Misoprostol

Identificación

Nombre Misoprostol Número de acceso DB00929 Descripción

El misoprostol es un análogo de las prostaglandinas que se utiliza para reducir el riesgo de úlceras relacionadas con los AINE, controlar los abortos espontáneos, prevenir la hemorragia posparto y también para los abortos del primer trimestre.13,14,4,2,10 La estimulación de los receptores de prostaglandinas en el estómago reduce la secreción de ácido gástrico, mientras que la estimulación de estos receptores en el útero y el cuello uterino puede aumentar la fuerza y la frecuencia de las contracciones y disminuir el tono cervical.3

Misoprostol fue aprobado por la FDA el 27 de diciembre de 1988.13

Tipo Grupos de moléculas pequeñas Estructura aprobada

Estructura para Misoprostol (DB00929)

×

Cerrar

Peso medio: 382.5341
Monoisotópico: 382.271924326 Fórmula química C22H38O5 Sinónimos

• Misoprostol
• Misoprostolum

Farmacología

Farmacodinámica

Misoprostol es un análogo de la prostaglandina E1 que se utiliza para reducir el riesgo de úlceras gástricas inducidas por AINEs al reducir la secreción de ácido gástrico de las células parietales.3,13,14 El misoprostol también se utiliza para tratar los abortos espontáneos y se emplea solo o en combinación con la mifepristona para los abortos del primer trimestre.4,2,6 Una dosis oral de misoprostol tiene un inicio de acción de 8 minutos y una duración de acción de aproximadamente 2 horas, una dosis sublingual tiene un inicio de acción de 11 minutos y una duración de acción de aproximadamente 3 horas, una dosis vaginal tiene un inicio de acción de 20 minutos y una duración de acción de aproximadamente 4 horas, y una dosis rectal tiene un inicio de acción de 100 minutos y una duración de acción de aproximadamente 4 horas.7

Mecanismo de acción

Misoprostol es un análogo sintético de la prostaglandina E1 que estimula los receptores de prostaglandina E1 en las células parietales del estómago para reducir la secreción de ácido gástrico.3 La secreción de moco y bicarbonato también se incrementa junto con el engrosamiento de la bicapa de la mucosa para que ésta pueda generar nuevas células.3

El misoprostol se une a las células musculares lisas del revestimiento uterino para aumentar la fuerza y la frecuencia de las contracciones, así como para degradar el colágeno y reducir el tono cervical.3

.

Absorción Volumen de distribución

Los datos relativos al volumen de distribución de misoprostol son escasos.

El volumen aparente de distribución del metabolito activo de misoprostol fue en sujetos con función renal normal de 13,6±8,0L/kg, con insuficiencia renal leve de 17,3±23,0L/kg, con insuficiencia renal moderada de 14,3±6,8L/kg y con enfermedad renal en fase terminal de 11,0±9,6L/kg.8

Unión a proteínas

Misoprostol es 13,14 Su metabolito activo, el ácido de misoprostol, se une a las proteínas en un 81-89% en el suero.9

Metabolismo

Misoprostol se desesterifica a su metabolito activo, el ácido de misoprostol, también conocido como SC-30695.1 Este metabolito se reduce además a metabolitos dinor y tetranor (SC-41411), un análogo de la prostaglandina F1 (PGF1) de SC-41411, y un derivado del ácido ω-16-carboxílico.1 Sin embargo, la mayoría de estos metabolitos no están bien descritos en la literatura.1

Pase el ratón por encima de los productos que aparecen a continuación para ver los socios de la reacción

• Misoprostol
  • Ácido de misoprostol (SC-30695)

    • Metabolito dinor del ácido de misoprostol + Metabolito tetranor del ácido de misoprostol (SC-41411)

      • Metabolito de Misoprostol Ácido Tetranor PGF1

Vía de eliminación

Hasta un 73.2±4,6% de una dosis oral radiomarcada de misoprostol se recupera en la orina.1,14

Vida media

La vida media de una dosis oral de 800µg es de 1,0401±0,5090h, la de una dosis sublingual es de 0,8542±0,1170h y la de una dosis bucal es de 0,8365±0,1346h.5

