Misoprostol

Identificare

Denumire Misoprostol Număr de acces DB00929 Descriere

Misoprostolul este un analog de prostaglandină utilizat pentru a reduce riscul de ulcere legate de AINS, pentru a gestiona avorturile spontane, pentru a preveni hemoragia postpartum și, de asemenea, pentru avorturile din primul trimestru.13,14,4,4,2,10 Stimularea receptorilor de prostaglandină din stomac reduce secreția de acid gastric, în timp ce stimularea acestor receptori din uter și colul uterin poate crește puterea și frecvența contracțiilor și poate scădea tonusul cervical.3

Misoprostolul a primit aprobarea FDA la 27 decembrie 1988.13

Tip Grupuri de molecule mici Grupuri aprobate Structură

3D

Download

Structuri similare

.

Structura pentru Misoprostol (DB00929)

×

Aproape

Media ponderală: 382,5341
Monoizotopic: 382.271924326 Formulă chimică C22H38O5 Sinonime

• Misoprostol
• Misoprostolum

Farmacologie

Accelerați cercetările pentru descoperirea medicamentelor cu singurul set de date ADMET complet conectat din industrie, ideal pentru:

Machine Learning

Data Science

Drug Discovery

.

Indicații

Misoprostolul este indicat sub formă de tabletă pentru reducerea riscului de ulcer gastric indus de AINS, dar nu și a ulcerului duodenal la pacienții cu risc ridicat.13 Misoprostolul este, de asemenea, formulat în asociere cu diclofenac pentru tratarea simptomelor osteoartritei sau artritei reumatoide la pacienții cu risc ridicat de apariție a ulcerului gastric.14 Misoprostolul este utilizat off label pentru gestionarea avorturilor spontane, prevenirea hemoragiei postpartum și este, de asemenea, utilizat singur sau în asociere cu mifepristona în alte țări pentru avorturile din primul trimestru.4,2,10

Afecțiuni asociate

• Ulcer gastric
• Avort incomplet
• Avort ratat
• Hemoragie postpartum (HPP)

Terapii asociate

.

• Terapie de inducere a maturării colului uterin
• Avort indus medical

Contraindicații &Avertențe Blackbox

Farmacodinamică

Misoprostolul este un analog al prostaglandinei E1 utilizat pentru a reduce riscul ulcerelor gastrice induse de AINS prin reducerea secreției de acid gastric din celulele parietale.3,13,14 Misoprostolul este, de asemenea, utilizat pentru a gestiona avorturile spontane și utilizat singur sau în combinație cu mifepristona pentru avorturile din primul trimestru.4,2,6 O doză orală de misoprostol are un debut de acțiune de 8 minute și o durată de acțiune de aproximativ 2 ore, o doză sublinguală are un debut de acțiune de 11 minute și o durată de acțiune de aproximativ 3 ore, o doză vaginală are un debut de acțiune de 20 de minute și o durată de acțiune de aproximativ 4 ore, iar o doză rectală are un debut de acțiune de 100 de minute și o durată de acțiune de aproximativ 4 ore.7

Mecanism de acțiune

Misoprostolul este un analog sintetic al prostaglandinei E1 care stimulează receptorii de prostaglandină E1 de pe celulele parietale din stomac pentru a reduce secreția de acid gastric.3 Secreția de mucus și bicarbonat este, de asemenea, crescută, împreună cu îngroșarea stratului dublu al mucoasei, astfel încât mucoasa să poată genera celule noi.3

Misoprostolul se leagă de celulele musculare netede din mucoasa uterină pentru a crește puterea și frecvența contracțiilor, precum și pentru a degrada colagenul și a reduce tonusul cervical.3

.

.

Absorbție Volumul de distribuție

Datele privind volumul de distribuție al misoprostolului sunt puține.

Volumul aparent de distribuție al metabolitului activ al misoprostolului a fost la subiecții cu funcție renală normală a fost de 13,6±8,0L/kg, la subiecții cu insuficiență renală ușoară a fost de 17,3±23,0L/kg, la cei cu insuficiență renală moderată a fost de 14,3±6,8L/kg, iar la cei cu insuficiență renală în stadiu terminal a fost de 11,0±9,6L/kg.8

Legătura cu proteinele

Misoprostolul este 13,14 Metabolitul său activ, acidul misoprostol, este legat în proporție de 81-89% de proteine în ser.9

Metabolism

Misoprostolul este de-esterificat la metabolitul său activ, acidul misoprostol, cunoscut și sub numele de SC-30695.1 Acest metabolit este redus în continuare la metaboliți dinor și tetranor (SC-41411), un analog al prostaglandinei F1 (PGF1) din SC-41411 și un derivat al acidului ω-16-carboxilic.1 Cu toate acestea, majoritatea acestor metaboliți nu sunt bine descriși în literatura de specialitate.1

