Subskrybuj
Click Here to Manage Email Alerts
Click Here to Manage Email Alerts
Back to Healio
Back to Healio
Acetaminofen był tematem kilku kolumn Pharmacology Consultin Infectious Diseases in Children w ostatnich latach, ponieważ jest to jeden z najczęściej stosowanych leków w pediatrii. Ostatnio, acetaminofen został omówiony w wiadomościach świeckich i literaturze, odzwierciedlając obawy dotyczące potencjału tego leku do poważnej hepatotoksyczności z powodu niewłaściwego dawkowania i stosowania przez osoby i opiekunów dzieci.
Numerous recepta i over-the-counter produkty są dostępne thatcontain acetaminophen, i to przyczynia się do jego niewłaściwego użycia. W themedical wiadomości ponownie, acetaminofen jest teraz dostępny jako nowa forma dawkowania.Ofirmev (Cadence Pharmaceuticals), IV acetaminofen, został oznaczony przez FDA wlate 2010 i jest oznaczony do stosowania jako 15-minutowy IV infuzji u dzieci w wieku 2years i starszych. Ofirmev jest wskazany dla dorosłych, ze wskazaniami do leczenia łagodnego-umiarkowanego bólu, umiarkowanego-ciężkiego bólu z towarzyszącymi opioidowymi lekami przeciwbólowymi (dorośli) oraz do obniżania gorączki. Oznaczone dawkowanie obejmuje 15 mg/kge co 6 godzin lub 12,5 mg/kg co 4 godziny (maksymalnie 75 mg/kg/24 godziny).
Dane z badań klinicznych
Dane wykorzystane do poparcia oznakowania produktu Ofirmev, zgodnie z opisem w ulotce produktu, obejmują badania kliniczne u dorosłych, z dodatkowymi, pomocniczymi danymi pediatrycznymi dotyczącymi bezpieczeństwa i farmakokinetyki, pochodzącymi z innych badań. Opublikowane małe badania kliniczne skuteczności dożylnego podawania acetaminofenu u niemowląt (w wieku 1 miesiąca i starszych) i dzieci obejmują zastosowania w bólu przedoperacyjnym, śródoperacyjnym i pooperacyjnym (naprawa przepukliny pachwinowej, tonsillektomia, chirurgia stomatologiczna) oraz gorączce (pojedyncza dawka). W badaniach tych acetaminofen podawany dożylnie miał porównywalne działanie przeciwbólowe jak podawana domięśniowo meperydyna, propacetamol (dostępny w niektórych krajach europejskich preparat acetaminofenu w postaci aprotekcyjnej) lub acetaminofen podawany rektalnie. Farmakokinetykę podawanego dożylnie acetaminofenu badano u niemowląt (w tym wcześniaków) i dzieci, chociaż produkt Ofirmev jest przeznaczony do stosowania wyłącznie w wieku 2 lat i starszych.Maksymalne stężenie we krwi po podaniu dożylnym acetaminofenu występuje pod koniec 15-minutowego wlewu, a szczyt działania przeciwbólowego przypada na 60 minut.
Inne dawki acetaminofenu
Zaletą acetaminofenu jest jego dostępność w wielu postaciach, w tym w postaciach doustnych i doodbytniczych. Ponieważ acetaminofen jest powszechnie stosowany u niemowląt i dzieci ze względu na jego działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe, jest on dostępny jako liczne produkty doustne, w tym płyny, tabletki do żucia i tabletki/kapsułki. Acetaminofen jest również dostępny w postaci czopków doodbytniczych, w różnych mocach.
Jednakże, doodbytnicze podawanie acetaminofenu zostało skrytykowane za zmienioną farmakokinetykę, w tym znaczącą zmienność między pacjentami (aż dziewięciokrotna różnica) w absorpcji i poziomie osocza. Niektóre dzieci mogą nie osiągnąć stężenia terapeutycznego po doodbytniczym podaniu acetaminofenu, a szczytowe stężenie w osoczu występuje dłużej w porównaniu z zastosowaniem doustnych form dawkowania.Dawkowanie i odstępy między dawkami acetaminofenu różnią się w przypadku doustnego i doodbytniczego podawania u noworodków.
