Regadenoson

Identification

Név Regadenoson Accession Number DB06213 Leírás

A regadenoson egy A2A adenozin receptor agonista, amely koronária vazodilatációt okoz, és a miokardiális perfúziós képalkotáshoz használják. Az Astellas gyártja, és az FDA 2008. április 10-én hagyta jóvá.

Típus Kis molekulacsoportok Engedélyezve, Vizsgálati szerkezet

3D

Letöltés

Hasonló szerkezetek

Structure for Regadenoson (DB06213)

×

Close

Weight Average: 390.354
Monizotópos: 390.140015726 Kémiai képlet C15H18N8O5 Szinonimák

• Regadenozon
• Regadenozon vízmentes

Külső azonosítók

• CVT-3146

Farmakológia

Gyorsítsa fel a gyógyszerkutatását az iparág egyetlen teljesen összekapcsolt ADMET-adatkészletével, amely ideális az alábbiakhoz:

Machine Learning

Data Science

Drug Discovery

. Javallat

Diagnosztikai szer radionuklidos myocardialis perfúziós képalkotáshoz (MPI)

Ellenjavallatok & Blackbox Warnings

Farmakodinamika

A regadenozon gyorsan növeli a koszorúér véráramlást (CBF), amely rövid ideig fennmarad. Az átlagos átlagos csúcssebesség 30 másodpercre a kiindulási szint több mint kétszeresére emelkedett, majd 10 percen belül a kiindulási szint kevesebb mint kétszeresére csökkent. A radiofarmakon myocardialis felvétele arányos a (CBF) értékével. A regadenozon növeli a véráramlást a normális koszorúerekben, de nem a szűkült (elzáródott) artériákban. Ennek a megállapításnak az a jelentősége, hogy a szűkült artériák kevesebb radiogyógyszert vesznek fel, mint a normális koszorúerek, ami azt eredményezi, hogy a jel kevésbé intenzív ezeken a területeken.

Hatásmechanizmus

A regenozon egy szelektív, alacsony affinitású (Ki= 1,3 µM) A2A receptor agonista, amely az adenozin hatását utánozva koronária vazodilatációt okoz és növeli a szívizom véráramlását. Az A1 adenozinreceptor nagyon gyenge agonistája (Ki > 16,5 µM). Továbbá elhanyagolható affinitással rendelkezik az A2B és A3 adenozinreceptorokhoz. A regadenozon farmakológiai stressztesztekben való alkalmazására irányuló vizsgálatok folynak. Az adenozin lelassítja az A-V-csomón keresztüli vezetési időt, megszakíthatja az A-V-csomón keresztüli reentry pályákat, és helyreállíthatja a normális szinuszritmust paroxizmális szupraventrikuláris tachikardiában (PSVT) szenvedő betegeknél, beleértve a Wolff-Parkinson-White szindrómához társuló PSVT-t is.

Felszívódás

A regadenozon farmakokinetikai profilját legjobban a 3-rekesz modellel írható le.T max, injekció = 1-3 perc;A farmakodinamikai válasz kezdete = 1-3 perc;
E max 12,3 ng/ml

Megoszlási térfogat

Centrális kompartment: 11,5 L;Állandósult állapot: 78,7 L

Fehérjéhez kötődés Nem áll rendelkezésre Metabolizmus

A regadenozon metabolizmusa emberben nem ismert. A citokróm P450 enzimrendszer valószínűleg nem vesz részt a regadenozon metabolizmusában.

Eliminációs útvonal

A regadenozon teljes eliminációjának 58%-a a renális kiválasztáson keresztül történik

Felezési idő

A kezdeti fázisban: 2-4 perc;Közbenső fázis: 30 perc (ez a fázis egybeesik a farmakodinamikai hatás elvesztésével);Terminális fázis: 2 óra

Clearance

Az átlagos plazma vese clearance = 450 ml/perc. Mivel ez az érték nagyobb, mint a glomeruláris szűrési sebesség, ez a vese tubuláris szekréció előfordulására utal.

