atorwastatyna wapnia
Lipitor
Klasyfikacja farmakologiczna: Inhibitor reduktazy 3-hydroksy-3-metyloglutarylo-koenzymu A (HMG-CoA)
Klasyfikacja terapeutyczna: przeciwlipemiczny
Kategoria ryzyka ciążowego X
Dostępne postacie
Dostępny wyłącznie na receptę
Tabletki: 10 mg, 20 mg, 40 mg, 80 mg
Wskazania i dawkowanie 
Dodatek do diety w celu zmniejszenia podwyższonego stężenia lipoprotein o małej gęstości (LDL), cholesterolu całkowitego, apo B, triglicerydów oraz zwiększenia stężenia HDL u pacjentów z pierwotną hipercholesterolemią (heterozygotyczną rodzinną i nierodzinną) oraz dyslipidemią mieszaną (typy IIa i IIb wg Fredricksona); uzupełnienie diety w leczeniu pacjentów z podwyższonym stężeniem TG w surowicy (typ IV wg Fredricksona); pierwotna dysbetalipoproteinemia (typ III wg Fredricksona), która nie reaguje odpowiednio na dietę. Dorośli: Początkowo 10 lub 20 mg p.o. raz na dobę. U pacjentów, u których konieczne jest duże zmniejszenie stężenia LDL-C (o ponad 45%), można rozpocząć leczenie od dawki 40 mg raz na dobę. Dawkę należy zwiększać, p.r.n., do maksymalnej dawki pojedynczej 80 mg na dobę. Dawkowanie opiera się na stężeniu lipidów we krwi w ciągu 2 do 4 tygodni po rozpoczęciu leczenia. Samodzielnie lub jako uzupełnienie leczenia obniżającego stężenie lipidów, takiego jak afereza LDL, w celu zmniejszenia stężenia całkowitego C i LDL-C u pacjentów z homozygotyczną rodzinną hipercholesterolemią. Dorośli i dzieci w wieku powyżej 9 lat: 10 do 80 mg p.o. raz na dobę.
Farmakodynamika
Działanie antylipemiczne: Hamuje reduktazę HMG-CoA, wczesny (i ograniczający szybkość) etap biosyntezy cholesterolu.
Pharmacokinetics
Absorption: Szybko wchłaniany.
Dystrybucja: Średnia objętość dystrybucji wynosi około 565 L. Lek jest w 98% lub więcej związany z białkami osocza ze słabą penetracją leku do krwinek czerwonych. Jest prawdopodobne, że pojawi się w mleku matki.
Metabolizm: Intensywnie metabolizowany do ortohydroksylowanych i parahydroksylowanych pochodnych oraz różnych produktów beta-oksydacji. In vitro hamowanie reduktazy HMG-CoA przez ortohydroksylowane i parahydroksylowane metabolity jest równoważne z hamowaniem przez atorwastatynę. Około 70% krążącej aktywności hamującej reduktazę HMG-CoA przypisuje się aktywnym metabolitom. Badania in vitro sugerują znaczenie metabolizmu atorwastatyny przez cytochrom P-450 CYP3A4.
Wydalanie: Eliminowany głównie do żółci w następstwie metabolizmu wątrobowego lub pozawątrobowego; nie wydaje się jednak, aby lek ulegał recyrkulacji jelitowo-wątrobowej. Średni okres półtrwania eliminacji atorwastatyny z osocza wynosi około 14 godzin, ale okres półtrwania działania hamującego reduktazę HMG-CoA wynosi 20 do 30 godzin ze względu na udział aktywnych metabolitów. Mniej niż 2% dawki atorwastatyny jest odzyskiwane w moczu po podaniu doustnym.
|
Przeciwwskazania i środki ostrożności
Przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na lek oraz u pacjentów z czynną chorobą wątroby lub stanami związanymi z niewyjaśnionym, trwałym zwiększeniem stężenia transaminaz w surowicy. Przeciwwskazany również u kobiet w ciąży lub karmiących piersią oraz u kobiet w wieku rozrodczym (z wyjątkiem tych, u których nie występuje ryzyko zajścia w ciążę).
Ostrożnie stosować u pacjentów z chorobami wątroby w wywiadzie lub nadużywających alkoholu.
Interakcje
Leki. Leki zobojętniające sok żołądkowy: Może zmniejszać stężenie atorwastatyny. Nie ma to wpływu na zmniejszenie stężenia cholesterolu LDL. Należy monitorować pacjenta.
Azolowe leki przeciwgrzybicze, cyklosporyna, erytromycyna, pochodne kwasu fibrowego, niacyna: Mogą zwiększać ryzyko wystąpienia rabdomiolizy. Unikać jednoczesnego stosowania.
Digoksyna: Może zwiększać stężenie digoksyny w osoczu. Monitorować stężenie digoksyny w surowicy.
Erytromycyna: Zwiększa stężenie atorwastatyny w osoczu. Należy monitorować pacjenta pod kątem działań niepożądanych.
