Mizoprostol

Identyfikacja

Nazwa Mizoprostol Accession Number DB00929 Opis

Mizoprostol jest analogiem prostaglandyny stosowanym w celu zmniejszenia ryzyka wrzodów związanych z NLPZ, zarządzania poronieniami, zapobiegania krwotokom poporodowym, a także dla pierwszego trymestru aborcji.13,14,4,2,10 Stymulacja receptorów prostaglandynowych w żołądku zmniejsza wydzielanie kwasu żołądkowego, natomiast stymulacja tych receptorów w macicy i szyjce macicy może zwiększać siłę i częstotliwość skurczów oraz zmniejszać napięcie szyjki macicy.3

Misoprostol został zatwierdzony przez FDA 27 grudnia 1988 roku.13

Typ Małe molekuły Grupy Zatwierdzona struktura

.

Struktura dla mizoprostolu (DB00929)

×

Blisko

Średnia wagowa: 382.5341
Monoizotopowa: 382.271924326 Wzór chemiczny C22H38O5 Synonimy

• Misoprostol
• Misoprostolum

Farmakologia

.

Wskazania

Misoprostol jest wskazany w postaci tabletek w celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia wrzodów żołądka wywołanych przez NLPZ, ale nie wrzodów dwunastnicy u pacjentów z grupy wysokiego ryzyka.13 Mizoprostol jest również sformułowane w połączeniu z diklofenakiem do leczenia objawów choroby zwyrodnieniowej stawów lub reumatoidalnego zapalenia stawów u pacjentów z wysokim ryzykiem rozwoju wrzodów żołądka.14. Misoprostol jest używany off label do zarządzania poronień, zapobiegania krwotoków poporodowych, a także jest używany samodzielnie lub w połączeniu z mifepristone w innych krajach do pierwszego trymestru aborcji.4,2,10

Choroby towarzyszące

• Wrzód żołądka
• Kompletna aborcja
• Brak aborcji
• Krwotok poporodowy (PPH)

Terapie towarzyszące

• Terapia indukcji dojrzewania szyjki macicy
• Medycznie indukowana aborcja

Przeciwwskazania & Ostrzeżenia Blackbox

Farmakodynamika

Misoprostol jest analogiem prostaglandyny E1 stosowanym w celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia wrzodów żołądka wywołanych przez NLPZ poprzez zmniejszenie wydzielania kwasu żołądkowego z komórek ciemieniowych.3,13,14 Misoprostol jest również stosowany do zarządzania poronienia i używane samodzielnie lub w połączeniu z mifepristone dla pierwszego trymestru aborcji.4,2,6 Dawka doustna misoprostolu ma 8 minut początek działania i czas działania około 2 godzin, dawka podjęzykowa ma 11 minut początek działania i czas działania około 3 godzin, dawka dopochwowa ma 20 minut początek działania i czas działania około 4 godzin, a dawka doodbytnicza ma 100 minut początek działania i czas działania około 4 godzin.7

Mechanizm działania

Misoprostol jest syntetycznym analogiem prostaglandyny E1, który stymuluje receptory prostaglandyny E1 na komórkach ciemieniowych żołądka w celu zmniejszenia wydzielania kwasu żołądkowego.3 Wydzielanie śluzu i wodorowęglanów są również zwiększone wraz z pogrubieniem warstwy dwuwarstwy błony śluzowej, dzięki czemu błona śluzowa może generować nowe komórki.3

Misoprostol wiąże się z komórkami mięśni gładkich w wyściółce macicy w celu zwiększenia siły i częstotliwości skurczów, jak również degradacji kolagenu i zmniejszenia napięcia szyjki macicy.3

.

Wchłanianie Objętość dystrybucji

Dane dotyczące objętości dystrybucji mizoprostolu są skąpe.

Pozorna objętość dystrybucji aktywnego metabolitu mizoprostolu była u osób z prawidłową czynnością nerek wynosiła 13,6±8,0L/kg, z łagodnymi zaburzeniami czynności nerek wynosiła 17,3±23,0L/kg, z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek wynosiła 14,3±6,8L/kg, a z schyłkową niewydolnością nerek wynosiła 11,0±9,6L/kg.8

Wiązanie z białkami

Misoprostol jest 13,14 Jego aktywny metabolit, kwas mizoprostolowy, jest 81-89% białka związane w surowicy.9

