Suxametonium poraża mięśnie oddechowe, jak również inne mięśnie szkieletowe, ale nie ma wpływu na świadomość.
Suksametonium powinno być podawane wyłącznie przez lub pod ścisłym nadzorem anestezjologa, który jest zaznajomiony z jego działaniem, właściwościami i zagrożeniami, który jest biegły w prowadzeniu sztucznego oddychania i tylko tam, gdzie istnieją odpowiednie urządzenia do natychmiastowej intubacji dotchawiczej z podawaniem tlenu poprzez przerywaną wentylację dodatnim ciśnieniem.
Wrażliwość krzyżowa
Zgłaszano wysokie wskaźniki wrażliwości krzyżowej (większe niż 50%) pomiędzy środkami blokującymi przewodnictwo nerwowo-mięśniowe. Dlatego, jeśli to możliwe, przed podaniem suksametonium należy wykluczyć nadwrażliwość na inne środki blokujące przewodnictwo nerwowo-mięśniowe. Suksametonium powinno być stosowane tylko wtedy, gdy jest to absolutnie konieczne u podatnych pacjentów. Pacjenci, u których wystąpi reakcja nadwrażliwości w znieczuleniu ogólnym, powinni być następnie przebadani pod kątem nadwrażliwości na inne środki blokujące przewodnictwo nerwowo-mięśniowe.
Suksametonium nie należy mieszać w tej samej strzykawce z żadnym innym środkiem, zwłaszcza z tiopentalem.
Podczas długotrwałego podawania suksametonium zaleca się pełne monitorowanie pacjenta za pomocą stymulatora nerwów obwodowych w celu uniknięcia przedawkowania.
Hiperkaliemia
Suksametonium zwiększa stężenie potasu w surowicy o 0,5 mmol/l u osób zdrowych. Może to być istotne w przypadku wcześniej istniejącego zwiększonego stężenia potasu w surowicy. U pacjentów z oparzeniami lub niektórymi schorzeniami neurologicznymi może wystąpić ciężka hiperkaliemia (patrz punkt 4.3). W ciężkiej sepsie możliwość wystąpienia hiperkaliemii może być związana z ciężkością i czasem trwania zakażenia.
Niedobór cholinoesterazy
U pacjentów z małym stężeniem cholinoesterazy osoczowej lub z nieprawidłową pseudocholinesterazą, suksametonium należy stosować tylko z zachowaniem szczególnej ostrożności i w przypadku, gdy uważa się, że korzyści ze stosowania leku przewyższają ryzyko.
Suksametonium jest szybko hydrolizowane przez cholinesterazę osoczową, co ogranicza intensywność i czas trwania blokady nerwowo-mięśniowej. U około 0,05% populacji występuje wrodzona przyczyna zmniejszonej aktywności cholinoesterazy.
Deficyty tego enzymu powodują przedłużony i nasilony blok nerwowo-mięśniowy. Niedobór może być
– wrodzony (genetycznie uwarunkowana nieprawidłowa aktywność cholinesterazy osoczowej )- 1/3 000 populacji
– fizjologiczny (w czasie ciąży i ropomacicza)
– nabyty (w połączeniu z chorobą wątroby, przewlekłą chorobą wyniszczającą, przewlekłą niedokrwistością, niedożywieniem, karcynomatozą, ciążą, mocznicą/chorobą nerek, zaburzeniami tkanki łącznej, zaburzeniami tarczycy, ciężkimi oparzeniami, ciężkim uogólnionym tężcem, gruźlicą i innymi ciężkimi lub przewlekłymi zakażeniami). Powrót do zdrowia po podaniu suksametonium może być opóźniony w chorobach wątroby z powodu małego stężenia pseudocholinesterazy w surowicy, zaleca się ostrożność.
– jatrogenne (podczas krążenia pozaustrojowego, po wymianie osocza/plazmaferezie i z innymi lekami – patrz punkt 4.5).
Długotrwałe stosowanie
Przy długotrwałym stosowaniu suksametonium charakterystyczna blokada depolaryzacyjna (blok fazy I) może zmienić się w blokadę o cechach blokady niedepolaryzacyjnej (blok fazy II), prowadząc do przedłużającej się depresji oddechowej lub bezdechu. Chociaż cechy rozwijającego się bloku II fazy przypominają cechy prawdziwego bloku niedepolaryzacyjnego, ten pierwszy nie zawsze może być całkowicie lub trwale odwrócony przez środki antycholinesterazowe. Kiedy blok II fazy jest w pełni utrwalony, jego skutki są zazwyczaj w pełni odwracalne po zastosowaniu standardowych dawek neostygminy w połączeniu z lekiem antycholinergicznym.