Aclaramiento

Debido a la rápida desesterificación del misoprostol antes o durante su absorción, suele ser indetectable en el plasma.8 El metabolito activo del misoprostol, el misoprostol ácido, tiene un aclaramiento corporal total de 0,286L/kg/min.8 Los sujetos con insuficiencia renal leve tuvieron un aclaramiento corporal total de 0,226±0,073L/kg/min, los sujetos con insuficiencia renal moderada tuvieron un aclaramiento corporal total de 0,270±0,103L/kg/min, y los sujetos con enfermedad renal en fase terminal tuvieron un aclaramiento corporal total de 0,105±0,052L/kg/min.8

Efectos adversos

Toxicidad

La DL50 oral en ratas es de 81mg/kg y en ratones es de 27mg/kg.12 La DL50 intraperitoneal en ratas es de 40mg/kg y en ratones es de 70mg/kg.12

Los pacientes que experimentan una sobredosis pueden presentar sedación, temblores, convulsiones, disnea, dolor abdominal, diarrea, fiebre, palpitaciones, hipotensión y bradicardia.11,13,14 No se espera que la hemodiálisis sea útil en el tratamiento de la sobredosis de misoprostol13 pero el carbón activado oral puede ayudar a reducir la absorción.14 En caso de sobredosis, hay que tratar los síntomas con un tratamiento de apoyo.13 Esto puede incluir la extracción de los comprimidos no disueltos de la vagina o la cavidad bucal, la reposición de líquidos por vía intravenosa, el paracetamol, el diazepam, el haloperidol o el diclofenaco intramuscular, dependiendo de los síntomas que se presenten.11

Organismos afectados

• Humanos y otros mamíferos

Vías no disponibles Efectos farmacogenómicos/ADRs

No disponible

Interacciones

Interacciones con otros medicamentos

• Aprobado
• Aprobado en veterinaria
• Nutracéutico
• Ilícito
• Retirado
• En investigación
• Experimental
• Todas las drogas

Droga	Interacción
Integrar droga-medicamento interacciones en su software
Carbetocina	El riesgo o la gravedad de los efectos adversos puede aumentar cuando se combina Misoprostol con Carbetocina.
Trometamina de carboprost	La trometamina de carboprost puede aumentar las actividades uterotónicas de Misoprostol.
Hidrotalcita	El riesgo o la gravedad de los efectos adversos puede aumentar cuando se combina Hidrotalcita con Misoprostol.
Magaldrato	El riesgo o la gravedad de los efectos adversos puede aumentar cuando se combina Magaldrato con Misoprostol.
Magnesio	El riesgo o la gravedad de los efectos adversos puede aumentar cuando se combina Magnesio con Misoprostol.
Carbonato de magnesio	El riesgo o la gravedad de los efectos adversos puede aumentar cuando se combina carbonato de magnesio con misoprostol.
Cloruro de magnesio	El riesgo o la gravedad de los efectos adversos puede aumentar cuando el cloruro de magnesio se combina con Misoprostol.
Citrato de magnesio	El riesgo o la gravedad de los efectos adversos puede aumentar cuando el citrato de magnesio se combina con Misoprostol.
Gluconato de magnesio	El riesgo o la gravedad de los efectos adversos puede aumentar cuando el gluconato de magnesio se combina con Misoprostol.
Hidróxido de magnesio	El riesgo o la gravedad de los efectos adversos puede aumentar cuando el hidróxido de magnesio se combina con Misoprostol.

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Más información

Interacciones con alimentos

• Tómelo con alimentos. Los alimentos disminuyen la incidencia de la diarrea.