Mellékhatások

Toxicitás

A regadenozon leggyakoribb (előfordulási gyakoriság ≥ 5%) mellékhatása a nehézlégzés, fejfájás, kipirulás, mellkasi diszkomfortérzés, szédülés, angina pectoris, mellkasi fájdalom és hányinger.MTD (férfi, fekvő helyzetben): 20 µg/kg;MTD (férfi, álló helyzetben): 10 µg/kg;

Érintett szervezetek

• Ember és más emlősök

Egészségügyi útvonalak Nem áll rendelkezésre Farmakogenomikai hatások/ADR-ek Nem állnak rendelkezésre

Interakciók

Gyógyszerkölcsönhatások

• Elismert
• Vet approved
• Nutraceutical
• Illegalizált
• Withdrawned
• Investigational
• Kísérleti
• Minden drog

Drog	Interakció
Integrált drog-Gyógyszer interakciókat a szoftverben
Aminofillin	Aminofillin csökkentheti a Regadenoson mint diagnosztikai szer hatékonyságát.
Bromteofillin	A brómteofillin csökkentheti a Regadenoson mint diagnosztikai szer hatékonyságát.
Koffein	A koffein csökkentheti a Regadenoson mint diagnosztikai szer hatékonyságát.
Dipiridamol	A mellékhatások kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha a dipiridamolt Regadenosonnal kombinálják.
Difillin	A difillin csökkentheti a Regadenoson mint diagnosztikai szer hatékonyságát.
Merkaptopurin	A merkaptopurin csökkentheti a Regadenoson mint diagnosztikai szer hatékonyságát.
Oxtrifilin	Az extrifilin csökkentheti a Regadenoson mint diagnosztikai szer hatékonyságát.
Pentoxifyllin	A pentoxifyllin csökkentheti a Regadenoson mint diagnosztikum hatékonyságát.
Teofillin	A teofillin csökkentheti a Regadenoson mint diagnosztikum hatékonyságát.

Javítsa a betegek eredményeit

Építsen hatékony döntéstámogató eszközöket az iparág legátfogóbb gyógyszer-gyógyszer kölcsönhatás ellenőrzőjével.

Tudjon meg többet

Élelmiszer-kölcsönhatások

• Kerülje a koffeint. A regadenoson beadása előtt legalább 12 órával ne fogyasszon koffeint, mivel a koffein csökkentheti az iszkémiás elváltozások kimutatásának képességét.

Termékek

Termékösszetevők

Vényköteles márkás termékek

név	adagolás	erősség	útvonal	Labeller	Marketing kezdete	Marketing vége	Régió	Kép
Lexiscan	Injekció, oldat	0.08 mg/1ml	Intravénásan	Astellas Pharma US, Inc.	2008-04-10	Nem alkalmazható	US
Lexiscan(r) (regadenoson)	Injekció, oldat	0.08 mg/1ml	Intravénásan	HF Acquisition Co LLC, DBA HealthFirst	2019-12-10	Nem alkalmazható	US
Rapiscan	Injekció, oldat	400 mcg	Intravénásan	Ge Healthcare As	2020-12-20	Nem alkalmazható	EU

Kategóriák

ATC kódok C01EB21 – Regadenoson

• C01EB – Egyéb szívgyógyászati készítmények
• C01E – EGYÉB KARDIÁLIS KÉSZÍTSÉGEK KÉSZÍTMÉNYEK
• C01 – KARDIOTERÁPIA
• C – KARDIOVASZULÁRIS RENDSZER

Gyógyszerkategóriák Kémiai taxonómiaProvided by Classyfire Leírás Ez a vegyület a szerves vegyületek purin-nukleozidok néven ismert osztályába tartozik. Ezek olyan vegyületek, amelyek egy ribozil vagy dezoxiribozil részhez kötött purin bázist tartalmaznak. Királyság Szerves vegyületek Szuperosztály Nukleozidok, nukleotidok, és analógok Osztály Purin-nukleozidok Alosztály Nem elérhető Közvetlen szülő Purin-nukleozidok Alternatív szülők Glikozilaminok / 6-Aminopurinok / Pentózok / Pirazol-4-karboxamidok / Aminopirimidinek és származékai / Imidolaktámok / N-helyettesített imidazolok / Vinilogén amidok / Tetrahidrofuránok / Heteroaromás vegyületek / Szekunder alkoholok / Aminosavak és származékai / Szekunder karbonsavamidok / Azaciklusos vegyületek / Oxaciklusos vegyületek / Szerves oxidok / Elsődleges aminok / Szénhidrogén-származékok / Szerves piktogén vegyületek / Elsődleges alkoholok 10 további szubsztituens megjelenítése 6-aminopurin / Alkohol / Amin / Aminosav vagy származékai / Aminopirimidin / Aromás heteropoliciklusos vegyület / Azaciklus / Azol / Karboxamid csoport / Karbonsav származék / Glikozil vegyület / Heteroaromás vegyület / Szénhidrogén származék / Imidazol / Imidazopirimidin / Imidolaktám / Monoszacharid / N-glikozilvegyület / N-szubsztituált imidazol / szerves nitrogénvegyület / szerves oxid / szerves oxigénvegyület / szerves heterociklusos vegyület / szerves nitrogénvegyület / szerves oxigénvegyület / szerves oxigénvegyület / szerves piktogénvegyület / oxaciklus / pentóz monoszacharid / primer alkohol / primer amin / purin / purin nukleozid / pirazol / pirazol-4-karboxamid / pirimidin / szekunder alkohol / szekunder karbonsavamid / tetrahidrofurán / vinilogén amid 29 további molekula megjelenítése Aromás heteropoliciklusos vegyületek molekuláris váza Külső leírók Nem állnak rendelkezésre

