Acetaminofene per via endovenosa: il suo ruolo e i suoi benefici

Edizione: Aprile 2011

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L’acetaminofene è stato l’argomento di diverse colonne di Pharmacology Consult sulle malattie infettive nei bambini negli anni passati perché è uno dei farmaci più comunemente usati in pediatria. Recentemente, l’acetaminofene è stato discusso nelle notizie e nella letteratura laica, riflettendo le preoccupazioni sul potenziale di epatotossicità grave di thismedications da inappropriatedosing e uso da individui e caregivers dei bambini.

Numerosi prodotti da prescrizione e da banco sono disponibili thatcontain acetaminofene, e questo contribuisce al suo uso inappropriato. Nelle notizie themedical ancora una volta, acetaminofene è ora disponibile come un nuovo dosaggio form.Ofirmev (Cadence Pharmaceuticals), IV acetaminofene, è stato etichettato dalla FDA nel tardo 2010 ed è etichettato per l’uso come un 15 minuti IV infusione in bambini di età 2years e più anziani. Ofirmev è indicato per gli adulti, con indicazioni formanagement del dolore lieve-moderato, del dolore moderato-grave con oppioidanalgesics aggiunto (adulti) e per la riduzione della febbre. Il dosaggio etichettato include 15 mg/kg ogni 6 ore o 12,5 mg/kg ogni 4 ore (massimo di 75 mg/kg/24 ore).

Edward A. Bell

Dati di studio clinico

Dati usati per sostenere l’etichettatura di Ofirmev, come descritto nell’inserto del prodotto, includono studi clinici per adulti, con sicurezza supplementare, supportivepediatric e dati farmacocinetici da altri studi. Gli studi pubblicati di efficacia smallclinical di acetaminofene IV nei neonati (di età pari o superiore a 1 mese) e nei bambini includono usi per il dolore preoperatorio, intraoperatorio e postoperatorio (riparazione dell’ernia inguinale, tonsillectomia, chirurgia dentale) e la febbre (dose singola). In questi studi, l’acetaminofene somministrato per via endovenosa aveva effetti analgesici paragonabili a quelli della meperidina intramuscolare, del propacetamolo (una formulazione di acetaminofene disponibile in alcuni paesi europei) o dell’acetaminofene somministrato direttamente. La farmacocinetica di acetaminofene somministrato per via endovenosa è stata studiata nei neonati (anche pretermine) e nei bambini, anche se Ofirmev è etichettato per l’uso solo a 2 anni di età e older.The massima concentrazione nel sangue dopo la somministrazione di acetaminofene IV occursat la fine del 15 minuti di infusione, con effetti analgesici di picco in 60minutes.

Altri dosaggi di acetaminofene

L’acetaminofene ha il vantaggio di essere disponibile in numerose forme di dosaggio, comprese quelle orali e rettali. Poiché l’acetaminofene è comunemente usato nei neonati e nei bambini per i suoi effetti analgesici e antipiretici, è disponibile come numerosi prodotti orali, compresi liquidi, compresse masticabili e tavolette/capsule. L’acetaminofene è anche disponibile come supposte rettali, in diverse forze.

Tuttavia, la somministrazione rettale di acetaminofene è stata criticata per la farmacocinetica alterata, compresa una significativa variabilità interpaziente (fino a una differenza di nove volte) nell’assorbimento e nei livelli plasmatici. Alcuni bambini non raggiungono i livelli terapeutici con la somministrazione rettale di acetaminofene, e i livelli plasmatici di picco si verificano più a lungo rispetto all’uso di forme di dosaggio orali.il dosaggio e gli intervalli di dosaggio di acetaminofene differiscono con la somministrazione orale e rettale nei neonati.

Nel 2001, l’AAP ha messo in guardia sull’uso e la potenziale tossicità (potenziale per una somministrazione più frequente) dell’acetaminofene somministrato per via rettale.Recentemente, diversi autori hanno valutato tre studi comparativi antipiretici pediatrici di acetaminofene somministrato per via orale e rettale (Goldstein, 2008). Nodifferenza in varie misure di efficacia (diminuzione della temperatura uno studio, tre studi post-dose e massimo calo di temperatura) è stato trovato tra la somministrazione orale o rettale. Questi studi sono limitati, tuttavia, da un piccolo numero di pazienti, dalla mancanza di cecità (due studi) e dal confronto della sola terapia a dose singola.

