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レガデノソン

Identification

Name Regadenoson Accession Number DB06213 Description

レガデノソンはA2Aアデノシン受容体アゴニストで、冠血管拡張作用を有し、心筋灌流イメージに使用されている。 アステラス製薬が製造し、2008年4月10日にFDAより承認されました。

種類 低分子化合物 グループ名 承認番号 治験構造

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類似構造

レガデノソン（DB06213）の構造 ×
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重量平均値です。 390.354
Monoisotopic: 390.140015726 化学式 C15H18N8O5 類義語

  • Regadenoson
  • Regadenoson anhydrous

外部ID

  • CVT-3146

Pharmacology

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薬力学

レガデノソンは急速に冠血流（CBF）を増加し、それは短時間持続する。 平均ピーク速度は30秒後までにベースラインの2倍以上に増加し、10分以内にベースラインの2倍以下に減少する。 放射性医薬品の心筋への取り込みは（CBF）に比例します。 Regadenosonは正常冠動脈では血流を増加させるが、狭窄（閉塞）した冠動脈では増加させない。 この知見の意義は、狭窄動脈は正常冠動脈よりも放射性医薬品の取り込みが少なく、その結果、これらの領域では信号が弱くなることです。

作用機序・特記事項

レガデノゾンは、低親和性（Ki=1.3μM）A2A受容体アゴニストで、アデノシンによる冠血管拡張作用と心筋血流増加作用を模倣した薬剤です。 A1アデノシン受容体に対しては非常に弱いアゴニストである（Ki > 16.5 µM）。 さらに、A2BおよびA3アデノシン受容体には無視できるほどの親和性を有しています。 現在、薬理学的ストレス試験での使用が検討されています。 アデノシンは、A-V結節を通る伝導時間を遅らせ、A-V結節を通るリエントリー経路を遮断し、ウォルフ・パーキンソン-ホワイト症候群に伴うPSVTを含む発作性上室性頻拍（PSVT）の患者において正常な洞調律を回復することができるとされています。

作用

標的 臓器
AAdenosine receptor A2a
agonist
 ヒト

吸収

レガデノゾンの薬物動態プロファイルは、3つの-によって最もよく説明されます。コンパートメントモデルT max, injection = 1 to 3 minutes;Onset of pharmacodynamic response = 1 to 3 minutes;
E max 12.3 ng/mL

Volume of distribution

Central compartment.の略。 11.5L;定常状態。 78.7 L

タンパク質結合 なし 代謝

レガデノゾンのヒトでの代謝は不明である。 チトクロームP450酵素系はレガデノゾンの代謝に関与していないと考えられる。

排泄経路

レガデノソン総排泄量の58%は腎排泄される

半減期

初期段階: 2-4分;中間期。 30分（この段階は薬力学的効果の消失と一致する）;終末期。 2時間

クリアランス

平均血漿中腎クリアランス=450mL/min。 この値は糸球体濾過量より大きいので、腎尿細管分泌の発生を示唆している。

Adverse Effects Medicalerrors

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毒性

最も多い（発生率5％以上）副作用はレガデノソンの場合は呼吸困難で、レガデノゾンの場合は呼吸困難はない。 頭痛、顔面紅潮、胸部不快感、めまい、狭心症、胸痛、吐き気。MTD（男性、仰臥位）：20μg/kg；MTD（男性、立位）：10μg/kg；＜4612＞影響を受ける生物＜3395＞＜6079＞ヒトおよび他の哺乳類＜1140＞＜3888＞経路不明 ファーマコゲノム効果／ADR不明＜838＞相互作用＜7035＞薬物相互作用＜9831＞この情報は医療従事者の協力なしに解釈すべきではありません。 相互作用があると思われる場合は、すぐに医療従事者に連絡してください。 相互作用がないことは、必ずしも相互作用が存在しないことを意味するものではありません。

