atorvastatin-kalcium
Lipitor
Farmakológiai besorolás: (HMG-CoA) reduktáz gátló
Terápiás besorolás: antilipémiás
Várandóssági kockázati kategória X
Kapható formák
Kizárólag receptre kapható
Tabletták: 10 mg, 20 mg, 40 mg, 80 mg
Javallatok és adagolás 
A diéta kiegészítéseként az emelkedett alacsony sűrűségű lipoprotein (LDL), összkoleszterin, apo B, triglicerid szint csökkentésére és a HDL szint növelésére primer hiperkoleszterinémiában (heterozigóta familiáris és nem familiáris) és kevert diszlipidémiában (Fredrickson IIa és IIb típus) szenvedő betegeknél; a diéta kiegészítéseként az emelkedett szérum TG-szintű (Fredrickson IV. típus) betegek kezelésére; primer dysbetalipoproteinaemia (Fredrickson III. típus), amely nem reagál megfelelően a diétára. Felnőttek: Kezdetben 10 vagy 20 mg P.O. naponta egyszer. Azoknál a betegeknél, akiknél az LDL-C nagymértékű (több mint 45%-os) csökkentésére van szükség, napi egyszeri 40 mg-os adagolással lehet kezdeni. Növelje az adagot, p.r.n., maximum napi 80 mg-ig, egyszeri adagként. Az adagolás a kezelés megkezdését követő 2-4 héten belül vett vérzsírszintek alapján. Önmagában vagy lipidcsökkentő kezelések, például LDL-aferezis kiegészítéseként az össz-C és LDL-C csökkentésére homozigóta familiáris hiperkoleszterinémiában szenvedő betegeknél. Felnőttek és 9 évesnél idősebb gyermekek: 10-80 mg P.O. naponta egyszer.
Farmakodinamika
Antilipémiás hatás: Gátolja a HMG-CoA reduktázt, a koleszterin bioszintézis egyik korai (és sebességkorlátozó) lépését.
Pharmacokinetics
Absorption: Gyorsan felszívódik.
Elosztódás:
Az eloszlás: Az átlagos megoszlási térfogat kb. 565 L. A gyógyszer 98%-ban vagy annál nagyobb mértékben kötődik a plazmafehérjékhez, a gyógyszer penetrációja az RBC-kbe gyenge. Valószínűleg megjelenik az anyatejben.
Metabolizmus: Kiterjedten metabolizálódik ortohidroxilált és parahidroxilált származékokká és különböző béta-oxidációs termékekké. A HMG-CoA reduktáz in vitro gátlása az ortohidroxilált és parahidroxilált metabolitok által egyenértékű az atorvasztatinéval. A HMG-CoA reduktáz keringő gátló aktivitásának mintegy 70%-a az aktív metabolitoknak tulajdonítható. In vitro vizsgálatok az atorvastatin citokróm P-450 CYP3A4 általi metabolizmusának fontosságára utalnak.
Kiválasztás: Elsősorban az epével eliminálódik a hepatikus vagy extrahepatikus metabolizmust követően; úgy tűnik azonban, hogy a gyógyszer nem megy át enterohepatikus recirkuláción. Az atorvasztatin átlagos plazmaeliminációs felezési ideje kb. 14 óra, de a HMG-CoA reduktáz gátló hatásának felezési ideje az aktív metabolitok hozzájárulása miatt 20-30 óra. Az atorvastatin adagjának kevesebb mint 2%-a nyerhető vissza a vizelettel szájon át történő beadást követően.
|
Ellenjavallatok és óvintézkedések
Ellenejavallt a gyógyszerre túlérzékeny betegeknél és aktív májbetegségben vagy a szérum transzaminázszintek megmagyarázhatatlan tartós emelkedésével összefüggő állapotokban szenvedő betegeknél. Ugyancsak ellenjavallt terhes vagy szoptató nőknél és fogamzóképes korú nőknél (kivéve azokat, akiknél nem áll fenn a teherbeesés kockázata).
Óvatosan alkalmazható olyan betegeknél, akiknek a kórtörténetében májbetegség vagy erős alkoholfogyasztás szerepel.
Kölcsönhatások
Kábítószer-kölcsönhatások. Antacidok: Csökkenthetik az atorvasztatin szintjét. Az LDL-koleszterinszint csökkentését nem befolyásolja. Figyelje a beteget.
Azol gombaellenes szerek, ciklosporin, eritromicin, fibronsav-származékok, niacin: Növelheti a rabdomiolízis kockázatát. Kerülje az együttes alkalmazást.
Digoxin: Növelheti a plazma digoxinszintjét. Ellenőrizze a szérum digoxinszintet.
Eritromicin: Növeli a plazma atorvasztatin szintjét. Figyelje a beteget a mellékhatások szempontjából.
