Regadenoson

Identificare

Nume Regadenoson Număr de accesoriu DB06213 Descriere

Regadenoson este un agonist al receptorilor de adenozină A2A care determină vasodilatație coronariană și este utilizat pentru imagistica de perfuzie miocardică. Produs de Astellas și aprobat de FDA la 10 aprilie 2008.

Tip Molecule mici Grupuri aprobate, Investigational Structure

3D

Download

Structuri similare

.

Structură pentru Regadenoson (DB06213)

×

Close

Media ponderală: 390,354
Monoizotopic: 390.140015726 Formulă chimică C15H18N8O5 Sinonime

• Regadenoson
• Regadenoson anhidru

ID-uri externe

• CVT-3146

Farmacologie

Accelerați cercetările de descoperire a medicamentelor cu singurul set de date ADMET complet conectat din industrie, ideal pentru:

Machine Learning

Data Science

Drug Discovery

Accelerați-vă cercetările de descoperire a medicamentelor cu setul nostru de date ADMET complet conectat

Învățați mai mult

. Indicație

Agent de diagnostic pentru imagistica de perfuzie miocardică cu radionuclizi (MPI)

Contraindicații & Blackbox Warnings

Contraindicații & Blackbox Warnings

Cu ajutorul datelor noastre comerciale, accesați informații importante privind riscurile periculoase, contraindicațiile și efectele adverse.

Farmacodinamică

Regadenoson crește rapid fluxul sanguin coronarian (CBF), care este susținut pe o durată scurtă. Viteza medie medie de vârf a crescut la mai mult de două ori față de nivelul inițial în 30 de secunde și a scăzut la mai puțin de două ori nivelul inițial în 10 minute. Absorbția miocardică a radiofarmaceuticului este proporțională cu (CBF). Regadenoson crește fluxul sanguin în arterele coronare normale, dar nu și în arterele stenotice (blocate). Semnificația acestei constatări este că arterele stenotice vor capta mai puțin radiofarmaceutic decât arterele coronare normale, rezultând un semnal mai puțin intens în aceste zone.

Mecanism de acțiune

Regadenoson este un agonist selectiv de joasă afinitate (Ki= 1,3 µM) al receptorului A2A care imită efectele adenozinei în provocarea vasodilatației coronariene și în creșterea fluxului sanguin miocardic. Este un agonist foarte slab al receptorului A1 al adenozinei (Ki > 16,5 µM). În plus, are o afinitate neglijabilă față de receptorii de adenozină A2B și A3. Regadenoson este în curs de testare pentru utilizarea în testele de stres farmacologic. Adenozina încetinește timpul de conducere prin nodul A-V, poate întrerupe căile de reintrare prin nodul A-V și poate restabili ritmul sinusal normal la pacienții cu tahicardie supraventriculară paroxistică (PSVT), inclusiv PSVT asociată cu sindromul Wolff-Parkinson-White.

.

Absorbție

Profilul farmacocinetic al regadenosonului este cel mai bine descris de un 3-model cu 3 compartimente.T max, injecție = 1 până la 3 minute;Debutul răspunsului farmacodinamic = 1 până la 3 minute;
E max 12,3 ng/mL

Volumul de distribuție

Compartiment central: 11,5 L;Stare de echilibru: 78,7 L

Legătura cu proteinele Nu este disponibil Metabolism

Metabolismul regadenosonului nu este cunoscut la om. Este puțin probabil ca sistemul enzimatic al citocromului P450 să fie implicat în metabolismul regadenosonului.

Calea de eliminare

58% din totalul regadenosonului eliminat este prin excreție renală

Timpul de înjumătățire

Faza inițială: 2-4 minute;Faza intermediară: 30 minute (această fază coincide cu o pierdere a efectului farmacodinamic);Faza terminală: 2 ore

Clearance

Limbajul renal plasmatic mediu = 450 ml/min. Deoarece această valoare este mai mare decât rata de filtrare glomerulară, acest lucru sugerează apariția secreției tubulare renale.

Efecte adverse

Toxicitate

Cele mai frecvente (incidență ≥ 5%) reacții adverse la regadenoson sunt dispneea, cefalee, bufeuri, disconfort toracic, amețeli, angină pectorală, durere toracică și greață.MTD (bărbat, în decubit dorsal): 20 µg/kg;MTD (bărbat, în picioare): 10 µg/kg;

Organisme afectate

• Oameni și alte mamifere

Căi de transmitere Nu este disponibil Efecte farmacogenomice/ADR-uri Nu este disponibil

Interacțiuni

Interacțiuni medicamentoase

• Aprobat
• Aprobat veterinar
• Nutraceutic
• Ilicit
• Retrasmis
• Investigativ
• Investigativ

.