Kémiai azonosítók

UNII 7AXV542LZ4 CAS-szám 313348- CAS-szám 313348-27-5 InChI Key LZPZPHGJDAGEJZ-AKAIJSEGSA-N InChI

IUPAC név

SMILES

Általános hivatkozások

1. Mitka M: Új stresszteszt szerek csökkentik a káros hatásokat. JAMA. 2008 May 14;299(18):2140. doi: 10.1001/jama.299.18.18.2140.
2. Lieu HD, Shryock JC, von Mering GO, Gordi T, Blackburn B, Olmsted AW, Belardinelli L, Kerensky RA: Regadenoson, egy szelektív A2A adenozin receptor agonista, dózisfüggő növekedést okoz a koszorúér véráramlási sebességében emberben. J Nucl Cardiol. 2007 Jul;14(4):514-20.
3. Zoghbi GJ, Iskandrian AE: Selective adenosine agonists and myocardial perfusion imaging. J Nucl Cardiol. 2012 Feb;19(1):126-41. doi: 10.1007/s12350-011-9474-9.

Külső hivatkozások KEGG Drug D05711 PubChem Compound 219024 PubChem Substance 175427061 ChemSpider 189859 BindingDB 50119132 RxNav 1546015 ChEBI 135613 ChEMBL CHEMBL317052 ZINC ZINC000013818943 PharmGKB PA166129536 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page PDRhealth PDRhealth Drug Page Wikipedia Regadenoson FDA címke

MSDS

Clinical Trials

Clinical Trials

.

Farmakoökonómia

Gyártók

Csomagolók

Adagolási formák

Árak Nem állnak rendelkezésre Szabadalmak

Szabadalmi szám	Ped. Hosszabbítás	Elismert	Lejárat (becsült)	Régió
USA6403567	Nem	2002-ről-06-11	2022-04-10	US
US6642210	Nem	2003-11-04	2019-06-22	US
US7144872	Nem	2006-12-05	2019-06-22	US
US7183264	Nem	2007-02-27	2019-06-22-22	US
US7582617	Nem	2009-09-01	2019-06-22	US
US7655636	Nem	2010-02-02	2019-06-22	US
US7655637	Nem	2010-02-02-02	2019-06-22	US
US7683037	Nem	2010-03-23	2019-06-22	USA
US8106029	Nem	2012-01-31	2019-06-22	US
US8183226	Nem	2012-05-22	2019-06-22	US
US8536150	Nem	2013-09-17	2019-06-22	US
US8470801	Nem	2013-06-25	2019-06-22	US
US9289446	Nem	2016-03-22	2019-06-22	US
US8106183	Nem	2012-01-31	2027-02-02	USA
US8133879	Nem	2012-03-13	2019-06-22	US
US9085601	Nem	2015-07-21	2027-02-02	US
US9045519	Nem	2015-06-02	2019-06-22	US
USRE47301	Nem	2019-03-19	2027-02-02	US
USRE47351	Nem	2019-04-16	2019-06-22	US

Tulajdonságok

Állapot Folyékony Kísérleti tulajdonságok Nem áll rendelkezésre Előrejelzett Tulajdonságok

.

Predicted ADMET Features

Spektrum

Mass Spec (NIST) Not Available Spectra

×

javítsa a betegek eredményeit

Építsen hatékony döntéstámogató eszközöket az iparág legátfogóbb gyógyszer-gyógyszer kölcsönhatás ellenőrzőjével.

Tudjon meg többet

Elkészítette: 2008. március 19. 16:17 / Frissítve: 2021. február 21. 18:52