  • Approved
  • Vet approved
  • Nutraceutical
  • Illicit
  • Withdrawn
  • Investigational

    • （調査中

  • Experimental
  • All Drug
Drug Interaction
Integrate drug->Drugs
アミノフィリン アミノフィリンは診断薬としての効果を低下させる可能性があります。
Bromotheophylline Bromotheophylline はRegadenosonの診断薬としての有効性を低下させることがある。
ジピリダモール ジピリダモールとレガデノゾンの併用により、副作用のリスク又は重症度が増加するおそれがあります。
ジフィリン ジフィリンは診断薬としてのレガデノソンの有効性を低下させることがあります。
メルカプトプリン メルカプトプリンは、診断薬としてのレガデノソンの有効性を低下させることがあります。
Oxtriphylline Oxtriphyllineは診断薬としてのRegadenosonの効果を減少させる可能性がある。
Pentoxifylline Pentoxifyllineは診断薬としてのRegadenosonの効果を低下させることがある。
Theophylline Theophyllineは診断薬としてのRegadenosonの効果を低下させることがある。
Interactions

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食品との相互作用

  • カフェインは避けてください。 カフェインは虚血性変化の検出能力を低下させるため、レガデノソン投与前の少なくとも12時間はカフェインを摂取しないでください。

製品

Products

総合的な&構造の医薬品情報
アプリケーション番号から製品コードまで、当社の商用データセットを通して異なるIDを接続してください。
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さまざまな識別子を当社のデータセットに簡単に戻すことができます
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製品成分

2XLN4Y044H

成分 UNII CAS InChI Key
レガデノン一水和物 875148-を含む。45-1 CDQVVPUXSPZON-WPLYIOHSA-N

ブランド名処方薬

Injection.Of.Pirates

Injection.Solutions.Solutions.Solutions.Solutions.Solutions.Solutions.Solutions.Solutions.Solutions.Solutions.Solutions.Solutions.Solutions.Solutions.Solutions.Solutions.Solutions.Solutions.Solutions.Solutions.Solutions.Solutions.Solutions.Solutions.Solutions, 溶液

名前 用法 強さ 路線Labeller Marketing Start Marketing End Region Image
Lexiscan Injection.Of.Pirates Image.Of.Pirates Image.Of.Pirates Image.Of.Pirates Image.Of.Pirates 0.08mg/1mL 静注 アステラス ファーマ US, Inc. 2008-04-10 非該当 USUS flag
Lexiscan(r) (Regadenoson) 注射、溶液 0.08 mg/1mL 静注 HF Acquisition Co LLC, DBA HealthFirst 2019-12-10 非該当 米国米国籍
Rapiscan 400 mcg 静脈内 GeヘルスケアAs 2020-12-.20 適用外 EUEU flag

カテゴリー

ATCコード C01EB21 – Regadenoson

  • C01EB – Other cardiac preparations
  • C01E – OTHER CARDIAC
  • C01 – CARDIAC THERAPY
  • C – CARDIOVASCULAR SYSTEM