• Experimentale
• Toate drogurile

Droguri	Interacțiune
Integrați droguri-medicament interacțiuni în software-ul dumneavoastră
Aminofilina	Aminofilina poate scădea eficacitatea Regadenosonului ca agent de diagnosticare.
Bromoteofilina	Bromoteofilina poate scădea eficacitatea Regadenosonului ca agent de diagnosticare.
Cafeina	Cafeina poate scădea eficacitatea Regadenosonului ca agent de diagnosticare.
Dipiridamol	Riscul sau severitatea efectelor adverse pot fi crescute atunci când dipiridamolul este combinat cu Regadenoson.
Difilina	Difilina poate scădea eficacitatea Regadenosonului ca agent de diagnosticare.
Mercaptopurina	Mercaptopurina poate scădea eficacitatea Regadenosonului ca agent de diagnosticare.
Oxtrifilină	Oxtrifilina poate scădea eficacitatea Regadenosonului ca agent de diagnostic.
Pentoxifilina	Pentoxifilina poate scădea eficacitatea Regadenosonului ca agent de diagnosticare.
Teofilina	Teofilina poate scădea eficacitatea Regadenosonului ca agent de diagnosticare.

Îmbunătățiți rezultatele pentru pacienți

Construiți instrumente eficiente de sprijinire a deciziilor cu cel mai cuprinzător verificator de interacțiuni medicamentoase din industrie.

Aflați mai multe

Interacțiuni alimentare

• Evitați cofeina. Nu consumați cofeină cu cel puțin 12 ore înainte de administrarea de regadenoson, deoarece cofeina poate reduce capacitatea de detectare a modificărilor ischemice.

Produse

Ingredientele produsului

Produse de prescripție medicală de marcă

.

Nume	Dosare	Dosare	Tărie	Rută	Etichetant	Începutul comercializării	Sfârșitul comercializării	Regiunea	Imaginea
Lexiscan	Injecție, soluție		0.08 mg/1mL	Intravenos	Astellas Pharma US, Inc.	2008-04-10	Nu se aplică	SUA
Lexiscan(r) (regadenoson)	Injecție, soluție	0.08 mg/1mL	Intravenos	HF Acquisition Co LLC, DBA HealthFirst	2019-12-10	Nu se aplică	Subtitut SUA
Rapiscan	Injecție, soluție	400 mcg	Intravenos	Ge Healthcare As	2020-12-.20	Nu se aplică	EU

Categorii

Coduri ATC C01EB21 – Regadenoson

• C01EB – Alte preparate cardiace
• C01E – ALTE PREPARAȚII CARDIACALE PREPARAȚII CARDIACE
• C01 – TERAPIE CARDIACĂ
• C – SISTEM CARDIOVASCULAR

Categorii de medicamente Taxonomie chimicăFurnizată de Classyfire Descriere Acest compus aparține clasei de compuși organici cunoscuți sub numele de nucleozide purinice. Aceștia sunt compuși care cuprind o bază purinică atașată la o fracțiune ribozil sau deoxiribozil. Regat Compuși organici Superclasă Nucleozide, nucleotide, și analogi Clasa Nucleozidele purinice Subclasa Nu este disponibilă Părinte direct Nucleozidele purinice Părinți alternativi Glicozilamine / 6-aminopurine / Pentose / Pirazol-4-carboxamide / Aminopirimidine și derivați / Imidolactame / N-imidazoli N-substituiți / Amide vinilogice / Tetrahidrofurani / Compuși heteroaromatici / Alcooli secundari / Aminoacizi și derivați / Amide de acizi carboxilici secundari / Compuși azacilici / Compuși oxacilici / Oxacizi organici / Oxizi organici / Amine primare / Derivați de hidrocarburi / Compuși organopnictogeni / Alcooli primari arată cu 10 mai mulți substituenți 6-aminopurină / Alcool / Amină / Aminoacid sau derivați / Aminopirimidină / Compus heterociclic aromatic / Azacil / Azol / Grupa carboxamidă / Derivat de acid carboxilic / Compus glicozilic / Compus heteroaromatic / Derivat hidrocarbonat / Imidazol / Imidazopirimidină / Imidolactam / Monozaharidă / N-glicozilic / Imidazol N-substituit / Compus organic de azot / Oxid organic / Compus organic de oxigen / Compus organoheterociclic / Compus organonitrogen / Compus organooxigen / Compus organopnictogen / Oxaciclu / Monozaharidă pentozică / Alcool primar / Amină primară / Purină / Nucleozidă purinică / Pirazol / Pirazol-4-carboxamidă / Pirimidină / Alcool secundar / Amidă secundară de acid carboxilic / Tetrahidrofuran / Amidă vinilogică arată 29 mai mult Cadrul molecular Compuși heterociclici aromatici Descriptori externi Nu este disponibil

