Misoprostol

Identification

Név Misoprostol Accession Number DB00929 Leírás

A misoprostol egy prosztaglandin analóg, amelyet az NSAID-hez kapcsolódó fekélyek kockázatának csökkentésére, a vetélések kezelésére, a szülés utáni vérzés megelőzésére, valamint az első trimeszterben történő abortuszra használnak.13,14,4,2,10. A gyomorban lévő prosztaglandinreceptorok stimulálása csökkenti a gyomorsavkiválasztást, míg a méhben és a méhnyakon lévő ilyen receptorok stimulálása növelheti az összehúzódások erejét és gyakoriságát, és csökkentheti a méhnyaktónust.3

A misoprostol 1988. december 27-én kapta meg az FDA engedélyét.13

Típus Kis molekula Csoportok Engedélyezett szerkezet

3D

Letöltés

Hasonló szerkezetek

.

Szerkezet Misoprostol (DB00929)

×

Közel

Súlyátlag: 382.5341
Monizotópos: 382.271924326 Kémiai képlet C22H38O5 Szinonimák

• Misoprostol
• Misoprostolum

Farmakológia

.

Indikáció

A misoprostol tabletta formájában javallt a NSAID-ok által kiváltott gyomorfekély, de nem a nyombélfekély kockázatának csökkentésére magas kockázatú betegeknél.13 A misoprostolt diklofenáccal kombinációban is alkalmazzák az osteoarthritis vagy a rheumatoid arthritis tüneteinek kezelésére olyan betegeknél, akiknél magas a gyomorfekély kialakulásának kockázata.14 A misoprostolt címkefüggetlenül alkalmazzák vetélések kezelésére, a szülés utáni vérzés megelőzésére, és más országokban önmagában vagy mifeprisztonnal kombinálva is alkalmazzák az első trimeszterben történő abortuszoknál.4,2,10

Kapcsolódó állapotok

• gyomorfekély
• nem teljes vetélés
• elmaradt vetélés
• szülés utáni vérzés (PPH)

Kapcsolódó terápiák

.

• A méhnyak érési terápia indukciója
• Medicinálisan indukált abortusz

Ellenjavallatok & Blackbox Warnings

Farmakodinamika

A misoprostol egy prosztaglandin E1 analóg, amelyet az NSAID-indukált gyomorfekély kockázatának csökkentésére használnak a gyomorsav parietális sejtekből történő kiválasztásának csökkentése révén.3,13,14. A misoprostolt vetélések kezelésére is használják, és önmagában vagy mifeprisztonnal kombinálva alkalmazzák az első trimeszteri abortuszoknál.4,2,6 A misoprostol szájon át adott adagjának hatása 8 perc alatt kezdődik és körülbelül 2 óra a hatóideje, a szublingvális adagé 11 perc alatt kezdődik és körülbelül 3 óra a hatóideje, a hüvelyi adagé 20 perc alatt kezdődik és körülbelül 4 óra a hatóideje, a rektális adagé pedig 100 perc alatt kezdődik és körülbelül 4 óra a hatóideje.7

Hatásmechanizmus

A misoprostol egy szintetikus prosztaglandin E1 analóg, amely stimulálja a gyomor parietális sejtjein lévő prosztaglandin E1 receptorokat, hogy csökkentse a gyomorsav szekréciót.3 A nyálka és a bikarbonát szekréció is fokozódik a nyálkahártya kettős rétegének megvastagodásával együtt, így a nyálkahártya új sejteket tud létrehozni.3

A misoprostol a méhnyálkahártya simaizomsejtjeihez kötődve növeli az összehúzódások erejét és gyakoriságát, valamint lebontja a kollagént és csökkenti a méhnyak tónusát.3

.

Felszívódás Megoszlási térfogat

A misoprostol megoszlási térfogatára vonatkozó adatok ritkák.

