A bupivakain epidurális érzéstelenítés vagy perifériás idegblokád céljából történő alkalmazása során szívmegállásról számoltak be, amikor az újraélesztési erőfeszítések nehézkesek voltak, és hosszabb időre volt szükség, mielőtt a beteg reagált. Néhány esetben azonban az újraélesztés a látszólag megfelelő előkészítés és a megfelelő kezelés ellenére is lehetetlennek bizonyult.
Mint minden helyi érzéstelenítő gyógyszer, a bupivakain is okozhat akut toxikus hatásokat a központi idegrendszerre és a kardiovaszkuláris rendszerre, ha helyi érzéstelenítési eljárásokhoz használják, ami a gyógyszer magas vérkoncentrációját eredményezi. Ez különösen igaz a nem szándékos intravaszkuláris beadást vagy az erősen vaszkuláris területekre történő injekciózást követően. A bupivakain magas szisztémás koncentrációjával kapcsolatban kamrai ritmuszavarról, kamrafibrillációról, hirtelen szív- és érrendszeri összeomlásról és halálról számoltak be.
A helyi vagy általános érzéstelenítés alkalmazásakor megfelelő újraélesztő berendezésnek kell rendelkezésre állnia. A felelős klinikusnak meg kell tennie a szükséges óvintézkedéseket az intravaszkuláris injekciózás elkerülése érdekében (lásd 4.2. pont).
Az idegblokkolás megkísérlése előtt intravénás hozzáférést kell biztosítani újraélesztés céljából. A klinikusoknak megfelelő és megfelelő képzésben kell részesülniük az elvégzendő eljárásról, és ismerniük kell a mellékhatások, szisztémás toxicitás vagy egyéb szövődmények diagnózisát és kezelését (lásd 4.9 & 4.8).
A nagyobb perifériás idegblokkok szükségessé tehetik nagy mennyiségű helyi érzéstelenítő beadását a nagy erezettségű területeken, gyakran a nagy erek közelében, ahol fokozott az intravaszkuláris injekció és/vagy a szisztémás felszívódás kockázata. Ez magas plazmakoncentrációkhoz vezethet.
A túladagolás vagy a véletlen intravénás injekció toxikus reakciókat válthat ki.
A bupivakain-hidroklorid ismételt adagjainak beadása a gyógyszer lassú felhalmozódása miatt minden egyes ismételt adaggal jelentős vérszintnövekedést okozhat. A tolerancia a beteg állapotától függően változik.
Noha a regionális érzéstelenítés gyakran az optimális érzéstelenítési technika, egyes betegeknél különös figyelmet kell fordítani a veszélyes mellékhatások kockázatának csökkentése érdekében:
– Az időseknek és a rossz általános állapotú betegeknek a fizikai állapotuknak megfelelő, csökkentett adagokat kell adni.
– Részleges vagy teljes szívblokkban szenvedő betegek – mivel a helyi érzéstelenítők csökkenthetik a szívizom vezetését
– Előrehaladott májbetegségben vagy súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegek
– A terhesség késői szakaszában lévő betegek
– III. osztályú antiaritmiás gyógyszerekkel kezelt betegek (e.pl. amiodaron) szoros felügyelet és EKG-monitorozás alatt kell tartani, mivel a szívre gyakorolt hatások additívak lehetnek.
Csak ritka esetekben fordult elő, hogy az amidos helyi érzéstelenítők allergiás reakciókat okoztak (a legsúlyosabb esetekben anafilaxiás sokk alakult ki).
Az észter típusú helyi érzéstelenítő gyógyszerekre (prokain, tetrakain, benzokain stb.) allergiás betegek nem mutattak keresztérzékenységet az amid típusú szerekkel, például a bupivakainnal szemben.
Egyes helyi érzéstelenítési eljárások súlyos mellékhatásokkal járhatnak, függetlenül az alkalmazott helyi érzéstelenítő gyógyszertől.
– A helyi érzéstelenítőket óvatosan kell alkalmazni epidurális érzéstelenítésre olyan betegeknél, akiknek károsodott a kardiovaszkuláris funkciója, mivel kevésbé képesek kompenzálni az A-V vezetés e gyógyszerek által okozott meghosszabbodásával járó funkcionális változásokat.
– A központi neurális blokád által kiváltott élettani hatások kifejezettebbek hipotenzió jelenlétében. Bármilyen okból hypovolaemiás betegeknél az epidurális érzéstelenítés során hirtelen és súlyos hypotensio alakulhat ki. Az epidurális érzéstelenítést ezért kerülni kell, vagy óvatosan kell alkalmazni kezeletlen hypovolaemiás vagy jelentősen csökkent vénás visszaáramlású betegeknél.
– A retrobulbaris injekciók nagyon ritkán elérhetik a koponya alatti subarachnoideális teret, ami átmeneti vakságot, szív- és érrendszeri összeomlást, apnoét, görcsöket stb. okozhat.
