BEZPIECZEŃSTWO
Badania z udziałem ponad 4500 pacjentów wykazały korzystny profil bezpieczeństwa warenikliny i nie było doniesień o nadużywaniu lub poważnych problemach związanych z bezpieczeństwem. Ponieważ wareniklina jest wydalana przez nerki, producent zaleca zmniejszenie dawki u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek. Obecnie nie są znane interakcje lekowe, a bezpieczeństwo warenikliny stosowanej w połączeniu z innymi metodami rzucania palenia nie zostało ustalone. Ponieważ palenie może zmieniać metabolizm niektórych leków (np. warfaryny, teofiliny), po zaprzestaniu palenia może być konieczne dostosowanie dawkowania innych leków przyjmowanych przez pacjenta.2 Varenicline ma kategorię ciąży C według U.S. Food and Drug Administration.
TOLERABILNOŚĆ
Najczęstszym działaniem niepożądanym związanym z varenicline są nudności, które występują u około 30 procent pacjentów przyjmujących dawkę podtrzymującą. Chociaż nudności nie są zazwyczaj ciężkie, u niewielkiej liczby osób mogą utrzymywać się przez cały okres leczenia. Inne częste działania niepożądane, które występują u ponad 10 procent pacjentów, to ból głowy, bezsenność, nietypowe sny i wzdęcia. Odsetek przerwania leczenia z powodu działań niepożądanych wynosił 12 procent u pacjentów otrzymujących wareniklinę w porównaniu z 10 procentami u pacjentów otrzymujących placebo.2
skuteczność
Wareniklina została porównana z placebo w pięciu badaniach3-7 oraz z bupropionem o przedłużonym uwalnianiu (Wellbutrin SR) w trzech badaniach z udziałem zdrowych osób silnie zmotywowanych do rzucenia palenia.5-7 Pacjenci palili średnio od 20 do 25 lat i zgłaszali palenie około jednej paczki dziennie. Większość pacjentów (około 90 procent) przynajmniej raz próbowała rzucić palenie.3-7 Na podstawie tych badań można stwierdzić, że około 20 procent pacjentów przyjmujących wareniklinę będzie w stanie utrzymać abstynencję od palenia po roku od rozpoczęcia leczenia, w porównaniu z mniej niż 10 procentami pacjentów przyjmujących placebo. Innymi słowy, na około dziewięciu pacjentów leczonych warenikliną zamiast placebo, jeden dodatkowy pacjent pozostanie abstynentem przez rok.3-7
Leczenie warenikliną wydaje się być równie skuteczne lub bardziej skuteczne niż leczenie bupropionem o przedłużonym uwalnianiu. W dwóch badaniach stwierdzono, że leczenie warenikliną dawało podobne wyniki jak leczenie bupropionem,5,7 a w jednym badaniu stwierdzono lepsze wskaźniki abstynencji przy stosowaniu warenikliny przez rok w porównaniu z bupropionem (odpowiednio 23,0 i 14,6 procent).6
Wareniklina nie była porównywana z nikotynową terapią zastępczą lub stosowaniem w połączeniu z innymi terapiami zaprzestania palenia. Ponadto wareniklina nie była badana u pacjentów, którzy używają wyrobów tytoniowych innych niż papierosy lub u pacjentów z poważną chorobą układu krążenia lub zaburzeniami psychicznymi.
CENA
Jednomiesięczny zapas warenikliny będzie kosztował około 120 dolarów za dawkę podtrzymującą. Jest to więcej niż koszt generycznego bupropionu o przedłużonym uwalnianiu (116 USD), ale mniej niż koszt Wellbutrin SR (150 USD). Pacjenci palący jedną paczkę dziennie wydadzą średnio 130 dolarów miesięcznie na papierosy.8
SIMPLICITY
Varenicline przyjmuje się z pełną szklanką wody dwa razy na dobę po posiłku. Dawka początkowa wynosi 0,5 mg raz na dobę, rozpoczynając tydzień przed datą rzucenia palenia i zwiększana do 0,5 mg dwa razy na dobę po trzech dniach. Na początku drugiego tygodnia dawkę zwiększa się do 1 mg dwa razy na dobę i kontynuuje przez 12 tygodni. Jeśli u pacjenta wystąpi nawrót choroby w ciągu 12 tygodni terapii lub po jej zakończeniu, należy zachęcić go do podjęcia kolejnej próby rzucenia palenia po zidentyfikowaniu i usunięciu czynników, które przyczyniły się do jego wystąpienia. Pacjenci, którzy nie są w stanie tolerować działań niepożądanych w dawce podtrzymującej, powinni mieć czasowo lub na stałe zmniejszoną dawkę. Pacjenci z wyraźnymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 30 ml na minutę) powinni przyjmować połowę zwykle stosowanej dawki.2
.