A misoprostol aktív metabolitjának látszólagos megoszlási térfogata normál vesefunkciójú alanyoknál 13,6±8,0L/kg, enyhe vesekárosodás esetén 17,3±23,0L/kg, mérsékelt vesekárosodás esetén 14,3±6,8L/kg, végstádiumú vesebetegség esetén pedig 11,0±9,6L/kg volt.8

Fehérjéhez kötődés

A misoprostol 13,14 Aktív metabolitja, a misoprostolsav 81-89%-ban fehérjéhez kötődik a szérumban.9

Metabolizmus

A misoprostol az aktív metabolitjává, misoprostolsavvá, más néven SC-30695-vé de-észterifikálódik.1 Ez a metabolit tovább redukálódik dinor és tetranor metabolitokká (SC-41411), az SC-41411 prosztaglandin F1 (PGF1) analógjává és ω-16-karbonsav származékká.1 Ezen metabolitok többsége azonban nincs jól leírva az irodalomban.1

Hover over over over products below to view reaction partners

• Misoprostol
  • Misoprostol Acid (SC-30695)

    • Misoprostol Acid Dinor Metabolite + Misoprostol Acid Tetranor Metabolite (SC-41411)

      • Misoprostolsav Tetranor PGF1 analóg metabolit

Eliminációs útvonal

Még 73.2±4,6%-a a misoprostol radioaktívan jelölt orális adagjának a vizelettel nyerhető ki.1,14

Felezési idő

A 800µg-os orális adag felezési ideje 1,0401±0,5090h, a szublingvális adagé 0,8542±0,1170h, a bukkális adagé pedig 0,8365±0,1346h.5

Clearance

A misoprostol felszívódás előtti vagy alatti gyors de-észterifikációja miatt a plazmában általában nem mutatható ki.8 A misoprostol aktív metabolitjának, a misoprostolsavnak a teljes testben mért clearance értéke 0,286 l/kg/perc.8 Az enyhe veseelégtelenségben szenvedő alanyok teljes testtisztulása 0,226±0,073L/kg/min, a mérsékelt veseelégtelenségben szenvedő alanyok teljes testtisztulása 0,270±0,103L/kg/min, a végstádiumú vesebetegségben szenvedő alanyok teljes testtisztulása pedig 0,105±0,052L/kg/min.8

Mellékhatások

Toxicitás

A szájon át adható LD50 patkányokban 81mg/kg, egerekben 27mg/kg.12 A hashártyán belüli LD50 patkányokban 40mg/kg, egerekben 70mg/kg.12

A túladagolásban szenvedő betegeknél szedáció, remegés, görcsök, nehézlégzés, hasi fájdalom, hasmenés, láz, szívdobogás, hipotenzió és bradycardia jelentkezhet.11,13,14 A hemodialízis várhatóan nem hasznos a misoprostol túladagolásának kezelésében13 , de az orális aktív szén segíthet a felszívódás csökkentésében.14 Túladagolás esetén a tüneteket támogató terápiával kell kezelni.13 Ez magában foglalhatja a fel nem oldott tabletta eltávolítását a hüvelyből vagy a szájüregből, intravénás folyadékpótlást, paracetamolt, diazepámot, haloperidolt vagy intramuszkuláris diklofenákot a fennálló tünetektől függően.11

Érintett szervezetek

• Emberek és más emlősök

Útvonalak Nem áll rendelkezésre Farmakogenomikai hatások/ADR-ek

Nem áll rendelkezésre

Interakciók

Gyógyszerkölcsönhatások

• Elismert
• Vet approved
• Nutraceutical
• Illegális
• Withdrawned
• Investigational
• Kísérleti
• Minden drog