Productos

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Imágenes de productos internacionales/otras marcas Isprelor Brand Name Prescription Products

Oral

Nombre	Dosificación	Fuerza	Ruta	Etiqueta	Inicio de comercialización	Fin de comercialización	Región	Imagen
Cytotec	Tableta	200 ug/1	Oral	Apotheca, Inc.	2010-01-01	No aplicable	EEUU
Cytotec	Tableta	200 ug/1	Oral	G.D. Searle LLC Division of Pfizer Inc	1986-12-27	No aplicable	Estados Unidos
Cytotec	Tableta	100 ug/1	Oral	Cardinal Health	1988-12-27	2015-12-31	Estados Unidos
Cytotec	Tablet	100 ug/1	Oral	G.D. Searle LLC Division of Pfizer Inc	1986-12-27	No aplicable	Estados Unidos
Cytotec	Tableta	200 ug/1	Oral	A S Medication Solutions	1986-12-27	No aplicable	Estados Unidos
Cytotec	Tableta	100 ug/1	Oral	Physicians Total Care, Inc.	1996-07-02	No aplicable	EEUU
Cytotec	Tableta	100 ug/1	Oral	PD-Rx Pharmaceuticals, Inc.	1986-12-27	No aplicable	Estados Unidos
Cytotec	Tableta	200 ug/1	Oral	Cardinal Health	1988-12-27	2015-12-31	EEUU
Cytotec 100 Mcg	Tablet		Pfizer Canada Ulc	1989-12-31	2004-07-26	Canadá
Cytotec 200 Mcg	Tablet		Oral	Pfizer Canadá Ulc	1986-12-31	2005-08-05	Canadá

Productos genéricos de prescripción

Nombre	Dosificación	Fuerza	Ruta	Etiquetador	Inicio de comercialización	Fin de comercialización	Región	Imagen
Misoprostol	Tableta	100 ug/1	Oral	Laboratorios Novel, Inc.	2012-07-25	No aplicable	Estados Unidos
Misoprostol	Tableta	200 ug/1	Oral	Servicios de dosis unitarias	2013-04-12	No aplicable	Estados Unidos
Misoprostol	Tableta	200 ug/1	Oral	Soluciones de dispensación, Inc.	2009-12-27	No aplicable	Estados Unidos
Misoprostol	Tableta	100 ug/1	Oral	PD-Rx Pharmaceuticals, Inc.	2009-12-27	2018-08-01	EEUU
Misoprostol	Tableta	200 ug/1	Oral	PharmPak, Inc.	2019-07-10	No aplicable	Estados Unidos
Misoprostol	Tableta	200 ug/1	Oral	GenBioPro, Inc.	2020-04-27	No aplicable	Estados Unidos
Misoprostol	Tableta	100 ug/1	Oral	Envasado de American Health	2013-07-08	2021-12-31	Estados Unidos
Misoprostol	Tablet	200 ug/1	Oral	Pd Rx Pharmaceuticals, Inc.	2012-07-25	2017-11-20	EEUU
Misoprostol	Tablet	100 ug/1	Oral	Zydus Pharmaceuticals (USA) Inc.	2020-01-14	No aplicable	Estados Unidos
Misoprostol	Tableta	100 ug/1	Oral	Aidarex Pharmaceuticals LLC	2012-07-25	No aplicable	Estados Unidos

Productos de mezcla

Nombre	Ingredientes	Dosificación	Ruta	Etiquetado	Inicio de comercialización	Fin de comercialización	Región	Imagen
Act Diclo-miso	Misoprostol (200 mcg) + Diclofenaco sódico (75 mg)	Tablet, liberación retardada	Oral	Actavis Pharma Company	2013-03-27	2019-08-08	Canadá
Act Diclo-miso	Misoprostol (200 mcg) + Diclofenaco sódico (50 mg)	Tablet, liberación retardada	Oral	Actavis Pharma Company	2013-03-27	2019-08-08	Canadá
Arthrotec	Misoprostol (200 ug/1) + Diclofenaco sódico (75 mg/1)	Tablet, recubierto con película	Oral	Distribuidores Rebeldes	1997-12-24	No aplicable	Estados Unidos
Arthrotec	Misoprostol (200 ug/1) + Diclofenaco sódico (50 mg/1)	Tablet, recubierto con película	Oral	PD-Rx Pharmaceuticals, Inc.	1997-12-24	2019-09-12	Estados Unidos
Arthrotec	Misoprostol (200 ug/1) + Diclofenaco sódico (75 mg/1)	Tablet, recubierto con película	Oral	Physicians Total Care, Inc.	2004-12-28	No aplicable	Estados Unidos
Arthrotec	Misoprostol (200 ug/1) + Diclofenaco sódico (75 mg/1)	Tablet, recubierto con película	Oral	Bryant ranch prepack	1997-12-24	2016-02-28	Estados Unidos
Arthrotec	Misoprostol (200 ug/1) + Diclofenaco sódico (75 mg/1)	Tablet, recubierto con película	Oral	Laboratorios Pfizer Div Pfizer Inc	1997-12-24	No aplicable	Estados Unidos
Arthrotec	Misoprostol (200 ug/1) + Diclofenaco sódico (50 mg/1)	Tablet, recubierto con película	Oral	Physicians Total Care, Inc.	2009-10-07	No aplicable	Estados Unidos
Arthrotec	Misoprostol (200 ug/1) + Diclofenaco sódico (75 mg/1)	Tablet, recubierto	Oral	A-S Medication Solutions	1997-12-24	No aplicable	Estados Unidos
Arthrotec	Misoprostol (200 ug/1) + Diclofenaco sódico (75 mg/1)	Tablet, recubierto con película	Oral	Lake Erie Medical & Surgical Supply DBA Quality Care Products LLC	2012-02-23	2019-10-11	US

