Se ha administrado arabinósido de citosina (ara-C) a 89 pacientes con diversos tipos de enfermedades neoplásicas. La toxicidad hematopoyética con megaloblastosis, leucopenia y trombocitopenia se produjo con frecuencia, así como náuseas y vómitos. Raramente se observó ulceración de las mucosas y efectos en el SNC. La respuesta en una variedad de tumores sólidos ha sido decepcionante, observándose sólo una disminución transitoria de las masas tumorales en siete de los 62 pacientes tratados. Las respuestas en la leucemia y el linfosarcoma fueron más frecuentes (cuatro de cuatro leucemias y 15 de 23 linfomas), pero sólo fueron parciales y de corta duración. La experiencia con varios regímenes de dosificación indicó que las dosis grandes a intervalos de siete a diez días eran menos tóxicas y tan eficaces como otros regímenes en el tratamiento de los linfosarcomas. El análisis biológico de ara-C en sangre y orina demostró la desaparición del fármaco de la sangre en 15 minutos; sólo una pequeña proporción apareció en la orina. Otros investigadores han informado de que el principal producto de excreción del ara-C es el arabinosido de uracilo (ara-U), debido a la presencia de desaminasas de pirimidina en el tejido hepático y renal humano. Se recomienda seguir investigando los distintos regímenes de dosificación en el tratamiento de diversas neoplasias humanas, así como la búsqueda de agentes que impidan la rápida desaminación de ara-C a ara-U.
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