Metabolizm

Misoprostol jest deestryfikowany do jego aktywnego metabolitu, kwasu mizoprostolowego, znanego również jako SC-30695.1 Ten metabolit jest dalej redukowany do metabolitów dinoru i tetranoru (SC-41411), analogu prostaglandyny F1 (PGF1) SC-41411 i pochodnej kwasu ω-16-karboksylowego.1 Jednak większość tych metabolitów nie jest dobrze opisana w literaturze.1

Hover over products below to view reaction partners

• Mizoprostol
  • Misoprostol Acid (SC-30695)

    • Misoprostol Acid Dinor Metabolite + Misoprostol Acid Tetranor Metabolite (SC-41411)

      • Misoprostol Acid Tetranor PGF1 Analog Metabolite

Droga eliminacji

As much as 73.2±4,6% doustnej dawki misoprostolu jest odzyskiwane w moczu.1,14

Okres półtrwania

Półtrwanie 800µg dawki doustnej wynosi 1.0401±0.5090h, dla dawki podjęzykowej wynosi 0.8542±0.1170h, a dla dawki podpoliczkowej wynosi 0.8365±0.1346h.5

Klirens

Z powodu szybkiej de-estryfikacji mizoprostolu przed lub podczas wchłaniania, jest zazwyczaj niewykrywalne w osoczu.8 Aktywny metabolit mizoprostolu, kwas mizoprostolowy, ma całkowity klirens ciała 0,286L/kg/min.8 Osoby z łagodnymi zaburzeniami czynności nerek miały całkowity klirens ciała 0,226±0,073L/kg/min, osoby z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek miały całkowity klirens ciała 0,270±0,103L/kg/min, a osoby ze schyłkową niewydolnością nerek miały całkowity klirens ciała 0,105±0,052L/kg/min.8

Działania niepożądane

Toksyczność

LD50 doustna u szczurów wynosi 81mg/kg, a u myszy 27mg/kg.12 LD50 dootrzewnowa u szczurów wynosi 40mg/kg, a u myszy 70mg/kg.12

Pacjenci doświadczający przedawkowania może wystąpić z sedacją, drżenie, drgawki, duszność, ból brzucha, biegunka, gorączka, kołatanie serca, niedociśnienie i bradykardia.11,13,14 Hemodializa nie oczekuje się, aby być przydatne w leczeniu przedawkowania misoprostolu13, ale doustne węgiel aktywowany może pomóc zmniejszyć absorpcję.14 W przypadku przedawkowania, traktować objawy z terapii wspomagającej.13 To może obejmować usunięcie nierozpuszczonych tabletek z pochwy lub jamy policzkowej, dożylnej wymiany płynów, acetaminofen, diazepam, haloperidol, lub domięśniowo diklofenak w zależności od objawów, które występują.11

Organizmy narażone

• Ludzie i inne ssaki

Szlaki Niedostępne Efekty farmakogenomiczne/ADR

Niedostępne

Interakcje

Interakcje lekowe

• Zatwierdzony
• Zatwierdzony przez weterynarza
• Natraceutyk
• Nielegalny
• Wycofany
• Badany

.

• Experimental
• All Drugs

Drug	Interaction
Integrate drug-lek interakcje w swoim oprogramowaniu
Karbetocyna	Ryzyko lub nasilenie działań niepożądanych może być zwiększone, gdy mizoprostol jest łączony z karbetocyną.
Trometamina karboprostu	Trometamina karboprostu może zwiększać działanie uterotoniczne mizoprostolu.
Hydrotalkit	Ryzyko lub nasilenie działań niepożądanych może być zwiększone, gdy hydrotalkit jest łączony z mizoprostolem.
Magaldrate	Ryzyko lub nasilenie działań niepożądanych może być zwiększone, gdy Magaldrate jest połączony z Misoprostol.
Magnesium	Ryzyko lub nasilenie działań niepożądanych może być zwiększone, gdy Magnesium jest połączony z Misoprostol.
Węglan magnezu	Ryzyko lub nasilenie działań niepożądanych może być zwiększone, gdy węglan magnezu jest połączony z mizoprostolem.
chlorek magnezu	Ryzyko lub nasilenie działań niepożądanych może być zwiększone, gdy chlorek magnezu jest połączony z mizoprostolem.
cytrynian magnezu	Ryzyko lub nasilenie działań niepożądanych może być zwiększone, gdy cytrynian magnezu jest połączony z mizoprostolem.
Glukonian magnezu	Ryzyko lub nasilenie działań niepożądanych może być zwiększone, gdy glukonian magnezu jest połączony z mizoprostolem.
Wodorotlenek magnezu	Ryzyko lub nasilenie działań niepożądanych może być zwiększone, gdy wodorotlenek magnezu jest połączony z mizoprostolem.

