atorvastatina calcio
Lipitor
Classificazione farmacologica: 3-idrossi-3-metilglutaril-coenzima A (HMG-CoA) inibitore della reduttasi
Classificazione terapeutica: antilipemico
Categoria di rischio di gravidanza X
Forme disponibili
Disponibile solo su prescrizione
Tablet: 10 mg, 20 mg, 40 mg, 80 mg
Indicazioni e dosaggi 
Coadiuvante della dieta per ridurre i livelli elevati di lipoproteine a bassa densità (LDL), colesterolo totale, apo B, trigliceridi e per aumentare le HDL in pazienti con ipercolesterolemia primaria (familiare eterozigote e non familiare) e dislipidemia mista (Fredrickson tipo IIa e IIb); coadiuvante della dieta per il trattamento di pazienti con elevati livelli sierici di TG (Fredrickson tipo IV); disbetalipoproteinemia primaria (Fredrickson tipo III) che non risponde adeguatamente alla dieta. Adulti: Inizialmente, 10 o 20 mg P.O. una volta al giorno. I pazienti che richiedono una grande riduzione di LDL-C (più del 45%) possono essere iniziati a 40 mg una volta al giorno. Aumentare la dose, p.r.n., fino ad un massimo di 80 mg al giorno in dose singola. Dosaggio basato sui livelli di lipidi nel sangue prelevati entro 2-4 settimane dall’inizio della terapia. Da solo o come aggiunta ai trattamenti di riduzione dei lipidi come l’aferesi LDL per ridurre il C totale e LDL-C in pazienti con ipercolesterolemia familiare omozigote. Adulti e bambini di età superiore ai 9 anni: da 10 a 80 mg P.O. una volta al giorno.
Farmacodinamica
Azione antilipemica: Inibisce HMG-CoA reduttasi, un passo iniziale (e limitante) nella biosintesi del colesterolo.
Pharmacokinetics
Absorption: Rapidamente assorbito.
Distribuzione: Il volume medio di distribuzione è di circa 565 L. Il farmaco è legato per il 98% o più alle proteine plasmatiche con scarsa penetrazione del farmaco nelle RBC. È probabile che appaia nel latte materno.
Metabolismo: Ampiamente metabolizzato a derivati ortoidrossilati e paraidrossilati e vari prodotti di beta-ossidazione. L’inibizione in vitro della HMG-CoA reduttasi da parte dei metaboliti orthohydroxylated e parahydroxylated è equivalente a quella dell’atorvastatina. Circa il 70% dell’attività inibitoria circolante per la HMG-CoA reduttasi è attribuita ai metaboliti attivi. Studi in vitro suggeriscono l’importanza del metabolismo dell’atorvastatina da parte del citocromo P-450 CYP3A4.
Escrezione: Eliminato principalmente nella bile in seguito a metabolismo epatico o extraepatico; tuttavia, il farmaco non sembra subire ricircolo enteroepatico. L’emivita media di eliminazione plasmatica dell’atorvastatina è di circa 14 ore, ma l’emivita dell’attività inibitoria per la HMG-CoA reduttasi è di 20-30 ore a causa del contributo dei metaboliti attivi. Meno del 2% di una dose di atorvastatina viene recuperata nelle urine dopo la somministrazione orale.
|
Controindicazioni e precauzioni
Contraindicato in pazienti ipersensibili al farmaco e in pazienti con malattia epatica attiva o condizioni legate a inspiegabili elevazioni persistenti dei livelli di transaminasi nel siero. Anche controindicato nelle donne incinte o che allattano e nelle donne in età fertile (eccetto quelle senza rischio di gravidanza).
Utilizzare con cautela in pazienti con anamnesi di malattia epatica o uso pesante di alcol.
Interazioni
Farmaci. Antiacidi: possono diminuire i livelli di atorvastatina. Riduzione del colesterolo LDL non influenzata. Monitorare il paziente.
Antifungini azolici, ciclosporina, eritromicina, derivati dell’acido fibrico, niacina: Può aumentare il rischio di rabdomiolisi. Evitare l’uso contemporaneo.
Digossina: Può aumentare i livelli plasmatici di digossina. Monitorare il livello di digossina nel siero.
Eritromicina: Aumenta il livello di atorvastatina nel plasma. Monitorare il paziente per effetti avversi.