Hormonalne środki antykoncepcyjne: Może zwiększać stężenie hormonów. Należy rozważyć ten efekt przy wyborze hormonalnego środka antykoncepcyjnego.
Lek-pożywienie. Sok grejpfrutowy: Podwyższa poziom leku i zwiększa ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Należy poinformować pacjenta, aby przyjmował lek z płynem innym niż sok grejpfrutowy.
Lek – styl życia. Ekspozycja na słońce: Może powodować reakcje nadwrażliwości na światło. Należy poinformować pacjenta o konieczności podjęcia środków ostrożności.
Działania niepożądane
CNS: astenia, ból głowy.
EENT: zapalenie gardła, zapalenie zatok.
Życie: ból brzucha, zaparcia, biegunka, dyspepsja, wzdęcia.
Hematologiczne: trombocytopenia.
Wątrobowe: zaburzenia czynności wątroby.
Mięśniowo-szkieletowe: artralgia, ból pleców, mialgia.
Skóra: wysypka.
Inne: przypadkowy uraz, reakcja alergiczna, zespół flulike, zakażenie.
Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych
Może zwiększać stężenie ALT, AST i CK.
Może zmniejszać liczbę płytek krwi.
Przedawkowanie i leczenie
Przedawkowanie atorwastatyny może powodować działania niepożądane ze strony układu pokarmowego oraz zwiększenie poziomu testów czynnościowych wątroby.
Nie ma specyficznego leczenia w przypadku przedawkowania. Należy leczyć pacjenta objawowo i w razie potrzeby zapewnić środki wspomagające. Ze względu na duże wiązanie leku z białkami osocza, nie oczekuje się, że hemodializa znacząco zwiększy klirens leku.
Wskazania szczególne
Przed rozpoczęciem stosowania leku należy wykluczyć wtórne przyczyny hipercholesterolemii i wykonać podstawowy profil lipidowy. Wykonywać okresowe badania czynności wątroby i stężenia lipidów przed rozpoczęciem leczenia, w 6 i 12 tygodniu po rozpoczęciu leczenia lub po zwiększeniu dawki, a następnie okresowo.
Wstrzymać lub odstawić lek u pacjentów z poważnymi, ostrymi stanami sugerującymi miopatię lub u pacjentów z ryzykiem wystąpienia niewydolności nerek wtórnej do rabdomiolizy w wyniku urazu; poważnego zabiegu chirurgicznego; ciężkich zaburzeń metabolicznych, endokrynologicznych i elektrolitowych; ciężkiego ostrego zakażenia; niedociśnienia; lub niekontrolowanych napadów drgawkowych. 
ALERT Ryzyko wystąpienia rabdomiolizy jest zwiększone w przypadku stosowania w skojarzeniu z innymi lekami obniżającymi poziom cholesterolu.
Lek należy stosować tylko wtedy, gdy dieta i inne niefarmakologiczne metody leczenia okażą się nieskuteczne. Pacjent powinien stosować standardową dietę niskocholesterolową przed i w trakcie leczenia.
Lek może być podawany jako pojedyncza dawka o dowolnej porze dnia z lub bez jedzenia.
Należy zwracać uwagę na objawy zapalenia mięśni.
Pacjentki karmiące piersią
Ze względu na możliwość wystąpienia działań niepożądanych u niemowląt karmionych piersią, kobiety przyjmujące atorwastatynę nie powinny karmić piersią.
Pacjenci pediatryczni
Doświadczenie u dzieci jest ograniczone do dawek leku do 80 mg na dobę przez 1 rok u ośmiu pacjentów z homozygotyczną rodzinną hipercholesteremią. U tych pacjentów nie odnotowano żadnych nieprawidłowości klinicznych ani biochemicznych. Bezpieczeństwo i skuteczność nie zostały ustalone u dzieci w wieku poniżej 9 lat.
Pacjenci geriatryczni
Bezpieczeństwo i skuteczność u pacjentów w wieku 70 lat i starszych stosujących dawki leku do 80 mg na dobę były podobne jak u pacjentów w wieku poniżej 70 lat.
Edukacja pacjenta
Nauczyć pacjenta prawidłowego odżywiania, kontroli masy ciała i ćwiczeń fizycznych. Wyjaśnić znaczenie kontrolowania podwyższonego stężenia lipidów w surowicy.
Ostrzec pacjenta, aby unikał alkoholu.
Należy poinformować pacjenta o konieczności zgłaszania działań niepożądanych, takich jak ból mięśni, złe samopoczucie i gorączka.
Ostrzec kobiety, że lek jest przeciwwskazany w okresie ciąży ze względu na potencjalne zagrożenie dla płodu. Należy doradzić, aby w przypadku zajścia w ciążę natychmiast zadzwoniła.
Reakcje mogą być częste, niezbyt częste, zagrażające życiu lub WSPÓŁCZESNE I ZAGRAŻAJĄCE ŻYCIU.
◆ Wyłącznie Kanada
◇ Nieoznakowane zastosowanie kliniczne
.