Poprawa wyników leczenia pacjentów

Zbuduj skuteczne narzędzia wspomagania decyzji dzięki najbardziej wszechstronnej w branży wyszukiwarce interakcji między lekami.

Dowiedz się więcej

Interakcje z żywnością

• Przyjmować z jedzeniem. Żywność zmniejsza częstość występowania biegunki.

Produkty

Kompleksowe &ustrukturyzowane informacje o produktach leczniczych

Od numerów aplikacji do kodów produktów, połącz różne identyfikatory za pomocą naszych komercyjnych zbiorów danych.

Dowiedz się więcej

Łatwe łączenie różnych identyfikatorów z naszymi zbiorami danych

Dowiedz się więcej

Obrazy produktów Międzynarodowe/inne marki Isprelor Nazwa marki Produkty na receptę

.

Nazwa	Dawkowanie	Siła	Trasa	Labeller	Początek	Koniec	Koniec	Region	Image
Cytotec	Tabletka	200 ug/1	Oral	Apotheca, Inc.	2010-01-01	Nie dotyczy	USA
Cytotec	Tabletka	200 ug/1	Oral	G.D. Searle LLC Division of Pfizer Inc	1986-12-..27	Nie dotyczy	USA
Cytotec	Tabletka	100 ug/1	Oral	Cardinal Health	1988-.12-27	2015-12-31	USA
Cytotec	Tabletka	100 ug/1	Oral	G.D. Searle LLC Division of Pfizer Inc	1986-12-27	Nie dotyczy	USA
Cytotec	Tabletka	200 ug/1	Oral	A S Medication Solutions	1986-.12-27	Nie dotyczy	USA
Cytotec	Tabletki	100 ug/1	Oral	Physicians Total Care, Inc.	1996-07-02	Nie dotyczy	USA
Cytotec	Tabletka	100 ug/1	Oral	PD-Rx Pharmaceuticals, Inc.	1986-12-27	Nie dotyczy	US
Cytotec	Tabletka	200 ug/1	Oral	Cardinal Health	1988-.12-27	2015-12-31	USA
Cytotec 100 Mcg	Tabletka		Oral	Pfizer Canada Ulc	1989-12-31	2004-.07-26	Kanada
Cytotec 200 Mcg	Tabletka		Oral	Pfizer Canada Ulc	1986-.12-31	2005-08-05	Kanada

Produkty generyczne na receptę

.

Nazwa	Dawkowanie	Siła	Trasa	Labeller	Marketing Start	Marketing End	Region	Image
Misoprostol	Tabletka	100 ug/1	Oral	Novel Laboratories, Inc.	2012-07-25	Nie dotyczy	USA
Misoprostol	Tabletka	200 ug/1	Oral	Unit Dose Services	2013-.04-12	Nie dotyczy	USA
Misoprostol	Tabletki	200 ug/1	Oral	Dispensing Solutions, Inc.	2009-12-27	Nie dotyczy	USA
Misoprostol	Tabletka	100 ug/1	Oral	PD-Rx Pharmaceuticals, Inc.	2009-12-27	2018-08-01	USA
Misoprostol	Tabletka	200 ug/1	Oral	PharmPak, Inc.	2019-07-10	Nie dotyczy	USA
Misoprostol	Tabletka	200 ug/1	Oral	GenBioPro, Inc.	2020-04-27	Nie dotyczy	US
Misoprostol	Tabletka	100 ug/1	Oral	American Health Packaging	2013-.07-08	2021-12-31	USA
Misoprostol	Tabletka	200 ug/1	Oral	Pd Rx Pharmaceuticals, Inc.	2012-07-25	2017-11-20	USA
Misoprostol	Tabletka	100 ug/1	Oral	Zydus Pharmaceuticals (USA) Inc.	2020-01-14	Nie dotyczy	USA
Misoprostol	Tabletka	100 ug/1	Oral	Aidarex Pharmaceuticals LLC	2012-07-.25	Nie dotyczy	US

Produkty mieszane

.

