BIZTONSÁG
A több mint 4500 beteg bevonásával végzett vizsgálatok a vareniklin kedvező biztonsági profilját állapították meg, és nem érkezett jelentés visszaélésről vagy súlyos biztonsági problémákról. Mivel a vareniklin a vesén keresztül választódik ki, a gyártó azt javasolja, hogy csökkentett vesefunkciójú betegeknél csökkentsék az adagot. Jelenleg nincsenek ismert gyógyszerkölcsönhatások, és a más dohányzásról leszoktató terápiákkal együtt alkalmazott vareniklin biztonságosságát nem állapították meg. Mivel a dohányzás megváltoztathatja egyes gyógyszerek (pl. warfarin , teofillin) anyagcseréjét, a dohányzásról való leszokáskor szükség lehet a beteg által szedett egyéb gyógyszerek adagolásának módosítására.2 A vareniklin az Egyesült Államok Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hatóságának C terhességi kategóriájába tartozik.
Tolerálhatóság
A vareniklinnel kapcsolatos leggyakoribb mellékhatás a hányinger, amely a fenntartó adagot szedő betegek körülbelül 30 százalékánál jelentkezik. Bár a hányinger jellemzően nem súlyos, kisszámú személynél a kezelés időtartama alatt fennállhat. Egyéb gyakori mellékhatások, amelyek a betegek több mint 10 százalékánál jelentkeznek, a fejfájás, az álmatlanság, a rendellenes álmok és a puffadás. A mellékhatások miatti megszakítás aránya 12 százalék volt a vareniklint kapó betegeknél, szemben a placebót kapó betegek 10 százalékával.2
ÉRDEKESSÉG
A vareniklint öt vizsgálatban3-7 placebóval, három vizsgálatban pedig tartós hatóanyag-leadású bupropionnal (Wellbutrin SR) hasonlították össze egészséges, a dohányzásról való leszokásra erősen motivált személyek körében végzett három vizsgálatban.5-7 A betegek átlagosan 20-25 éve dohányoztak, és arról számoltak be, hogy naponta körülbelül egy csomagot szívtak. A legtöbb beteg (körülbelül 90 százalék) legalább egyszer megpróbált leszokni a dohányzásról.3-7 E vizsgálatok alapján a vareniklint szedő betegek körülbelül 20 százaléka a kezelés után egy évvel folyamatosan absztinens lesz a dohányzástól, szemben a placebót szedő betegek kevesebb mint 10 százalékával. Más szóval, körülbelül minden kilenc, placebo helyett vareniklinnel kezelt betegre jut egy további beteg, aki egy évig absztinens marad.3-7
A vareniklin-kezelés ugyanolyan hatékonynak vagy hatékonyabbnak tűnik, mint a tartós hatóanyag-leadású bupropionnal történő kezelés. Két vizsgálat szerint a vareniklin kezelés hasonló eredményeket hozott, mint a bupropion kezelés,5,7 és egy vizsgálat szerint a vareniklin egy év elteltével jobb absztinenciaarányt mutatott, mint a bupropion (23,0 százalék, illetve 14,6 százalék).6
A vareniklint nem hasonlították össze a nikotinpótló terápiával vagy más dohányzásról leszoktató terápiákkal való kombinált alkalmazással. Továbbá a vareniklint nem vizsgálták olyan betegeknél, akik a cigarettán kívül más dohánytermékeket is használnak, illetve olyan betegeknél, akiknek jelentős kardiopulmonális betegségük vagy pszichés zavaruk van.
ÁRA
A vareniklin egyhavi adagja körülbelül 120 dollárba kerül a fenntartó adagért. Ez több, mint a generikus retard bupropion ára (116 $), de kevesebb, mint a Wellbutrin SR ára (150 $). Azok a betegek, akik naponta egy doboz cigarettát szívnak, havonta átlagosan 130 dollárt költenek cigarettára.8
SZIMPLIKÁCIÓ
A vareniklint naponta kétszer étkezés után egy pohár vízzel kell bevenni. A kezdeti adag napi egyszer 0,5 mg, amely a leszokás időpontja előtt egy héttel kezdődik, és három nap múlva napi kétszer 0,5 mg-ra emelik. A második hét elején az adagot napi kétszer 1 mg-ra emelik, és 12 hétig folytatják. Ha a beteg a 12 hetes terápia alatt vagy a terápia befejezése után visszaesik, arra kell bátorítani, hogy tegyen újabb kísérletet a leszokásra, miután azonosították és kezelték a hozzájáruló tényezőket. Azoknál a betegeknél, akik a fenntartó adag mellett nem képesek elviselni a mellékhatásokat, az adagot átmenetileg vagy véglegesen csökkenteni kell. A kifejezett veseelégtelenségben szenvedő betegeknek (kreatinin-clearance kevesebb, mint 30 ml/perc ) a szokásos adag felét kell szedniük.2