Drog	Interakció
Integrálni drog-gyógyszer interakciókat a szoftverben
Karbetocin	A mellékhatások kockázata vagy súlyossága megnőhet, ha a Misoprostolt karbetocinnal kombinálják.
Karboproszt-trometamin	A karboproszt-trometamin fokozhatja a Misoprostol uterotonikus hatását.
Hidrotalcit	A mellékhatások kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha a hidrotalcitot Misoprostollal kombinálják.
Magaldrát	A mellékhatások kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha a Magaldrátot Misoprostollal kombinálják.
Magnézium	A mellékhatások kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha a Magnéziumot Misoprostollal kombinálják.
Magnézium-karbonát	A mellékhatások kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha a magnézium-karbonátot Misoprostollal kombinálják.
Magnézium-klorid	A mellékhatások kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha a magnézium-kloridot Misoprostollal kombinálják.
Magnézium-citrát	A mellékhatások kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha a magnézium-citrátot Misoprostollal kombinálják.
Magnézium-glükonát	A mellékhatások kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha a magnézium-glükonátot Misoprostollal kombinálják.
Magnézium-hidroxid	A mellékhatások kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha a magnézium-hidroxidot Misoprostollal kombinálják.

Javítsa a betegek eredményeit

Építsen hatékony döntéstámogató eszközöket az iparág legátfogóbb gyógyszer-gyógyszer kölcsönhatás ellenőrzőjével.

Tudjon meg többet

Élelmiszer-kölcsönhatások

• Vegye be étellel együtt. Az étel csökkenti a hasmenés előfordulását.

Termékek

Termékképek Nemzetközi/egyéb márkák Isprelor Márkanév Receptköteles termékek

Név	Adagolás	Strength	Route	Labeller	Marketing kezdete	Marketing vége	Régió	Image
Cytotec	Tabletta	200 ug/1	Orális	Apotheca, Inc.	2010-01-01	Nem alkalmazható	USA
Cytotec	Tabletta	200 ug/1	Orális	G.D. Searle LLC Division of Pfizer Inc	1986-12-27	Nem alkalmazható	USA
Cytotec	Tablet	100 ug/1	Orálisan	Cardinal Health	1988-12-27	2015-12-31	US
Cytotec	Tablet	100 ug/1	Oral	G.D. Searle LLC Division of Pfizer Inc	1986-12-27	Nem alkalmazható	USA
Cytotec	Tablet	200 ug/1	Orálisan	A S Medication Solutions	1986-12-27	Nem alkalmazható	USA
Cytotec	Tablet	100 ug/1	Oral	Physicians Total Care, Inc.	1996-07-02	Nem alkalmazható	USA
Cytotec	Tabletta	100 ug/1	Oral	PD-Rx Pharmaceuticals, Inc.	1986-12-27	Nem alkalmazható	USA
Cytotec	Tablet	200 ug/1	Oral	Cardinal Health		1988-12-27	2015-12-31	USA
Cytotec 100 Mcg	Tabletta		Oral	Pfizer Canada Ulc	1989-12-31	2004-07-26	Kanada
Cytotec 200 Mcg	Tablet		Orális	Pfizer Canada Ulc	1986-12-31	2005-08-05	Kanada

Generikus vényköteles készítmények

Név	Adagolás	Erősség	Útvonal	Labeller	Marketing kezdete	Marketing vége	Régió	Image
Misoprostol	Tabletta	100 ug/1	Oral	Novel Laboratories, Inc.	2012-07-25	Nem alkalmazható	USA
Misoprostol	Tabletta	200 ug/1	Orális	Unit Dose Services	2013.04-12	Nem alkalmazható	USA
Misoprostol	Tabletta	200 ug/1	Orális	adagoló megoldások, Inc.	2009-12-27	Nem alkalmazható	US
Misoprostol	Tabletta	100 ug/1	Oral	PD-Rx Pharmaceuticals, Inc.	2009-12-27	2018-08-01	US
Misoprostol	Tabletta	200 ug/1	Oral	PharmPak, Inc.	2019-07-10	Nem alkalmazható	USA
Misoprostol	Tabletta	200 ug/1	Oral	GenBioPro, Inc.	2020-04-27	Nem alkalmazható	USA
Misoprostol	Tabletta	100 ug/1	Orális	American Health Packaging	2013- 2013-07-08	2021-12-31	US
Misoprostol	Tablet	200 ug/1	Oral	Pd Rx Pharmaceuticals, Inc.	2012-07-25	2017-11-20	US
Misoprostol	Tabletta	100 ug/1	Oral	Zydus Pharmaceuticals (USA) Inc.	2020-01-14	Nem alkalmazható	USA
Misoprostol	Tabletta	100 ug/1	Orálisan	Aidarex Pharmaceuticals LLC	2012-07-25	nem alkalmazható	USA