Hormonális fogamzásgátlók: Növelheti a hormonszintet. Vegye figyelembe ezt a hatást a hormonális fogamzásgátló kiválasztásakor.
gyógyszer-élelmiszer. Grapefruitlé: Emeli a gyógyszer szintjét és növeli a mellékhatások kockázatát. Mondja meg a betegnek, hogy a gyógyszert a grapefruitlétől eltérő folyadékkal vegye be.
gyógyszer-életmód. Napozás: Fényérzékenységi reakciókat okozhat. Tanácsolja a betegnek, hogy tegyen óvintézkedéseket.
Mellékhatások
CNS: aszténia, fejfájás.
EENT: torokgyulladás, arcüreggyulladás.
GI: hasi fájdalom, székrekedés, hasmenés, diszpepszia, puffadás.
Hematológiai: trombocitopénia.
Hepatológiai: májműködési zavar.
Muszkuloszkeletális: arthralgia, hátfájás, myalgia.
Bőr: kiütés.
Más: baleseti sérülés, allergiás reakció, influenzaszerű szindróma, fertőzés.
Hatások a laboratóriumi vizsgálati eredményekre
Emelheti az ALT, AST és CK szinteket.
Csökkentheti a vérlemezkeszámot.
Túladagolás és kezelés
Atorvastatin túladagolása káros GI-hatásokat okozhat és növelheti a májfunkciós tesztek szintjét.
Túladagolásra nincs specifikus kezelés. Kezelje a beteget tüneti úton, és szükség szerint nyújtson támogató intézkedéseket. A plazmafehérjékhez való kiterjedt gyógyszerkötődés miatt a hemodialízis várhatóan nem fokozza jelentősen a gyógyszer clearance-t.
Különleges megfontolások
A gyógyszer alkalmazása előtt zárja ki a hiperkoleszterinémia másodlagos okait, és végezzen alapszintű lipidprofilt. Rendszeres májfunkciós vizsgálatokat és lipidszinteket kell végezni a kezelés megkezdése előtt, a kezelés megkezdése után 6 és 12 héttel, illetve az adag emelése után és azt követően rendszeresen.
Vissza kell tartani vagy abba kell hagyni a gyógyszer alkalmazását olyan betegeknél, akiknél súlyos, akut, myopathiára utaló állapotok állnak fenn, vagy akiknél fennáll a veseelégtelenség kockázata trauma következtében kialakuló rabdomiolízis miatt; nagyobb műtét; súlyos metabolikus, endokrin és elektrolit rendellenességek; súlyos akut fertőzés; hipotenzió; vagy kontrollálatlan görcsrohamok miatt. 
FIGYELMEZTETÉS A rabdomiolízis kockázata megnő, ha más koleszterinszint-csökkentő szerekkel együtt alkalmazzák.
A gyógyszert csak azt követően alkalmazza, hogy a diéta és más nem farmakológiai kezelések hatástalannak bizonyultak. A betegnek a terápia előtt és alatt a szokásos alacsony koleszterinszintű diétát kell követnie.
A gyógyszer adható egyszeri adagban a nap bármely szakában, étkezéssel vagy anélkül.
Figyelni kell a myositis jeleit.
Szoptató betegek
A szoptatott csecsemőknél fellépő lehetséges mellékhatások miatt az atorvastatint szedő nők ne szoptassanak.
Gyermekbetegek
A gyermekeknél szerzett tapasztalatok nyolc homozigóta familiáris hiperkoleszterémiában szenvedő betegnél napi 80 mg-ig terjedő gyógyszeradagokra korlátozódnak 1 éven keresztül. Ezeknél a betegeknél nem számoltak be klinikai vagy biokémiai eltérésekről. A biztonságosságot és a hatékonyságot 9 évesnél fiatalabb gyermekeknél nem állapították meg.
Geriátriai betegek
A biztonságosság és a hatékonyság 70 éves és idősebb betegeknél napi 80 mg-os gyógyszeradagig hasonló volt, mint a 70 évesnél fiatalabb betegeknél.
Betegoktatás
A beteg megtanítása a megfelelő étrendre, testsúlyszabályozásra és testmozgásra. Magyarázza el az emelkedett szérumlipidszintek ellenőrzésének fontosságát.
Figyelmeztesse a beteget az alkohol kerülésére.
Mondja el a betegnek, hogy jelentse a mellékhatásokat, mint például izomfájdalom, rossz közérzet és láz.
Figyelmeztesse a nőket, hogy a gyógyszer terhesség alatt ellenjavallt a magzatot fenyegető potenciális veszély miatt. Tanácsolja, hogy terhesség esetén azonnal hívja fel a nőt.
A reakciók lehetnek gyakoriak, nem gyakoriak, életveszélyesek vagy gyakoriak és életveszélyesek.
◆ Csak Kanadában
◇ Nem jelölt klinikai alkalmazás
.