atorvastatin calciu

atorvastatin calciu
Lipitor

Clasificare farmacologică: Inhibitor al 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A (HMG-CoA) reductazei
Clasificare terapeutică: antilipemic
Categoria de risc pentru sarcină X

Forme disponibile
Disponibil numai pe bază de prescripție medicală
Comprimate: 10 mg, 20 mg, 40 mg, 80 mg

Indicații și doze
Adjuvant al dietei pentru reducerea nivelurilor crescute ale lipoproteinelor cu densitate joasă (LDL), colesterolului total, apo B, trigliceridelor și pentru creșterea HDL la pacienții cu hipercolesterolemie primară (familială și nefamilială heterozigotă) și dislipidemie mixtă (Fredrickson tipurile IIa și IIb); adjuvant al dietei pentru tratamentul pacienților cu niveluri serice crescute de TG (Fredrickson tip IV); disbetalipoproteinemie primară (Fredrickson tip III) care nu răspunde în mod adecvat la dietă. Adulți: Inițial, 10 sau 20 mg P.O. o dată pe zi. Pacienții care necesită o reducere mare a LDL-C (mai mult de 45%) pot fi inițiați cu 40 mg o dată pe zi. Creșteți doza, p.r.n., până la maximum 80 mg zilnic ca doză unică. Dozajul se bazează pe nivelurile lipidelor din sânge prelevate în decurs de 2 până la 4 săptămâni de la începerea tratamentului.
Singur sau ca adjuvant la tratamentele hipolipemiante, cum ar fi afereza LDL, pentru reducerea C total și LDL-C la pacienții cu hipercolesterolemie familială homozigotă. Adulți și copii cu vârsta peste 9 ani: 10 până la 80 mg P.O. o dată pe zi.

Farmacodinamică
Acțiune antilipemiantă: Inhibă HMG-CoA reductaza, o etapă timpurie (și limitatoare de viteză) în biosinteza colesterolului.

Pharmacokinetics
Absorption: Rapid absorbit.
Distribuție: Volumul mediu de distribuție este de aproximativ 565 L. Medicamentul este legat în proporție de 98% sau mai mult de proteinele plasmatice, cu o slabă penetrare a medicamentului în hematii. Este posibil să apară în laptele matern.
Metabolism: Metabolizat extensiv în derivați ortohidroxilați și parahidroxilați și diverși produși de beta-oxidare. Inhibarea in vitro a HMG-CoA reductazei de către metaboliții ortohidroxilați și parahidroxilați este echivalentă cu cea a atorvastatinei. Aproximativ 70% din activitatea inhibitorie circulantă pentru HMG-CoA reductaza este atribuită metaboliților activi. Studiile in vitro sugerează importanța metabolizării atorvastatinei de către citocromul P-450 CYP3A4.
Excreție: Eliminat în principal în bilă în urma metabolismului hepatic sau extrahepatic; cu toate acestea, medicamentul nu pare să sufere recirculare enterohepatică. Timpul mediu de înjumătățire prin eliminare plasmatică a atorvastatinei este de aproximativ 14 ore, dar timpul de înjumătățire a activității inhibitoare pentru HMG-CoA reductaza este de 20 până la 30 de ore din cauza contribuției metaboliților activi. Mai puțin de 2% dintr-o doză de atorvastatină se recuperează în urină după administrarea orală.

Rută Început Vârf Durată P.O. Nu se cunoaște 1-2 ore Nu se cunoaște

Contraindicații și precauții
Contraindicat la pacienții hipersensibili la medicament și la pacienții cu boală hepatică activă sau cu afecțiuni legate de creșteri persistente inexplicabile ale nivelului transaminazelor serice. De asemenea, contraindicat la femeile gravide sau care alăptează și la femeile aflate la vârsta fertilă (cu excepția celor care nu prezintă risc de a rămâne însărcinate).
Utilizați cu prudență la pacienții cu antecedente de boală hepatică sau consum excesiv de alcool.