Categorías

Códigos ATC G02AD06 – Misoprostol

• G02AD – Prostaglandinas
• G02A – UTEROTÓNICOS
• G02 – OTROS GINECOLÓGICOS
• G – SISTEMA GENITOURINARIO Y HORMONAS SEXUALES

A02BB01 – Misoprostol

• A02BB – Prostaglandinas
• A02B – FÁRMACOS PARA LA ULCERA PÉPTICA Y GASTRO-OESOFÁGICA (ERGE)
• A02 – MEDICAMENTOS PARA LOS TRASTORNOS RELACIONADOS CON LA ACIDEZ
• A – TRACTO ALIMENTARIO Y METABOLISMO

M01AE56 – Naproxeno y misoprostol

• M01AE – Derivados del ácido propiónico
• M01A – PRODUCTOS ANTIINFLAMATORIOS Y ANTIREMÁTICOS, NO ESTEROIDES
• M01 – PRODUCTOS ANTIINFLAMATORIOS Y ANTIHEUMATICOS
• M – SISTEMA MUSCULOESQUELÉTICO

Categorías de medicamentos Taxonomía químicaProporcionada por Classyfire Descripción Este compuesto pertenece a la clase de compuestos orgánicos conocidos como prostaglandinas y compuestos relacionados. Estos son ácidos carboxílicos insaturados que consisten en un esqueleto de 20 carbonos que también contiene un anillo de cinco miembros, y se basan en el ácido graso araquidónico. Reino Compuestos orgánicos Superclase Lípidos y moléculas similares a los lípidosMoléculas similares a los lípidos Clase Acílicos grasos Subclase Eicosanoides Padre directo Prostaglandinas y compuestos relacionados Padres alternativos Ésteres metílicos de ácidos grasos / Ciclopentanoles / Alcoholes terciarios / Ésteres metílicos / Cetonas cíclicas / Alcoholes cíclicos y derivados / Ácidos monocarboxílicos y derivados / Óxidos orgánicos / Derivados de hidrocarburos Sustituyentes Alcohol / Compuesto homomonociclico alifático / Grupo carbonilo / Derivado del ácido carboxílico / Ester del ácido carboxílico / Alcohol cíclico / Cetona cíclica / Ciclopentanol / Ester del ácido graso / Ester metílico del ácido graso Marco molecular Compuestos homomonociclicos alifáticos Descriptores externos No disponible

Identificadores químicos

UNII 0E43V0BB57 Número CAS 59122-46-2 Clave InChI OJLOPKGSLYJEMD-URPKTTJQSA-N Nombre InChI IUPAC

heptanoato de 7–5-oxociclopentilo]metilo

SMILES

CCCCC(C)(O)C\C=C\1(O)CC(=O)1CCCCCCC(=O)OC

Referencia de síntesis

Salah Ahmed, Raj Mahajan, «Comprimidos vaginales que comprenden misoprostol y métodos de fabricación y uso de los mismos.» Patente estadounidense US20070071814, publicada el 29 de marzo de 2007.

