„Integrala curbei concentrației plasmatice a medicamentului în timp”
Descriere
Arie sub curba concentrației plasmatice a medicamentului în timp (AUC) reflectă expunerea reală a organismului la medicament după administrarea unei doze de medicament și se exprimă în mg*h/L.
Această arie sub curbă depinde de viteza de eliminare a medicamentului din organism și de doza administrată. Cantitatea totală de medicament eliminată de organism poate fi evaluată prin însumarea sau integrarea cantităților eliminate în fiecare interval de timp, de la timpul zero (momentul administrării medicamentului) până la timp infinit. Această cantitate totală corespunde fracțiunii din doza administrată care ajunge în circulația sistemică.
AUC este direct proporțională cu doza atunci când medicamentul urmează o cinetică liniară. ASC este invers proporțională cu clearance-ul medicamentului. Adică, cu cât clearance-ul este mai mare, cu atât mai puțin timp petrece medicamentul în circulația sistemică și cu atât mai rapidă este scăderea concentrației plasmatice a medicamentului. Prin urmare, în astfel de situații, expunerea organismului la medicament și aria de sub curba concentrație-timp sunt mai mici.
$$AUC = \color{cyan}{AUC0}-\color{cyan}2 + \color{pink}{AUC2}-\color{pink}4+\color{purple}{AUC4}-\color{purple}{6}+\\\color{yellow}{AUC6}-\color{yellow}{8}+\color{green}{AUC8}-\color{green}{10}+\color{HotPink}{AUC10}-\color{HotPink}{12}+\\\color{RoyalBlue}{AUC last}-\color{RoyalBlue}{infinity}$$
Clinical implications
During clinical trials, profilul concentrației plasmatice a medicamentului în timp al pacientului poate fi trasat prin măsurarea concentrației plasmatice la mai multe momente de timp. Se poate estima apoi ASC. Cunoscând biodisponibilitatea și doza, clearance-ul medicamentului poate fi calculat prin împărțirea dozei absorbite la AUC. Clearance-ul calculat este relativ independent de forma profilului concentrație-timp. Această metodă oferă informații prețioase despre comportamentul farmacocinetic al unui medicament aflat în studiu. De asemenea, ea poate fi utilizată pentru a studia modificarea clearance-ului unui medicament în condiții clinice specifice, cum ar fi boala sau administrarea concomitentă de medicamente.
Termeni înrudiți
C clearance-ul aparent (CL’): În unele studii farmacocinetice, biodisponibilitatea medicamentului studiat nu este cunoscută. Clearance-ul aparent, care rezultă din doza împărțită la ASC, reflectă clearance-ul medicamentului care nu ține seama de biodisponibilitatea medicamentului.
Biodisponibilitate relativă
Evaluare
$$AUC = {F * D ȋn plus față de CL}$$
După o injecție bolus iv, AUC poate fi calculată prin următoarea ecuație:
$$AUC = {C(0) \supra \lambda} $$
Regula trapezoidală: Constă în împărțirea profilului concentrației plasmatice în timp în mai multe trapezoide și calcularea ASC prin însumarea ariei acestor trapezoide.
AUC = Aria sub curba concentrație-timp
F = biodisponibilitatea
D = doza
CL = clearance-ul
C(0) = concentrația plasmatică extrapolată la momentul 0
λ = constanta vitezei de eliminare = CL/Vd
.