Quanto tempo rimane Seroquel nel tuo sistema dopo aver smesso?

Se hai completamente smesso di prendere questo farmaco, è probabile che tu sperimenti una moltitudine di sintomi di ritiro di Seroquel; alcuni dei quali possono essere debilitanti. Mentre ti fai strada attraverso questi sintomi di sospensione, potresti chiederti quanto tempo prima che il principio attivo “quetiapina” venga eliminato dal tuo sistema. La maggior parte delle fonti suggerisce che le versioni a rilascio immediato e a rilascio prolungato (XR) della quetiapina hanno un’emivita di eliminazione di circa 7 ore.

Questo indica che ci vogliono in media 7 ore dopo l’assunzione perché il 50% del dosaggio di quetiapina venga eliminato dalla circolazione sistemica. Sulla base di queste informazioni, è possibile prevedere che Seroquel rimane nel tuo sistema per circa 1,6 giorni dopo la tua ultima dose. In altre parole, probabilmente ci vorranno più di 24 ore, ma meno di 48 ore per il tuo sistema per avere completamente eliminato il farmaco.

A differenza di molte altre sostanze che formano metaboliti con emivita superiore a quella della sostanza chimica madre, i metaboliti di quetiapina sono pensati esibire emivita circa uguale o inferiore a quetiapina stessa. Di conseguenza, la maggior parte delle persone dovrebbe aspettarsi di aver eliminato Seroquel dal proprio sistema entro 2 giorni dalla sospensione. Detto questo, l’approssimazione di 1,6 giorni è una “media” – alcune persone possono eliminare il farmaco più velocemente o più lentamente di questa media.

Fonte: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/11510628/
Fonte: https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/quetiapine

Variabili che influenzano quanto tempo Seroquel rimane nel vostro sistema

Ci sono una serie di variabili da considerare quando si contemplano le specifiche di quanto tempo è probabile che Seroquel rimanga nel vostro sistema dopo la sospensione. Queste variabili includono cose come: fattori individuali, il dosaggio che stavi prendendo, il termine (e la frequenza) della somministrazione, così come se stai prendendo altri farmaci insieme ad esso. Alcune variabili tendono a promuovere una clearance sistemica più veloce, mentre altre possono prolungare il processo.

Fattori individuali

Due persone potrebbero iniziare a prendere Seroquel XR esattamente nello stesso momento a dosi uguali, e interrompere contemporaneamente, ma un individuo potrebbe eliminare il farmaco dal suo sistema molto più velocemente dell’altro. Questa velocità di clearance accelerata è spesso il risultato di fattori individuali come l’età della persona, la massa corporea, la genetica, la salute del fegato/dei reni, ecc.

Età: In molti casi, gli individui anziani non sono in grado di espellere Seroquel così rapidamente come gli adulti e gli adolescenti. Gli anziani (o quelli sopra i 65 anni) spesso mostrano un ridotto flusso sanguigno epatico e sono più propensi a prendere farmaci per altre condizioni di salute – entrambi i quali interferiscono con il metabolismo di Seroquel. Una degradazione metabolica più povera del farmaco può portare ad un aumento dell’accumulo e ad un’emivita prolungata.

Gli adolescenti e i giovani adulti tendono ad avere un flusso sanguigno epatico normale e hanno meno probabilità di avere altri problemi di salute che richiedono ulteriori farmaci. Come risultato, essi sono in grado di eliminare Seroquel dalla circolazione sistemica circa il 40% più efficientemente degli anziani. Un individuo anziano che prende una bassa dose può eliminarla con la stessa efficienza di un giovane adulto con una dose significativamente maggiore.

Fonte: http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2004/20639se1-017,016_seroquel_lbl.pdf

Massa corporea: La dimensione del vostro corpo rispetto al dosaggio di Seroquel che prendete potrebbe influenzare leggermente la durata della sua permanenza nel vostro sistema. In particolare, maggiore è la tua dimensione (altezza/peso) rispetto al dosaggio di Seroquel che stai prendendo, più velocemente lo eliminerai dal tuo sistema. D’altra parte, più piccole sono le tue dimensioni complessive rispetto al dosaggio, più tempo ci vorrà per espellerlo.

