Regadenoson

Struttura per Regadenoson (DB06213)

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Peso medio: 390.354
Monoisotopico: 390.140015726 Formula chimica C15H18N8O5 Sinonimi

• Regadenoson
• Regadenoson anidro

ID esterni

• CVT-3146

Farmacologia

Indicazione

Agente diagnostico per l’imaging di perfusione miocardica con radionuclidi (MPI)

Controindicazioni &Avvertenze Blackbox

Farmacodinamica

Regadenoson aumenta rapidamente il flusso sanguigno coronarico (CBF) che è sostenuto per una breve durata. La velocità media di picco è aumentata a più del doppio del livello basale entro 30 secondi ed è diminuita a meno del doppio del livello basale entro 10 minuti. L’assorbimento miocardico del radiofarmaco è proporzionale a (CBF). Regadenoson aumenta il flusso sanguigno nelle arterie coronarie normali ma non nelle arterie stenotiche (bloccate). Il significato di questa scoperta è che le arterie stenotiche prenderanno meno del radiofarmaco rispetto alle arterie coronarie normali, con conseguente segnale che è meno intenso in queste aree.

Meccanismo d’azione

Regadenoson è un agonista selettivo a bassa affinità (Ki= 1,3 µM) del recettore A2A che imita gli effetti dell’adenosina nel causare vasodilatazione coronarica e aumentare il flusso sanguigno miocardico. È un agonista molto debole del recettore A1 dell’adenosina (Ki > 16,5 µM). Inoltre, ha un’affinità trascurabile per i recettori dell’adenosina A2B e A3. Regadenoson è in fase di sperimentazione per l’uso nei test da sforzo farmacologici. L’adenosina rallenta il tempo di conduzione attraverso il nodo A-V, può interrompere le vie di rientro attraverso il nodo A-V e può ripristinare il normale ritmo sinusale in pazienti con tachicardia sopraventricolare parossistica (PSVT), compresa la PSVT associata alla sindrome di Wolff-Parkinson-White.

Assorbimento

Il profilo farmacocinetico del regadenoson è meglio descritto da un modello a 3modello a 3 compartimenti.T max, iniezione = da 1 a 3 minuti; Inizio della risposta farmacodinamica = da 1 a 3 minuti;
E max 12,3 ng/mL

Volume di distribuzione

Comparto centrale: 11,5 L; stato stazionario: 78,7 L

Collegamento alle proteine Non disponibile Metabolismo

Il metabolismo del regadenoson è sconosciuto negli esseri umani. Il sistema enzimatico del citocromo P450 non è probabilmente coinvolto nel metabolismo del regadenoson.

Via di eliminazione

58% del regadenoson totale eliminato è attraverso l’escrezione renale

Emivita

Fase iniziale: 2-4 minuti; fase intermedia: 30 minuti (questa fase coincide con una perdita dell’effetto farmacodinamico); Fase terminale: 2 ore

Clearance

La clearance renale plasmatica media = 450 mL/min. Poiché questo valore è maggiore della velocità di filtrazione glomerulare, questo suggerisce la presenza di secrezione tubulare renale.

Effetti avversi

Tossicità

Le reazioni avverse più comuni (incidenza ≥ 5%) al regadenoson sono dispnea, cefalea, vampate di calore, fastidio al petto, vertigini, angina pectoris, dolore al petto e nausea.MTD (maschio, posizione supina): 20 µg/kg;MTD (maschio, posizione in piedi): 10 µg/kg;

Organismi interessati

• Uomini e altri mammiferi

Percorsi non disponibili Effetti farmacogenomici/ADR non disponibili

Interazioni

Interazioni farmacologiche

• Approvato
• Approvato per uso veterinario
• Nutraceutico
• Illegale
• Ritirato
• Investigativo
• Sperimentale
• Tutte le droghe

Farmaco	Interazione
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Aminofillina	L’aminofillina può diminuire l’efficacia di Regadenoson come agente diagnostico.
Bromoteofillina	La bromoteofillina può diminuire l’efficacia di Regadenoson come agente diagnostico.
Caffeina	La caffeina può diminuire l’efficacia di Regadenoson come agente diagnostico.
Dipiridamolo	Il rischio o la gravità degli effetti avversi possono essere aumentati quando Dipiridamolo è combinato con Regadenoson.
Difilina	La difilina può diminuire l’efficacia di Regadenoson come agente diagnostico.
Mercaptopurina	Mercaptopurina può diminuire l’efficacia di Regadenoson come agente diagnostico.
Oxtriphylline	Oxtriphylline può diminuire l’efficacia di Regadenoson come agente diagnostico.
Pentoxifylline	Pentoxifylline può diminuire l’efficacia di Regadenoson come agente diagnostico.
Theophylline	Theophylline può diminuire l’efficacia di Regadenoson come agente diagnostico.

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Per saperne di più

Interazioni alimentari

• Evitare la caffeina. Non consumare caffeina per almeno 12 ore prima della somministrazione di regadenoson come la caffeina può ridurre la capacità di rilevare i cambiamenti ischemici.