Treceți peste produsele de mai jos pentru a vedea partenerii de reacție

• Misoprostol
  • Acidul Misoprostol (SC-30695)

    • Acidul Misoprostol Dinor Metabolit + Acidul Misoprostol Tetranor Metabolit (SC-41411)

      • Acid Misoprostol Acid Tetranor PGF1 Analog Metabolit

Cale de eliminare

Cât 73.2±4,6% dintr-o doză orală radiomarcată de misoprostol este recuperată în urină.1,14

Timpul de înjumătățire

Termenul de înjumătățire al unei doze orale de 800µg este de 1,0401±0,5090h, pentru o doză sublinguală este de 0,8542±0,1170h, iar pentru o doză bucală este de 0,8365±0,1346h.5

Clearance

Din cauza de-esterificării rapide a misoprostolului înainte sau în timpul absorbției, acesta este de obicei nedetectabil în plasmă.8 Metabolitul activ al misoprostolului, acidul misoprostol, are un clearance corporal total de 0,286L/kg/min.8 Subiecții cu insuficiență renală ușoară au avut un clearance corporal total de 0,226±0,073L/kg/min, subiecții cu insuficiență renală moderată au avut un clearance corporal total de 0,270±0,103L/kg/min, iar subiecții cu insuficiență renală în stadiu terminal au avut un clearance corporal total de 0,105±0,052L/kg/min.8

Efecte adverse

Toxicitate

LDL50 orală la șobolani este de 81mg/kg și la șoareci este de 27mg/kg.12 LD50 intraperitoneală la șobolani este de 40mg/kg și la șoareci este de 70mg/kg.12

Pacienții care se confruntă cu un supradozaj pot prezenta sedare, tremor, convulsii, dispnee, dureri abdominale, diaree, febră, palpitații, hipotensiune arterială și bradicardie.11,13,14 Nu se așteaptă ca hemodializa să fie utilă în tratamentul supradozajului de misoprostol13 , dar cărbunele activat oral poate ajuta la reducerea absorbției.14 În cazul unui supradozaj, tratați simptomele cu terapie de susținere.13 Aceasta poate include îndepărtarea comprimatelor nedizolvate din vagin sau din cavitatea bucală, înlocuirea lichidelor intravenoase, paracetamol, diazepam, haloperidol sau diclofenac intramuscular, în funcție de simptomele care se prezintă.11

Organisme afectate

• Oameni și alte mamifere

Căi de administrare Nu este disponibil Efecte farmacogenomice/ADR

Nu este disponibil

Interacțiuni

Interacțiuni medicamentoase

• Aprobat
• Aprobat veterinar
• Nutraceutic
• Ilicit
• Retras
• Investigat
• Investigator

.

• Experimentale
• Toate drogurile

Droguri	Interacțiune
Integrați droguri-medicament interacțiuni în softul dumneavoastră
Carbetocin	Riscul sau severitatea efectelor adverse pot fi crescute atunci când Misoprostol este combinat cu Carbetocin.
Carboprost trometamina	Carboprost trometamina poate crește activitățile uterotonice ale Misoprostolului.
Hidrotalcit	Riscul sau severitatea efectelor adverse poate fi crescut atunci când Hidrotalcitul este combinat cu Misoprostolul.
Magaldrat	Riscul sau severitatea efectelor adverse poate fi crescut atunci când Magaldratul este combinat cu Misoprostol.
Magneziu	Riscul sau severitatea efectelor adverse poate fi crescut atunci când Magneziul este combinat cu Misoprostol.
Carbonat de magneziu	Riscul sau severitatea efectelor adverse poate fi crescut atunci când carbonatul de magneziu este combinat cu Misoprostol.
Clorură de magneziu	Riscul sau severitatea efectelor adverse poate fi crescut atunci când clorura de magneziu este combinată cu Misoprostol.
Citrat de magneziu	Riscul sau severitatea efectelor adverse poate fi crescut atunci când citratul de magneziu este combinat cu Misoprostol.
Gluconat de magneziu	Riscul sau severitatea efectelor adverse poate fi crescut atunci când gluconatul de magneziu este combinat cu Misoprostol.
Hidroxid de magneziu	Riscul sau severitatea efectelor adverse poate fi crescut atunci când hidroxidul de magneziu este combinat cu Misoprostol.

Îmbunătățiți rezultatele pacienților

Construiți instrumente eficiente de sprijinire a deciziilor cu cel mai cuprinzător verificator de interacțiuni medicamentoase din industrie.

Aflați mai multe

Interacțiuni alimentare

• Tăiați cu alimente. Alimentele scad incidența diareei.

Produse

Informații complete & structurate despre produse medicamentoase

De la numere de cerere la coduri de produs, conectați diferiți identificatori prin intermediul seturilor noastre de date comerciale.