Drug Categories Chemical TaxonomyProvided by Classyfire Description 本剤はプリンヌクレオシドという有機化合物のクラスに属している。 この化合物は、リボシルまたはデオキシリボシル部分に結合したプリン塩基からなる化合物である。 王国 有機化合物 Super Class Nucleosides, nucleotides, および類似体 Class Purine nucleosides Sub Class Not Available Direct Parent Purine nucleosides Alternative Parents Glycosylamines / 6-aminopurines / Pentoses / Pyrazole-4-carboxamides / Aminopyrimidines and derivatives / Imidolactams / N- / Nucleoside / Aminopyrimidine / Nucleoside / Nucleoside / Nucleoside / Nucleoside / Nucleoside / Aminopyrimidine / Nucleoside / Nucleoside置換イミダゾール / ビニルアミド / テトラヒドロフラン / ヘテロ芳香族化合物 / 第2級アルコール / アミノ酸および誘導体 / 第2級カルボン酸アミド / アザシクロ化合物 / オキサシクロ化合物 / 有機酸化物 / 第1級アミン / 炭化水素誘導体 / 有機プニクトゲン化合物 / 第1級アルコール 10以上の置換基を示している6-…アミノプリン / アルコール / アミン / アミノ酸またはその誘導体 / アミノピリミジン / 芳香族複素多環式化合物 / アザシクル / アゾール / カルボキサミド基 / カルボン酸誘導体 / グリコシル化合物 / 異芳香族化合物 / 炭化水素誘導体 / イミダゾール / イミダゾピリミジン / イミドラクタム / 単糖類 / N- / アミノ酸誘導体 / イミダゾリジン / イミドラクトール / イミダゾリジン / アミノピリミジンの誘導体 / イミダゾリジン / アミノピリミジン / アミノピルミジン / イミドラクトール / イミドラクトングリコシル化合物 / N-置換イミダゾール / 有機窒素化合物 / 有機酸化物 / 有機酸素化合物 / 有機複素環化合物 / 有機窒素化合物 / 有機酸素化合物 / 有機ニクトゲン化合物 / オキササイクル / ペントース単糖 / 一級アルコール / 一級アミン / プリン / プリンヌクレオシド / ピラゾール / ピラゾール-4カルボキサミド / ピリミジン / 二級アルコール / 二級カルボン酸アミド / テトラヒドロフラン / ビニルアミド もっと見る 29 分子骨格 芳香族複素多環化合物 外部記述子 利用不可

Chemical Identifiers

UNII 7AXV542LZ4 CAS番号 313348-27-5 InChI Key LZPZPHGJDAGEJZ-AKAIJSEGSA-N InChI

InChI=1S/C15H18N8O5/c1-17-13(27)6-2-19-23(3-6)15-20-11(16)8-12(21-15)22(5-18-8)14-10(26)9(25)7(4-24)28-14/h2-3,5,7,9-10,14,24-26H,4H2,1H3,(H,17,27)(H2,16,20,21)/t7-,9-,10-,14-/m1/s1

IUPAC名

1-{6-amino-9–9H-purin-2-yl}-N-methyl-1H-pyrazole-4-carboxamide

SMILES

CNC(=O)C1=CN(N=C1)C1=NC2=C(N=CN22O(CO)(O)2O)C(N)=N1

一般文献 Mitka M． 新しいストレス検査薬は副作用を減らす。 JAMA. 2008年5月14日;299(18):2140.doi: 10.1001/jama.299.18.2140.

  • Lieu HD, Shryock JC, von Mering GO, Gordi T, Blackburn B, Olmsted AW, Belardinelli L, Kerensky RA: Regadenoson, a selective A2A adenosine receptor agonist, causes dose-dependent increase in coronary blood flow velocity in human. J Nucl Cardiol. 2007 Jul;14(4):514-20.
  • Zoghbi GJ, Iskandrian AE: Selective adenosine agonists and myocardial perfusion imaging(選択的アデノシンアゴニストと心筋灌流イメージング). J Nucl Cardiol. 2012 Feb;19(1):126-41. doi: 10.1007/s12350-011-9474-9.

    • 外部リンク KEGG Drug D05711 PubChem Compound 219024 PubChem Substance 175427061 ChemSpider 189859 BindingDB 50119132 RxNav 1546015 ChEBI 135613 ChEMBL CHEMBL317052 ZINC ZINC000013818943 PharmGKB PA166129536 RxList Drug ページ Drugs.com Drugs.com のページです。com Drug Page PDRhealth PDRhealth Drug Page Wikipedia Regadenoson FDA label

    ダウンロード (176 KB)

    MSDS

    ダウンロード (479 KB)