– A helyi érzéstelenítők retro- és peribulbaris injekciói a szemizomzat tartós működési zavarának alacsony kockázatával járnak. Az elsődleges okok közé tartozik a trauma és/vagy az izmokra és/vagy idegekre gyakorolt helyi toxikus hatások. Az ilyen szöveti reakciók súlyossága a trauma mértékétől, a helyi érzéstelenítő koncentrációjától és a szövet helyi érzéstelenítőnek való kitettségének időtartamától függ. Ezért, mint minden helyi érzéstelenítő esetében, a helyi érzéstelenítő legalacsonyabb hatásos koncentrációját és dózisát kell alkalmazni.
– Az érösszehúzó szerek súlyosbíthatják a szöveti reakciókat, ezért csak indokolt esetben használhatók.
– A fej és nyak területére beadott kis dózisú helyi érzéstelenítők, beleértve a retrobulbáris, fogászati és stellatus ganglion blokkokat, szisztémás toxicitást okozhatnak a véletlen intraarteriális injekció miatt.
– A paracervikális blokk nagyobb káros hatással lehet a magzatra, mint a szülészetben alkalmazott más idegblokkok. A bupivakain szisztémás toxicitása miatt a bupivakain paracervikális blokkoláshoz történő alkalmazásakor különös óvatossággal kell eljárni.
– A forgalomba hozatalt követően beszámoltak chondrolízisről olyan betegeknél, akik műtét utáni intraartikuláris folyamatos helyi érzéstelenítő infúzióban részesültek. A bejelentett chondrolízis esetek többsége a vállízületet érintette. A számos hozzájáruló tényező és a hatásmechanizmusra vonatkozó tudományos szakirodalom ellentmondásossága miatt az ok-okozati összefüggés nem állapítható meg. Az ízületen belüli folyamatos infúzió nem engedélyezett indikációja a bupivakainnak.
A helyi érzéstelenítőket epidurális vagy spinalis érzéstelenítéshez a következő helyzetekben óvatosan kell alkalmazni: kifejezett elhízás, szenilitás, agyi ateróma, szívizom degeneráció és toxémia.
A bármely helyi érzéstelenítővel végzett epidurális és spinalis érzéstelenítés hipotenziót és bradikardiát okozhat, amire számítani kell, és megfelelő óvintézkedéseket kell tenni. Ezek közé tartozhat a keringés kristalloid vagy kolloid oldattal való előretöltése. Ha hipotenzió alakul ki, azt vazopresszorral, például 10-15 mg efedrinnel intravénásan kell kezelni. Súlyos hipotenziót okozhat a vérzés vagy dehidráció miatti hipovolémia vagy aorta-kavális elzáródás masszív ascitesben, nagy hasi daganatokban vagy késői terhességben szenvedő betegeknél. Jelentős hypotensio kerülendő a szív dekompenzációban szenvedő betegeknél.
A bármilyen okból hypovolaemiás betegeknél az epidurális érzéstelenítés során hirtelen és súlyos hypotensio alakulhat ki.
Az epidurális érzéstelenítés intercostalis paralízist okozhat, és a mellhártyagyulladásos betegek légzési zavarban szenvedhetnek. A szeptikémia növelheti az intraspinalis tályog kialakulásának kockázatát a posztoperatív időszakban.
A bupivakain intraartikuláris injekció formájában történő beadásakor óvatosság javasolt, ha nemrégiben történt súlyos intraartikuláris trauma gyanúja merül fel, vagy a műtéti eljárás során kiterjedt nyers felületek keletkeztek az ízületen belül, mivel ez felgyorsíthatja a felszívódást és magasabb plazmakoncentrációt eredményezhet.
A megfelelően végzett epidurális és spinalis érzéstelenítést általában jól tolerálják az elhízott betegek és az obstruktív tüdőbetegségben szenvedők. A légzést akadályozó sínes rekeszizommal rendelkező betegek, mint például a hidramnionban, nagy petefészek- vagy méhtumorban, terhességben, ascitesben vagy omentális elhízásban szenvedő betegek azonban a légzési elégtelenség és a tumortömeg miatti aortocavalis kompresszió miatti hypoxia veszélyének vannak kitéve. Indokolt esetben oldalirányú billentést, oxigént és gépi lélegeztetést kell alkalmazni. Ilyen betegeknél az adagolást csökkenteni kell.
Pediatrikus populáció:
A bupivakain alkalmazását ízületen belüli blokkolásra 1-12 éves gyermekeknél nem dokumentálták.
A bupivakain alkalmazását major idegblokkolásra 1-12 éves gyermekeknél nem dokumentálták.
Epidurális érzéstelenítés esetén a gyermekeknek életkoruknak és testsúlyuknak megfelelő, fokozatos adagokat kell adni, mivel különösen a mellkasi szintű epidurális érzéstelenítés súlyos hipotenziót és légzési zavarokat okozhat.