Inne środki podawane dożylnie
Inny powszechnie stosowany środek przeciwgorączkowy, ibuprofen, również stał się ostatnio dostępny (w 2009 r.) w postaci dawki podawanej dożylnie. Caldolor (Cumberland Pharmaceuticals) jest oznaczony do stosowania wyłącznie u osób dorosłych w leczeniu łagodnego i umiarkowanego bólu, umiarkowanego i ciężkiego bólu jako uzupełnienie analgetyków opioidowych oraz w leczeniu gorączki. Innym niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym dostępnym w postaci dożylnej jest ketorolak, który nie jest przeznaczony do stosowania u niemowląt i dzieci, a jego stosowanie jest ograniczone przez większą skłonność do wywoływania krwawień z przewodu pokarmowego.
Potencjał dożylnego podawania acetaminofenu
Dożylne podawanie acetaminofenu może przynieść kilka korzyści w porównaniu z innymi produktami.Ofirmev jest jedynym dostępnym dożylnym produktem przeciwgorączkowym/ przeciwbólowym, który jest specjalnie oznakowany do stosowania u dzieci w wieku zaledwie 2 lat. Opublikowano kilka badań dotyczących jego stosowania u niemowląt, a kolejne są obecnie w toku. Acetaminofen ma tę zaletę, że jest dostępny w wielu postaciach i mocach, w tym w kilku mocach czopków doodbytniczych. Wykazano, że acetaminofen podawany doodbytniczo charakteryzuje się dużą zmiennością wchłaniania i biodostępności między pacjentami. Może to zmniejszać jego przydatność kliniczną u niektórych pacjentów, a także zwiększać możliwość popełnienia błędu terapeutycznego.
W warunkach szpitalnych, gdzie skuteczność leku i bezpieczeństwo mogą być bardziejclosely śledzone, wykorzystanie doodbytniczego acetaminofenu jest prawdopodobne, aby nadal mieć rolę. Ofirmev oferuje zaletę innej drogi podawania dla acetaminofenu. Dożylne podawanie acetaminofenu może być potencjalnie korzystne dla niemowląt i dzieci w następujących sytuacjach: stan pooperacyjny; NPO z różnych powodów; wymioty; trudna do opanowania biegunka; lub inne przeciwwskazania do doustnego lub doodbytniczego podawania leku. Bardziej przewidywalne stężenie leku we krwi po podaniu dożylnym może również przynieść potencjalną korzyść w postaci zwiększonej analgezji klinicznej, w porównaniu z bardziej zmiennym wchłanianiem acetaminofenu podawanego doustnie lub doodbytniczo. Zalety te należy jednak złagodzić kosztem produktu. Doodbytnicza droga podawania może być przydatna w pediatrii również w przypadku innych leków.
Acetaminofen w postaci doustnej i doodbytniczej jest bardzo tani (np. grosze za dawkę). Koszt Ofirmevs dla działów farmacji szpitalnej wynosi około $10 za fiolkę. Ofirmev jest dostępny tylko jako fiolka jednorazowego użytku (do użycia w ciągu 6 godzin od otwarcia), o pojemności 1000 mg. W związku z tym częste stosowanie produktu Ofirmev u niemowląt i dzieci z ustalonym dostępem dożylnym (gdzie podawanie doustne lub doodbytnicze może być wykonalne) może potencjalnie gwałtownie zwiększyć koszty leków w aptece szpitalnej. Wiele działów farmacji szpitalnej i komitetów farmaceutycznych/terapeutycznych dyskutuje obecnie nad najbardziej skutecznym i efektywnym kosztowo zastosowaniem tego nowego środka.
Więcej informacji:
- AAP. Pediatrics. 2001;108:1020-1024.
- Duggan ST. Drugs. 2009;69:101-113.
- Goldstein LH. Arch Pediatr Adolesc Med. 2008;162:1042-1045.
Edward A. Bell, PharmD, BCPS, jest profesorem nauk klinicznych wDrake University College of Pharmacy, Blank Childrens Hospital andClinics w Des Moines, Iowa.
Ujawnienie informacji: Bell nie zgłasza żadnych istotnych ujawnień finansowych.
Subskrybuj
Click Here to Manage Email Alerts
Click Here to Manage Email Alerts
Back to Healio
Powrót do Healio
.