Keverék termékek

név	összetevők	adagolás	útvonal	címke	forgalmazás kezdete	forgalmazás vége	régió	kép
Act Diclo-miso	Misoprostol (200 mcg) + Diclofenac-nátrium (75 mg)	Tabletta, késleltetett hatóanyag-leadású	Orális	Actavis Pharma Company	2013-03-27	2019-08-…08	Kanada
Act Diclo-miso	Misoprostol (200 mcg) + Diclofenac-nátrium (50 mg)	Tabletta, késleltetett hatóanyag-leadású	Orálisan	Actavis Pharma Company	2013-03-27	2019-08-08	Kanada
Arthrotec	Misoprostol (200 ug/1) + Diclofenac-nátrium (75 mg/1)	Tabletta, filmbevonatú	Orális	Rebel Distributors	1997-12-24	nem alkalmazható	USA
Arthrotec	Misoprostol (200 ug/1) + Diclofenac-nátrium (50 mg/1)	Tabletta, filmbevonatú	Orális	PD-Rx Pharmaceuticals, Inc.	1997-12-24	2019-09-12	USA
Arthrotec	Misoprostol (200 ug/1) + Diclofenac-nátrium (75 mg/1)	Tabletta, filmbevonatú	Orális	Physicians Total Care, Inc.	2004-12-28	nem alkalmazható	USA
Arthrotec	Misoprostol (200 ug/1) + Diclofenac-nátrium (75 mg/1)	Tabletta, filmbevonatú	Orális	bryant ranch prepack	1997-12-24	2016-02-	Bryant ranch prepack	1997-12-24	2016-02-28	USA
Arthrotec	Misoprostol (200 ug/1) + Diclofenac-nátrium (75 mg/1)	Tabletta, filmbevonatú	Orális	Pfizer Laboratories Div Pfizer Inc	1997-12-24	Nem alkalmazható	USA
Arthrotec	Misoprostol (200 ug/1) + Diclofenac sodium (50 mg/1)	Tablet, filmbevonatú	Orális	Physicians Total Care, Inc.	2009-10-07	nem alkalmazható	USA
Arthrotec	Misoprostol (200 ug/1) + Diclofenac-nátrium (75 mg/1)	Tabletta, filmbevonatú	Orális	A-S Medication Solutions	1997-12-24	nem alkalmazható	USA
Arthrotec	Misoprostol (200 ug/1) + Diclofenac-nátrium (75 mg/1)	Tabletta, filmbevonatú	Orális	Lake Erie Medical & Surgical Supply DBA Quality Care Products LLC	2012-02-23	2019-10…11	US

Kategóriák

ATC kódok G02AD06 – Misoprostol

• G02AD – Prosztaglandinok
• G02A – UTEROTONIKA
• G02 – EGYÉB GYNEKOLÓGIAI MÓDSZEREK
• G – GENITO URINÁRIUM ÉS SZEXHORMONOK

A02BB01 – Misoprostol

• A02BB – Prosztaglandinok
• A02B – PEPTIKUS BÉLA- ÉS GASTRO- SZEREK
• A02B – PEPTIKUS BÉLA- ÉS GASTRO- SZEREK
• A02B – SZEREKOESOPHAGEÁLIS REFLUXBETEGSÉG (GORD)
• A02 – SZEREK SAVSZERŰ BETEGSÉGEKRE
• A – ALIMENTARY TRACT AND METABOLISM