US20070071814 Referencias generales Enlaces externos Human Metabolome Database HMDB0015064 KEGG Drug D00419 PubChem Compound 5282381 PubChem Substance 46505041 ChemSpider 4445541 BindingDB 85606 RxNav 42331 ChEBI 63610 ChEMBL CHEMBL606 Therapeutic Targets Database DAP000358 PharmGKB PA450523 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Misoprostol AHFS Codes

• 56:28.28 – Prostaglandinas

Etiqueta de la FDA

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MSDS

Descargar (147 KB)

Ensayos Clínicos

Fase	Estado	Finalidad	Condiciones	Cuento
4	Completados	Investigación en servicios sanitarios	Aborto, Terapéutico	1
4	Terminado	Investigación de servicios de salud	Regulación menstrual Regulación	1
4	Completado	Otros	Dispositivo anticonceptivo; Complicaciones	1
4	Completado	Prevención	Sangrado durante la miomectomía	1
4	Completada	Prevención	Hemorragia	1
4	Completada	Prevención	Complicación del dispositivo intra-uterino	1
4	Completado	Prevención	Lesión GastroduodenalLesión gastroduodenal asociada	1
4	Completado	Prevención	Hemorragia posparto (HPP)	4
4	Completado	Prevención	Hemorragia Postparto (HPP) / Hemorragia Intraparto	1
4	Completado	Prevención	Prostaglandina E2 «Misoprostol» previa miomectomía abdominal	1

Farmacoeconomía

Fabricantes

• Gd searle llc
• Ivax pharmaceuticals inc sub teva pharmaceuticals usa

Envasadores

• Apotheca Inc.
• A-S Medication Solutions LLC
• Atlantic Biologicals Corporation
• Cardinal Health
• Chirogate International Inc.
• Direct Dispensing Inc.
• DispenseXpress Inc.
• Dispensing Solutions
• GD Searle LLC
• Greenstone LLC
• H.J. Harkins Co. Inc.
• Hawkins Inc.
• Innoviant Pharmacy Inc.
• Ivax Pharmaceuticals
• Lake Erie Medical and Surgical Supply
• Murfreesboro Pharmaceutical Nursing Supply
• Neuman Distributors Inc.
• Nucare Pharmaceuticals Inc.
• PD-Rx Pharmaceuticals Inc.
• Pfizer Inc.
• Pharmacia Inc.
• Physicians Total Care Inc.
• Piramal Healthcare
• Rebel Distributors Corp.
• Southwood Pharmaceuticals

Formas de dosificación

.

Forma	Ruta	Fuerza
Tableta, recubierto	Oral
Tablet	Oral	75 mg
Tablet, recubierto	Oral	75 mg
Tablet, recubierto	Oral	50 mg
Tableta, liberación retardada	Oral	75 mg
Tablet	Oral	200 μg
Tablet	Vaginal	25 mcg
Tableta	Vaginal	200 mg
Tableta	Vaginal	50 cg
Tableta, desintegración oral	Oral	400 mcg
Gel	Vaginal	25 mcg/300mcg
Tableta	Oral	100 ug/1
Tableta	Oral	200 ug/1
Tableta	Oral	200 mcg
Tablet	Oral	400 MCG
Tablet	Oral
Tableta		200 mcg
Tableta	Oral	200 cg
Tableta, liberación retardada	Oral
Tableta	Oral	50 mg
Tableta	Vaginal	200 mcg
Tableta		200 mg
Kit; comprimido	Bucal; Oral
Tableta		20 mg
Sistema de administración del fármaco	Vaginal	200 mcg
Tableta		400 MCG
Tablet		400 MICROGRAMMI
Tableta	Oral	100 mcg
Tableta		0.2 MG
Tableta	Oral
Tableta		400 Mikrogramm