Nazwa	Składniki	Dawkowanie	Route	Labeller	Marketing Start	Marketing End	Region	Image
Act Diclo-miso	Misoprostol (200 mcg) + sól sodowa diklofenaku (75 mg)	Tabletka, o opóźnionym uwalnianiu	Oral	Actavis Pharma Company	2013-03-27	2019-08-.08	Kanada
Act Diclo-miso	Misoprostol (200 mcg) + Diklofenak sodowy (50 mg)	Tabletka, o opóźnionym uwalnianiu	Oral	Actavis Pharma Company	2013-03-27	2019-08-.08	Kanada
Arthrotec	Misoprostol (200 ug/1) + sól sodowa diklofenaku (75 mg/1)	Tablet, powlekana	Oral	Rebel Distributors	1997-12-.24	Nie dotyczy	USA
Arthrotec	Misoprostol (200 ug/1) + sól sodowa diklofenaku (50 mg/1)	Tablet, powlekana	Oral	PD-Rx Pharmaceuticals, Inc.	1997-12-24	2019-09-12	USA
Arthrotec	Misoprostol (200 ug/1) + sól sodowa diklofenaku (75 mg/1)	Tabletka, powlekana	Oral	Physicians Total Care, Inc.	2004-12-28	Nie dotyczy	USA
Arthrotec	Misoprostol (200 ug/1) + sól sodowa diklofenaku (75 mg/1)	Tabletka, powlekana	Oral	bryant ranch prepack	1997-12-24	2016-02-.28	USA
Arthrotec	Misoprostol (200 ug/1) + sól sodowa diklofenaku (75 mg/1)	Tabletka, powlekana	Oral	Pfizer Laboratories Div Pfizer Inc	1997-12-.24	Nie dotyczy	USA
Arthrotec	Misoprostol (200 ug/1) + Diklofenak sodowy (50 mg/1)	Tabletka, powlekana	Oral	Physicians Total Care, Inc.	2009-10-07	Nie dotyczy	USA
Arthrotec	Misoprostol (200 ug/1) + sól sodowa diklofenaku (75 mg/1)	Tabletka, powlekana	Oral	A-S Medication Solutions	1997-12-.24	Nie dotyczy	USA
Arthrotec	Misoprostol (200 ug/1) + Diklofenak sodowy (75 mg/1)	Tablet, powlekana	Oral	Lake Erie Medical & Surgical Supply DBA Quality Care Products LLC	2012-02-23	2019-10-.11	USA

Kategorie

Kody ATC G02AD06 – Mizoprostol

• G02AD – Prostaglandyny
• G02A – UTEROTONICZNE
• G02 – INNE LEKARSTWA GINEKOLOGICZNE
• G – UKŁAD MOCZOWY GENITO I HORMONY SEKSUALNE

A02BB01 – Mizoprostol

• A02BB – Prostaglandyny
• A02B – LEKARSTWA NA ULCĘ PEPTYCZNĄ I GASTRO-.OESOPHAGEAL REFLUX DISEASE (GORD)
• A02 – DRUGS FOR ACID RELATED DISORDERS
• A – ALIMENTARY TRACT AND METABOLISM

M01AE56 – Naproxen and misoprostol

• M01AE – Propionic acid derivatives
• M01A – ANTIINFLAMMATORY AND ANTIRHEUMATIC PRODUCTS, NON-STEROIDS
• M01 – PRODUKTY ANTYFLAMMATORYJNE I ANTYRHEUMATYCZNE
• M – UKŁAD MIĘŚNIOWO-SZKIELETOWY

Kategorie leków Taksonomia chemicznaProvided by Classyfire Opis Ten związek należy do klasy związków organicznych znanych jako prostaglandyny i związki pokrewne. Są to nienasycone kwasy karboksylowe składające się z 20-węglowego szkieletu, który zawiera również pięcioczłonowy pierścień i są oparte na kwasie tłuszczowym – kwasie arachidonowym. Królestwo Związki organiczne Nadklasa Lipidy i cząsteczki lipidopodobneKlasa Acyle tłuszczowe Podklasa Eikozanoidy Bezpośredni rodzic Prostaglandyny i związki pokrewne Rodzice alternatywni Estry metylowe kwasów tłuszczowych / Cyklopentanole / Alkohole trzeciorzędowe / Estry metylowe / Cykliczne ketony / Cykliczne alkohole i pochodne / Kwasy monokarboksylowe i pochodne / Tlenki organiczne / Pochodne węglowodorów Substytuty Alkohole / Związek alifatyczny homomonocykliczny / Grupa karbonylowa / Pochodna kwasu karboksylowego / Ester kwasu karboksylowego / Alkohol cykliczny / Keton cykliczny / Cyklopentanol / Ester kwasu tłuszczowego / Ester metylowy kwasu tłuszczowego Ramy molekularne Związki alifatyczne homomonocykliczne Deskryptory zewnętrzne Niedostępne