In aggiunta alle tue dimensioni, è necessario considerare la tua percentuale di grasso corporeo. Seroquel è considerato altamente lipofilo in quanto si lega ai depositi di grasso in tutto il corpo. Se hai un’alta percentuale di grasso corporeo, più del farmaco rimarrà immagazzinato nel tuo grasso prima dell’eliminazione. Gli individui con una percentuale più bassa di grasso corporeo difficilmente immagazzinano tanto Seroquel nel loro corpo, con conseguente escrezione totale più veloce.

Fonte: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23768031

Genetics: Alcune varianti genetiche possono facilitare le differenze nell’espressione degli enzimi epatici. Siccome Seroquel è soggetto al metabolismo epatico, principalmente dagli isoenzimi CYP3A4, i geni che influenzano l’espressione CYP3A4 possono influenzare quanto tempo rimane nel vostro sistema. Quelli con attivazione ottimale del CYP3A4 (come risultato dei geni) sono pensati per metabolizzare Seroquel rapidamente, portando ad un’escrezione più veloce.

Individui con scarsa attivazione del CYP3A4 dovuta a varianti genetiche possono metabolizzare male Seroquel. Un cattivo metabolismo di Seroquel potrebbe estendere la sua emivita e sostanzialmente rallentare la sua velocità di eliminazione. Detto questo, l’attività ridotta del CYP3A4 non è così spesso legata alla genetica come se qualcuno ha preso un farmaco che ha inibito il CYP3A4.

Assunzione di cibo / idratazione: È noto che l’assorbimento di Seroquel è influenzato significativamente dall’assunzione di cibo. In particolare, se si mangia un pasto ad alto contenuto di grassi insieme a Seroquel, le concentrazioni sieriche massime aumentano in media dell’8%. D’altra parte, l’assunzione di Seroquel a stomaco vuoto o con un pasto non “ad alto contenuto di grassi” può risultare in un assorbimento più veloce e in una clearance sistemica più rapida.

Inoltre, se rimani idratato dopo aver preso Seroquel potrebbe influenzare la sua velocità di eliminazione. L’idratazione è nota per migliorare il flusso urinario, che a sua volta è noto per influenzare la velocità di escrezione del farmaco. Qualcuno che rimane idratato dovrebbe teoricamente espellere più del farmaco ad un ritmo più veloce di qualcuno che è disidratato.

Malattia epatica: Ci sono prove che suggeriscono che la compromissione epatica rallenta la clearance di Seroquel di circa il 30% rispetto a quelli con funzione epatica normale. In altre parole, gli individui con problemi epatici tendono a trattenere maggiori livelli del farmaco per un periodo di tempo più lungo rispetto alle persone sane. Se hai avuto problemi con la tua funzione epatica, renditi conto che potresti non metabolizzare il farmaco così velocemente (specialmente ad alte dosi), portando ad un maggiore accumulo e ad una maggiore emivita.

Si pensa che l’emivita potrebbe essere estesa di diverse ore tra quelli con funzione epatica compromessa. Inoltre, c’è una sottile evidenza che suggerisce che l’insufficienza renale può avere un leggero effetto sulla clearance sistemica di Seroquel. Un rapporto ha documentato che l’insufficienza renale può portare ad una riduzione del 25% della clearance di Seroquel rispetto a quelli con funzione renale normale.

Fonte: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/12562141/
Fonte: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20361059
fonte: http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2004/20639se1-017,016_seroquel_lbl.pdf

Tasso metabolico: Il tuo tasso metabolico basale (BMR) indica quanta energia il tuo corpo brucia a riposo. Gli individui con un alto BMR non solo tendono a bruciare più energia a riposo, ma anche a metabolizzare ed espellere i farmaci più velocemente di quelli con un BMR basso. Se hai un alto BMR, il tuo corpo può eliminare Seroquel dalla circolazione sistemica prima di un individuo con un basso BMR.

