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La citosina arabinoside (ara-C) è stata data a 89 pazienti con vari tipi di malattie neoplastiche. La tossicità ematopoietica con megaloblastosi, leucopenia e trombocitopenia si è verificata frequentemente così come nausea e vomito. L’ulcerazione delle mucose e gli effetti sul sistema nervoso centrale sono stati osservati raramente. La risposta in una varietà di tumori solidi è stata deludente, con solo una diminuzione transitoria delle masse tumorali osservata in sette dei 62 pazienti trattati. Le risposte nella leucemia e nel linfosarcoma sono state più frequenti (quattro su quattro leucemie e 15 su 23 linfomi), ma queste erano solo parziali e di breve durata. L’esperienza con diversi regimi di dosaggio ha indicato che grandi dosi a intervalli di sette-dieci giorni erano meno tossiche e altrettanto efficaci di altri regimi nel trattamento dei linfosarcomi. Il dosaggio biologico del sangue e delle urine per l’ara-C ha dimostrato la scomparsa del farmaco dal sangue entro 15 minuti; solo una piccola parte è apparsa nelle urine. Altri ricercatori hanno riferito che il principale prodotto di escrezione dell’ara-C è l’arabinoside di uracile (ara-U), a causa della presenza di pirimidina deaminasi nel fegato umano e nel tessuto renale. Si raccomandano ulteriori indagini di vari regimi di dosaggio nel trattamento di vari tumori maligni umani, così come una ricerca di agenti che impediscano la rapida deaminazione dell’ara-C in ara-U.