Cât timp rămâne Seroquel în organism după întreruperea tratamentului?

Seroquel (Quetiapină) este un medicament care a fost dezvoltat de AstraZeneca din 1992 până în 1996. Acesta a primit aprobarea FDA în 1997 pentru tratamentul schizofreniei și, de atunci, a primit aprobarea pentru a trata atât mania acută, cât și fazele depresive ale tulburării bipolare. Medicamentul este clasificat ca fiind un antipsihotic atipic, de a doua generație și exercită efecte farmacologice prin intermediul unei serii de ținte, inclusiv: Receptorii D2, 5-HT2A, H1, Alpha-1 și 5-HT1A.

În concluzie, medicamentul afectează neurotransmisia dopaminei, serotoninei, histaminei și norepinefrinei. Acesta combate în mod specific simptomele psihotice prin minimizarea transmiterii dopaminergice în calea mezolimbică a creierului (de la zona tegmentală ventrală la nucleul accumbens). În plus, este uneori utilizat ca adjuvant antidepresiv și, în cazuri rare, ca tratament off-label pentru insomnie (de obicei în doze mici).

Deși este un medicament eficient pentru multe afecțiuni, unele persoane prezintă reacții adverse și/sau efecte dăunătoare pe termen lung. Exemple de astfel de efecte problematice pot include: amețeli, uscăciune a gurii, oboseală, dureri de cap, tensiune arterială ridicată, somnolență și creștere în greutate din cauza Seroquel. Ca urmare, multe persoane au încetat să mai ia Seroquel, dar, după ce au renunțat, se întreabă cât timp este nevoie până când medicamentul este complet eliminat din sistemul lor.

Cât timp rămâne Seroquel în sistem după ce se oprește?

Dacă ați încetat complet să luați acest medicament, este probabil să experimentați o multitudine de simptome de sevraj Seroquel; unele dintre ele pot fi debilitante. În timp ce vă croiți drum prin aceste simptome de întrerupere, este posibil să vă întrebați cât timp va dura până când ingredientul activ „quetiapină” va fi eliminat din sistemul dumneavoastră. Majoritatea surselor sugerează că versiunea cu eliberare imediată și cea cu eliberare prelungită (XR) a quetiapinei au un timp de înjumătățire prin eliminare de aproximativ 7 ore.

Aceasta indică faptul că este nevoie în medie de 7 ore după ingerare pentru ca 50% din doza de quetiapină să fie eliminată din circulația sistemică. Pe baza acestor informații, este posibil să se prevadă că Seroquel rămâne în organism timp de aproximativ 1,6 zile după ultima doză. Cu alte cuvinte, va dura probabil peste 24 de ore, dar mai puțin de 48 de ore pentru ca organismul dumneavoastră să se fi eliminat complet de medicament.

În comparație cu multe alte substanțe care formează metaboliți cu timpi de înjumătățire care o depășesc pe cea a substanței chimice parentale, se crede că metaboliții quetiapinei prezintă timpi de înjumătățire aproximativ egali sau mai mici decât quetiapina însăși. Ca urmare, majoritatea persoanelor ar trebui să se aștepte să fi eliminat Seroquel din sistemul lor în termen de 2 zile de la întreruperea tratamentului. Acestea fiind spuse, aproximarea de 1,6 zile este o „medie” – unele persoane pot elimina medicamentul mai repede sau mai încet decât această medie.

• Sursa:
  • Sursa: Seroquel: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/11510628/
  • Sursa: https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/quetiapine

  Variabile care influențează cât timp rămâne Seroquel în organism

  Există o serie de variabile care trebuie luate în considerare atunci când se analizează specificul cât timp este probabil ca Seroquel să rămână în organism după întreruperea tratamentului. Aceste variabile includ lucruri precum: factori individuali, doza pe care o luai, termenul (și frecvența) de administrare, precum și dacă iei și alte medicamente împreună cu acesta. Anumite variabile tind să favorizeze o eliminare sistemică mai rapidă, în timp ce altele pot prelungi procesul.

  1. Factori individuali

  Două persoane ar putea începe să ia Seroquel XR exact în același timp, la doze identice, și să întrerupă simultan administrarea, și totuși un individ poate elimina medicamentul considerabil mai repede din organismul său decât celălalt. Această viteză accelerată de eliminare este adesea rezultatul unor factori individuali, cum ar fi vârsta persoanei, masa corporală, genetica, sănătatea ficatului/ rinichilor etc.