Contraccettivi ormonali: Può aumentare i livelli ormonali. Considerare questo effetto quando si seleziona un contraccettivo ormonale.
Farmaco-cibo. Succo di pompelmo: Eleva i livelli di droga e aumenta il rischio di effetti avversi. Dire al paziente di prendere il farmaco con liquido diverso dal succo di pompelmo.
Farmaco-stile di vita. Esposizione al sole: può causare reazioni di fotosensibilità. Consigliare al paziente di prendere precauzioni.
Reazioni avverse
CNS: astenia, mal di testa.
EENTE: faringite, sinusite.
GI: dolore addominale, costipazione, diarrea, dispepsia, flatulenza.
ematologico: trombocitopenia.
epatico: disfunzione epatica.
Muscoloscheletrico: artralgia, mal di schiena, mialgia.
Pelle: eruzione cutanea.
Altro: lesione accidentale, reazione allergica, sindrome simil-floreale, infezione.
Effetti sui risultati dei test di laboratorio
Può aumentare i livelli di ALT, AST e CK.
Può diminuire la conta delle piastrine.
Sovradosaggio e trattamento
Il sovradosaggio di ortvastatina può causare effetti avversi GI e aumentare i livelli dei test di funzionalità epatica.
Non esiste un trattamento specifico per il sovradosaggio. Trattare il paziente sintomaticamente e fornire misure di supporto come richiesto. A causa dell’esteso legame del farmaco alle proteine plasmatiche, non ci si aspetta che l’emodialisi migliori significativamente la clearance del farmaco.
Considerazioni speciali
Prima di iniziare il farmaco, escludere cause secondarie di ipercolesterolemia ed eseguire un profilo lipidico di base. Ottenere periodicamente test di funzionalità epatica e livelli di lipidi prima di iniziare il trattamento, a 6 e 12 settimane dopo l’inizio del trattamento, o dopo un aumento del dosaggio e periodicamente in seguito.
Trattenere o sospendere il farmaco in pazienti con condizioni gravi e acute che suggeriscono miopatia o quelli a rischio di insufficienza renale secondaria a rabdomiolisi a seguito di trauma; chirurgia maggiore; gravi disturbi metabolici, endocrini ed elettrolitici; gravi infezioni acute; ipotensione; o convulsioni incontrollate. 
ALLERTA Il rischio di rabdomiolisi è aumentato quando usato in combinazione con altri agenti ipocolesterolemizzanti.
Usare il farmaco solo dopo che la dieta e altri trattamenti non farmacologici risultano inefficaci. Il paziente deve seguire una dieta standard a basso contenuto di colesterolo prima e durante la terapia.
Il farmaco può essere dato come una singola dose in qualsiasi momento della giornata con o senza cibo.
Verificare i segni di miosite.
Pazienti che allattano
A causa del potenziale di reazioni avverse nei bambini allattati al seno, le donne che prendono atorvastatina non devono allattare.
Pazienti pediatrici
L’esperienza nei bambini è limitata a dosi di farmaco fino a 80 mg al giorno per 1 anno in otto pazienti con ipercolesteremia familiare omozigote. Nessuna anomalia clinica o biochimica è stata riportata in questi pazienti. La sicurezza e l’efficacia non sono state stabilite in bambini di età inferiore ai 9 anni.
Pazienti geriatrici
La sicurezza e l’efficacia nei pazienti di età pari o superiore a 70 anni con dosi di farmaco fino a 80 mg al giorno erano simili a quelle dei pazienti di età inferiore a 70 anni.
Educazione del paziente
Insegnare al paziente una corretta gestione della dieta, controllo del peso ed esercizio fisico. Spiegare l’importanza di controllare i livelli elevati di lipidi nel siero.
Avvertire il paziente di evitare l’alcol.
Dire al paziente di segnalare le reazioni avverse, come il dolore muscolare, malessere e febbre.
Avvisare le donne che il farmaco è controindicato durante la gravidanza a causa del potenziale pericolo per il feto. Avvisare la donna di chiamare immediatamente se la gravidanza si verifica.
Le reazioni possono essere comuni, non comuni, pericolose per la vita o comuni e pericolose per la vita.
◆ Solo Canada
◇ Uso clinico non indicato