Interacțiuni
Medicament-drog. Antiacide: Poate scădea nivelul atorvastatinei. Reducerea LDL-colesterolului nu este afectată. Monitorizați pacientul.
Antifungicele azolice, ciclosporina, eritromicina, derivații acidului fibric, niacina: Poate crește riscul de rabdomioliză. A se evita utilizarea împreună.
Digoxină: Poate crește nivelurile plasmatice de digoxină. Monitorizați nivelul seric de digoxină.
Eritromicină: Crește nivelul plasmatic al atorvastatinei. Monitorizați pacientul pentru efecte adverse.
Conceptive hormonale: Poate crește nivelul hormonal. Luați în considerare acest efect la selectarea contraceptivelor hormonale.
Medicament-aliment. Suc de grapefruit: Ridică nivelul medicamentului și crește riscul de efecte adverse. Spuneți pacientului să ia medicamentul cu alt lichid decât sucul de grapefruit.
Medicament-stil de viață. Expunerea la soare: Poate provoca reacții de fotosensibilitate. Sfătuiți pacientul să ia măsuri de precauție.

Reacții adverse
CNS: astenie, cefalee.
EENT: faringită, sinuzită.
GI: dureri abdominale, constipație, diaree, dispepsie, flatulență.
Hematologic: trombocitopenie.
Hepatic: disfuncție hepatică.
Musculo-scheletal: artralgie, dureri de spate, mialgie.
Piel: erupție cutanată.
Alte: leziuni accidentale, reacții alergice, sindrom de tip flulike, infecții.

Efecte asupra rezultatelor testelor de laborator
Poate crește nivelul ALT, AST și CK.
Poate scădea numărul de trombocite.

Supradozaj și tratament
Supradozajul de atorvastatină poate determina efecte adverse gastrointestinale și creșterea nivelului testelor funcției hepatice.
Nu există un tratament specific pentru supradozaj. Tratați pacientul în mod simptomatic și asigurați măsuri de susținere, după caz. Din cauza legăturii extinse a medicamentului cu proteinele plasmatice, nu este de așteptat ca hemodializa să îmbunătățească semnificativ clearance-ul medicamentului.

Considerații speciale
Înainte de a începe administrarea medicamentului, excludeți cauzele secundare de hipercolesterolemie și efectuați un profil lipidic de bază. Obțineți teste periodice ale funcției hepatice și nivelul lipidelor înainte de începerea tratamentului, la 6 și 12 săptămâni de la începerea tratamentului sau după o creștere a dozei și periodic după aceea.
Suspendați sau întrerupeți administrarea medicamentului la pacienții cu afecțiuni grave, acute care sugerează miopatie sau la cei cu risc de insuficiență renală secundară rabdomiolizei ca urmare a unui traumatism; intervenție chirurgicală majoră; tulburări metabolice, endocrine și electrolitice severe; infecție acută severă; hipotensiune arterială; sau convulsii necontrolate.
ALERTĂ Riscul de rabdomioliză este crescut atunci când se utilizează în asociere cu alți agenți hipocolesterolemianți.
Utilizați medicamentul numai după ce dieta și alte tratamente nefarmacologice se dovedesc ineficiente. Pacientul trebuie să urmeze o dietă standard hipocolesterolemiantă înainte și în timpul tratamentului.
Medicamentul poate fi administrat ca doză unică în orice moment al zilei, cu sau fără alimente.
Urmăriți semnele de miozită.
Pacienți care alăptează
Din cauza potențialului de reacții adverse la sugarii alăptați, femeile care iau atorvastatină nu trebuie să alăpteze.
Pacienți pediatrici
Experiența la copii este limitată la doze de medicament de până la 80 mg zilnic timp de 1 an la opt pacienți cu hipercolesteremie familială homozigotă. Nu au fost raportate anomalii clinice sau biochimice la acești pacienți. Siguranța și eficacitatea nu au fost stabilite la copiii cu vârsta mai mică de 9 ani.
Pacienți geriatrici
Siguranța și eficacitatea la pacienții cu vârsta de 70 de ani și peste cu doze de medicament de până la 80 mg pe zi au fost similare cu cele ale pacienților cu vârsta mai mică de 70 de ani.

Educația pacientului
Învățați pacientul gestionarea adecvată a dietei, controlul greutății și exercițiile fizice. Explicați-i importanța controlului nivelului ridicat al lipidelor serice.
Avertizați pacientul să evite alcoolul.
Spuneți-i pacientului să raporteze reacțiile adverse, cum ar fi dureri musculare, stare de rău și febră.
Avertisați femeile că medicamentul este contraindicat în timpul sarcinii din cauza pericolului potențial pentru făt. Sfătuiți-o să sune imediat dacă apare o sarcină.

Reacțiile pot fi comune, neobișnuite, cu risc vital sau COMUNE ȘI CU RISCURI PENTRU VIAȚĂ.
◆ Numai în Canada
◇ Utilizare clinică neetichetată

.