Precios

Descripción de la unidad	Coste	Unidad
Misoprostol hpmc polvo	152.0USD	g
Cytotec 60 200 mcg tablet Botella	121.93USD	Frasco
Cytotec 60 100 mcg comprimido Frasco	81,36USD	Frasco
Arthrotec 75 comprimido ec	4.07USD	comprimido
Arthrotec ec 50 mg-200 mcg comprimido	2.99USD	comprimido
Arthrotec ec 75 mg-200 mcg comprimido	2,99USD	comprimido
Arthrotec ec 75 comprimido	2.96USD	comprimido
Arthrotec 75 75-200 mg-mcg comprimido	2,82USD	comprimido
Arthrotec 50 50-200 mg-mcg comprimido	2.7USD	comprimido
Cytotec 200 mcg comprimido	1,95USD	comprimido
Cytotec 100 mcg comprimido	1.34USD	comprimido
Misoprostol 200 mcg comprimido	1.22USD	comprimido
Misoprostol 100 mcg comprimido	0,84USD	comprimido
Apo-Misoprostol 200 mcg comprimido	0.45USD	tabla
Apo-Misoprostol 100 mcg Tablet	0.27USD	tabla

DrugBank no vende ni compra medicamentos. La información sobre los precios se suministra únicamente con fines informativos.

Patentes

Número de patente	Extensión pediátrica	Aprobado	Vence (estimado)	Región
US5601843	No	1997-02-11	2014-02-11	US
US5698225	No	1997-12-16	2010-05-03	Estados Unidos

Propiedades

Estado Líquido Propiedades Experimentales Propiedades Predichas

Propiedad	Valor	Fuente
Solubilidad en agua	0.0164 mg/mL	ALOGPS
logP	3,88	ALOGPS
logP	3.86	ChemAxon
logS	-4,4	ALOGPS
pKa (Ácido más fuerte)	14.68	ChemAxon
pKa (Básico más fuerte)	-0.95	ChemAxon
Carga fisiológica	0	ChemAxon
Cuenta de aceptores de hidrógeno	4	ChemAxon
Cuento de donantes de hidrógeno	2	ChemAxon
Superficie polar	83.83 Å2	ChemAxon
Cuento de enlaces giratorios	14	ChemAxon
Refractividad	107.88 m3-mol-1	ChemAxon
Polarizabilidad	45.38 Å3	ChemAxon
Número de anillos	1	ChemAxon
Disponibilidad	1	ChemAxon
Regla de Cinco	Sí	ChemAxon
Filtro Gose	Sí	ChemAxon
Regla de Veber	No	ChemAxon
MDDR-like Rule	No	ChemAxon

Características ADMET predichas

Propiedad	Valor	Probabilidad
Absorción intestinal humana	+	0.9157
Barrera hematoencefálica	+	0,938
Permeabilidad Caco-2	–	0.5339
Sustrato de glicoproteína P	Sustrato	0,6607
Inhibidor de glicoproteína P I	No inhibidor	0.7261
Inhibidor de la glicoproteína P II	Inhibidor	0.6504
Transportador de cationes orgánicos renales	No inhibidor	0,9146
Sustrato deCYP450 2C9	No sustrato	0.857
CYP450 2D6 sustrato	No sustrato	0,9024
CYP450 3A4 sustrato	Sustrato	0.6281
CYP450 1A2 sustrato	No inhibidor	0,8358
CYP450 2C9 inhibidor	No inhibidor	0.8175
Inhibidor deCYP450 2D6	No inhibidor	0,9459
Inhibidor deCYP450 2C19	No inhibidor	0.8199
Inhibidor de CYP450 3A4	No inhibidor	0,795
Promiscuidad inhibitoria de CYP450	Baja Promiscuidad Inhibitoria de CYP	0.9591
Prueba de AMES	No tóxico para AMES	0,8289
Carcinogenicidad	No carcinógenos	0.8941
Biodegradación	No es fácilmente biodegradable	0,8797
Toxicidad aguda en ratas	3.7051 DL50, mol/kg	No aplicable
Inhibición del hERG (predictor I)	Inhibidor débil	0.964
Inhibición del hERG (predictor II)	No inhibidor	0,8734

Los datos ADMET se predicen utilizando admetSAR, una herramienta gratuita para evaluar las propiedades químicas ADMET. (23092397)