  Vârsta: În multe cazuri, persoanele în vârstă nu pot excreta Seroquel la fel de repede ca adulții și adolescenții. Persoanele vârstnice (sau cele cu vârsta de peste 65 de ani) prezintă adesea un flux sanguin hepatic redus și este mai probabil să ia medicamente pentru alte afecțiuni de sănătate – ambele interferând cu metabolismul Seroquel. O degradare metabolică mai slabă a medicamentului poate duce la o acumulare crescută și la un timp de înjumătățire prelungit.

  Adolescenții și adulții mai tineri tind să prezinte un flux sanguin hepatic normativ și este mai puțin probabil să aibă alte probleme de sănătate care necesită medicamente suplimentare. Ca urmare, aceștia sunt capabili să elimine Seroquel din circulația sistemică cu aproximativ 40% mai eficient decât vârstnicii. Un individ în vârstă care ia o doză mică îl poate elimina cu o eficiență similară cu cea a unui adult tânăr care ia o doză semnificativ mai mare.

  • Sursa: http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2004/20639se1-017,016_seroquel_lbl.pdf

  Masa corporală: Mărimea corpului dumneavoastră în raport cu doza de Seroquel pe care o luați ar putea afecta ușor durata de timp în care acesta rămâne în organism. În special, cu cât este mai mare dimensiunea dumneavoastră (înălțime/greutate) în raport cu doza de Seroquel pe care o luați, cu atât mai repede este posibil să îl eliminați din organism. Pe de altă parte, cu cât sunteți mai mic în general în raport cu doza, cu atât mai mult va dura probabil mai mult timp pentru a fi excretat.

  În plus față de mărimea dumneavoastră, este necesar să luați în considerare procentul de grăsime corporală. Seroquel este considerat foarte lipofil în sensul că se leagă de depozitele de grăsime din tot corpul. Dacă aveți un procent ridicat de grăsime corporală, o cantitate mai mare de medicament va rămâne stocată în grăsime înainte de eliminare. Este puțin probabil ca persoanele cu un procent mai mic de grăsime corporală să stocheze atât de mult Seroquel în corpul lor, ceea ce duce la o excreție totală mai rapidă.

  • Sursa: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23768031

  Genetics: Anumite variante genetice pot facilita diferențe în exprimarea enzimelor hepatice. Deoarece Seroquel este supus metabolismului hepatic, în principal de către izoenzimele CYP3A4, genele care influențează expresia CYP3A4 pot afecta cât timp rămâne în organism. Se consideră că cei cu o activare optimă a CYP3A4 (ca urmare a genelor) metabolizează rapid Seroquel, ceea ce duce la o excreție mai rapidă.

  Individuții cu o activare mai slabă a CYP3A4 din cauza unor variante genetice pot metaboliza slab Seroquel. Metabolizarea slabă a Seroquel ar putea prelungi timpul de înjumătățire al acestuia și ar putea încetini substanțial viteza de eliminare a acestuia. Acestea fiind spuse, activitatea redusă a CYP3A4 nu este atât de des legată de genetică, cât de faptul că cineva a luat un medicament care a inhibat CYP3A4.

  Alimentație / Hidratare: Este cunoscut faptul că absorbția de Seroquel este afectată semnificativ de aportul alimentar. Mai exact, dacă se consumă o masă bogată în grăsimi împreună cu Seroquel, concentrațiile serice maxime cresc în medie cu 8%. Pe de altă parte, administrarea Seroquel pe stomacul gol sau cu o masă care nu este „bogată în grăsimi” poate avea ca rezultat o absorbție mai rapidă și o eliminare sistemică mai rapidă.

  În plus, faptul că vă mențineți hidratat după administrarea Seroquel ar putea afecta viteza de eliminare a acestuia. Se știe că hidratarea îmbunătățește debitul urinar, care, la rândul său, se știe că afectează rapiditatea cu care medicamentul este excretat. Cineva care rămâne hidratat ar trebui teoretic să excrete mai mult medicament într-un ritm mai rapid decât cineva care este deshidratat.

  Insuficiență hepatică: Există dovezi care sugerează că insuficiența hepatică încetinește clearance-ul de Seroquel cu aproximativ 30% comparativ cu cei cu funcție hepatică normativă. Cu alte cuvinte, persoanele cu probleme hepatice au tendința de a reține niveluri mai mari de medicament pentru o perioadă mai lungă de timp comparativ cu persoanele sănătoase. Dacă ați avut probleme cu funcția hepatică, rețineți că este posibil să nu metabolizați medicamentul la fel de rapid (în special la doze mari), ceea ce duce la o acumulare și un timp de înjumătățire mai mare.