M01AE56 – Naproxen és misoprostol

• M01AE – Propionsav-származékok
• M01A – ANTIINFLAMMATÍV ÉS ANTIRHEUMATIKUS KÉSZÍTmények, NON-STEROIDOK
• M01 – ANTIINFLAMMATORY AND ANTIRHEUMATIC PRODUCTS
• M – MUSCULO-SKELETAL SYSTEM

Drug Categories Chemical TaxonomyProvided by Classyfire Leírás Ez a vegyület a prosztaglandinok és rokon vegyületek néven ismert szerves vegyületek osztályába tartozik. Ezek telítetlen karbonsavak, amelyek 20 szénatomos vázból állnak, amely egy öt tagú gyűrűt is tartalmaz, és az arachidonsav zsírsavra épülnek. Királyság Szerves vegyületek Felsőbb osztály Lipidek és lipid-hasonló molekulák Osztály Zsíracilok Alosztály Eikozanoidok Alosztály Közvetlen szülő Prosztaglandinok és rokon vegyületek Alternatív szülők Zsírsav-metilészterek / Ciklopentanolok / Tercier alkoholok / Metilészterek / Ciklikus ketonok / Ciklikus alkoholok és származékai / Monokarbonsavak és származékai / Szerves oxidok / Szénhidrogén-származékok Szubsztituensek Alkohol / Alifás homomonociklikus vegyület / Karbonilcsoport / Karbonsav származék / Karbonsav észter / Ciklikus alkohol / Ciklikus keton / Ciklopentanol / Zsírsav észter / Zsírsav metilészter Molekuláris keret Alifás homomonociklikus vegyületek Külső leírók Nem elérhető

Chemical Identifiers

UNII 0E43V0BB57 CAS szám 59122- CAS szám 59122-46-2 InChI kulcs OJLOPKGSLYJEMD-URPKTTJQSA-N InChI IUPAC név

SMILES

Szintézis hivatkozás

Salah Ahmed, Raj Mahajan, “Misoprostolt tartalmazó hüvelyi tabletták, valamint ezek előállításának és felhasználásának módszerei.” US szabadalom US20070071814, kiállítva 2007. március 29-én.

US20070071814 Általános hivatkozások Külső hivatkozások Human Metabolome Database HMDB0015064 KEGG Drug D00419 PubChem Compound 5282381 PubChem Substance 46505041 ChemSpider 4445541 BindingDB 85606 RxNav 42331 ChEBI 63610 ChEMBL CHEMBL606 Therapeutic Targets Database DAP000358 PharmGKB PA450523 RxList RxList Drug Page Gyógyszerek.com Drugs.com Gyógyszeroldal Wikipedia Misoprostol AHFS kódok

• 56:28.28 – Prosztaglandinok

FDA címke

MSDS

Klinikai vizsgálatok

Klinikai vizsgálatok

Farmakoökonómia

Gyártók

Csomagolók

Adagolási formák

.

.

.

. Árak

Szabadalmak

Szabadalmi szám	Pediátriai kiterjesztés	Elismert	Lejárat (becsült)	Régió
US5601843	Nem	1997-…02-11	2014-02-11	US
US5698225	Nem	1997-12-16	2010-05-03	US

Tulajdonságok

Állapot Folyékony Kísérleti tulajdonságok Előre jelzett tulajdonságok

.

Predicted ADMET Features

Spektrum

Mass Spec (NIST) Not Available Spectra

×

Javítsa a betegek eredményeit

Építsen hatékony döntéstámogató eszközöket az iparág legátfogóbb gyógyszer-gyógyszer kölcsönhatás ellenőrzőjével.

Tudjon meg többet

A gyógyszer létrehozása: 2005. június 13. 07:24 / Frissítve: 2021. február 07. 20:49