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La cytosine arabinoside (ara-C) a été administrée à 89 patients atteints de divers types de maladies néoplasiques. Une toxicité hématopoïétique avec mégaloblastose, leucopénie et thrombocytopénie est survenue fréquemment ainsi que des nausées et des vomissements. Des ulcérations des muqueuses et des effets sur le SNC ont été rarement observés. La réponse dans une variété de tumeurs solides a été décevante, avec seulement une diminution transitoire des masses tumorales observée chez sept des 62 patients traités. Les réponses dans la leucémie et le lymphosarcome étaient plus fréquentes (quatre leucémies sur quatre et 15 lymphomes sur 23), mais elles n’étaient que partielles et de courte durée. L’expérience avec plusieurs schémas posologiques a indiqué que de fortes doses à intervalles de sept à dix jours étaient moins toxiques et aussi efficaces que les autres schémas dans le traitement des lymphosarcomes. Le dosage biologique de l’ara-C dans le sang et l’urine a montré que le médicament disparaissait du sang en 15 minutes ; seule une petite proportion apparaissait dans l’urine. D’autres chercheurs ont signalé que le principal produit d’excrétion de l’ara-C est l’uracile arabinoside (ara-U), en raison de la présence de pyrimidine désaminases dans les tissus hépatiques et rénaux humains. Il est recommandé de poursuivre l’étude de divers schémas posologiques dans le traitement de diverses tumeurs malignes humaines, ainsi que la recherche d’agents qui empêcheront la désamination rapide de l’ara-C en ara-U.