  Se consideră că timpul de înjumătățire ar putea fi prelungit cu câteva ore în rândul celor cu funcție hepatică afectată. Mai mult, există dovezi subtile care sugerează că insuficiența renală poate avea un efect ușor asupra clearance-ului sistemic al Seroquel. Un raport a documentat faptul că insuficiența renală poate duce la o reducere cu 25% a clearance-ului Seroquel în comparație cu cei cu funcție renală normativă.

  • Sursa: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/12562141/
  • Sursa: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/12562141/
  • Sursa: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20361059
  • Sursa: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20361059
  • Sursa: http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2004/20639se1-017,016_seroquel_lbl.pdf

  Rata metabolică: Rata metabolică bazală (BMR) indică câtă energie arde corpul dumneavoastră în repaus. Persoanele cu un BMR ridicat nu numai că au tendința de a arde mai multă energie în repaus, dar și de a metaboliza și excreta medicamentele mai repede decât cele cu un BMR scăzut. Dacă aveți un BMR ridicat, este posibil ca organismul dumneavoastră să elimine Seroquel din circulația sistemică mai repede decât o persoană cu un BMR scăzut.

  Durata exactă în care BMR afectează clearance-ul quetiapinei nu este pe deplin elucidată. Acestea fiind spuse, BMR are de obicei o influență asupra procentului de grăsime corporală al unei persoane. Persoanele cu un BMR ridicat sunt susceptibile de a avea mai puțină grăsime corporală generală și, posibil, mai puțină acumulare de Seroquel în depozitele de grăsime.

  Ph-ul urinar: pH-ul urinar al unei persoane poate avea un impact asupra rapidității cu care medicamentele sunt excretate din organism. Dacă aveți un pH urinar ridicat, aceasta indică faptul că urina dumneavoastră este „alcalină”, în timp ce un pH urinar scăzut indică aciditatea. Se crede că urina alcalină prelungește excreția diferitelor medicamente, cum ar fi Seroquel, deoarece promovează reabsorbția în rinichi, în timp ce urina acidă inhibă reabsorbția și îmbunătățește clearance-ul.

  1. Dosare (150 mg până la 800 mg)

  Documentația medicală sugerează că dozele zilnice de Seroquel pot varia de la 150 mg până la 800 mg, în funcție de pacient, precum și de afecțiunea tratată. În general, cu cât este mai mare doza pe care o persoană o ia (în special în raport cu dimensiunea corporală), cu atât va rămâne mai mult timp în organism. Atunci când o persoană ingerează o doză mare, există un nivel mai mare de Seroquel care circulă în tot sistemul său – împreună cu metaboliții săi.

  Ca urmare, dozele mai mari tind să faciliteze acumularea crescută a medicamentului în depozitele de grăsime din tot corpul. Mai mult, cei care iau doze mari au luat adesea Seroquel pe o durată mai lungă decât utilizatorii de doze mici. O perioadă mai îndelungată în rândul utilizatorilor de doze mari înseamnă că este probabil ca medicamentul să se fi acumulat într-o măsură mai mare în organism decât cei care iau doze mai mici (pe termen mai scurt).

  Se consideră că indivizii care iau o doză mică (sau doza minimă eficace) excretă medicamentul mai repede decât utilizatorii de doze mari. Acest lucru se datorează faptului că ficatul și rinichii nu trebuie să lucreze la fel de mult, deoarece există o cantitate mai mică de medicament (quetiapină) de metabolizat și excretat. Ca urmare, organismul este capabil să elimine mai eficient dozele mai mici de quetiapină (și metaboliții săi) în comparație cu dozele mai mari.

  1. Termen de administrare

  În mod obișnuit, cu cât cineva a stat mai mult timp sub tratament cu Seroquel, cu atât este mai probabil să fi atins concentrațiile maxime ale medicamentului în tot fluxul sanguin și în țesuturile corporale. Deoarece este nevoie de numai 2 zile pentru ca o persoană să ajungă la concentrații de „stare de echilibru”, persoanele care iau medicamentul timp de 2+ zile vor reține probabil medicamentul pe o durată mai mare decât cele care iau medicamentul timp de mai puțin de 2 zile. Unii speculează că administrarea zilnică pe termen lung poate duce la o mai mare acumulare de quetiapină (și metaboliți) în țesuturile corporale decât cei care îl iau pe termen scurt.

