Regadenoson

.

Struktura dla Regadenosonu (DB06213)

×

Blisko

Średnia waga: 390,354
Monoizotopowa: 390.140015726 Wzór chemiczny C15H18N8O5 Synonimy

• Regadenoson
• Regadenoson bezwodny

Zewnętrzne identyfikatory

• CVT-3146

Farmakologia

. Wskazanie

Środek diagnostyczny do radionuklidowego obrazowania perfuzji mięśnia sercowego (MPI)

Przeciwwskazania &Ostrzeżenia Blackbox

Farmakodynamika

Regadenozon gwałtownie zwiększa wieńcowy przepływ krwi (CBF), który utrzymuje się przez krótki czas. Średnia średnia prędkość szczytowa wzrastała do ponad dwukrotności wartości wyjściowej w ciągu 30 sekund i zmniejszała się do mniej niż dwukrotności wartości wyjściowej w ciągu 10 minut. Pobór radiofarmaceutyku przez mięsień sercowy jest proporcjonalny do (CBF). Regadenoson zwiększa przepływ krwi w prawidłowych tętnicach wieńcowych, ale nie w zwężonych (zablokowanych) tętnicach. Znaczenie tego odkrycia polega na tym, że zwężone tętnice będą pobierać mniej radiofarmaceutyku niż normalne tętnice wieńcowe, w wyniku czego sygnał będzie mniej intensywny w tych obszarach.

Mechanizm działania

Regadenoson jest selektywnym agonistą receptora A2A o niskim powinowactwie (Ki= 1,3 µM), który naśladuje działanie adenozyny w wywoływaniu rozszerzenia naczyń wieńcowych i zwiększaniu przepływu krwi w mięśniu sercowym. Jest bardzo słabym agonistą receptora adenozyny A1 (Ki > 16,5 µM). Ponadto wykazuje znikome powinowactwo do receptorów adenozynowych A2B i A3. Regadenoson jest w trakcie badań nad zastosowaniem w farmakologicznych testach wysiłkowych. Adenozyna zwalnia czas przewodzenia przez węzeł A-V, może przerywać szlaki re-entry przez węzeł A-V i może przywracać prawidłowy rytm zatokowy u pacjentów z napadowym częstoskurczem nadkomorowym (PSVT), w tym PSVT związanym z zespołem Wolffa-Parkinsona-White’a.

.

Wchłanianie

Profil farmakokinetyczny regadenozonu jest najlepiej opisany przez model 3-komorowy.model 3-komorowy.T max, wstrzyknięcie = 1 do 3 minut;Początek odpowiedzi farmakodynamicznej = 1 do 3 minut;
E max 12,3 ng/mL

Objętość dystrybucji

Przedział centralny: 11,5 L;Stan stacjonarny: 78,7 L

Wiązanie z białkami Niedostępne Metabolizm

Metabolizm regadenozonu jest nieznany u ludzi. System enzymatyczny cytochromu P450 prawdopodobnie nie bierze udziału w metabolizmie regadenozonu.

Droga eliminacji

58% całkowitej eliminacji regadenozonu odbywa się poprzez wydalanie nerkowe

Okres półtrwania

Faza początkowa: 2-4 minuty;Faza pośrednia: 30 minut (faza ta zbiega się z utratą efektu farmakodynamicznego);Faza końcowa: 2 godziny

Klirens

Średni klirens nerkowy osocza = 450 mL/min. Ponieważ wartość ta jest większa niż współczynnik filtracji kłębuszkowej, sugeruje to występowanie wydzielania kanalikowego w nerkach.

Działania niepożądane

Toksyczność

Najczęstsze (częstość występowania ≥ 5%) działania niepożądane regadenozonu to duszność, ból głowy, zaczerwienienie, dyskomfort w klatce piersiowej, zawroty głowy, dławica piersiowa, ból w klatce piersiowej i nudności.MTD (mężczyźni, pozycja leżąca): 20 µg/kg;MTD (mężczyźni, pozycja stojąca): 10 µg/kg;

Organizmy narażone

• Ludzie i inne ssaki

Drogi Niedostępne Efekty farmakogenomiczne/ADR Niedostępne

Interakcje

Interakcje lekowe

• Zatwierdzony
• Zatwierdzony przez lekarza weterynarii
• Naturalny
• Nielegalny
• Wycofany
• Badany

.