Învățați mai mult

Imagini de produse Internaționale/Alte mărci Isprelor Brand Name Prescription Products

.

.

Nume	Dosare	Strength	Route	Labeller	Marketing Start	Marketing End	Region	Region	Imagine
Cytotec	Tabletă	200 ug/1	Oral	Apoetică, Inc.	2010-01-01	Nu se aplică	US
Cytotec	Tablet	200 ug/1	Oral	G.D. Searle LLC Division of Pfizer Inc	1986-12-.27	Nu se aplică	US
Cytotec	Tablet	100 ug/1	Oral	Cardinal Health	1988-.12-27	2015-12-31	US
Cytotec	Tablet	100 ug/1	Oral	G.D. Searle LLC Division of Pfizer Inc	1986-12-27	Nu se aplică	US
Cytotec	Tablet	200 ug/1	Oral	A S Medication Solutions	1986-12-27	Nu se aplică	US
Cytotec	Tablet	100 ug/1	Oral	Physicians Total Care, Inc.	1996-07-02	Nu se aplică	US
Cytotec	Tablet	100 ug/1	Oral	PD-Rx Pharmaceuticals, Inc.	1986-12-27	Nu se aplică	US
Cytotec	Tablet	200 ug/1	Oral	Cardinal Health	1988…12-27	2015-12-31	US
Cytotec 100 Mcg	Tablet		Oral	Pfizer Canada Ulc	1989-12-31	2004-.07-26	Canada
Cytotec 200 Mcg	Tablet		Oral	Pfizer Canada Ulc	1986-12-31	2005-08-05	Canada

Produse generice eliberate pe bază de prescripție medicală

.

Nume	Dosare	Dosare	Tărie	Rută	Etichetant	Începutul comercializării	Sfârșitul comercializării	Regiunea	Imagine
Misoprostol	Tabletă	100 ug/1	Oral	Laboratoarele Novel, Inc.	2012-07-25	Nu se aplică	US
Misoprostol	Tabletă	200 ug/1	Oral	Unit Dose Services	2013-04-12	Nu se aplică	US
Misoprostol	Tabletă	200 ug/1	Oral	Soluții de dozare, Inc.	2009-12-27	Nu se aplică	US
Misoprostol	Tablet	100 ug/1	Oral	PD-Rx Pharmaceuticals, Inc.	2009-12-27	2018-08-01	US
Misoprostol	Tablet	200 ug/1	Oral	PharmPak, Inc.	2019-07-10	Nu se aplică	SUA
Misoprostol	Tablet	200 ug/1	Oral	GenBioPro, Inc.	2020-04-27	Nu se aplică	SUA
Misoprostol	Tabletă	100 ug/1	Oral	American Health Packaging	2013-07-08	2021-12-31	US
Misoprostol	Tablet	200 ug/1	Oral	Pd Rx Pharmaceuticals, Inc.	2012-07-25	2017-11-20	US
Misoprostol	Tablet	100 ug/1	Oral	Zydus Pharmaceuticals (USA) Inc.	2020-01-14	Nu se aplică	US
Misoprostol	Tabletă	100 ug/1	Oral	Aidarex Pharmaceuticals LLC	2012-07-25	Nu se aplică	SUA

Amestec de produse

.

Nume	Ingrediente	Dosare	Rută	Etichetar	Începutul comercializării	Sfârșitul comercializării	Regiunea	Imagine
Act Diclo-miso	Misoprostol (200 mcg) + Diclofenac sodic (75 mg)		Comprimat, eliberare întârziată	Oral	Actavis Pharma Company	2013-03-27	2019-08-08	Canada
Act Diclo-miso	Misoprostol (200 mcg) + Diclofenac sodic (50 mg)	Tablet, eliberare întârziată	Oral	Actavis Pharma Company	2013-03-27	2019-08-08	Canada
Arthrotec	Misoprostol (200 ug/1) + Diclofenac sodic (75 mg/1)	Tablet, filmat	Oral	Rebel Distributors	1997-12-24	Nu este cazul	SUA
Arthrotec	Misoprostol (200 ug/1) + Diclofenac sodic (50 mg/1)	Tabletă, filmat	Oral	PD-Rx Pharmaceuticals, Inc.	1997-12-24	2019-09-12	US
Arthrotec	Misoprostol (200 ug/1) + Diclofenac sodic (75 mg/1)	Tabletă, filmat	Oral	Physicians Total Care, Inc.	2004-12-28	Nu este cazul	SUA
Arthrotec	Misoprostol (200 ug/1) + Diclofenac sodic (75 mg/1)	Tabletă, filmat	Oral	bryant ranch preambalat	1997-12-24	2016-02-…28	US
Arthrotec	Misoprostol (200 ug/1) + Diclofenac sodic (75 mg/1)	Tablet, filmat	Oral	Pfizer Laboratories Div Pfizer Inc	1997-12-24	Nu este cazul	SUA
Arthrotec	Misoprostol (200 ug/1) + Diclofenac sodic (50 mg/1)	Comprimat, filmat	Oral	Physicians Total Care, Inc.	2009-10-07	Nu se aplică	SUA
Arthrotec	Misoprostol (200 ug/1) + Diclofenac sodic (75 mg/1)	Tabletă, filmat	Oral	A-S Medication Solutions	1997-12-24	Nu este cazul	SUA
Arthrotec	Misoprostol (200 ug/1) + Diclofenac sodic (75 mg/1)	Tabletă, filmat	Oral	Lake Erie Medical & Surgical Supply DBA Quality Care Products LLC	2012-02-23	2019-10-11	US