  În parte, medicamentul poate dura mai mult timp pentru a se elimina în rândul utilizatorilor pe termen lung, deoarece aceștia și-au crescut probabil doza. În timp, persoanele care iau Seroquel (și alte medicamente psihiatrice) pot dezvolta toleranță la efectele medicamentului. Acest lucru duce la o creștere (potențial dublarea) a dozei pentru a menține eficacitatea.

  În urma fiecărei creșteri a dozei în rândul utilizatorilor pe termen lung, o cantitate mai mare de medicament circulă în organism cu fiecare doză. Din acest motiv, organismului unui utilizator pe termen lung îi poate lua substanțial mai mult timp pentru a se debarasa de quetiapina acumulată (și de metaboliți) după încetarea tratamentului – în comparație cu un utilizator pe termen scurt. Un utilizator pe termen scurt sau o persoană care ia medicamentul „la nevoie” în doze mici pentru o afecțiune cum ar fi insomnia, este supus unei acumulări totale mai mici și ar trebui să excrete quetiapina într-un ritm mai rapid.

  1. Co-ingestia de medicamente

  Insumarea unui alt medicament (sau supliment) împreună cu Seroquel are potențialul de a influența viteza de eliminare a acestuia. Se consideră că anumite medicamente accelerează metabolismul și eliminarea Seroquel, în timp ce altele sunt cunoscute ca inhibând acest proces. Deoarece Seroquel este metabolizat în principal de către izoenzimele CYP3A4, administrarea de medicamente care afectează funcția CYP3A4 va influența durata de timp în care Seroquel rămâne în organism.

  Medicamentele cunoscute sub numele de inductori CYP3A4 sunt considerate ca intensificând sau accelerând expresia izoenzimelor CYP3A4. În cazul în care ați ingerat un inductor CYP3A4, probabil că veți metaboliza Seroquel mai repede decât de obicei, ceea ce duce la o eliminare sistemică mai rapidă și, eventual, la concentrații plasmatice maxime minimizate. Exemple de unii inductori comuni ai CYP3A4 includ: Butalbital, Carbamazepină, Efavirenz, Modafinil, Oxcarbazepină, Fenobarbital, Fenitoină, Rifampicină și Sunătoare.

  Substanțele documentate ca fiind inhibitori ai CYP3A4 sunt cunoscute pentru că interferează cu funcționalitatea izoenzimelor CYP3A4. Acest lucru înseamnă că ficatul are nevoie de mai mult timp pentru a metaboliza Seroquel, ceea ce duce la creșterea timpului de înjumătățire prin eliminare. Unii inhibitori puternici ai CYP3A4 includ: Claritromicina, Cobicistat, Indinavir, Ketoconazol, Nelfinavir, Ritonavir și Saquinavir.

  • Sursa: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22688609

  Seroquel (Quetiapină): Absorbție, metabolism, excreție (detalii)

  În urma administrării orale a Seroquel, ingredientul său farmacologic activ „quetiapina” este absorbit eficient de tractul gastrointestinal (GI). Aproximativ 83% din doză se leagă de proteinele plasmatice, iar concentrațiile plasmatice maxime sunt atinse la aproximativ 1,5 ore după ingerare dacă este administrat în formatul său „cu eliberare imediată”. Dacă se administrează în formatul „cu eliberare prelungită” (XR), nivelurile maxime în sânge sunt atinse la aproximativ 6 ore după ingerare.

  După aceea, medicamentul este distribuit în organism la o rată estimată de 10 L/kg (litri per kilogram). Quetiapina este supusă unui metabolism hepatic semnificativ și este transformată în metaboliți prin sulfoxidare și oxidare. În mod specific, enzima umană citocrom P450 „CYP3A4” facilitează sulfoxidarea pentru a forma metabolitul major (dar inactiv) „sulfoxidul de quetiapină.”

  Este, de asemenea, supusă hidroxilării, a inelului de dibenzotiazepină, O-deakilării, N-dealchilării și conjugării. La ingestia unei doze de quetiapină în intervalul 200-950 mg, concentrațiile de sulfoxid de quetiapină sunt de ~3,379 mcg/L în plasmă. Prin comparație, nivelurile plasmatice ale quetiapinei sunt de 83 mcg/L.

