La funzione digestiva primaria della bile è quella di aiutare la dispersione e la digestione dei grassi nel lume dell’intestino tenue. La bile si forma inizialmente nell’epatocita (cellula epatica), e il tasso di formazione dipende principalmente dalla velocità con cui gli acidi biliari vengono secreti nei canali biliari, o canalicoli. Una parte del flusso biliare, tuttavia, è legata a fattori diversi dalla secrezione di acidi biliari; in particolare, sembra dipendere dalla secrezione di sodio dall’epatocita ed è anche parzialmente regolata dall’azione di ormoni intestinali come la secretina, la colecistochinina (CCK) e la gastrina. Il pool totale di acidi biliari in qualsiasi momento misura circa 3 grammi (circa 0,1 once), quasi tutti contenuti a riposo nella cistifellea. Nel suo passaggio attraverso le vie biliari, la bile epatica è concentrata fino a un decimo del suo volume originale grazie al riassorbimento selettivo di acqua, cloruro e bicarbonato. Questo processo di concentrazione avviene in gran parte nella cistifellea e, di conseguenza, la bile proveniente da questo organo è molto più densa e di colore più scuro (a causa della concentrazione di pigmenti) rispetto alla bile che emerge dal fegato. La distensione del duodeno, in particolare con un pasto contenente grassi, provoca la secrezione di CCK, un ormone che provoca contrazioni dello strato muscolare nella parete della cistifellea.
Oltre agli ioni inorganici (sodio, potassio, calcio, magnesio, cloruro e bicarbonato), la bile contiene proteine e bilirubina; quest’ultima è responsabile del suo colore dorato nelle soluzioni diluite e del colore ambrato scuro nel concentrato. È più ricca, tuttavia, di acidi biliari (derivati dal colesterolo nell’epatocita), fosfolipidi (in gran parte fosfatidil colina, o lecitina) e colesterolo. Il colesterolo è uno sterolo a quattro anelli che viene assorbito dalla dieta o sintetizzato dal fegato e dal rivestimento intestinale. Normalmente non solubile nelle secrezioni acquose, il colesterolo è trasportato in una soluzione colloidale nella bile sotto forma di aggregati misti di complessi contenenti acidi biliari e lecitina. In assenza di quantità adeguate di lecitina e di acidi biliari, il colesterolo cristallizza. Il fegato sintetizza due tipi di acido biliare primario dal colesterolo, chiamato acido chenodeossicolico e acido colico. Nell’intestino inferiore l’azione batterica rimuove uno dei gruppi idrossilici (deidrossilazione) dall’acido colico, cambiandolo in acido desossicolico. Questo acido biliare secondario appare nella bile perché viene assorbito dall’intestino e ricircolato al fegato. L’acido chenodeossicolico viene anche deidrossilato nell’intestino, diventando acido litocholico, una piccola quantità del quale viene anche riassorbita e compare nella bile normale.