    Clinical 臨床試験

    臨床試験

    完了

    …

    完了

    フェーズ ステータス 目的 条件 カウント
    4Active Not Recruiting Diagnostic Ischaemia 1
    4 Completed Diagnostic 急性移植片拒絶反応／心臓移植／慢性移植片拒絶反応 1
    4 Diagnostic 喘息／慢性閉塞性肺疾患（COPD）／冠動脈疾患（CAD） 1
    4 完成 診断 冠動脈疾患（CAD） 2
    4 完了 診断 冠状動脈疾患（CHD）4469 冠動脈疾患（CAD） / 腎臓疾患 1
    4 完成 診断 冠動脈疾患（CAD）… / 1型糖尿病 1
    4 Diagnostic Diastolic Heart Failure / 心不全, 拡張期血圧／高血圧（ハイパーテンション） 1
    4 完成 診断 虚血性心疾患 1
    4 完成 診断 心筋血流予備能 1
    4 採用情報 診断 冠動脈疾患（CHD） 1

    薬学

    メーカー

    Not Available

    Packagers

    Not Available

    Dosage Form

    注射剤です。 溶液

    400 mcg

    Form Route
    静注 0.08 mg/1mL
    注射剤、溶液 静注
    注射剤, 溶液 静注

    価格 不明 特許

    2013-09-17

    特許番号 Pediatric 延長 承認 期限（推定） 地域
    US6403567 番号 2002-06-11 2022-04-10 USUS flag
    US6642210 No 2003-11-…04 2019-06-22 USUS flag
    US7144872 No 2006-12-05 2019-06-22 USUS flag
    US7183264 No 2007-02-27 2019-06- の場合。22 USUS flag
    US7582617 No 2009-09-01 2019-06-22 USUS flag
    US7655636 No 2010- の場合。02-02 2019-06-22 USUS flag
    US7655637 No 2010-02-ja02 2019-06-22 USUS flag
    US7683037 No 2010-03-23 2019-06->22 USUS flag
    US8106029 No 2012-01-…31 2019-06-22 USUS flag
    US8183226 No 2012-05-22 2019-06-22 USUS flag
    US8536150 No 2019-06-…22 USUS flag
    US8470801 No 2013-06-…25 2019-06-22 USUS flag
    US9289446 No 2016-03-22 2019-06-22 USUS flag
    US8106183 No 2012-01-31 2027-02-02-Japan02 USUS flag
    US8133879 No 2012-03-…13 2019-06-22 USUS flag
    US9085601 No 2015-07-21 2027-02 USUS flag
    US9045519 No 2015-06-02 2019-06-…22 USUS flag
    USRE47301 No 2019-03-…19 2027-02 USUS flag
    USRE47351 No 2019-04-16 2019-06-22 USUS flag

    Properties

    State Liquid Experimental Properties Not Available Predicted… 物性値

    4．85mg/mL

    。

    Property Value Source
    水溶性 ALOGPS
    logP -0.89 ALOGPS
    logP -2.3 ChemAxon
    logS -1.9 ALOGPS
    pKa （強酸性） 12.37 ChemAxon
    pKa (最強塩基) 1.63 ChemAxon
    Physiological Charge 0 ChemAxon
    Hydrogen Acceptor Count 10 ChemAxon
    Hydrogen Donor Count 5 ChemAxon
    Polar Surface Area 186.XXX.XXX.XXX.XXX.XXX.XXX.XXX.XXX.XXX.XXX.XXX.XXX.XXX.XXX.XXX.XXX.XXX.XXX.XXX.XXX.XXX.XXX.XXX.XXX.46 Å2 ChemAxon
    回転結合数 4 ChemAxon
    屈折率 95.9 1.0 1.048 m3-mol-1 ChemAxon
    分極率 37.48 Å3 ChemAxon
    リング数 4 ChemAxon
    生体利用性 1 ChemAxon
    規則性のある ファイブ はい ケムアキソン
    グースフィルター いいえ ChemAxon
    Veber’s Rule No ChemAxon
    MDDR-」。like Rule No ChemAxon