Identificatori chimici

UNII 7AXV542LZ4 Număr CAS 313348-27-5 InChI Key LZPZPHGJDAGEJZ-AKAIJSEGSA-N InChI

Denumire IUPAC

SMILES

Referințe generale

1. Mitka M: Noii agenți de testare la efort reduc efectele adverse. JAMA. 2008 May 14;299(18):2140. doi: 10.1001/jama.299.18.2140.
2. Lieu HD, Shryock JC, von Mering GO, Gordi T, Blackburn B, Olmsted AW, Belardinelli L, Kerensky RA: Regadenoson, un agonist selectiv al receptorilor de adenozină A2A, determină creșteri dependente de doză în viteza fluxului sanguin coronarian la om. J Nucl Cardiol. 2007 Jul;14(4):514-20.
3. Zoghbi GJ, Iskandrian AE: Agoniști selectivi ai adenozinei și imagistica de perfuzie miocardică. J Nucl Cardiol. 2012 Feb;19(1):126-41. doi: 10.1007/s12350-011-9474-9.

Legături externe KEGG Drug D05711 PubChem Compound 219024 PubChem Substance 175427061 ChemSpider 189859 BindingDB 50119132 RxNav 1546015 ChEBI 135613 ChEMBL CHEMBL317052 ZINC ZINC000013818943 PharmGKB PA166129536 RxList RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page PDRhealth PDRhealth PDRhealth Drug Page Wikipedia Regadenoson FDA label

MSDS

Clinical Trials

Clinical Trials

.

.

.

Farmacoeconomie

Producători

Ambalatori

Forme farmaceutice

Prețuri indisponibile Brevete

Numărul brevetului	Pediatric Extensie	Aprobat	Expirare (estimată)	Regie
US6403567	Nu	2002-06-11	2022-04-10	US
US6642210	Nu	2003-11-04		2019-06-22	US
US7144872	Nu	2006-12-05	2019-06-22	SUA
US7183264	Nu	2007-02-27	2019-06-.22	US
US7582617	Nu	2009-09-01		2019-06-22	US
US7655636	Nu	2010-02-02	2019-06-22	SUA
US7655637	Nu	2010-02-02		2019-06-22	SUA
US7683037	Nu	2010-03-23	2019-06-.22	SUA
US8106029	Nu	2012-01-31		2019-06-22	SUA
US8183226	Nu	2012-05-22	2019-06-22	SUA
US8536150	Nu	2013-09-17	2019-06-.22	US
US8470801	Nu	2013-06-25		2019-06-22	SUA
US9289446	Nu	2016-03-22	2019-06-22	SUA
US8106183	Nu	2012-01-31	2027-02-02	SUA
US8133879	Nu	2012-03-13		2019-06-22	SUA
US9085601	Nu	2015-07-21	2027-02-02	SUA
US9045519	Nu	2015-06-02	2019-06-22	US
USRE47301	Nu	2019-03-19		2027-02-02	US
USRE47351	Nu	2019-04-16	2019-06-22	SUA

Proprietăți

Stare Lichid Proprietăți experimentale Nu este disponibil Previzionat Proprietăți

.

.

Predicted ADMET Features

.

Spectre

Spectrul de masă (NIST) Spectrul nu este disponibil

×

Îmbunătățiți rezultatele pacienților

Creați instrumente eficiente de sprijinire a deciziilor cu cel mai cuprinzător verificator de interacțiuni medicament-medicament din industrie.

Aflați mai multe

Medicament creat la 19 martie 2008 16:17 / Actualizat la 21 februarie 2021 18:52