Altri agenti IV

Un altro agente antipiretico comunemente usato, l’ibuprofene, è diventato recentemente disponibile (nel 2009) come forma di dosaggio somministrato per via endovenosa. Caldolor (Cumberland Pharmaceuticals) è etichettato per l’uso solo negli adulti per il trattamento del dolore lieve-moderato, dolore moderato-grave come aggiunta agli analgesici oppioidi e per il trattamento della febbre. Un altro farmaco antinfiammatorio non steroideo disponibile come forma di dosaggio IV è il ketorolac, che non è etichettato per l’uso in neonati e bambini, ed è limitato dalla sua maggiore propensione al sanguinamento causegastrointestinale.

Potenziale di acetaminofene IV

L’acetaminofene IV ha il potenziale per diversi benefici rispetto ai prodotti.Ofirmev è l’unico prodotto antipiretico/analgesico disponibile per via endovenosa thatis specificamente etichettato per l’uso nei bambini a partire da 2 anni di età. Somestudies del suo uso nei bambini sono stati pubblicati, e più sono currentlyongoing. L’acetaminofene ha il vantaggio della disponibilità del prodotto in numerose forme di dosaggio e punti di forza, compresi diversi punti di forza delle supposte rettali. La somministrazione rettale di acetaminofene ha dimostrato di avere una grande variabilità interpaziente nell’assorbimento e nella biodisponibilità. Questo può negare la sua utilità clinica in alcuni pazienti e può anche aumentare il potenziale per la miss-adventuring terapeutica.

Nell’ambiente ospedaliero, dove l’efficacia e la sicurezza della droga possono essere seguite più strettamente, l’uso di acetaminofene rettale è probabile che continui ad avere arole. Ofirmev offre un vantaggio di un’altra via di somministrazione per l’acetaminofene. La somministrazione per via endovenosa di acetaminofene può essere potenzialmente vantaggiosa per i neonati e i bambini nei seguenti scenari: post-chirurgico; stato NPO per una varietà di motivi; vomito; diarrea intrattabile; o altre controindicazioni alla somministrazione orale o rettale del farmaco. Livelli ematici più prevedibili dalla somministrazione endovenosa può anche avere il potenziale vantaggio di analgesia increasedclinical, rispetto all’assorbimento più variabile da acetaminofene somministrato per via orale e rettale. Questi vantaggi dovrebbero essere temperati con il costo del prodotto, tuttavia. La via di somministrazione rettale può essere utile in pediatria anche per altri farmaci.

Le forme di dosaggio orale e rettale di acetaminofene sono molto economiche (ad esempio, centesimi per dose). Ofirmevs costo per dipartimenti di farmacia ospedale isapproximately $10 per fiala. Ofirmev è disponibile solo come un monouso (usewithin 6 ore di apertura), 1.000-mg fiala. Così, l’uso frequente di Ofirmev nei neonati e nei bambini con accesso IV stabilito (dove la somministrazione orale o rettale può essere fattibile) ha il potenziale per aumentare bruscamente i costi dei farmaci dell’ospedale. Molti dipartimenti di farmacia ospedaliera e comitati farmaceutici/terapeutici stanno attualmente discutendo l’uso più efficiente e conveniente di questo nuovo agente.

Per maggiori informazioni:

• AAP. Pediatria. 2001;108:1020-1024.
• Duggan ST. Farmaci. 2009;69:101-113.
• Goldstein LH. Arch Pediatr Adolesc Med. 2008;162:1042-1045.

Edward A. Bell, PharmD, BCPS, è professore di scienze cliniche al Drake University College of Pharmacy, Blank Childrens Hospital andClinics a Des Moines, Iowa.

Disclosure: Bell non riporta alcuna divulgazione finanziaria rilevante.