Antagoniștii receptorilor histaminici H1 (antihistaminicele) reprezintă o clasă importantă de medicamente utilizate pentru ameliorarea simptomelor comune asociate cu afecțiunile hiperhistaminice care apar la copii și adulți. Acest grup de medicamente poate fi subîmpărțit în 3 clase, sau generații, în funcție de propensiunea lor de a induce sedare și cardiotoxicitate. Antihistaminicele din prima generație (clasice) sunt foarte eficiente în tratarea stărilor hiperhistaminice. Cu toate acestea, ele induc frecvent sedare și pot afecta în mod negativ capacitatea de învățare a copilului. S-a descris că sedarea indusă de antihistaminicele de primă generație apare la mai mult de 50% dintre pacienții care primesc doze terapeutice. Evenimentele adverse grave sunt neobișnuite în urma supradozelor de antihistaminice de primă generație, deși au fost descrise evenimente adverse care pun viața în pericol. Atunci când au fost introduse așa-numitele antihistaminice din „a doua generație” terfenadină și astemizol, acestea au fost acceptate pe scară largă și utilizate rapid de către clinicienii din toate specialitățile, inclusiv de către pediatri, ca alternative nesedante la compușii din prima generație. Acești noi agenți s-au dovedit a fi la fel de eficienți sau mai eficienți decât antihistaminicele din prima generație în ameliorarea simptomelor asociate cu afecțiunile hiperhistaminice, fără efectele soporifice ale agenților din prima generație. Din nefericire, după aproximativ 10 ani de utilizare clinică pe scară largă, au fost descrise rapoarte îngrijorătoare de disritmii potențial amenințătoare de viață, în special torsade de pointes. S-a demonstrat in vitro că atât terfenadina, cât și astemizolul inhibă mai multe canale ionice și, în special, canalul de potasiu cu rectificare întârziată spre exterior din miocard, predispunând inima la disritmii. Potențialele cardiotoxicități care pot pune viața în pericol ale antihistaminicelor din a doua generație au dus la căutarea unor agenți noncardiotoxici și nesedanți. Loratadina, fexofenadina, mizolastina, ebastina, azelastina și cetirizina sunt primele dintre noile antihistaminice din a treia generație. Aceste medicamente s-au dovedit a fi eficiente, cu puține reacții adverse, inclusiv fără interacțiuni medicamentoase relevante din punct de vedere clinic bazate pe metabolismul mediat de citocromul P450 sau prelungirea intervalului QT/disritmii cardiace. Tratamentul adecvat al unui supradozaj de antihistaminice depinde de clasa de compuși care a fost ingerată. Nu există un antidot specific pentru supradozajul de antihistaminice, iar tratamentul este de susținere, în special în cazul ingestiei de compuși de primă generație. Ingestia de doze excesive de terfenadină sau astemizol necesită asistență medicală imediată. Copiii care ingerează accidental doze excesive de un compus din a treia generație pot fi, de obicei, tratați în mod adecvat la domiciliu. Cu toate acestea, pacienții care ingerează cantități mari (aproximativ >de 3 până la 4 ori doza zilnică terapeutică normală) trebuie să primească asistență medicală. Acești pacienți trebuie monitorizați timp de 2 până la 3 ore după ingestie, iar pacienții care ingerează cetirizină trebuie să fie informați cu privire la potențialul de sedare. Disponibilitatea compușilor antihistaminici de generație mai nouă a adăugat în mod clar la eficacitatea clinică și toleranța pacienților la o clasă de medicamente prescrise pe scară largă. Aceste progrese au fost însoțite, de asemenea, de îmbunătățirea profilurilor de siguranță, în special în cazul supradozajului de antihistaminice de a treia generație.
Localizador
Blog Network