  Alte niveluri ale metaboliților includ: 127 mcg/L de N-desalchilquetiapină, 12 mcg/L de O-desalchilquetiapină și 3 mcg/L de 7-hidroxiquetiapină. Ca urmare a timpului de înjumătățire de 6 până la 7 ore, medicamentul și metaboliții săi sunt eliminați din circulația sistemică între 33 și 38,5 ore după ingerare. Aproape 73% dintr-o doză de quetiapină este excretată prin urină, în timp ce 20% este eliminată prin fecale.

  • Sursa: https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/quetiapine
  • Sursa: https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/quetiapine
  • Sursa: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/12562141/

  Trucuri pentru a elimina Seroquel din organism

  Dacă ați încetat să luați Seroquel și doriți să vă asigurați că quetiapina și metaboliții săi sunt eliminați din organism cât mai repede posibil, ar putea exista câteva trucuri care ar putea spori viteza de excreție. Înainte de a pune în aplicare sau de a lua în considerare oricare dintre sfaturile de mai jos, verificați întotdeauna siguranța și eficacitatea cu un profesionist din domeniul medical. Realizați că anumite sfaturi se pot dovedi mai eficiente pentru unele persoane decât pentru altele.

  1. Întrerupeți complet administrarea: Cel mai evident sfat aici este să întrerupeți complet administrarea de Seroquel dacă doriți ca acesta să fie eliminat din sistemul dumneavoastră. De obicei, cel mai bine este să efectuați un „taper” (sau o reducere treptată a dozei) cu ajutorul unui profesionist medical. Cu cât a trecut mai mult timp de când ați luat ultima doză de medicament, cu atât este mai probabil să fiți complet detoxificat.
  2. Inducerea CYP3A4: Se știe că diverse medicamente și suplimente induc activitatea enzimelor CYP3A4 în ficat. Deși quetiapina este metabolizată în mod extensiv, metabolismul său poate fi intensificat cu administrarea unei substanțe care induce activitatea CYP3A4. Administrarea unui inhibitor al CYP3A4 va asigura probabil că medicamentul este metabolizat extensiv și excretat eficient.
  3. Faceți exerciții fizice zilnic: Se înțelege că Seroquel este lipofil, ceea ce înseamnă că este „solubil în grăsimi”. Este posibil ca utilizatorii pe termen lung să fi acumulat medicamentul într-o măsură mai mare în țesuturile corporale și în depozitele de grăsime. Efectuarea zilnică de exerciții fizice, în special cardio, vă poate ajuta să ardeți grăsimile, să creșteți fluxul sanguin și să maximizați eficiența eliminării quetiapinei.
  4. Acidificați pH-ul urinar: Dacă aveți un pH urinar foarte alcalin, există o șansă să rețineți quetiapina (și metaboliții săi) mult mai mult timp decât este necesar. Persoanele cu urină alcalină pot scădea substanțial timpul de excreție sistemică prin acidificarea urinei. Consumul de alimente mai acide (pentru a acidifica urina) poate spori excreția renală, în timp ce alimentele alcaline o pot compromite.
  5. Rămâneți hidratat: Dacă încercați să vă detoxifiați sistemul de la quetiapină, poate fi util să rămâneți hidratat. Acest lucru înseamnă să beți multă apă pentru a vă maximiza debitul urinar. S-a demonstrat că mărirea debitului urinar prin accelerarea aportului de apă facilitează o eliminare mai rapidă a medicamentelor. Cu toate acestea, nu exagerați cu consumul de apă, deoarece acest lucru ar putea fi toxic.

  Cât timp a rămas Seroquel în organismul dumneavoastră după întrerupere?

  Dacă ați încetat recent să luați Seroquel, împărtășiți un comentariu referitor la cât timp credeți că a rămas în organism după întrerupere? Credeți că ați eliminat medicamentul mai repede decât de obicei din organism sau ați reținut medicamentul pentru o perioadă mai lungă de timp după ultima doză? Pentru a-i ajuta pe ceilalți să înțeleagă mai bine situația dumneavoastră, împărtășiți informații precum: vârsta dumneavoastră, doza pe care ați luat-o și dacă ați luat vreun inhibitor (sau inductor) al CYP3A4.

  Realizați că, pentru majoritatea utilizatorilor, medicamentul va fi eliminat complet din circulația sistemică în 48 de ore. Cu alte cuvinte, quetiapina nu va mai persista în fluxul sanguin sau nu va mai produce efecte farmacologice la 2+ zile după ce ați încetat să o luați.

  .