    Predicted ADMET Features

    0.6036

    0.9469>.9423

    0.84858433

    0.5052

    0.9568。9373

    Non-inhibitor

    0.5997

    Property 値 確率
    ヒト腸管吸収性 + 1.0
    血液脳関門 + 0.7551
    カコ2透過 – 0.7753
    P-糖タンパク質基質 非基質
    P-糖タンパク質阻害剤I 非阻害剤 0.0606 0.9328
    P-glycoprotein inhibitor II Non-inhibitor 0.9762
    Renal organic cation transporter Non-inhibitor
    CYP450 2C9基質 非基質 0.8795
    CYP450 2D6 substrate 非基質 0.8485
    CYP450 2C9 substrateNon-substrate 0.8795
    CYP450 3A4基質 基質
    CYP450 1A2基質 非阻害 0.5298108
    CYP450 2C9阻害剤 非阻害剤 0.9275
    CYP450 2D6阻害剤 非阻害剤 0.9568
    CYP450 2C19阻害剤 非阻害剤 0.9568
    CYP450 3A4 inhibitor Non-inhibitor 0.9626
    CYP450 inhibitory promiscuity Low CYP Inhibitory Promiscuity 0.8999
    CYP3A4 inhibitor 0.9999 CYP4503C4 inhibitory Promiscuity9931
    Ames test Non AMES toxic 0.6997
    Carcinogenic Non-carcinogens 0.5997 Europe nano Non AMES toxic Non AMES toxic Europe nano8987
    生分解性 未生分解性 0.0。9669
    ラット急性毒性 2.2022 LD50、mol/kg 非該当
    hERG阻害（予測因子I） 弱い阻害 0.1 0.964
    hERG inhibition (predictor II) Non-inhibitor 0.8999
    ADMET dataは、admetSARという無料の化学物質ADMET特性評価ツールで予測されます。 (23092397)

    Spectra

    Mass Spec (NIST) Not Available Spectra

    Spectrum Type

    Spectrum Splash Key
    予測MS/MSスペクトル – 10V, 正（注釈） Predicted LC-MS/MS Not Available
    Predicted MS/MS Spectrum – 20V, ポジティブ（注釈） Predicted LC-MS/MS Not Available
    Predicted MS/MS Spectrum – 40V。 正（注釈） Predicted LC-MS/MS Not Available
    Predicted MS/MS Spectrum – 10V、負（注釈） Predicted LC-MS/MS Not Available
    予測されたLC-…MS/MS Not Available
    Predicted MS/MS Spectrum – 40V, Negative (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available

    ターゲット

    結合特性 ×

    pH

    。

    特性 測定 温度（℃）
    Ki (nM) 1120 N/A 12270178
    Ki (nM) 1269000 N/A 12270178
    N/N/A Ki (nM) 290 N/A 22104008
    詳細 結合特性1. アデノシン受容体A2a
    種類 タンパク質 生物界 ヒト 薬理作用

    Yes

    作用

    Agonist
    一般機能 同一タンパク質結合特異機能 アデノシンの受容体である。 この受容体の活性は、アデニル・サイクラーゼを活性化するGタンパク質によって媒介される。 遺伝子名 ADORA2A Uniprot ID P29274 Uniprot Name Adenosine receptor A2a 分子量 44706.925 Da

    1. Zoghbi GJ, Iskandrian AE: Selective Adenosine Agonists and myocardial Perfusion Imaging. J Nucl Cardiol. 2012 Feb;19(1):126-41. doi: 10.1007/s12350-011-9474-9.
    ×

    Interactions

    患者の転帰を改善する
    業界で最も包括的な医薬品-薬剤相互作用チェッカーで効果的な意思決定支援ツールを構築することが可能です。

    詳細

    Drug created on March 19, 2008 16:17 / Updated on February 21, 2021 18:52

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