Il grado preciso in cui il BMR influenza la clearance della quetiapina non è completamente chiarito. Detto questo, il BMR di solito ha un’influenza sulla percentuale di grasso corporeo di una persona. Gli individui con un BMR alto hanno probabilmente meno grasso corporeo complessivo e possibilmente meno accumulo di Seroquel nei depositi di grasso.

PH urinario: Il pH urinario di una persona può avere un impatto su quanto velocemente i farmaci sono escreti dal corpo. Se si ha un pH urinario alto, ciò indica che l’urina è “alcalina”, mentre un pH urinario basso è indicativo di acidità. Si pensa che l’urina alcalina prolunghi l’escrezione di vari farmaci come Seroquel perché promuove il riassorbimento nei reni, mentre l’urina acida inibisce il riassorbimento e migliora la clearance.

Dosaggio (150 mg a 800 mg)

La documentazione medica suggerisce che i dosaggi giornalieri di Seroquel possono variare da 150 mg a 800 mg, a seconda del paziente e della condizione da trattare. In generale, più alta è la dose che una persona sta prendendo (specialmente in relazione alla dimensione del corpo), più a lungo rimarrà nel loro sistema. Quando una persona ingerisce una dose elevata, c’è un livello maggiore di Seroquel che circola nel suo sistema – insieme ai suoi metaboliti.

Come risultato, dosaggi maggiori tendono a facilitare un maggiore accumulo del farmaco nei depositi di grasso in tutto il corpo. Inoltre, coloro che assumono alti dosaggi spesso sono stati su Seroquel per una durata più lunga rispetto agli utenti a basso dosaggio. Più a lungo tra gli utenti di alte dosi significa che il farmaco è probabile che si sia accumulato in misura maggiore all’interno del corpo rispetto a quelli che assumono dosi più basse (per periodi più brevi).

Si pensa che gli individui che assumono una bassa dose (o la dose minima efficace) espellano il farmaco più rapidamente rispetto agli utenti di alte dosi. Questo è dovuto al fatto che il fegato e i reni non hanno bisogno di lavorare così duramente perché c’è meno della droga (quetiapina) da metabolizzare ed espellere. Come risultato, il corpo è in grado di eliminare in modo più efficiente dosi più basse di quetiapina (e i suoi metaboliti) rispetto a dosi più alte.

Termine di somministrazione

In genere più a lungo qualcuno è rimasto su Seroquel, più è probabile che abbia raggiunto concentrazioni di picco del farmaco nel flusso sanguigno e nei tessuti corporei. Dal momento che ci vogliono solo 2 giorni per un individuo per raggiungere concentrazioni “steady state”, gli individui che prendono il farmaco per 2+ giorni probabilmente manterranno il farmaco per una durata maggiore rispetto a quelli che prendono il farmaco per meno di 2 giorni. Alcuni ipotizzano che la somministrazione giornaliera a lungo termine può comportare un maggiore accumulo di quetiapina (e metaboliti) nei tessuti corporei rispetto a quelli che lo prendono per un breve periodo.

In parte, il farmaco può richiedere più tempo per cancellare tra gli utenti a lungo termine perché hanno probabilmente aumentato il loro dosaggio. Nel corso del tempo, gli individui che prendono Seroquel (e altri farmaci psichiatrici) possono costruire tolleranza agli effetti del farmaco. Questo porta ad un aumento (potenzialmente al raddoppio) del dosaggio per mantenere l’efficacia.