Tachyfilaksja występuje po wielokrotnym podaniu suksametonium.
Bóle mięśniowe są często odczuwane po podaniu suksametonium i najczęściej występują u pacjentów ambulatoryjnych poddawanych krótkim zabiegom chirurgicznym w znieczuleniu ogólnym. Wydaje się, że nie ma bezpośredniego związku między stopniem widocznej fascykulacji mięśni po podaniu suksametonium a częstością występowania lub nasileniem bólu. W celu zmniejszenia częstości występowania i nasilenia bólów mięśniowych związanych z podaniem suksametonium zalecane jest stosowanie małych dawek niedepolaryzujących środków zwiotczających, podawanych na kilka minut przed podaniem suksametonium. Technika ta może wymagać zastosowania dawek suksametonium przekraczających 1mg/kg w celu uzyskania zadowalających warunków do intubacji dotchawiczej.
Niewskazane jest stosowanie suksametonium u pacjentów z zaawansowaną miastenią gravis, zaburzeniami neurologicznymi, miotonią lub chorobami mięśni.
Chociaż pacjenci z zaawansowaną miastenią gravis są oporni na suksametonium, rozwija się u nich stan bloku II fazy, co może skutkować opóźnionym powrotem do zdrowia.
Pacjenci z zespołem miastenicznym (Eaton-Lambert) są bardziej wrażliwi niż normalnie na suksametonium i dawka powinna być zmniejszona. Pacjenci w remisji zespołu miastenicznego Eatona-Lamberta mogą jednak wykazywać prawidłową reakcję na suksametonium.
Należy zachować ostrożność podczas stosowania suksametonium u dzieci, ponieważ u pacjentów pediatrycznych istnieje większe prawdopodobieństwo wystąpienia niezdiagnozowanej miopatii lub nieznanej predyspozycji do hipertermii złośliwej i rabdomiolizy, co stawia ich w grupie zwiększonego ryzyka wystąpienia poważnych zdarzeń niepożądanych po podaniu suksametonium (patrz punkt 4.3 Przeciwwskazania i punkt 4.8 Działania niepożądane).
Bradykardia i inne zaburzenia rytmu serca
W zdrowych osobach dorosłych, suksametonium sporadycznie powoduje łagodne, przemijające spowolnienie czynności serca przy pierwszym podaniu.
Bradykardie są częściej obserwowane u dzieci i po wielokrotnym podaniu suksametonium zarówno u dzieci, jak i u dorosłych. Wstępne leczenie dożylną atropiną lub glikopyrrolatem znacznie zmniejsza częstość występowania i nasilenie bradykardii związanej z suksametonium.
W przypadku braku wcześniej istniejącej lub wywołanej hiperkaliemii, komorowe zaburzenia rytmu serca są rzadko obserwowane po podaniu suksametonium. Zaburzenia rytmu serca mogą wystąpić u pacjentów otrzymujących glikozydy naparstnicy, którym podano suksametonium. Pacjenci przyjmujący leki naparstnicopodobne są jednak bardziej podatni na wystąpienie takich zaburzeń rytmu serca. Działanie suksametonium na serce może powodować zmiany rytmu serca, w tym zatrzymanie akcji serca.
Podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe (IOP)
Suksametonium powoduje przemijające podwyższenie ciśnienia wewnątrzgałkowego i nie powinno być stosowane w obecności penetrującego urazu oka, z wyjątkiem sytuacji, gdy potencjalne korzyści przeważają nad urazem oka.
Stosowanie w innych stanach chorobowych
Środek ten należy stosować ostrożnie u pacjentów chorych i wyniszczonych, u pacjentów z zaburzeniami równowagi kwasowo-zasadowej lub zaburzeniami elektrolitowymi, miąższową chorobą wątroby, żółtaczką obturacyjną, karcinomatozą, u osób mających kontakt z niektórymi środkami owadobójczymi, np. związki fosforoorganiczne oraz u osób otrzymujących promieniowanie lecznicze.
Suksametonium należy stosować ostrożnie u pacjentów ze złamaniami lub skurczami mięśni, ponieważ początkowe powięzi mięśni mogą powodować dodatkowe urazy.
Muskarynowemu działaniu tego związku np. zwiększeniu wydzielania oskrzeli i śliny może zapobiec atropina.
Gdy środek ten jest podawany w postaci infuzji, należy to starannie monitorować, aby uniknąć przedawkowania.
Suksametonium nie ma bezpośredniego wpływu na mięsień sercowy, ale poprzez stymulację zarówno zwojów autonomicznych, jak i receptorów muskarynowych suksametonium może powodować zmiany rytmu serca, w tym zatrzymanie akcji serca.
.