Prodotti

Ingredienti del prodotto

Prodotti di marca da prescrizione

Nome	Dosaggio	Forza	Rotta	Labeller	Marketing Start	Marketing End	Region	Image
Lexiscan	Injection, soluzione	0.08 mg/1mL	Intravenosa	Astellas Pharma US, Inc.	2008-04-10	Non applicabile	USA
Lexiscan(r) (regadenoson)	Iniezione, soluzione	0.08 mg/1mL	Intravenoso	HF Acquisition Co LLC, DBA HealthFirst	2019-12-10	Non applicabile	USA
Rapiscan	Iniezione, soluzione	400 mcg	Intravenosa	Ge Healthcare As	2020-12-20	Non applicabile	Bandiera UE

Categorie

Codici ATC C01EB21 – Regadenoson

• C01EB – Altre preparazioni cardiache
• C01E – Altre preparazioni cardiache PREPARAZIONI
• C01 – TERAPIA CARDIACA
• C – SISTEMA CARDIOVASCOLARE

Categorie di farmaci Tassonomia chimicaProveniente da Classyfire Descrizione Questo composto appartiene alla classe di composti organici noti come nucleosidi purinici. Questi sono composti che comprendono una base purinica attaccata a una parte ribosilica o deossiribosilica. Regno Composti organici Super Classe Nucleosidi, nucleotidi, e analoghi Classe Nucleosidi delle purine Sottoclasse Non disponibile Genitore diretto Nucleosidi delle purine Genitori alternativi Glicosilammine / 6-aminopurine / Pentosi / Pirazolo-4-carbossammidi / Amminopirimidine e derivati / Imidolattami / N-imidazoli sostituiti / Ammidi vinilogene / Tetraidrofurani / Composti eteroaromatici / Alcoli secondari / Amminoacidi e derivati / Ammidi secondarie degli acidi carbossilici / Composti azaciclici / Composti ossiaciclici / Ossidi organici / Ammine primarie / Derivati degli idrocarburi / Composti organopnictogeni / Alcoli primari mostrano altri 10 sostituenti 6-aminopurina / Alcool / Ammina / Aminoacido o derivati / Aminopirimidina / Composto eterociclico aromatico / Azaciclo / Azolo / Gruppo carbossammide / Derivato dell’acido carbossilico / Composto glicosilico / Composto eteroaromatico / Derivato idrocarburico / Imidazolo / Imidazopirimidina / Imidolactam / Monosaccaride / N-composto glicosilico / Imidazolo N-sostituito / Composto organico di azoto / Ossido organico / Composto organico di ossigeno / Composto organoeterociclico / Composto organonitrogeno / Composto organoossigeno / Composto organopnictogeno / Ossiciclo / Monosaccaride pentoso / Alcool primario / Ammina primaria / Purina / Nucleoside della purina / Pirazolo / Pirazolo-4-carbossammide / Pirimidina / Alcool secondario / Ammide dell’acido carbossilico secondario / Tetraidrofurano / Ammide vinilica show 29 more Struttura molecolare Composti eteropoliciclici aromatici Descrittori esterni Non disponibile

Identificatori chimici

UNII 7AXV542LZ4 Numero CAS 313348-27-5 InChI Key LZPZPHGJDAGEJZ-AKAIJSEGSA-N InChI

Nome IUPAC

SMILES

Riferimenti generali

1. Mitka M: Nuovi agenti per il test da sforzo riducono gli effetti avversi. JAMA. 2008 May 14;299(18):2140. doi: 10.1001/jama.299.18.2140.
2. Lieu HD, Shryock JC, von Mering GO, Gordi T, Blackburn B, Olmsted AW, Belardinelli L, Kerensky RA: Regadenoson, un agonista selettivo del recettore dell’adenosina A2A, causa aumenti dose-dipendenti nella velocità del flusso sanguigno coronarico nell’uomo. J Nucl Cardiol. 2007 Jul;14(4):514-20.
3. Zoghbi GJ, Iskandrian AE: agonisti adenosinici selettivi e imaging di perfusione miocardica. J Nucl Cardiol. 2012 Feb;19(1):126-41. doi: 10.1007/s12350-011-9474-9.

Collegamenti esterni KEGG Drug D05711 PubChem Composto 219024 PubChem Sostanza 175427061 ChemSpider 189859 BindingDB 50119132 RxNav 1546015 ChEBI 135613 ChEMBL CHEMBL317052 ZINC ZINC000013818943 PharmGKB PA166129536 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page PDRhealth PDRhealth Drug Page Wikipedia Regadenoson FDA label

MSDS

Clinical Trials

Prove cliniche

Farmacoeconomia

Produttori

Confezionatori

Forme di dosaggio

Prezzi non disponibili Brevetti

Numero di brevetto	Pediatrico Estensione	Approvato	Scade (stimato)	Regione
USA6403567	No	2002-06-11	2022-04-10	USA
US6642210	No	2003-11-04	2019-06-22	USA
US7144872	No	2006-12-05	2019-06-22	USA
US7183264	No	2007-02-27	2019-06-22	USA
USA7582617	No	2009-09-01	2019-06-22	USA
US7655636	No	2010-02-02	2019-06-22	USA
US7655637	No	2010-02-02	2019-06-22	US
US7683037	No	2010-03-23	2019-06-22	USA
US8106029	No	2012-01-31	2019-06-22	US
US8183226	No	2012-05-22	2019-06-22	US
US8536150	No	2013-09-17	2019-06-22	USA
US8470801	No	2013-06-25	2019-06-22	USA
US9289446	No	2016-03-22	2019-06-22	USA
US8106183	No	2012-01-31	2027-02-02	USA
US8133879	No	2012-03-13	2019-06-22	USA
US9085601	No	2015-07-21	2027-02-02	USA
US9045519	No	2015-06-02	2019-06-22	USA
USRE47301	No	2019-03-19	2027-02-02	USA
USRE47351	No	2019-04-16	2019-06-22	USA

Proprietà

Stato liquido Proprietà sperimentali non disponibili Proprietà previste Proprietà

Caratteristiche ADMET previste

Spettri

Spec. di massa (NIST) Spettri non disponibili

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