Feliratkozás
Click Here to Manage Email Alerts
Kattintson ide az e-mail értesítések kezeléséhez
Vissza a Healio-ra
Back to Healio
Az elmúlt években a paracetamol több Gyógyszerészeti Konzultáció rovatának témája volt a Gyermekek fertőző betegségei, mivel ez az egyik leggyakrabban alkalmazott gyógyszer a gyermekgyógyászatban. A közelmúltban a paracetamol a laikus hírekben és a szakirodalomban is szóba került, tükrözve az e gyógyszereknek a gyermekek nem megfelelő adagolásából és használatából eredő súlyos hepatotoxicitási potenciáljával kapcsolatos aggodalmakat.
Számos vényköteles és vény nélkül kapható termék tartalmaz paracetamolt, és ez hozzájárul a nem megfelelő használatához. Ismét aktuális hír, hogy a paracetamol mostantól új adagolási formában is elérhető: az Ofirmev (Cadence Pharmaceuticals), intravénás paracetamol, amelyet az FDA 2010 végén jelölt ki, és 15 perces intravénás infúzióként történő alkalmazásra van jelölve 2 éves és idősebb gyermekeknél. Az Ofirmev felnőttek számára javallt, az enyhe-közepes fájdalom kezelésére, közepes-súlyos fájdalom kezelésére opioidanalgetikumokkal kiegészítve (felnőttek) és lázcsillapításra. A címkén feltüntetett adagolás 15 mg/kg 6 óránként vagy 12,5 mg/kg 4 óránként (maximum 75 mg/kg/24 óra).
Klinikai vizsgálati adatok
Az Ofirmev címkézésének alátámasztására használt, a betegtájékoztatóban leírt adatok felnőtt klinikai vizsgálatokat tartalmaznak, további, támogató gyermekgyógyászati biztonsági és farmakokinetikai adatokkal más vizsgálatokból. Az intravénás paracetamolnak csecsemőkön (1 hónapos és idősebb korban) és gyermekeken végzett közzétett kis klinikai hatékonysági vizsgálatai között szerepel a preoperatív, intraoperatív és posztoperatív fájdalom (lágyéksérv-javítás, mandulaműtét, fogászati műtét) és a láz (egyszeri adag) alkalmazása. Ezekben a vizsgálatokban az intravénásan beadott paracetamol hasonló fájdalomcsillapító hatással rendelkezett, mint az intramuszkuláris meperidin, a propacetamol (a paracetamol egyes európai országokban kapható pro-gyógyszer formulája) vagy a közvetlenül beadott paracetamol. Az intravénásan beadott paracetamol farmakokinetikáját csecsemőknél (beleértve a koraszülötteket is) és gyermekeknél vizsgálták, bár az Ofirmevet csak 2 éves és idősebb korban történő alkalmazásra jelölték.Az intravénásan beadott paracetamol beadása után a maximális vérkoncentráció a 15 perces infúzió végén következik be, a fájdalomcsillapító hatás csúcspontja 60 perc múlva jelentkezik.
Az acetaminofen egyéb adagolásai
Az acetaminofen előnye, hogy számos gyógyszerformában elérhető, beleértve a szájon át és végbélbe történő adagolást is. Mivel az acetaminofent fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatása miatt gyakran alkalmazzák csecsemőknél és gyermekeknél, számos orális készítmény, többek között folyadék, rágótabletta és tabletta/kapszula formájában áll rendelkezésre. Az acetaminofen végbélkúp formájában is kapható, többféle erősségben.
A paracetamol rektális adagolását azonban kritizálták a megváltozott farmakokinetika miatt, beleértve a betegek közötti jelentős változékonyságot (akár kilencszeres különbség) a felszívódásban és a plazmaszintekben. Néhány gyermek nem éri el a terápiás szintet a paracetamol rektális adagolásával, és a plazma csúcsszintje az orális adagolási formák alkalmazásához képest hosszabb ideig tart.A paracetamol adagolása és adagolási intervallumai eltérnek az újszülöttek orális és rektális adagolása esetén.
2001-ben az AAP figyelmeztetett a rektálisan beadott paracetamol használatára és potenciális toxicitására (a gyakoribb adagolás lehetősége).A közelmúltban több szerző három összehasonlító lázcsillapító gyermekgyógyászati tanulmányt értékelt a szájon át és rektálisan beadott paracetamolról (Goldstein, 2008). A különböző hatékonysági mérésekben (hőmérsékletcsökkenés egy vizsgálatban, három vizsgálatban az adagolás után és a maximális hőmérsékletcsökkenés) nem találtak különbséget a szájon át vagy végbélbe történő adagolás között. Ezeket a vizsgálatokat azonban korlátozza a kis betegszám, az elvakítás hiánya (két vizsgálat) és a csak egyszeri adagolású terápia összehasonlítása.