• Experimental
• All Drugs

Drug	Interaction
Integrate drug-lek interakcje w swoim oprogramowaniu
Aminofilina	Aminofilina może zmniejszać skuteczność Regadenosonu jako środka diagnostycznego.
Bromoteofilina	Bromoteofilina może zmniejszać skuteczność produktu Regadenoson jako środka diagnostycznego.
Kofeina	Kofeina może zmniejszać skuteczność produktu Regadenoson jako środka diagnostycznego.
Dipirydamol	Ryzyko lub nasilenie działań niepożądanych może być zwiększone, gdy dipirydamol jest łączony z lekiem Regadenoson.
Dyfilina	Dyfilina może zmniejszać skuteczność leku Regadenoson jako środka diagnostycznego.
Merkaptopuryna	Merkaptopuryna może zmniejszać skuteczność leku Regadenoson jako środka diagnostycznego.
Oxtriphylline	Oxtriphylline może zmniejszać skuteczność produktu Regadenoson jako środka diagnostycznego.
Pentoksyfilina	Pentoksyfilina może zmniejszać skuteczność produktu leczniczego Regadenoson jako środka diagnostycznego.
Teofilina	Teofilina może zmniejszać skuteczność produktu leczniczego Regadenoson jako środka diagnostycznego.

Poprawa wyników leczenia pacjentów

Zbuduj skuteczne narzędzia wspomagania decyzji dzięki najbardziej wszechstronnemu w branży modułowi sprawdzania interakcji między lekami.

Dowiedz się więcej

Interakcje z żywnością

• Unikać kofeiny. Nie należy spożywać kofeiny przez co najmniej 12 godzin przed podaniem regadenozonu, ponieważ kofeina może zmniejszać zdolność wykrywania zmian niedokrwiennych.

Produkty

Składniki produktu

Markowe produkty na receptę

.

Nazwa	Dawkowanie	Siła	Trasa	Labeller	Marketing Start	Marketing End	Region	Image
Lexiscan	Wstrzyk, roztwór	0.08 mg/1mL	Dożylnie	Astellas Pharma US, Inc.	2008-04-10	Nie dotyczy	US
Lexiscan(r) (regadenoson)	Wstrzyknięcie, roztwór	0.08 mg/1mL	Dożylnie	HF Acquisition Co LLC, DBA HealthFirst	2019-12-10	Nie dotyczy	US
Rapiscan	Wstrzyk, roztwór	400 mcg	dożylnie	Ge Healthcare As	2020-12-20	Nie dotyczy	UE

Kategorie

Kody ATC C01EB21 – Regadenoson

• C01EB – Inne preparaty nasercowe
• C01E – INNE PREPARATY NASERCOWE PREPARATY
• C01 – CARDIAC THERAPY
• C – CARDIOVASCULAR SYSTEM

Kategorie leków Chemical TaxonomyProvided by Classyfire Opis Ten związek należy do klasy związków organicznych znanych jako nukleozydy purynowe. Są to związki zawierające zasadę purynową połączoną z cząsteczką rybozylową lub deoksyrybozylową. Królestwo Związki organiczne Superklasa Nukleozydy, nukleotydy, i analogi Klasa Nukleozydy purynowe Podklasa Niedostępne Bezpośredni rodzic Nukleozydy purynowe Rodzice alternatywni Glikozyloaminy / 6-aminopuryny / Pentozy / Pirazolo-4-karboksyamidy / Aminopirymidyny i pochodne / Imidolaktamy / N-podstawione imidazole / Amidy winyloglikolowe / Tetrahydrofurany / Związki heteroaromatyczne / Alkohole drugorzędowe / Aminokwasy i pochodne / Amidy drugorzędowych kwasów karboksylowych / Związki azacykliczne / Związki oksacykliczne / Tlenki organiczne / Aminy pierwszorzędowe / Pochodne węglowodorów / Związki organopnktogenne / Alkohole pierwszorzędowe pokaż 10 więcej Substytuty 6-aminopuryna / Alkohol / Aminy / Aminokwasy lub pochodne / Aminopirymidyna / Aromatyczny związek heteropolikliczny / Azacykle / Azole / Grupa karboksyamidowa / Pochodna kwasu karboksylowego / Związek glikozylowy / Związek heteroaromatyczny / Pochodna węglowodoru / Imidazol / Imidazopirymidyna / Imidolaktam / Monosacharyd / N-glikozylowy / N-podstawiony imidazol / Organiczny związek azotowy / Organiczny tlenek / Organiczny związek tlenowy / Związek organoheterocykliczny / Związek organonitrogenowy / Związek organooksygenowy / Związek organopnictogenny / Oksacykle / Monosacharyd pentozowy / Alkohol pierwszorzędowy / Amin pierwszorzędowy / Puryna / Nukleozyd puryny / Pirazol / Pirazolo-4-Karboksyamid / Pirymidyna / Wtórny alkohol / Wtórny amid kwasu karboksylowego / Tetrahydrofuran / Amid winylogenu Pokaż 29 więcej Ramy molekularne Aromatyczne związki heteropolikliczne Deskryptory zewnętrzne Niedostępne