Espectro

Espectros de masa (NIST) No disponible Espectros

Espectro	Tipo de espectro	Clave de salpicadura
Espectro GC-MS predichoMS Spectrum – GC-MS	Predicted GC-MS	Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 10V, Positivo (anotado)	Espectro LC-MS/MS	No disponible
Espectro MS/MS previsto – 20V, Positivo (Anotado)	Espectro LC-MS/MS	No Disponible
Espectro MS/MS Previsto – 40V, Positivo (Anotado)	Espectro LC-MS/MS Previsto	No Disponible
Espectro MS/MS Previsto – 10V, Negativo (anotado)	Espectro LC-MS/MS	No disponible
Espectro MS/MS previsto – 20V, Negativo (anotado)	Espectro LC-MS/MS	No disponible
Espectro MS/MS previsto – 40V, Negative (Annotated)	Predicted LC-MS/MS	No disponible

Objetivos

Tipo de proteína Organismo Humanos Acción farmacológica

Sí

Acciones

Agonista

Función general Actividad del factor de transcripción Rna polimerasa ii, unión de adn de secuencia específica activada por ligando Función específica Receptor de la prostaglandina E2 (PGE2); el receptor EP3 puede estar implicado en la inhibición de la secreción de ácido gástrico, la modulación de la liberación de neurotransmisores en las neuronas centrales y periféricas, la inhibición … Nombre del gen PTGER3 Uniprot ID P43115 Uniprot Nombre Subtipo EP3 del receptor de prostaglandina E2 Peso molecular 43309.335 Da

1. Nakae K, Hayashi F, Hayashi M, Yamamoto N, Iino T, Yoshikawa S, Gupta J: Papel funcional del receptor de prostaciclina en las neuronas del ganglio de la raíz dorsal de rata. Neurosci Lett. 2005 Nov 18;388(3):132-7.
2. Li J, Liang X, Wang Q, Breyer RM, McCullough L, Andreasson K: Misoprostol, un agente antiulceroso y agonista del receptor de PGE2, protege contra la isquemia cerebral. Neurosci Lett. 2008 Jun 20;438(2):210-5. doi: 10.1016/j.neulet.2008.04.054. Epub 2008 abr 20.
3. Guan Y, Stillman BA, Zhang Y, Schneider A, Saito O, Davis LS, Redha R, Breyer RM, Breyer MD: Clonación y expresión del receptor de prostaglandina EP2 de conejo. BMC Pharmacol. 2002 Jun 27;2:14.
4. Kiriyama M, Ushikubi F, Kobayashi T, Hirata M, Sugimoto Y, Narumiya S: Ligand binding specificities of the eight types and subtypes of the mouse prostanoid receptors expressed in Chinese hamster ovary cells. Br J Pharmacol. 1997 Sep;122(2):217-24.
5. Nataraj C, Thomas DW, Tilley SL, Nguyen MT, Mannon R, Koller BH, Coffman TM: Receptores para la prostaglandina E(2) que regulan las respuestas inmunitarias celulares en el ratón. J Clin Invest. 2001 Oct;108(8):1229-35.

Propiedades de unión

×

Propiedades	Medición	PH	Temperatura (°C)
Ki (nM)	34	N/A	N/A	10634944

Detalles

Propiedades de unión2. Receptor de prostaglandina E2 subtipo EP2

Tipo de proteína Organismo Humanos Acción farmacológica

Sí

Acciones

Agonista

Función general Actividad del receptor de prostaglandina e Función específica Receptor de prostaglandina E2 (PGE2). La actividad de este receptor está mediada por proteínas G(s) que estimulan la adenilato ciclasa. El subsiguiente aumento del AMPc intracelular es responsable de la … Nombre del gen PTGER2 Uniprot ID P43116 Uniprot Nombre Receptor de prostaglandina E2 subtipo EP2 Peso molecular 39759.945 Da