Chemical Identifiers

UNII 0E43V0BB57 Numer CAS 59122-46-2 InChI Key OJLOPKGSLYJEMD-URPKTTJQSA-N InChI IUPAC Name

methyl 7–5-oxocyclopentyl]heptanoate

SMILES

CCCCC(C)(O)C

Synthesis Reference

Salah Ahmed, Raj Mahajan, „Tabletki dopochwowe zawierające mizoprostol i metody wytwarzania i stosowania tych samych.” U.S. Patent US20070071814, wydany 29 marca 2007 roku.

US20070071814 General References External Links Human Metabolome Database HMDB0015064 KEGG Drug D00419 PubChem Compound 5282381 PubChem Substance 46505041 ChemSpider 4445541 BindingDB 85606 RxNav 42331 ChEBI 63610 ChEMBL CHEMBL606 Therapeutic Targets Database DAP000358 PharmGKB PA450523 RxList RxList Strona o lekach Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Mizoprostol AHFS Codes

• 56:28.28 – Prostaglandyny

Etykieta FDA

Pobierz (246 KB)

MSDS

Pobierz (147 KB)

Badania kliniczne

Badania kliniczne

.

.

.

.

Faza	Status	Cel	Warunki	Liczba
4	Zakończone	Badania nad usługami zdrowotnymi	Aborcja, Therapeutic	1
4	Completed	Health Services Research	Menstrual Regulacja	1
4	Zakończone	Inne	Urządzenie antykoncepcyjne; Powikłania	1
4	Zakończone	Prewencja	Bleeding During Myomectomy	1
4	Zakończone	Prewencja	Hemorrhage	1
4	Zakończone	Prewencja	Intra-Powikłania związane z urządzeniami wewnątrzmacicznymi	1
4	Zakończone	Zapobieganie	Powikłania związane z NLPZzwiązane z urazem żołądkowo-jelitowym	1
4	Zakończone	Prewencja	Krwotok poporodowy (PPH)	4	4
4	Zakończone	Prewencja	Krwotok poporodowy (PPH) / Krwotok śródporodowy	1
4	Zakończone	Prewencja	Prostaglandyna E2 „Mizoprostol” Przed Myomektomią Brzuszną	1

Farmakoekonomika

. Producenci

• Gd searle llc
• Ivax pharmaceuticals inc sub teva pharmaceuticals usa

Pakowacze

• Apotheca Inc.
• A-S Medication Solutions LLC
• Atlantic Biologicals Corporation
• Cardinal Health
• Chirogate International Inc.
• Direct Dispensing Inc.
• DispenseXpress Inc.
• Dispensing Solutions
• GD Searle LLC
• Greenstone LLC
• H.J. Harkins Co. Inc.
• Hawkins Inc.
• Innoviant Pharmacy Inc.
• Ivax Pharmaceuticals
• Lake Erie Medical and Surgical Supply
• Murfreesboro Pharmaceutical Nursing Supply
• Neuman Distributors Inc.
• Nucare Pharmaceuticals Inc.
• PD-Rx Pharmaceuticals Inc.
• Pfizer Inc.
• Pharmacia Inc.
• Physicians Total Care Inc.
• Piramal Healthcare
• Rebel Distributors Corp.
• Southwood Pharmaceuticals

Postacie dawkowania

.

.

.

Forma	Sposób	Siła
Tablet, powlekana	Oral
Tabletka	Oral	75 mg
Tabletka, powlekana	Oral	75 mg
Tabletka, powlekana	Oral	50 mg
Tabletka,	25 mcg
Tabletka	Vaginal	200 mg
Tabletka	Vaginal	50 cg
Tabletka, doustnie rozpadające się	Oral	400 mcg
Żel	Dopochwowy	25 mcg/300mcg
Tabletka	Oral	100 ug/1
Tabletka	Oral	200 ug/1
Tabletka	Tabletka	Oral	200 mcg
Tablet	Oral	400 MCG
Tablet	Oral
Tablet		200 mcg
Tablet	Oral	200 cg
Tablet, o opóźnionym uwalnianiu	Oral
Tabletka	Oral	50 mg
Tabletka	Dopochwowa	200 mcg
Tabletka		200 mg
Kit; Tabletka	Buccal;	400 MCG
Tablet		400 MICROGRAMMI
Tabletka	Oral	100 mcg
Tabletka		0.2 MG
Tabletka	Oral
Tabletka		400 Mikrogramów