Chemical Identifiers

UNII 7AXV542LZ4 Numer CAS 313348-27-5 InChI Key LZPZPHGJDAGEJZ-AKAIJSEGSA-N InChI

Nazwa IUPAC

SMILES

Piśmiennictwo ogólne

1. Mitka M: New stress test agents reduce adverse effects. JAMA. 2008 May 14;299(18):2140. doi: 10.1001/jama.299.18.2140.
2. Lieu HD, Shryock JC, von Mering GO, Gordi T, Blackburn B, Olmsted AW, Belardinelli L, Kerensky RA: Regadenoson, a selective A2A adenosine receptor agonist, causes dose-dependent increases in coronary blood flow velocity in humans. J Nucl Cardiol. 2007 Jul;14(4):514-20.
3. Zoghbi GJ, Iskandrian AE: Selective adenosine agonists and myocardial perfusion imaging. J Nucl Cardiol. 2012 Feb;19(1):126-41. doi: 10.1007/s12350-011-9474-9.

Linki zewnętrzne KEGG Lek D05711 PubChem Związek 219024 PubChem Substancja 175427061 ChemSpider 189859 BindingDB 50119132 RxNav 1546015 ChEBI 135613 ChEMBL CHEMBL317052 ZINC ZINC000013818943 PharmGKB PA166129536 RxList RxList Strona leku Drugs.com Drugs.com Drug Page PDRhealth PDRhealth Drug Page Wikipedia Regadenoson Etykieta FDA

MSDS

Próby kliniczne Trials

Clinical Trials

.

.

.

.

Farmakoekonomika

Producenci

Packagers

Dosage Forms

Ceny Niedostępne Patenty

Numer patentu	Przedłużenie pediatryczne Rozszerzenie	Zatwierdzony	Wygaśnie (szacunkowo)	Region
US6403567	Nie	2002-.06-11	2022-04-10	USA
USA6642210	Nie	2003-11-.04	2019-06-22	US
US7144872	Nie	2006-.12-05	2019-06-22	US
US7183264	Nie	2007-02-27	2019-06-.22	USA
USA7582617	Nie	2009-09-.01	2019-06-22	US
US7655636	Nie	2010-.02-02	2019-06-22	US
US7655637	Nie	2010-02-.02	2019-06-22	US
US7683037	Nie	2010-03-23	2019-06-.22	USA
US8106029	Nie	2012-01-.31	2019-06-22	US
US8183226	Nie	2012-.05-22	2019-06-22	US
US8536150	Nie	2013-09-17	2019-06-.22	USA
US8470801	Nie	2013-06-.25	2019-06-22	US
US9289446	Nie	2016-.03-22	2019-06-22	US
US8106183	Nie	2012-01-31	2027-02-.02	USA
US8133879	Nie	2012-03-.13	2019-06-22	US
US9085601	Nie	2015-.07-21	2027-02-02	US
US9045519	Nie	2015-06-02	2019-06-.22	USA
USRE47301	Nie	2019-03-.19	2027-02-02	US
USRE47351	Nie	2019-.04-16	2019-06-22	USA

Właściwości

Stan ciekły Właściwości doświadczalne Niedostępne Przewidywane Właściwości

.

.

Predicted ADMET Features

Spectra

Mass Spec (NIST) Not Available Spectra

Targets

Właściwości wiążące

×

.

.

Właściwości	Pomiar	pH	Temperatura (°C)
Ki (nM)	1120	N/A	N/A	12270178
Ki (nM)	1269000	N/A	12270178
Ki (nM)	290	N/A	N/A	22104008

Szczegóły Właściwości wiążące1. Receptor adenozyny A2a

Rodzaj Białko Organizm Ludzie Działanie farmakologiczne

Tak

Działania

Agonista

Funkcja ogólna Identyczne wiązanie z białkiem Funkcja specyficzna Receptor dla adenozyny. Aktywność tego receptora jest pośredniczona przez białka G, które aktywują cyklazę adenylową. Gene Name ADORA2A Uniprot ID P29274 Uniprot Name Adenosine receptor A2a Molecular Weight 44706.925 Da

1. Zoghbi GJ, Iskandrian AE: Selective adenosine agonists and myocardial perfusion imaging. J Nucl Cardiol. 2012 Feb;19(1):126-41. doi: 10.1007/s12350-011-9474-9.

×

Poprawa wyników leczenia pacjentów

Buduj skuteczne narzędzia wspomagania decyzji dzięki najbardziej wszechstronnemu w branży narzędziu do sprawdzania interakcji między lekami.

Dowiedz się więcej

Lek utworzony 19 marca 2008 16:17 / Zaktualizowany 21 lutego 2021 18:52

.