1. Nakae K, Hayashi F, Hayashi M, Yamamoto N, Iino T, Yoshikawa S, Gupta J: Papel funcional del receptor de prostaciclina en las neuronas del ganglio de la raíz dorsal de rata. Neurosci Lett. 2005 Nov 18;388(3):132-7.
2. Li J, Liang X, Wang Q, Breyer RM, McCullough L, Andreasson K: Misoprostol, un agente antiulceroso y agonista del receptor de PGE2, protege contra la isquemia cerebral. Neurosci Lett. 2008 Jun 20;438(2):210-5. doi: 10.1016/j.neulet.2008.04.054. Epub 2008 abr 20.
3. Guan Y, Stillman BA, Zhang Y, Schneider A, Saito O, Davis LS, Redha R, Breyer RM, Breyer MD: Clonación y expresión del receptor de prostaglandina EP2 de conejo. BMC Pharmacol. 2002 Jun 27;2:14.
4. Kiriyama M, Ushikubi F, Kobayashi T, Hirata M, Sugimoto Y, Narumiya S: Ligand binding specificities of the eight types and subtypes of the mouse prostanoid receptors expressed in Chinese hamster ovary cells. Br J Pharmacol. 1997 Sep;122(2):217-24.
5. Nataraj C, Thomas DW, Tilley SL, Nguyen MT, Mannon R, Koller BH, Coffman TM: Receptores para la prostaglandina E(2) que regulan las respuestas inmunitarias celulares en el ratón. J Clin Invest. 2001 Oct;108(8):1229-35.

Tipo de proteína Organismo Humanos Acción farmacológica

Desconocida

Acciones

Agonista

Función general Actividad del receptor de prostaglandina e Función específica Receptor de prostaglandina E2 (PGE2). La actividad de este receptor está mediada por proteínas G(s) que estimulan la adenilato ciclasa. Tiene un efecto relajante en el músculo liso. Puede desempeñar un papel importante… Nombre del gen PTGER4 Uniprot ID P35408 Uniprot Nombre Subtipo EP4 del receptor de prostaglandina E2 Peso molecular 53118.845 Da

1. Nakae K, Hayashi F, Hayashi M, Yamamoto N, Iino T, Yoshikawa S, Gupta J: Papel funcional del receptor de prostaciclina en las neuronas del ganglio de la raíz dorsal de rata. Neurosci Lett. 2005 Nov 18;388(3):132-7.
2. Li J, Liang X, Wang Q, Breyer RM, McCullough L, Andreasson K: Misoprostol, un agente antiulceroso y agonista del receptor de PGE2, protege contra la isquemia cerebral. Neurosci Lett. 2008 Jun 20;438(2):210-5. doi: 10.1016/j.neulet.2008.04.054. Epub 2008 abr 20.
3. Guan Y, Stillman BA, Zhang Y, Schneider A, Saito O, Davis LS, Redha R, Breyer RM, Breyer MD: Clonación y expresión del receptor de prostaglandina EP2 de conejo. BMC Pharmacol. 2002 Jun 27;2:14.
4. Kiriyama M, Ushikubi F, Kobayashi T, Hirata M, Sugimoto Y, Narumiya S: Ligand binding specificities of the eight types and subtypes of the mouse prostanoid receptors expressed in Chinese hamster ovary cells. Br J Pharmacol. 1997 Sep;122(2):217-24.
5. Nataraj C, Thomas DW, Tilley SL, Nguyen MT, Mannon R, Koller BH, Coffman TM: Receptores para la prostaglandina E(2) que regulan las respuestas inmunitarias celulares en el ratón. J Clin Invest. 2001 Oct;108(8):1229-35.
6. Crider JY, Xu SX, Sharif NA: Farmacología de los receptores de prostanoides endógenos funcionales en células NCB-20: comparación con los datos de unión de las plaquetas humanas. Prostaglandins Leukot Essent Fatty Acids. 2001 Nov-Dic;65(5-6):253-8.

Tipo de proteína Organismo Humanos Acción farmacológica

Sí

Acciones

Agonista

Función general Actividad del receptor de prostaglandina e Función específica Receptor de prostaglandina E2 (PGE2). La actividad de este receptor está mediada por proteínas G(q) que activan un sistema de segundo mensajero fosfatidilinositol-calcio. Puede desempeñar un papel importante como… Nombre del gen PTGER1 Uniprot ID P34995 Uniprot Name Receptor de prostaglandina E2 subtipo EP1 Peso molecular 41800.655 Da

1. Krugh M, Maani CV: Misoprostol .

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Fármaco creado el 13 de junio de 2005 07:24 / Actualizado el 07 de febrero de 2021 20:49