. Ceny

Opis jednostki	Koszt	Jednostka
Misoprostol hpmc proszek	152.0USD	g
Cytotec 60 200 mcg tabletki Butelka	121.93USD	butelka
Cytotec 60 100 mcg tabletka Butelka	81.36USD	butelka
Arthrotec 75 tabletka ec	4.07USD	tabletka
Arthrotec ec 50 mg-200 mcg tabletki	2.99USD	tabletka
Arthrotec ec 75 mg-200 mcg tabletka	2,99USD	tabletka
Arthrotec ec 75 tabletka	2.96USD	tabletka
Arthrotec 75 75-200 mg-mcg tabletka	2,82USD	tabletka
Arthrotec 50 50-200 mg-mcg tabletka	2.7USD	tabletka
Cytotec 200 mcg tabletka	1,95USD	tabletka
Cytotec 100 mcg tabletka	1.34USD	tabletka
Misoprostol 200 mcg tabletka	1.22USD	tabletka
Misoprostol 100 mcg tabletka	0,84USD	tabletka
Apo-Misoprostol 200 mcg tabletka	0.45USD	tabletka
Apo-Misoprostol 100 mcg Tabletka	0.27USD	tabletka

DrugBank nie sprzedaje ani nie kupuje leków. Informacje o cenach są dostarczane wyłącznie w celach informacyjnych.

Patenty

Numer patentu	Rozszerzenie pediatryczne	Zatwierdzony	Wygaśnie (szacunkowo)	Region
USA5601843	Nr	1997-.02-11	2014-02-11	US
US5698225	Nie	1997-.12-16	2010-05-03	USA

Właściwości

Stan ciekły Właściwości doświadczalne Właściwości przewidywane

.

.

.

.

Właściwość	Wartość	Źródło
Rozpuszczalność w wodzie	0.0164 mg/mL	ALOGPS
logP	3.88	ALOGPS
logP	3.86	ChemAxon
logS	-4,4	ALOGPS
pKa (Najsilniejszy kwas)	14.68	ChemAxon
pKa (Strongest Basic)	-0.95	ChemAxon
Physiological Charge	0	ChemAxon
Hydrogen Acceptor Count	4	ChemAxon
Hydrogen Donor Count	2	ChemAxon
Polar Surface Area	83.83 Å2	ChemAxon
Rotatable Bond Count	14	ChemAxon
Refrakcyjność	107.88 m3-mol-1	ChemAxon
Polaryzowalność	45.38 Å3	ChemAxon
Liczba pierścieni	1	ChemAxon
Bio-dostępność	1	ChemAxon
Reguła Five	Yes	ChemAxon
Ghose Filter	Yes	Yes	ChemAxon
Veber’s Rule	No	ChemAxon
MDDR-like Rule	No	ChemAxon

Predicted ADMET Features

Property	Value	Probability
Human Intestinal Absorption	+	0.9157
Bariera krew-mózg	+	0.938
Przepuszczalność Caco-2	–	0.5339
Substrat glikoproteiny P	Substrat	0.6607
Inhibitor glikoproteiny P I	Non-inhibitor	0.7261
Inhibitor glikoproteiny P II	Inhibitor	0.6504
Renalny transporter kationów organicznych	Nie-inhibitor	0,9146
CYP450 2C9 substrat	Nie-substrat	0.857
CYP450 2D6 substrat	Non-substrate	0.9024
CYP450 3A4 substrat	Substrate	0.6281
CYP450 1A2 substrat	Nie-inhibitor	0.8358
CYP450 2C9 inhibitor	Nie-inhibitor	0.8175
InhibitorCYP450 2D6	Bez inhibitora	0,9459
InhibitorCYP450 2C19	Bez inhibitora	0.8199
Inhibitor CYP450 3A4	Bez inhibitora	0,795
Promisywność inhibitora CYP450	Low CYP Inhibitory Promiscuity	0.9591
Toksyczność AMES	Bez toksyczności AMES	0.8289
Karcynogenność	Bez rakotwórczości	0.8941
Biodegradacja	Nie ulega łatwo biodegradacji	0.8797
Toksyczność ostra u szczurów	3.7051 LD50, mol/kg	Nie dotyczy
hamowanie układu HERG (predyktor I)	Słaby inhibitor	0.964
hamowanie układuERG (predyktor II)	Bez inhibitora	0,8734