In seguito ad ogni aumento del dosaggio tra gli utenti a lungo termine, una maggiore quantità di farmaco circola in tutto il corpo con ogni dose. Per questo motivo, il corpo di un utente a lungo termine può impiegare molto più tempo per liberarsi della quetiapina accumulata (e dei metaboliti) dopo la cessazione – rispetto a un utente a breve termine. Un utente a breve termine, o qualcuno che prende il farmaco “come necessario” a basse dosi per una condizione come l’insonnia, è soggetto a meno accumulo totale e dovrebbe espellere quetiapina ad un ritmo più veloce.

Co-Ingestione di farmaci

L’assunzione di un altro farmaco (o integratore) insieme a Seroquel ha il potenziale di influenzare la sua velocità di eliminazione. Alcuni farmaci sono pensati per accelerare il metabolismo e la clearance di Seroquel, mentre altri sono noti per inibire il processo. Siccome Seroquel è metabolizzato principalmente dagli isoenzimi CYP3A4, l’assunzione di farmaci che influenzano la funzione del CYP3A4 influenzerà quanto tempo Seroquel rimane nel tuo sistema.

I farmaci conosciuti come induttori CYP3A4 sono pensati per migliorare o aumentare l’espressione degli isoenzimi CYP3A4. Se hai ingerito un induttore CYP3A4, probabilmente metabolizzerai Seroquel più velocemente del solito, portando ad una clearance sistemica più veloce e possibilmente a concentrazioni plasmatiche di picco ridotte. Esempi di alcuni comuni induttori del CYP3A4 includono: Butalbital, Carbamazepina, Efavirenz, Modafinil, Oxcarbazepina, Fenobarbital, Fenitoina, Rifampicina, ed erba di San Giovanni.

Sostanze documentate come inibitori del CYP3A4 sono note per interferire con la funzionalità degli isoenzimi CYP3A4. Questo significa che il fegato impiega più tempo per metabolizzare Seroquel, risultando in una maggiore emivita di eliminazione. Alcuni potenti inibitori del CYP3A4 includono: Claritromicina, Cobicistat, Indinavir, Ketoconazole, Nelfinavir, Ritonavir e Saquinavir.

Fonte: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22688609

Seroquel (Quetiapina): Assorbimento, Metabolismo, Escrezione (Dettagli)

Dopo la somministrazione orale di Seroquel, il suo ingrediente farmacologicamente attivo “quetiapina” è efficientemente assorbito dal tratto gastrointestinale (GI). Circa l’83% del dosaggio si lega alle proteine plasmatiche, e le concentrazioni plasmatiche di picco sono raggiunte circa 1,5 ore dopo la somministrazione se somministrato nel suo formato a “rilascio immediato”. Se somministrato in un formato a “rilascio prolungato” (XR), i livelli di picco nel sangue si raggiungono circa 6 ore dopo l’assunzione.

In seguito, il farmaco si distribuisce in tutto il corpo ad una velocità stimata di 10 L/kg (litri per chilogrammo). La quetiapina subisce un significativo metabolismo epatico e viene convertita in metaboliti tramite solfossificazione e ossidazione. In particolare, l’enzima umano citocromo P450 “CYP3A4” facilita la sulfossidazione per formare il principale (ma inattivo) metabolita “quetiapina solfossido.”

È anche soggetto a idrossilazione, dell’anello dibenzotiazepina, O-deakilazione, N-dealkilazione e coniugazione. Dopo l’ingestione di una dose di quetiapina nell’intervallo di 200-950 mg, le concentrazioni di quetiapina sulfoxide sono ~ 3.379 mcg/L nel plasma. In confronto, i livelli plasmatici di quetiapina sono 83 mcg/L.

Altri livelli di metaboliti includono: 127 mcg/L di N-desalchilquetiapina, 12 mcg/L di O-desalchilquetiapina e 3 mcg/L di 7-idrossiquetiapina. Come risultato della sua emivita di 6-7 ore, il farmaco e i suoi metaboliti sono eliminati dalla circolazione sistemica tra 33 e 38,5 ore dopo l’assunzione. Quasi il 73% di una dose di quetiapina viene escreta attraverso le urine, mentre il 20% viene eliminato attraverso le feci.

