP3A4.

Réalisez que pour la plupart des utilisateurs, le médicament sera complètement éliminé de la circulation systémique en 48 heures. En d’autres termes, la quétiapine ne s’attardera pas dans votre circulation sanguine ou ne provoquera pas d’effets pharmacologiques 2+ jours après l’arrêt de sa prise.