A hisztamin H1 receptor antagonisták (antihisztaminok) a gyermekeknél és felnőtteknél előforduló hiperhisztaminos állapotokhoz kapcsolódó gyakori tünetek enyhítésére használt gyógyszerek fontos csoportja. Ez a gyógyszercsoport 3 osztályra, illetve generációra osztható a szedációra és kardiotoxicitásra való hajlamuk alapján. Az első generációs (klasszikus) antihisztaminok igen hatékonyak a hiperhisztaminos állapotok kezelésében. Gyakran okoznak azonban szedációt, és hátrányosan befolyásolhatják a gyermek tanulási képességét. Az első generációs antihisztaminok által kiváltott szedáció a leírások szerint a terápiás dózisban kapott betegek több mint 50%-ánál fordul elő. Az első generációs antihisztaminok túladagolását követően szokatlanok a súlyos mellékhatások, bár leírtak már életveszélyes mellékhatásokat is. Az úgynevezett “második generációs” antihisztaminok, a terfenadin és az asztemizol bevezetésekor a klinikusok – beleértve a gyermekorvosokat is – széles körben elfogadták és gyorsan használták őket, mint az első generációs vegyületek nem szedáló alternatíváit. Ezek az új szerek ugyanolyan vagy még hatékonyabbnak bizonyultak az első generációs antihisztaminoknál a hiperhisztaminos állapotokhoz kapcsolódó tünetek enyhítésében, az első generációs szerek altató hatása nélkül. Sajnos körülbelül 10 év széles körű klinikai alkalmazás után nyugtalanító jelentések jelentek meg potenciálisan életveszélyes ritmuszavarokról, különösen torsades de pointes-ről. Mind a terfenadinról, mind az asztemizolról kimutatták, hogy in vitro gátolnak számos ioncsatornát, különösen a késleltetett egyenirányító káliumcsatornát a szívizomban, hajlamosítva a szívet ritmuszavarokra. A második generációs antihisztaminok potenciálisan életveszélyes kardiotoxicitása vezetett a nem kardiotoxikus és nem szedáló szerek kereséséhez. A loratadin, fexofenadin, mizolasztin, ebasztin, azelasztin és cetirizin az első új, harmadik generációs antihisztaminok. Ezek a gyógyszerek hatásosnak bizonyultak, kevés mellékhatással, beleértve a klinikailag releváns citokróm P450-mediált metabolikus alapú gyógyszer-gyógyszer interakciókat vagy QT-intervallum-meghosszabbodást/szívritmuszavarokat. Az antihisztamin túladagolás megfelelő kezelése attól függ, hogy melyik osztályba tartozó vegyületet vették be. Az antihisztamin túladagolásra nincs specifikus antidotum, és a kezelés támogató jellegű, különösen az első generációs vegyületek lenyelése esetén. A terfenadin vagy asztemizol túlzott adagjának lenyelése azonnali orvosi ellátást igényel. A harmadik generációs vegyületek túlzott adagjait véletlenül lenyelő gyermekek általában megfelelően kezelhetők otthon. A nagy mennyiséget (kb. > a szokásos terápiás napi adag 3-4-szeresét) lenyelő betegeknek azonban orvosi ellátást kell kapniuk. Ezeket a betegeket a lenyelést követően 2-3 órán keresztül megfigyelés alatt kell tartani, és a cetirizint lenyelő betegeket fel kell világosítani a szedáció lehetőségéről. Az újabb generációs antihisztamin vegyületek elérhetősége egyértelműen hozzájárult egy széles körben felírt gyógyszercsoport klinikai hatékonyságához és a betegek tolerálhatóságához. Ezeket az előrelépéseket javuló biztonsági profilok is kísérték, különösen a harmadik generációs antihisztamin túladagolás esetén.
Localizador
Blog Network