Dane ADMET są przewidywane przy użyciu admetSAR, bezpłatnego narzędzia do oceny właściwości chemicznych ADMET. (23092397)

Spectra

Mass Spec (NIST) Not Available Spectra

Spectrum	Spectrum Type	Splash Key
Predicted GC-MS Spectrum – GC-MS	Predicted GC-MS	Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 10V, Positive (Annotated)	Predicted LC-MS/MS	Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 20V, Pozytywny (Annotated)	Predicted LC-MS/MS	Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 40V, Pozytywny (Annotated)	Predicted LC-MS/MS	Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 10V, Negative (Annotated)	Predicted LC-MS/MS	Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 20V, Negative (Annotated)	Predicted LC-MS/MS	Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 40V, Negative (Annotated)	Predicted LC-MS/MS	Not Available

Targets

Rodzaj Białko Organizm Ludzie Działanie farmakologiczne

Tak

Działania

Agonista

Funkcja ogólna Aktywność czynnika transkrypcyjnego polimerazy rna ii, specyficzne wiązanie dna aktywowane przez ligand Specyficzna funkcja Receptor dla prostaglandyny E2 (PGE2); Receptor EP3 może być zaangażowany w hamowanie wydzielania kwasu żołądkowego, modulację uwalniania neuroprzekaźników w neuronach centralnych i obwodowych, hamowanie ….. Gene Name PTGER3 Uniprot ID P43115 Uniprot Name Prostaglandin E2 receptor EP3 subtype Molecular Weight 43309.335 Da

1. Nakae K, Hayashi F, Hayashi M, Yamamoto N, Iino T, Yoshikawa S, Gupta J: Functional role of prostacyclin receptor in rat dorsal root ganglion neurons. Neurosci Lett. 2005 Nov 18;388(3):132-7.
2. Li J, Liang X, Wang Q, Breyer RM, McCullough L, Andreasson K: Misoprostol, środek przeciwwrzodowy i agonista receptora PGE2, chroni przed niedokrwieniem mózgu. Neurosci Lett. 2008 Jun 20;438(2):210-5. doi: 10.1016/j.neulet.2008.04.054. Epub 2008 Apr 20.
3. Guan Y, Stillman BA, Zhang Y, Schneider A, Saito O, Davis LS, Redha R, Breyer RM, Breyer MD: Klonowanie i ekspresja receptora prostaglandyny EP2 królika. BMC Pharmacol. 2002 Jun 27;2:14.
4. Kiriyama M, Ushikubi F, Kobayashi T, Hirata M, Sugimoto Y, Narumiya S: Ligand binding specificities of the eight types and subtypes of the mouse prostanoid receptors expressed in Chinese hamster ovary cells. Br J Pharmacol. 1997 Sep;122(2):217-24.
5. Nataraj C, Thomas DW, Tilley SL, Nguyen MT, Mannon R, Koller BH, Coffman TM: Receptory dla prostaglandyny E(2), które regulują komórkowe odpowiedzi immunologiczne u myszy. J Clin Invest. 2001 Oct;108(8):1229-35.

Właściwości wiążące

×

.

Właściwości	Pomiar	pH	Temperatura (°C)
Ki (nM)	34	N/A	N/A	10634944

Szczegóły

Właściwości wiążące2. Receptor prostaglandyny E2 podtyp EP2

Rodzaj białka Organizm Ludzie Działanie farmakologiczne

Tak

Działania

Agonistyczne

Funkcja ogólna Aktywność receptora prostaglandyny e Funkcja specyficzna Receptor dla prostaglandyny E2 (PGE2). W aktywności tego receptora pośredniczą białka G(s), które pobudzają cyklazę adenylanową. Następujący po tym wzrost wewnątrzkomórkowego cAMP jest odpowiedzialny za … Nazwa genu PTGER2 Uniprot ID P43116 Uniprot Name Prostaglandin E2 receptor EP2 subtype Molecular Weight 39759.945 Da