Categorii

Coduri ATC G02AD06 – Misoprostol

• G02AD – Prostaglandine
• G02A – UTEROTONICE
• G02 – ALTE GINECOLOGICE
• G – SISTEMUL GENITO-URINAR ȘI HORMONII SEXUALI

A02BB01 – Misoprostol

• A02BB – Prostaglandine
• A02B – MEDICAMENTE PENTRU ULCERUL PEPTIC ȘI GASTRO-OESOPHAGEAL REFLUX DISEASE (GORD)
• A02 – MEDICAMENTE PENTRU BOALDELE legate de acizi
• A – TRACTUL ALIMENTAR ȘI METABOLISMUL

M01AE56 – Naproxen și misoprostol

• M01AE – Derivați ai acidului propionic
• M01A – PRODUSE ANTIINFLAMATORII ȘI ANTIREUMATISMALE, NON-STEROIDE
• M01 – PRODUSE ANTIINFLAMATORII ȘI ANTIREUMATICE
• M – SISTEM MUSCULO-SCHELETAL

Categorii de medicamente Taxonomie chimicăFurnizată de Classyfire Descriere Acest compus aparține clasei de compuși organici cunoscuți sub numele de prostaglandine și compuși înrudiți. Aceștia sunt acizi carboxilici nesaturați care constau dintr-un schelet cu 20 de atomi de carbon care conține, de asemenea, un inel cu cinci membri și se bazează pe acidul gras acid arahidonic. Regat Compuși organici Superclasă Lipide și lipide-Clasa Acizi grași Subclasa Eicosanoizi Părinte direct Prostaglandine și compuși înrudiți Părinți alternativi Esteri metilici ai acizilor grași / Ciclopentanoli / Alcooli terțiari / Esteri metilici / Cetone ciclice / Alcooli ciclici și derivați / Acizi monocarboxilici și derivați / Oxizi organici / Derivați hidrocarbonați Substituenți Alcool / Compus homomonociclic alifatic / Grupa carbonil / Derivat de acid carboxilic / Ester de acid carboxilic / Alcool ciclic / Cetonă ciclică / Ciclopentanol / Ester de acid gras / Ester metilic de acid gras Cadrul molecular Compuși homomonociclici alifatici Descriptori externi Nu este disponibil

Identificatori chimici

UNII 0E43V0BB57 Număr CAS 59122-46-2 Cheie InChI OJLOPKGSLYJEMD-URPKTTTTJQSA-N Denumire InChI IUPAC

SMILES

Referință de sinteză

Salah Ahmed, Raj Mahajan, „Tablete vaginale care cuprind misoprostol și metode de fabricare și utilizare a acestora”.” Brevetul american US20070071814, eliberat la 29 martie 2007.

US20070071814 Referințe generale Referințe externe Human Metabolome Database HMDB0015064 KEGG Drug D00419 PubChem Compound 5282381 PubChem Substance 46505041 ChemSpider 4445541 BindingDB 85606 RxNav 42331 ChEBI 63610 ChEMBL CHEMBL606 Therapeutic Targets Database DAP000358 PharmGKB PA450523 RxList RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Misoprostol Coduri AHFS

• 56:28.28 – Prostaglandine

Eticheta FDA

MSDS

Elaborări clinice

Elaborări clinice

.

.

Farmacoeconomie

Producători

Ambalatori

Forme farmaceutice

.

.

.

.

. Prețuri

Brevete

Numărul brevetului	Extensie pediatrică	Aprobat	Expiră (estimat)	Regiune
US5601843	Numărul	1997-02-11	2014-02-11	US
US5698225	Nu	1997-.12-16	2010-05-03	US

Proprietăți

Stare Lichid Proprietăți experimentale Proprietăți previzionate

.

.

.

Predicted ADMET Features

Spectrele

Spectrul de masă (NIST) Spectrul nu este disponibil

Nu este disponibil

Medicament creat la 13 iunie 2005 07:24 / Actualizat la 07 februarie 2021 20:49