アトルバスタチンカルシウム
リピター 薬効分類。 3-ヒドロキシ-3-メチルグルタリル-コエンザイムA（HMG-CoA）還元酵素阻害剤
治療分類：抗脂質剤
妊娠リスクカテゴリーX
使用可能な形態
処方箋でのみ購入可能
錠剤。 10mg、20mg、40mg、80mg
効能・効果および用法・用量 
原発性高コレステロール血症（家族性及び非家族性）および混合型脂質異常症（フレドリクソンIIa、IIb型）患者のLDL、総コレステロール、アポB、中性脂肪値上昇を抑え、HDL値を増加するための食事療法の補助剤。 血清TG値が高値の患者（フレデリクソン・タイプIV）、食事療法に十分な効果が得られない原発性代謝異常症（フレデリクソン・タイプIII）の治療における食事療法の補助。 成人 当初は1日1回10mgまたは20mgを経口投与する。 LDL-Cの大幅な低下（45％以上）を必要とする患者には、1日1回40mgから投与を開始することができる。 その後、1日1回80mgを上限として増量する。 投与量は、治療開始後2～4週間以内に採血した血中脂質濃度に基づいて決定する。 ホモ接合体型家族性高コレステロール血症患者における総コレステロール値及びLDL-Cの低下に対する単独又はLDLアフェレシスなどの脂質低下治療の補助。 成人および9歳以上の小児：1日1回10～80mgのP.O.を投与する。
薬理作用
抗脂質作用。 コレステロールの生合成の初期段階（および律速段階）であるHMG-CoA還元酵素を阻害する。
Pharmacokinetics
Absorption: 速やかに吸収される。
分布。 平均分布容積は約565L。薬物は98％以上が血漿蛋白と結合し、赤血球への薬物透過は不良である。 母乳中に出現しやすい。
代謝: オルト水酸化およびパラ水酸化誘導体および種々のβ-酸化生成物に広範に代謝される。 オルト水酸化およびパラ水酸化代謝物によるHMG-CoA還元酵素のin vitro阻害は、アトルバスタチンと同等である。 循環血中HMG-CoA還元酵素阻害活性の約70％は、活性代謝物に起因するものである。 In vitroの研究では、チトクロームP-450 CYP3A4によるアトルバスタチンの代謝が重要であることが示唆されています。
排泄 肝代謝または肝外代謝の後、主に胆汁中に排出される。ただし、本剤は腸肝循環を起こさないようである。 アトルバスタチンの平均血漿中排泄半減期は約14時間であるが、HMG-CoA還元酵素阻害活性の半減期は活性代謝物の寄与により20～30時間である。 経口投与後の尿中への回収率は、アトルバスタチン1回投与量の2％未満である。
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禁忌と注意
薬剤に対して過敏な患者、活動性の肝臓疾患又は原因不明の持続的血清トランスアミナーゼレベル上昇に関連している状態の患者には禁忌とされています。 また、妊娠中または授乳中の女性、妊娠可能な年齢の女性（妊娠の危険性のない人を除く）には禁忌とされています。
肝疾患の既往歴のある患者やアルコールを多用する患者には慎重に使用すること。
相互作用
薬物-薬物。 制酸剤：アトルバスタチンの濃度を低下させるおそれがある。 LDL-コレステロールの減少には影響しない。
アゾール系抗真菌薬、シクロスポリン、エリスロマイシン、フィブリン酸誘導体、ナイアシン。 横紋筋融解症のリスクを高める可能性がある。 併用は避けること。
ジゴキシン。 血漿中ジゴキシン濃度を上昇させるおそれがある。 血清ジゴキシン値をモニターすること。
エリスロマイシン：血漿中アトルバスタチン値を上昇させる。
ホルモン避妊薬：血漿中アトルバスタチン濃度を上昇させることがあるので、副作用をモニターすること。 ホルモンレベルを増加させる可能性がある。
薬物-食物：ホルモン避妊薬を選択する際には、この影響を考慮すること。 グレープフルーツジュース。 薬物濃度を上昇させ、副作用のリスクを増大させる。 グレープフルーツジュース以外の液体で服用するよう患者に伝える。
薬-生活習慣。 日光浴：光線過敏症反応を引き起こす可能性があります。
副作用
中枢神経系：無力症、頭痛
耳鼻咽喉科系：咽頭炎、副鼻腔炎。
消化器：腹痛、便秘、下痢、消化不良、鼓腸。
血液：血小板減少。
肝臓：肝機能障害。
筋骨格系：関節痛、背部痛、筋肉痛。
皮膚：発疹。
その他：偶発症、アレルギー反応、フルル様症候群、感染症
臨床検査値への影響
ALT、AST、CK値が上昇することがある。
血小板数を減少させるおそれがある。
過量投与と治療
アトルバスタチンの過量投与により、消化器系の副作用や肝機能検査値が上昇することがある。
過量投与に対する特別な治療法はない。 対症療法を行い、必要に応じ支持療法を行う。 薬物は血漿蛋白と広範に結合しているため、血液透析によって薬物のクリアランスが著しく向上することは期待できない。
特別な注意事項
投与開始前に、高コレステロール血症の二次的原因を除外し、ベースラインの脂質プロファイルを実施する。 投与開始前、投与開始後6週間及び12週間、あるいは増量後及びその後定期的に肝機能検査及び脂質値を測定すること。
ミオパシーを示唆する重篤な急性症状のある患者、または外傷、大手術、重度の代謝、内分泌、電解質障害、重度の急性感染症、低血圧、または制御不能な発作の結果として横紋筋融解に続発する腎不全のリスクのある患者では、薬剤を控えるか中止してください。 
ALERT 横紋筋融解症のリスクは、他のコレステロール低下剤と併用した場合に増加します。
食事療法および他の非薬物療法が有効でないことが判明した場合にのみ、本剤を使用すること。 治療前および治療中は、標準的な低コレステロール食を摂取する必要があります。
本剤は1日1回、食物の有無にかかわらず投与することができる。
筋炎の徴候に注意すること。
授乳中の患者
授乳中の乳児に副作用を起こす可能性があるため、アトルバスタチン服用中の女性は授乳をしてはならない。
小児患者
小児における経験は、ホモ接合体家族性高コレステロール血症の患者8名における1日80mgまでの薬物投与、1年間の投与に限られています。 これらの患者において、臨床的・生化学的な異常は報告されていない。 9歳未満の小児における安全性と有効性は確立していない。
患者教育
患者に適切な食事管理、体重管理、運動などを指導する。 血清脂質値の上昇をコントロールすることの重要性を説明する。
患者にアルコールを避けるよう注意する。
筋肉痛、倦怠感、発熱などの副作用を報告するよう患者に伝える。
胎児への危険性があるため、妊娠中は禁忌であることを女性に警告する。 妊娠した場合は直ちに連絡するよう助言する。
反応は、一般的、稀、生命を脅かす、またはCOMMON AND LIFE THREATENINGの場合があります。
◆カナダのみ
◇非標準臨床使用
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