Más intravénás szerek
Egy másik gyakran használt lázcsillapító szer, az ibuprofén, szintén nemrégiben (2009-ben) vált elérhetővé intravénásan alkalmazott gyógyszerformaként. A Caldolor (Cumberland Pharmaceuticals) csak felnőtteknél alkalmazható enyhe-közepes fájdalom, közepes-súlyos fájdalom kezelésére, opioid analgetikumok kiegészítőjeként, valamint láz kezelésére. Egy másik nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszer, amely intravénás adagolási formában áll rendelkezésre, a ketorolak, amelyet nem jelöltek csecsemőknél és gyermekeknél történő alkalmazásra, és amelyet korlátoz a gyomor-bélrendszeri vérzésre való nagyobb hajlam.
Az intravénás paracetamol lehetőségei
Az intravénás paracetamol számos előnnyel járhat a termékekkel szemben.Az Ofirmev az egyetlen intravénásan adható lázcsillapító/analgetikus készítmény, amelyet kifejezetten 2 éves korú gyermekeknél történő alkalmazásra jelöltek. Néhány tanulmányt már közzétettek a csecsemőknél történő alkalmazásáról, és jelenleg is több tanulmány van folyamatban. Az acetaminofen előnye, hogy számos adagolási formában és erősségben áll rendelkezésre, beleértve a végbélkúpok több erősségét is. Kimutatták, hogy a paracetamol rektális adagolása a felszívódás és a biológiai hozzáférhetőség tekintetében nagy eltéréseket mutat a betegek között. Ez egyes betegeknél csökkentheti klinikai hasznosságát, és növelheti a terápiás hibás kezelés lehetőségét is.
A kórházi környezetben, ahol a gyógyszerek hatékonyságát és biztonságosságát szorosabban lehet követni, a rektális paracetamolnak valószínűleg továbbra is lesz szerepe. Az Ofirmev előnye az acetaminofen egy másik beadási módja. A paracetamol intravénás adagolása potenciálisan előnyös lehet csecsemők és gyermekek számára a következő esetekben: műtét utáni állapot; különböző okok miatt NPO állapot; hányás; nehezen kezelhető hasmenés; vagy egyéb, az orális vagy rektális gyógyszeradagolás ellenjavallatai. Az intravénás adagolásból származó kiszámíthatóbb vérszintek potenciális előnye lehet a fokozott klinikai fájdalomcsillapítás is, szemben a szájon át és rektálisan beadott paracetamol változóbb felszívódásával. Ezeket az előnyöket azonban mérsékelni kell a termékköltséggel. A rektális beadási mód hasznos lehet a gyermekgyógyászatban más gyógyszerek esetében is.
Az acetaminofen orális és rektális adagolási formái nagyon olcsók (pl. fillérek egy adagra). Az Ofirmevs költsége a kórházi gyógyszertári osztályok számára megközelítőleg 10 dollár injekciós üvegenként. Az Ofirmev csak egyszer használatos (a felbontástól számított 6 órán belüli felhasználás), 1000 mg-os injekciós üvegben kapható. Így az Ofirmev gyakori alkalmazása a csecsemőknél és a már kialakult intravénás hozzáféréssel rendelkező gyermekeknél (ahol az orális vagy rektális adagolás megvalósítható) jelentősen megnövelheti a kórházi gyógyszertári gyógyszerköltségeket. Számos kórházi gyógyszertári osztály és gyógyszerészeti/terápiás bizottság jelenleg vitatja ennek az új szernek a leghatékonyabb és legköltséghatékonyabb felhasználását.
További információ:
- AAP. Gyermekgyógyászat. 2001;108:1020-1024.
- Duggan ST. Gyógyszerek. 2009;69:101-113.
- Goldstein LH. Arch Pediatr Adolesc Med. 2008;162:1042-1045.
Edward A. Bell, PharmD, BCPS, aDrake University College of Pharmacy, Blank Childrens Hospital andClinics klinikai professzora Des Moines-ban, Iowa államban.
Közzététel: Bell nem számol be releváns pénzügyi közzétételről.
Feliratkozás
Click Here to Manage Email Alerts
Kattintson ide az e-mail értesítések kezeléséhez
Vissza a Healio-ra
Vissza a Healio oldalra