Fonte: https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/quetiapine
Fonte: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/12562141/

Consigli per eliminare Seroquel dal tuo sistema

Se hai smesso di prendere Seroquel e vuoi assicurarti che la quetiapina e i suoi metaboliti siano eliminati dal tuo corpo il più velocemente possibile, ci possono essere alcuni trucchi che potrebbero migliorare la velocità di escrezione. Prima di implementare o considerare uno qualsiasi dei consigli qui sotto, verifica sempre la sicurezza e l’efficacia con un medico professionista. Renditi conto che certi consigli possono rivelarsi più efficaci per alcune persone che per altre.

Interrompere completamente: Il consiglio più ovvio qui è quello di interrompere completamente l’assunzione di Seroquel se vuoi che venga eliminato dal tuo sistema. Di solito è meglio condurre un “taper” (o riduzione graduale del dosaggio) con l’aiuto di un professionista medico. Più tempo è passato da quando hai preso l’ultima dose del farmaco, più è probabile che tu sia completamente disintossicato.
Induzione del CYP3A4: Vari farmaci e integratori sono noti per indurre l’attività degli enzimi CYP3A4 nel fegato. Sebbene la quetiapina sia ampiamente metabolizzata, il suo metabolismo può essere aumentato con la somministrazione di una sostanza che induce l’attività del CYP3A4. L’assunzione di un inibitore CYP3A4 probabilmente assicurerà che il farmaco è ampiamente metabolizzato ed efficientemente escreto.
Esercizio quotidiano: Si sa che Seroquel è lipofilo, cioè è “solubile nel grasso”. I consumatori a lungo termine possono aver accumulato il farmaco in misura maggiore nei tessuti corporei e nei depositi di grasso. Fare esercizio quotidiano, in particolare cardio, può aiutarti a bruciare i grassi, aumentare il flusso sanguigno e massimizzare l’efficienza della clearance della quetiapina.
Acidificare il pH urinario: Se hai un pH urinario altamente alcalino, c’è la possibilità che tu trattenga la quetiapina (e i suoi metaboliti) molto più a lungo del necessario. Gli individui con urine alcaline possono diminuire sostanzialmente il tempo di escrezione sistemica attraverso l’acidificazione delle urine. Mangiare più cibi acidi (per acidificare le urine) può migliorare l’escrezione renale, mentre i cibi alcalini possono comprometterla.
Rimanete idratati: Se stai cercando di disintossicare il tuo sistema dalla quetiapina, può essere utile rimanere idratati. Questo significa bere molta acqua per massimizzare il tuo flusso urinario. È stato dimostrato che aumentare il flusso urinario aumentando l’assunzione di acqua facilita l’eliminazione più rapida dei farmaci. Tuttavia, non esagerare con il consumo di acqua perché questo potrebbe essere tossico.

Quanto tempo è rimasto Seroquel nel tuo sistema dopo aver smesso?

Se hai recentemente smesso di prendere Seroquel, condividi un commento su quanto tempo pensi sia rimasto nel tuo sistema dopo aver smesso? Credi che hai eliminato il farmaco più velocemente del solito dal tuo sistema o hai trattenuto il farmaco per un periodo più lungo dopo la tua ultima dose? Per aiutare gli altri a capire meglio la tua situazione, condividi informazioni come: la tua età, il dosaggio che stavi assumendo, e se stavi assumendo inibitori (o induttori) del CYP3A4.

Renditi conto che per la maggior parte degli utenti, il farmaco sarà completamente eliminato dalla circolazione sistemica entro 48 ore. In altre parole, la quetiapina non rimarrà nel tuo flusso sanguigno o non produrrà effetti farmacologici per più di 2 giorni dopo che hai smesso di prenderla.

Siate consapevoli che per la maggior parte dei consumatori il farmaco sarà completamente eliminato dalla circolazione sistemica entro 48 ore.