1. Nakae K, Hayashi F, Hayashi M, Yamamoto N, Iino T, Yoshikawa S, Gupta J: Functional role of prostacyclin receptor in rat dorsal root ganglion neurons. Neurosci Lett. 2005 Nov 18;388(3):132-7.
2. Li J, Liang X, Wang Q, Breyer RM, McCullough L, Andreasson K: Misoprostol, środek przeciwwrzodowy i agonista receptora PGE2, chroni przed niedokrwieniem mózgu. Neurosci Lett. 2008 Jun 20;438(2):210-5. doi: 10.1016/j.neulet.2008.04.054. Epub 2008 Apr 20.
3. Guan Y, Stillman BA, Zhang Y, Schneider A, Saito O, Davis LS, Redha R, Breyer RM, Breyer MD: Klonowanie i ekspresja receptora prostaglandyny EP2 królika. BMC Pharmacol. 2002 Jun 27;2:14.
4. Kiriyama M, Ushikubi F, Kobayashi T, Hirata M, Sugimoto Y, Narumiya S: Ligand binding specificities of the eight types and subtypes of the mouse prostanoid receptors expressed in Chinese hamster ovary cells. Br J Pharmacol. 1997 Sep;122(2):217-24.
5. Nataraj C, Thomas DW, Tilley SL, Nguyen MT, Mannon R, Koller BH, Coffman TM: Receptory dla prostaglandyny E(2), które regulują komórkowe odpowiedzi immunologiczne u myszy. J Clin Invest. 2001 Oct;108(8):1229-35.

Rodzaj Białko Organizm Ludzie Działanie farmakologiczne

Nieznane

Działania

Agonista

Funkcja ogólna Aktywność receptora prostaglandyny e Funkcja specyficzna Receptor dla prostaglandyny E2 (PGE2). W aktywności tego receptora pośredniczą białka G(s), które stymulują cyklazę adenylanową. Wykazuje działanie rozkurczające na mięśnie gładkie. Może odgrywać istotną rolę… Nazwa genu PTGER4 Uniprot ID P35408 Uniprot Name Prostaglandin E2 receptor EP4 subtype Molecular Weight 53118.845 Da

1. Nakae K, Hayashi F, Hayashi M, Yamamoto N, Iino T, Yoshikawa S, Gupta J: Functional role of prostacyclin receptor in rat dorsal root ganglion neurons. Neurosci Lett. 2005 Nov 18;388(3):132-7.
2. Li J, Liang X, Wang Q, Breyer RM, McCullough L, Andreasson K: Misoprostol, środek przeciwwrzodowy i agonista receptora PGE2, chroni przed niedokrwieniem mózgu. Neurosci Lett. 2008 Jun 20;438(2):210-5. doi: 10.1016/j.neulet.2008.04.054. Epub 2008 Apr 20.
3. Guan Y, Stillman BA, Zhang Y, Schneider A, Saito O, Davis LS, Redha R, Breyer RM, Breyer MD: Klonowanie i ekspresja receptora prostaglandyny EP2 królika. BMC Pharmacol. 2002 Jun 27;2:14.
4. Kiriyama M, Ushikubi F, Kobayashi T, Hirata M, Sugimoto Y, Narumiya S: Ligand binding specificities of the eight types and subtypes of the mouse prostanoid receptors expressed in Chinese hamster ovary cells. Br J Pharmacol. 1997 Sep;122(2):217-24.
5. Nataraj C, Thomas DW, Tilley SL, Nguyen MT, Mannon R, Koller BH, Coffman TM: Receptory dla prostaglandyny E(2), które regulują komórkowe odpowiedzi immunologiczne u myszy. J Clin Invest. 2001 Oct;108(8):1229-35.
6. Crider JY, Xu SX, Sharif NA: Farmakologia funkcjonalnych endogennych receptorów prostanoidowych IP w komórkach NCB-20: porównanie z danymi wiążącymi z ludzkich płytek krwi. Prostaglandins Leukot Essent Fatty Acids. 2001 Nov-Dec;65(5-6):253-8.

Rodzaj Białko Organizm Ludzie Działanie farmakologiczne

Tak

Działania

Agonista

Funkcja ogólna Aktywność receptora prostaglandyny e Funkcja specyficzna Receptor dla prostaglandyny E2 (PGE2). Aktywność tego receptora jest pośredniczona przez białka G(q), które aktywują system drugiego przekaźnika fosfatydyloinozytolowo-wapniowego. Może odgrywać rolę jako ważny… Nazwa genu PTGER1 Uniprot ID P34995 Uniprot Name Prostaglandin E2 receptor EP1 subtype Molecular Weight 41800.655 Da

1. Krugh M, Maani CV: Mizoprostol .

×

Poprawa wyników leczenia pacjentów

Buduj skuteczne narzędzia wspomagania decyzji za pomocą najbardziej wszechstronnego w branży narzędzia do sprawdzania interakcji między lekami.

Dowiedz się więcej

Lek utworzony 13 czerwca 2005 07:24 / Zaktualizowany 07 lutego 2021 20:49

.